交聯(lián)羧甲基纖維素鈉

交聯(lián)羧甲基纖維素鈉第一頁(yè)，共十一頁(yè)，編輯于2023年，星期六交聯(lián)羧甲基纖維素鈉的概述HEC交聯(lián)羧甲基纖維素鈉是羧甲基纖維素鈉的交聯(lián)聚合物。英文名CroscarmelloseSodium，片劑、膠囊劑的崩解劑。其為無(wú)臭、白色或灰白色粉末。不溶于水，但當(dāng)與水接觸后，交聯(lián)羧甲基纖維素鈉體積迅速溶脹至原體積的4~8倍。交聯(lián)羧甲基纖維素鈉穩(wěn)定，但具有吸濕性。以交聯(lián)羧甲基纖維素鈉為崩解劑、采用直接壓片工藝制備的模型片，30℃貯存14個(gè)月后，其溶出度無(wú)顯著改變。交聯(lián)羧甲基纖維素鈉應(yīng)置于密閉容器中，于陰涼、干燥處貯存。第二頁(yè)，共十一頁(yè)，編輯于2023年，星期六

交聯(lián)羧甲基纖維素鈉在口服劑型中用作膠囊劑、片劑和顆粒劑的崩解劑。片劑中，交聯(lián)羧甲基纖維素鈉適用于直接壓片和濕法制粒壓片工藝。濕法制粒時(shí)，交聯(lián)羧甲基纖維素鈉可分別于潤(rùn)濕階段或干燥階段加入（顆粒內(nèi)加和顆粒外加），這樣可以最好發(fā)揮崩解劑的毛細(xì)管和溶脹作用。交聯(lián)羧甲基纖維素鈉用做崩解劑時(shí)，濃度可達(dá)5%（w/w），但通常直接壓片工藝中的用量為2%（w/w），濕法制粒壓片時(shí)為3%（w/w）。無(wú)論是濕法制粒或直接壓片工藝，含有吸濕性輔料（例如山梨醇）可造成崩解劑（如交聯(lián)羧甲基纖維素鈉）的效率稍微降低。交聯(lián)羧甲基纖維素鈉與強(qiáng)酸、鐵或其他金屬（例如鋁、汞、鋅）的可溶性鹽有配伍禁忌。第三頁(yè)，共十一頁(yè)，編輯于2023年，星期六交聯(lián)羧甲基纖維素鈉(CC-Na)

交聯(lián)羧甲基纖維素鈉，又稱改性纖維素膠，國(guó)外商品名Ac-Di-Sol，是CMC-Na的交聯(lián)聚合物，其取代度約為10%。含有大約70%的羧基鈉鹽，因此具有較大的引濕性，但由于交聯(lián)鍵的存在而不溶于水，在水中能吸收數(shù)倍于其本身重量的水而膨脹，具有良好的崩解作用和可壓性。在直接壓片中的用量約為5%～10%。其主要的崩解機(jī)理是高孔隙率和強(qiáng)溶脹性。高濃度的CC-Na對(duì)疏水性藥物能起到潤(rùn)濕和分散作用，可大大改善藥物的溶出度。交聯(lián)羧甲基纖維素鈉的應(yīng)用用途濃度/%膠囊崩解劑片劑崩解劑10~250.5~5.0第四頁(yè)，共十一頁(yè)，編輯于2023年，星期六交聯(lián)羧甲基纖維素鈉(CC-Na)

FererroC等以水不溶性的鞣酸蛋白作為模型藥物，系統(tǒng)地研究了CC-Na在直接壓片中的崩解效果。結(jié)果表明，當(dāng)含量為5%～10%，壓力為250～280MPa時(shí)，崩解時(shí)間最短。FererroC,MunozN,VelascoA,etal.Disintegratingefficiencyofcroscarmellosesodiuminadirectcompressionformulation[J].IntJPharm,1997,147(1):11.第五頁(yè)，共十一頁(yè)，編輯于2023年，星期六交聯(lián)羧甲基纖維素鈉(CC-Na)水分通過(guò)三維纖維結(jié)構(gòu)快速滲透纖維膨脹&崩解力變大片劑崩解，活性物質(zhì)釋放第六頁(yè)，共十一頁(yè)，編輯于2023年，星期六HEC

纖維素堿的制備可將來(lái)源于木漿或棉纖維的纖維素在氫氧化鈉溶液中浸漬。然后將堿化纖維素與一氯醋酸鈉反應(yīng)得到羧甲基纖維素鈉。待取代反應(yīng)完成，且全部氫氧化鈉耗盡后，過(guò)量的一氯醋酸鈉緩慢水解為羥基乙酸。羥基乙酸將部分羧甲基鈉基團(tuán)轉(zhuǎn)化為游離酸。并催化交聯(lián)生成交聯(lián)羧甲基纖維素鈉。隨后用醇水提取交聯(lián)羧甲基纖維素鈉，除去殘留的氯化鈉和羥基乙酸鈉。純化后的交聯(lián)羧甲基纖維素鈉的純度大于99.5%。可以將交聯(lián)羧甲基纖維素鈉磨碎，降低聚合物纖維的長(zhǎng)度，從而改善其流動(dòng)性。第七頁(yè)，共十一頁(yè)，編輯于2023年，星期六交聯(lián)羧甲基纖維素鈉主要用作口服制劑的崩解劑，通常認(rèn)為無(wú)毒、無(wú)刺激性。大量口服可能有緩瀉作用，但固體制劑處方中的用量不易產(chǎn)生這一問(wèn)題。在英國(guó)，交聯(lián)羧甲基纖維素鈉允許應(yīng)用于營(yíng)養(yǎng)保健品中。由于其類似物質(zhì)羧甲基纖維素鈉達(dá)到起效的必需計(jì)量不足以危害健康，因此，WHO未規(guī)定其作為食品添加劑的日允許攝取量。交聯(lián)羧甲基纖維鈉對(duì)眼有刺激性，應(yīng)對(duì)眼睛采取保護(hù)措施第八頁(yè)，共十一頁(yè)，編輯于2023年，星期六具有批文的企業(yè)公司名稱輔料批文號(hào)標(biāo)準(zhǔn)德國(guó)JRS公司進(jìn)口藥品注冊(cè)證號(hào)：

F20070003

進(jìn)口藥品注冊(cè)標(biāo)準(zhǔn)JX20060033FMCCorporation

（美國(guó)進(jìn)口）進(jìn)口藥品注冊(cè)證號(hào)：H20030197

進(jìn)口藥品注冊(cè)標(biāo)準(zhǔn)JX20010349旭化成交聯(lián)羧甲基纖維素鈉Kiccolate進(jìn)口藥品注冊(cè)證號(hào)：F20090001部分生產(chǎn)企業(yè)公司名稱輔料批文價(jià)格聯(lián)系方式上海元吉化工有限公司無(wú)200元/公斤02152240312山河藥輔有160元/公九頁(yè)，共十一頁(yè)，編輯于2023年，星期六鹽酸西替利嗪口腔崩解片鹽酸西替利嗪主藥羥丙纖維素崩解劑微晶纖維素崩解劑交聯(lián)羧甲基纖維素鈉崩解劑甘露醇填充劑枸櫞酸泡騰劑碳酸氫鈉泡騰劑糖精鈉矯味劑香精