磺胺二甲嘧啶

磺胺二甲嘧啶有機化合物01理化性質(zhì)計算化學數(shù)據(jù)安全信息分子結(jié)構(gòu)數(shù)據(jù)藥品簡介目錄03050204基本信息磺胺二甲嘧啶，是一種有機化合物，化學式為C12H14N4O2S，是一種廣譜抑菌劑，在結(jié)構(gòu)上類似對氨基苯甲酸（PABA），可與PABA競爭性作用于細菌體內(nèi)的二葉酸合成酶，從而阻止PABA作為原料合成細菌所需要葉酸的過程，減少了具有代謝活性的四氫葉酸的量，而后者則是細菌合成嘌吟、胸腺嘧啶核苷和脫氧核糖核酸(DNA)的必需物質(zhì)，因此抑制了細菌的生長繁殖。2017年10月27日，世界衛(wèi)生組織國際癌癥研究機構(gòu)公布的致癌物清單初步整理參考，磺胺二甲嘧啶在3類致癌物清單中。理化性質(zhì)理化性質(zhì)密度：1.392g/cm3熔點：197°C沸點：526.2oC閃點：272.1oC外觀：白色結(jié)晶性粉末溶解性：幾乎不溶于水，不溶于乙醚，易溶于稀酸或稀堿溶液

分子結(jié)構(gòu)數(shù)據(jù)分子結(jié)構(gòu)數(shù)據(jù)摩爾折射率：72.39摩爾體積（cm3/mol）：199.8等張比容（90.2K）：580.9表面張力（dyne/cm）：71.4極化率（10-24cm3）：28.69

計算化學數(shù)據(jù)計算化學數(shù)據(jù)疏水參數(shù)計算參考值（XlogP）：無氫鍵供體數(shù)量：2氫鍵受體數(shù)量：6可旋轉(zhuǎn)化學鍵數(shù)量：3互變異構(gòu)體數(shù)量：5拓撲分子極性表面積：106重原子數(shù)量：19表面電荷：0復(fù)雜度：377同位素原子數(shù)量：0確定原子立構(gòu)中心數(shù)量：0藥品簡介藥理作用藥代動力學適應(yīng)癥用法用量孕婦用藥兒童用藥010302040506藥品簡介老年患者用藥不良反應(yīng)禁忌注意事項過量處理相互作用010302040506藥品簡介藥理作用磺胺二甲嘧啶為磺胺類抗菌藥，抗菌譜與磺胺嘧啶相似，對非產(chǎn)酶金黃色葡萄球菌、化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬等腸桿菌科細菌、淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌、流感嗜血桿菌具有抗菌作用。但細菌對該品的耐藥性增高，尤其是鏈球菌屬、奈瑟菌屬以及腸桿菌科細菌?；前奉愃幬餅閺V譜抑菌劑，在結(jié)構(gòu)上類似對氨基苯甲酸(PABA），可與PABA競爭性作用于細菌體內(nèi)的二氫葉酸合成酶，從而阻止PABA作為原料合成細菌所需的葉酸，減少具有代謝活性的四氫葉酸的量，而后者則是細菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷和脫氧核糖核酸（DNA）的必需物質(zhì)，因此抑制了細菌的生長繁殖。

藥代動力學口服該品后迅速自胃腸道吸收，在體內(nèi)分布廣泛，可透過血-腦脊液屏障，腦脊液的藥物濃度為血藥濃度的30%～80%，血漿蛋白結(jié)合率為80%，血中乙?；蕿?5%～40%，血消除半衰期（t1/2a）為5～7小時。主要從尿排泄，2天內(nèi)50%的藥物從尿中排出，其中約70%為乙?；?。

適應(yīng)癥主要用于敏感菌引起的輕癥感染，如急性單純性下尿路感染、急性中耳炎和皮膚軟組織感染。用法用量成人口服：首劑2g，以后一次1g，1日4次。治療尿路感染時劑量減半。2個月以上兒童一次25mg/kg，一日4次，首劑50mg/kg。

孕婦用藥1、可穿過血胎盤屏障至胎兒體內(nèi)，動物實驗發(fā)現(xiàn)有致畸作用。人類研究缺乏充足資料，孕婦宜避免應(yīng)用。2、磺胺藥可自乳汁中分泌，乳汁中濃度可達母體血藥濃度的50%～100%，藥物可能對乳兒產(chǎn)生影響。該品在G-6PD缺乏的新生兒中的應(yīng)用有導(dǎo)致溶血性貧血發(fā)生的可能。鑒于上述原因，哺乳期婦女不宜應(yīng)用該品。兒童用藥由于磺胺藥可與膽紅素競爭在血漿蛋白上的結(jié)合部位，而新生兒的乙酰轉(zhuǎn)移酶系統(tǒng)未發(fā)育完善，磺胺游離血濃度增高，以致增加了核黃疸發(fā)生的危險性，因此該類藥物在新生兒及2個月以下嬰兒的應(yīng)用屬禁忌；由于兒童處于生長發(fā)育期，肝腎功能還不完善，用藥量應(yīng)酌減。老年患者用藥老年患者應(yīng)用磺胺藥發(fā)生嚴重不良反應(yīng)的機會增加。如嚴重皮疹、骨髓抑制和血小板減少等是老年人嚴重不良反應(yīng)中常見者。因此老年患者宜避免應(yīng)用，確有指征時需權(quán)衡利弊后決定。不良反應(yīng)1、過敏反應(yīng)較為常見，可表現(xiàn)為藥疹，嚴重者可發(fā)生滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎和大皰表皮松解萎縮性皮炎等；也有表現(xiàn)為光敏反應(yīng)、藥物熱、關(guān)節(jié)及肌肉疼痛、發(fā)熱等血清病樣反應(yīng)。2、中性粒細胞減少或缺乏癥、血小板減少癥及再生障礙性貧血?；颊呖杀憩F(xiàn)為咽痛、發(fā)熱、蒼白和出血傾向。3、溶血性貧血及血紅蛋白尿。缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶（G-6PD）患者應(yīng)用磺胺藥后易發(fā)生，在新生兒和小兒中較成人為多見。4、高膽紅素血癥和新生兒核黃疸。由于磺胺藥與膽紅素競爭蛋白結(jié)合部位，可致游離膽紅素增高。新生兒肝功能不完善，故較易發(fā)生高膽紅素血癥和新生兒黃疸，偶可發(fā)生核黃疸。5、肝臟損害?？砂l(fā)生黃疸、肝功能減退，嚴重者可發(fā)生急性肝壞死。6、腎臟損害?？砂l(fā)生結(jié)晶尿、血尿和管型尿，偶有患者發(fā)生間質(zhì)性腎炎或腎小管壞死等嚴重不良反應(yīng)。7、惡心、嘔吐、胃納減退、腹瀉、頭痛、乏力等。一般癥狀輕微，不影響繼續(xù)用藥。偶有患者發(fā)生艱難梭菌腸炎，此時需停藥。8、甲狀腺腫大及功能減退偶有發(fā)生。禁忌1、對磺胺類藥物過敏者禁用。2、由于該品阻止葉酸的代謝，加重巨幼紅細胞性貧血患者葉酸鹽的缺乏，所以該病患者禁用該品。3、孕婦及哺乳期婦女禁用該品。4、小于2個月的嬰兒禁用該品。5、重度肝腎功能損害者禁用該品。

注意事項1、交叉過敏反應(yīng)：對一種磺胺藥呈現(xiàn)過敏的患者對其他磺胺藥也可能過敏。2、肝臟損害：可發(fā)生黃疸、肝功能減退，嚴重者可發(fā)生急性肝壞死，故有肝功能損害患者宜避免應(yīng)用。3、腎臟損害：可發(fā)生結(jié)晶尿、血尿和管型尿，故服用該品期間應(yīng)多飲水，保持高尿流量，如果應(yīng)用該品療程長，劑量大時，除多飲水外，宜同服碳酸氫鈉，以防止此不良反應(yīng)。失水、休克和老年患者應(yīng)用該品易致腎損害，應(yīng)慎用或避免應(yīng)用該品。腎功能減退患者不宜應(yīng)用該品。4、對呋塞米、砜類、噻嗪類利尿藥、磺脲類、碳酸酐酶抑制藥呈現(xiàn)過敏的患者，對磺胺藥亦可過敏。5、下列情況應(yīng)慎用：缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶（G-6PD）、血卟啉癥患者。6、治療中須注意檢查：（1）全血象檢查，對接受較長療程的患者尤為重要。（2）治療中定期尿液檢查（每2～3日查尿常規(guī)一次）以發(fā)現(xiàn)長療程或高劑量治療時可能發(fā)生的結(jié)晶尿。（3）肝、腎功能檢查。

過量處理磺胺血濃度不應(yīng)超過200μg/mL，超過此濃度，不良反應(yīng)發(fā)生率增高，毒性增強。相互作用1、合用尿堿化藥可增強該品在堿性尿中的溶解度，使排泄增多。2、不能與對氨基苯甲酸（PABA）合用，PABA可代替該品被細菌攝取，兩者相互拮抗。3、下列藥物與該品同用時，該品可取代這些藥物的蛋白結(jié)合部位，或抑制其代謝，以致藥物作用時間延長或發(fā)生毒性，因此當這些藥物與磺胺藥同時應(yīng)用，或在應(yīng)用該品之后使用時需調(diào)整其劑量。此類藥物包括口服抗凝藥、口服降血糖藥、甲氨蝶呤、苯妥英鈉和硫噴妥鈉。4、與骨髓抑制藥合用時可能增強此類藥物對造血系統(tǒng)的不良反應(yīng)。如有指征需兩類藥物同用時，應(yīng)嚴密觀察可能發(fā)生的毒性反應(yīng)。5、與避孕藥（雌激素類）長時間合用可導(dǎo)致避孕的可靠性減小，并增加經(jīng)期外出血的機會。6、與溶栓藥物合用時，可能增大其潛在的毒性作用。7、與肝毒性藥物合用時，可能引起肝毒性發(fā)生率的增高。對此類患者尤其是用藥時間較長及以往有肝病史者應(yīng)監(jiān)測肝功能。8、與光敏感藥物合用時，可能發(fā)生光敏感的相加作用。安全信息風險術(shù)語安全術(shù)語安全信息安全術(shù)語S23：Donotbreathegas/fumes/va