中國(guó)醫(yī)科大學(xué)2017年12月考試藥物代謝動(dòng)力學(xué)考查課試題

1:單選題（1分）I期臨床藥物代謝動(dòng)力學(xué)試驗(yàn)時(shí)，下列的哪條是錯(cuò)誤的?（）A:目的是探討藥物在人體的體內(nèi)過程的動(dòng)態(tài)變化B:受試者原則上男性和女性兼有C:年齡在18?45歲為宜D:要簽署知情同意書E:一般選擇適應(yīng)證患者進(jìn)行正確答案:E2:單選題（1分）SFDA推薦的首選的生物等效性的評(píng)價(jià)方法為:（）A:體外研究法B:體內(nèi)研究法C:藥動(dòng)學(xué)評(píng)價(jià)方法D:藥效學(xué)評(píng)價(jià)方法E:臨床比較試驗(yàn)法正確答案:C3:單選題（1分）Wagner-Nelson法是主要用來計(jì)算下列哪一種參數(shù)的?（）A:吸收速率常數(shù)kaB:消除速率常數(shù)kC:峰濃度D:峰時(shí)間E:藥時(shí)曲線下面積正確答案:A4:單選題（1分）按t1/2恒量反復(fù)給藥時(shí),為快速達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度可:（）A:首劑量加倍B:首劑量增加3倍C:連續(xù)恒速靜脈滴注D:增加每次給藥量E:增加給藥量次數(shù)正確答案:A5:單選題（1分）按一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除的藥物，其t1/2:（）A:隨給藥劑量而變B:固定不變C:隨給藥次數(shù)而變D:口服比靜脈注射長(zhǎng)E:靜脈注射比口服長(zhǎng)正確答案:B6:單選題（1分）促進(jìn)藥物生物轉(zhuǎn)化的主要酶系統(tǒng)是:()A:葡糖醛酸轉(zhuǎn)移酶B:單胺氧化酶C:肝微粒體混合功能酶系統(tǒng)d：輔酶nE:水解酶正確答案:C7:單選題(1分)地高辛t1/2為36h,每天給維持量，達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度的時(shí)間約為:()2d3d5d7d4d正確答案:D8:單選題(1分)對(duì)于靜脈注射后，具有單室模型特征的藥物的t1/2等于哪一常數(shù)與MRTiv之積?()1.6932.6930.3461.3460.693正確答案:E9:單選題(1分)關(guān)于動(dòng)物體內(nèi)藥物代謝動(dòng)力學(xué)的劑量選擇，下列哪種說法是正確的?()A:高劑量最好接近最低中毒劑量B:中劑量根據(jù)動(dòng)物有效劑量的上限范圍選取C:低劑量根據(jù)動(dòng)物有效劑量的下限范圍選取D:應(yīng)至少設(shè)計(jì)3個(gè)劑量組E:以上都不對(duì)正確答案:A10:單選題(1分)靜脈滴注給藥途徑的MRTinf表達(dá)式為:()AUC0fn+cn/入MRTiv+t/2MRTiv-t/2MRTiv+t1/k正確答案:B11:單選題(1分)靜脈注射2g某磺胺藥,其血藥濃度為100mg/L,經(jīng)計(jì)算其表觀分布容積為:()A:0.05L2L5L20L200L正確答案:D12:單選題（1分）A:藥物活性低B:藥物效價(jià)強(qiáng)度低C:生物利用度低D:化療指數(shù)低E:藥物排泄快正確答案:C13:單選題（1分）若靜脈滴注藥物想要快速達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度，以下選項(xiàng)哪項(xiàng)不正確?（）A:滴注速度減慢，外加負(fù)荷劑量B:加大滴注速度C:加大滴注速度，而后減速持續(xù)點(diǎn)滴D:滴注速度不變，外加負(fù)荷劑量E:延長(zhǎng)時(shí)間持續(xù)原速度靜脈點(diǎn)滴正確答案:E14:單選題（1分）弱酸性阿司匹林的pKa為3.4，它在pH=1.4的胃液中，約可吸收（血漿pH=7.4）:（）正確答案:B15:單選題（1分）特殊人群的臨床藥物代謝動(dòng)力學(xué)研究中,特殊人群指的是哪些人群?（）A:肝功能受損的患者B:腎功能損害的患者C:老年患者D:兒童患者E:以上都正確正確答案:E16:單選題（1分）通常不應(yīng)用下列哪個(gè)參數(shù)來衡量吸收程度和速度?（）A:峰時(shí)間B:峰濃度C:藥時(shí)曲線下面積D:生物利用度E:以上都不是正確答案:E17:單選題（1分）藥物代謝動(dòng)力學(xué)對(duì)受試者例數(shù)的要求是每個(gè)劑量組：（）5?7例6?10例10?17例D:8?12例E:7?9例正確答案:D18:單選題（1分）藥物的吸收與哪個(gè)因素?zé)o關(guān)?（）A:給藥途徑B:溶解性C:藥物的劑量D:肝腎功能E:局部血液循環(huán)正確答案:C19:單選題（1分）藥物轉(zhuǎn)運(yùn)最常見的形式是:（）A:濾過B:簡(jiǎn)單擴(kuò)散C:易化擴(kuò)散D:主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)E:以上都不是正確答案:B20:單選題（1分）在線性范圍考察中，至少要有幾個(gè)濃度來建立標(biāo)準(zhǔn)曲線?（）45673正確答案:C21:名詞解釋（3分）I相反應(yīng)A:略”正確答案:藥物在肝臟內(nèi)代謝分為兩個(gè)階段：i相反應(yīng)和n相反應(yīng)。22:名詞解釋（3分）半衰期A:略”正確答案:放射性元素的原子核有半數(shù)發(fā)生衰變時(shí)所需要的時(shí)間，叫半衰期（Half-life）。23:名詞解釋（3分）表觀分布容積A:略”正確答案:是指當(dāng)藥物在體內(nèi)達(dá)動(dòng)態(tài)平衡后，體內(nèi)藥量與血藥濃度之比值稱為表觀分布容積。24:名詞解釋（3分）肝腸循環(huán)A:略”正確答案:指經(jīng)膽汁或部分經(jīng)膽汁排入腸道的藥物，在腸道中又重新被吸收，經(jīng)門靜脈又返回肝臟的現(xiàn)象。25:名詞解釋（3分）平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度A:略”正確答案:平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度是指當(dāng)血藥濃度達(dá)到穩(wěn)態(tài)后，在一個(gè)劑量間隔時(shí)間內(nèi)，血藥濃度-時(shí)間曲線下面積除以間隔時(shí)間T所得的商。26:判斷題（1分）Wagner-Nelson法是依賴于房室模型，殘數(shù)法是不依賴房室模型的計(jì)算方法。（）A:對(duì)B:錯(cuò)正確答案:F27:判斷題（1分）當(dāng)藥物的分布過程較消除過程短的時(shí)候,都應(yīng)屬于單室藥物。（）對(duì)錯(cuò)正確答案:F28:判斷題（1分）靜脈輸注給藥達(dá)穩(wěn)態(tài)后藥物濃度在cssmax和cssmin之間波動(dòng),輸注速度與給藥速度相同。（）對(duì)錯(cuò)正確答案:F29:判斷題（1分）嗎啡（pKa=8）中毒時(shí)，無論是口服還是注射引起都應(yīng)洗胃。（）對(duì)錯(cuò)正確答案:T30:判斷題（1分）尿藥濃度法中虧量法要求集尿時(shí)間為4?5個(gè)半衰期。（）對(duì)錯(cuò)正確答案:F31：判斷題（1分）尿藥濃度法中速度法回歸曲線方程時(shí)，應(yīng)用t進(jìn)行回歸,而不是tc。（）A:對(duì)B:錯(cuò)正確答案:F32:判斷題（1分）若改變每次用藥劑量，不改變給藥間隔，穩(wěn)態(tài)濃度改變,達(dá)到穩(wěn)態(tài)濃度時(shí)間和波動(dòng)幅度不變，波動(dòng)范圍改變。（）對(duì)錯(cuò)正確答案:F33:判斷題（1分）生物利用度是指藥物被機(jī)體吸收利用的程度和速度。若吸收量大峰濃度高,若吸收速度快，峰濃度小,藥物出現(xiàn)作用的時(shí)間快。（）對(duì)錯(cuò)正確答案:F34:判斷題（1分）雙室模型藥動(dòng)學(xué)參數(shù)中,k21,k10,k12為混雜參數(shù)。（）對(duì)錯(cuò)正確答案:F35:判斷題（1分）雙室模型中消除相速率常數(shù)B大于分布相速率常數(shù)a。（）對(duì)錯(cuò)正確答案:F36:問答題（9分）蛋白多肽類藥物的分析方法有哪些？A:略”正確答案：一、生物檢定法二、免疫學(xué)辦法 三、同位素符號(hào)示蹤法 四、高效毛細(xì)管電泳（HPCE）37:問答題（9分）對(duì)于濃度低于定量下限的樣品和高于定量上限的樣品，在進(jìn)行藥物代謝動(dòng)力學(xué)分析時(shí),應(yīng)如何處理？A:略”正確答案：答：濃度高于定量上限的樣品，應(yīng)采用相應(yīng)的空白介質(zhì)稀釋后重新測(cè)定。對(duì)于濃度低于定量下限的樣品，在進(jìn)行藥代動(dòng)力學(xué)分析時(shí)，在達(dá)到Cmax以前取樣的樣品應(yīng)以零值計(jì)算，在達(dá)到Cmax以后取樣的樣品應(yīng)以無法定量（Notdetectable,ND）計(jì)算，以減小零值對(duì)AUC計(jì)算的影響。38:問答題（9分）簡(jiǎn)述一級(jí)動(dòng)力學(xué)過程和零級(jí)動(dòng)力學(xué)過程的特點(diǎn)。A:略”正確答案:一級(jí)消除又稱線性消除，等比消除，是指體內(nèi)藥物在單位時(shí)間內(nèi)消除的藥物百分率不變，也就是單位時(shí)間內(nèi)消除的藥物量與血漿藥物濃度成正比。按一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除藥物有如下特點(diǎn)：1.體內(nèi)藥物按瞬時(shí)血藥濃度（或體內(nèi)藥量）以恒定的百分比消除，但單位時(shí)間內(nèi)實(shí)際消除的藥量隨時(shí)間遞減。2.藥物消除半衰期恒定，與劑量或藥物濃度無關(guān)。3.絕大多數(shù)藥物都按一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除，這些藥物在體內(nèi)經(jīng)過5個(gè)t1/2后，體內(nèi)藥物可基本消除干凈。4.每隔一個(gè)t1/2給藥一次，則體內(nèi)藥量（或血藥濃度）可逐漸累積，經(jīng)過5個(gè)t1/2后，消除速度與給藥速度相等，達(dá)到穩(wěn)態(tài)。39:問答題（9分）請(qǐng)說明米氏方程能夠代表混合動(dòng)力學(xué)特征的原因。A:略”正確答案:答：是由LeonorMichaelis和MaudMenten在1913年提出，它是一個(gè)在酶學(xué)中極為重要的可以描述多種非變異構(gòu)酶動(dòng)力學(xué)現(xiàn)象的方程。當(dāng)?shù)孜餄舛确浅４髸r(shí)，反應(yīng)速度接近于一個(gè)恒定值。在曲線的這個(gè)區(qū)域，酶幾乎被底物飽和，反應(yīng)相對(duì)于底物S是個(gè)零級(jí)反應(yīng)。就是說再增加底物對(duì)反應(yīng)速度沒有什么影響。40:問答題（9分）生物利用度的定義是什么?什么是絕對(duì)生物利用度?什么是相對(duì)生物利用度？A:略”正確答案:1.生物利用度（bioavailability,F）是指藥物經(jīng)血管外途徑給藥后吸收進(jìn)入全身血液循環(huán)的相對(duì)量。F=（A/D）X100%。A為體內(nèi)藥物總量，D為用藥劑量.是以靜脈給藥制劑（通常認(rèn)為靜脈給藥制劑的生物利用度為100%）為參比制劑所獲得的試驗(yàn)制劑（testproduct）中藥物吸收進(jìn)入體循環(huán)的相對(duì)量，以血管外給藥口服、肺部、經(jīng)皮、肌內(nèi)注射給藥等的試驗(yàn)制劑與靜脈注射的參比制劑給藥后的AUC比值來表示，反映了給藥途徑對(duì)藥物吸收的影響，主要取決于藥物的結(jié)構(gòu)與性質(zhì).是以其他血管外途徑給藥的制劑為參比制劑獲得的藥物活性成分吸收進(jìn)入體循環(huán)的相對(duì)量，是同一藥物不同制劑之間給藥后AUC的比值，主要反映某種固定給藥途徑下，與參比制劑比較，試驗(yàn)制劑的劑型、處方和制備工藝等對(duì)體內(nèi)吸收的影響，集中體現(xiàn)了試驗(yàn)制劑的體內(nèi)質(zhì)