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中國(guó)醫(yī)科大學(xué)年月考試藥物代謝動(dòng)力學(xué)考查課中國(guó)醫(yī)科大學(xué)年月考試 《藥物代謝動(dòng)力學(xué)》考查課試題(更新)答案中國(guó)醫(yī)科大學(xué) 2015年1月考試《藥物代謝動(dòng)力學(xué)》考查課試題(更新)答案一、單選題(共 20道試題,共 20分。)1.按t1/2恒量反復(fù)給藥時(shí),為快速達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度可: ()首劑量加倍首劑量增加3倍連續(xù)恒速靜脈滴注增加每次給藥量增加給藥量次數(shù)正確答案:A2.血藥濃度時(shí)間下的總面積 AUC0→∞被稱為:()階矩三階矩1/16中國(guó)醫(yī)科大學(xué)年月考試藥物代謝動(dòng)力學(xué)考查課四階矩一階矩二階矩正確答案:A3.靜脈滴注達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度 ,不由下面哪項(xiàng)所決定 ()消除速率常數(shù)表觀分布容積滴注速度滴注時(shí)間滴注劑量正確答案:D4.臨床上可用丙磺舒增加青霉素的療效 ,是因?yàn)椋?)在殺菌作用上有協(xié)同作用兩者競(jìng)爭(zhēng)腎小管的分泌通道對(duì)細(xì)菌代謝有雙重阻斷作用延緩抗藥性產(chǎn)生以上均不對(duì)正確答案:B5.藥物代謝動(dòng)力學(xué)研究中 ,下列采樣點(diǎn)數(shù)目哪個(gè)是符合標(biāo)準(zhǔn)的? ()1072/16中國(guó)醫(yī)科大學(xué)年月考試藥物代謝動(dòng)力學(xué)考查課9128正確答案:D6.某一弱酸性藥物 pKa=4.4,當(dāng)尿液pH為5.4,血漿pH為7.4時(shí),血中藥物濃度是尿中藥物濃度的: ()A.1000倍91倍10倍1/10倍1/100倍正確答案:B7.應(yīng)用于藥物代謝動(dòng)力學(xué)研究的統(tǒng)計(jì)矩分析 ,是一種非房室的分析方法 ,它一般適用于體內(nèi)過(guò)程符合下列哪一項(xiàng)的藥物?()房室線性非房室非線性混合性正確答案:B8.通常不應(yīng)用下列哪個(gè)參數(shù)來(lái)衡量吸收程度和速度()3/16中國(guó)醫(yī)科大學(xué)年月考試藥物代謝動(dòng)力學(xué)考查課峰時(shí)間峰濃度藥時(shí)曲線下面積生物利用度以上都不是正確答案:E9.某弱堿性藥物 pKa8.4,當(dāng)吸收入血后(血漿pH7.4),其解離百分率約為:()91%99.9%9.09%99%99.99%正確答案:A10.關(guān)于藥物簡(jiǎn)單擴(kuò)散的敘述 ,錯(cuò)誤的是:()受藥物相對(duì)分子質(zhì)量大小、脂溶性、極性的影響順濃度梯度轉(zhuǎn)運(yùn)不受飽和限速與競(jìng)爭(zhēng)性抑制的影響當(dāng)細(xì)胞膜兩側(cè)藥物濃度平衡時(shí)轉(zhuǎn)運(yùn)達(dá)平衡不消耗能量而需要載體正確答案:E4/16中國(guó)醫(yī)科大學(xué)年月考試藥物代謝動(dòng)力學(xué)考查課11.特殊人群的臨床藥物代謝動(dòng)力學(xué)研究中 ,特殊人群指的是哪些人群? ()肝功能受損的患者腎功能損害的患者老年患者兒童患者以上都正確正確答案:E12.在線性范圍考察中 ,至少要有幾個(gè)濃度來(lái)建立標(biāo)準(zhǔn)曲線? ()45673正確答案:C13.Ⅰ期臨床藥物代謝動(dòng)力學(xué)試驗(yàn)時(shí) ,下列的哪條是錯(cuò)誤的? ()目的是探討藥物在人體的體內(nèi)過(guò)程的動(dòng)態(tài)變化受試者原則上男性和女性兼有年齡在18~45歲為宜要簽署知情同意書(shū)一般選擇適應(yīng)證患者進(jìn)行5/16中國(guó)醫(yī)科大學(xué)年月考試藥物代謝動(dòng)力學(xué)考查課正確答案:E14.靜脈滴注給藥途徑的 MRTinf表達(dá)式為:()AUC0→n+cn/λMRTiv+t/2MRTiv-t/2MRTiv+t1/k正確答案:B15.關(guān)于臨床前藥物代謝動(dòng)力學(xué)血藥濃度時(shí)間曲線的消除相采樣點(diǎn)哪個(gè)不符合要求?()34567正確答案:D6/16中國(guó)醫(yī)科大學(xué)年月考試藥物代謝動(dòng)力學(xué)考查課16.藥物經(jīng)肝臟代謝轉(zhuǎn)化后均: ()分子變小化學(xué)結(jié)構(gòu)發(fā)性改變活性消失經(jīng)膽汁排泄脂/水分布系數(shù)增大正確答案:B17.對(duì)于靜脈注射后 ,具有單室模型特征的藥物的 t1/2 等于哪一常數(shù)與MRTiv之積()1.6932.6930.3461.3460.693正確答案:E18.藥物按零級(jí)動(dòng)力學(xué)消除是指: ()吸收與代謝平衡單位時(shí)間內(nèi)消除恒定比例的藥物單位時(shí)間內(nèi)消除恒定量的藥物血漿濃度達(dá)到穩(wěn)定水平7/16中國(guó)醫(yī)科大學(xué)年月考試藥物代謝動(dòng)力學(xué)考查課藥物完全消除正確答案:C19.某藥物在口服和靜注相同劑量后的藥時(shí)曲線下面積相等,表明:()口服吸收完全口服藥物受首關(guān)效應(yīng)影響口服吸收慢屬于一室分布模型口服的生物利用度低正確答案:A20.標(biāo)準(zhǔn)曲線低濃度點(diǎn)的實(shí)測(cè)值與標(biāo)示值之間的偏差一般規(guī)定在什么范圍之內(nèi)?()±20%以內(nèi)±10%以內(nèi)±15%以內(nèi)±8%以內(nèi)以上都不是正確答案:A二、判斷題(共 10道試題,共 10分。)1.雙室模型藥動(dòng)學(xué)參數(shù)中 ,k21,k10,k12為混雜參數(shù)。()錯(cuò)誤正確8/16中國(guó)醫(yī)科大學(xué)年月考試藥物代謝動(dòng)力學(xué)考查課正確答案:A2.Wagner-Nelson法是求算ka值的計(jì)算方法。()錯(cuò)誤正確正確答案:B3.阿托品(生物堿)的pKa=9.65,若提高血液和尿液 pH,則解離度增大,脂溶性變小,排泄增快。()錯(cuò)誤正確正確答案:A4.藥時(shí)曲線下面積 (AUC)是反映藥物進(jìn)到體內(nèi)后 ,從零時(shí)間開(kāi)始到無(wú)窮大時(shí)間為止,進(jìn)入體內(nèi)藥量的總和。 ()錯(cuò)誤正確正確答案:B5.尿藥濃度法中速度法回歸曲線方程時(shí) ,應(yīng)用t進(jìn)行回歸,而不是tc。()錯(cuò)誤正確正確答案:A9/16中國(guó)醫(yī)科大學(xué)年月考試藥物代謝動(dòng)力學(xué)考查課6.按一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除的藥物 ,其消除速度與血藥濃度成正比。 ()錯(cuò)誤正確正確答案:B7.若單位時(shí)間內(nèi)用藥總量不變 ,增加給藥次數(shù),可使波動(dòng)幅度變小 ,減少給藥次數(shù),可使波動(dòng)幅度變大。 ()錯(cuò)誤正確正確答案:B8.生物利用度是指藥物被機(jī)體吸收利用的程度和速度。若吸收量大,峰濃度高,若吸收速度快,峰濃度小,藥物出現(xiàn)作用的時(shí)間快。()錯(cuò)誤正確正確答案:A9.尿藥濃度法中虧量法要求集尿時(shí)間為 4~5個(gè)半衰期。()錯(cuò)誤正確正確答案:A10.嗎啡(pKa=8)中毒時(shí),無(wú)論是口服還是注射引起都應(yīng)洗胃。 ()10/16中國(guó)醫(yī)科大學(xué)年月考試藥物代謝動(dòng)力學(xué)考查課錯(cuò)誤正確正確答案:B三、名詞解釋(共 4道試題,共 20分。)1.肝腸循環(huán)答:指經(jīng)膽汁或部分經(jīng)膽汁排入腸道的藥物,在腸道中又重新被吸收,經(jīng)門靜脈又返回肝臟的現(xiàn)象。此現(xiàn)象主要發(fā)生在經(jīng)膽汁排泄的藥物中,有些由膽汁排入腸道的原型藥物如毒毛旋花子苷 G,極性高,很少能再?gòu)哪c道吸收,而大部分從糞便排出。2.單室模型答:?jiǎn)问夷P湍承┧幬镞M(jìn)入體內(nèi)后迅速向全身組織器官分布并迅速達(dá)到分布動(dòng)態(tài)平衡此時(shí)整個(gè)機(jī)體可視為一個(gè)隔室依此建立的藥動(dòng)學(xué)模型稱為單11/16中國(guó)醫(yī)科大學(xué)年月考試藥物代謝動(dòng)力學(xué)考查課室模型。3.生物利用度答:是指藥物被機(jī)體吸收進(jìn)入體循環(huán)的相對(duì)量和速率, 用F表示,F(xiàn)=(D/A)X100%。A為藥物直接進(jìn)入體循環(huán)的所能達(dá)濃度, D為口服相同藥物劑量后體循環(huán)所能達(dá)到濃度。4.平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度答:當(dāng)血藥濃度達(dá)到穩(wěn)態(tài)后,在一個(gè)劑量間隔時(shí)間內(nèi)( t=0—τ),血藥濃度-時(shí)間曲線下面積除以間隔時(shí)間τ所得的商稱為平均血藥濃度, 用Css表示四、簡(jiǎn)答題(共 4道試題,共 40分。)1.高、中、低濃度質(zhì)控樣品如何選擇?答:(1)低濃度的選擇應(yīng)在定量下限 3倍以內(nèi)(大多會(huì)選定 LLOQ),高濃度應(yīng)接近標(biāo)準(zhǔn)曲線的上限; (2)準(zhǔn)確度:實(shí)測(cè)濃度與真實(shí)濃度(標(biāo)示值)的接近程度,用相對(duì)回收率來(lái)表示,一般中、高濃度應(yīng)在 85%~115%范圍內(nèi),在LLOQ附近(低濃度)應(yīng)在 80%~120%范圍內(nèi);(3)精密度:相同濃度樣品測(cè)量值的分散程度 (偏差),用批內(nèi)和批間相對(duì)標(biāo)準(zhǔn)差 (RSD)來(lái)12/16中國(guó)醫(yī)科大學(xué)年月考試藥物代謝動(dòng)力學(xué)考查課考察,一般(中、高濃度) RSD應(yīng)小于15%,在LLOQ附近(低濃度)RSD應(yīng)小于20%;(4)測(cè)定批內(nèi)精密度,每一濃度至少制備并測(cè)定5個(gè)樣品;測(cè)定批間精密度,應(yīng)在不同天連續(xù)制備并測(cè)定,至少有連續(xù)3個(gè)分析批(不少于45個(gè)樣品)。2.蛋白多肽類藥物的分析方法有哪些?答:生物檢定法 :主要可分為兩大類:在體分析和離體組織(細(xì)胞)分析方法免疫學(xué)方法: 放射免疫法,免疫放射定量法,酶聯(lián)免疫法同位素標(biāo)記示蹤法 :SDS法 HPLC法色譜法 :HPLC法,高效毛細(xì)管電泳( HPCE)法3.對(duì)于濃度低于定量下限的樣品和高于定量上限的樣品 ,在進(jìn)行藥物代謝動(dòng)力學(xué)分析時(shí),應(yīng)如何處理?答:濃度高于定量上限的樣品,應(yīng)采用相應(yīng)的空白介質(zhì)稀釋后重新測(cè)定。對(duì)于濃度低于定量下限的樣品,在進(jìn)行藥代動(dòng)力學(xué)分析時(shí),在達(dá)到 Cmax以前取樣的樣品應(yīng)以零值計(jì)算,在達(dá)到Cmax以后取樣的樣品應(yīng)以無(wú)法定量(Notdetectable,ND)計(jì)算,以減小零值對(duì)AUC計(jì)算的影響。4.什么是藥物的半衰期?一級(jí)動(dòng)力學(xué)和零級(jí)動(dòng)力學(xué)的半衰期有什么區(qū)別?13/16中國(guó)醫(yī)科大學(xué)年月考試藥物代謝動(dòng)力學(xué)考查課答:藥物的半衰期一般指藥物在血漿中最高濃度降低一半所需的時(shí)間。一級(jí):t1/2=0.693/k,一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除的藥物半衰期與 C高低無(wú)關(guān),是恒定值零級(jí):t1/2=05C0/k,零級(jí)動(dòng)力學(xué)消除的藥物血漿半衰期隨C0下降而縮短,不是固定數(shù)值五、主觀填空題(共3道試題,共 10分。)1.判斷房室模型的方法主要有、 、、等。散點(diǎn)圖判斷法殘差平
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