常用糖皮質(zhì)激素類藥物制劑及特點(diǎn)(精簡(jiǎn))1講解課件

常用糖皮質(zhì)激素類藥物制劑及特點(diǎn)全身用糖皮質(zhì)激素常用藥物內(nèi)源性·外源性可的松潑尼松PrednisoneCortisone潑尼松龍Prednisolone氫化可的松甲潑尼龍MethylprednisoloneHydrocortisone-倍他米松Betamethasone地塞米松Dexamethasone1929年發(fā)現(xiàn)可的松在治療類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的治療作用1948年,1951年可的松和氫化可的松用于治療類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎內(nèi)源性糖皮質(zhì)激素糖皮質(zhì)激素活性抑制類風(fēng)關(guān)所需劑量鹽皮質(zhì)激素活性正作用正常代謝功能副作用擴(kuò)大人工合成糖皮質(zhì)激素糖皮質(zhì)激素的基本結(jié)構(gòu)及變異21CH2OHOH合糖皮質(zhì)激素都一樣嗎?蛋白結(jié)合鹽皮質(zhì)激素性質(zhì)代謝轉(zhuǎn)化速度糖皮質(zhì)激素性質(zhì)致糖尿病效應(yīng)需肝臟轉(zhuǎn)化作用部位效應(yīng)生物學(xué)強(qiáng)度排泄速度跨膜能力可的松內(nèi)源性糖皮質(zhì)激素氫化可的松可的松C1位羥化糖皮質(zhì)激素活性外源性糖皮質(zhì)激素的不同特點(diǎn)潑尼松龍(強(qiáng)的松龍)潑尼松(強(qiáng)的松)要肝臟代謝活化C1=C2雙糖皮質(zhì)激素活性x4鹽皮質(zhì)激素活性x0.8甲潑尼龍(強(qiáng)龍)地塞米松or倍他米松C山琴CHOHc9氟代mc16甲C6甲基親脂性增加親脂性增加HPA軸抑制作用增加與糖皮質(zhì)激素受體親和作用抗炎作用藥理學(xué)作用改變生物半衰期鹽皮質(zhì)激素作用沒有增強(qiáng)略有下降水鈉潴留化學(xué)結(jié)構(gòu)變化潑尼松龍潑尼松c12位不飽和雙鍵環(huán)A幾何形態(tài)改變蛋白結(jié)合降低抗炎作用增強(qiáng)游離增加藥代動(dòng)力學(xué)特征改變代謝降低血漿半衰期延長(zhǎng)作用時(shí)間延長(zhǎng)潑尼松龍(強(qiáng)的松龍)vs潑尼松(強(qiáng)的松)關(guān)聯(lián)與差異潑尼松龍(強(qiáng)的松龍)其中具有生理活性的是?·其中沒有生理活性,是無活性代謝物的是兩者之間的關(guān)系?潑尼松(強(qiáng)的松)發(fā)生代謝轉(zhuǎn)換的部位是?在代謝中相互轉(zhuǎn)化肝臟肝功能障礙患者直接使用活性成分潑尼松龍(強(qiáng)的松龍)潑尼松不能有效代謝成為活性產(chǎn)物。甲潑尼龍(甲強(qiáng)龍)與糖皮質(zhì)激素受體1少抗炎作用親和作用組織分布生物半衰期鹽皮質(zhì)激素作用更大幅度繼續(xù)下降水鈉潴留藥理學(xué)作用改變甲潑尼龍化學(xué)結(jié)構(gòu)變化(甲強(qiáng)龍)c6位-甲基取代c12位不飽和雙鍵脂溶性增加代謝降低蛋白結(jié)合降低