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文檔簡介
正文目錄GLP-1:降糖和減肥藥物發(fā)的明星靶點 4GLP-1RA物展史 4GLP-1行技發(fā)趨勢 5GLP-1RA開啟千億美元金賽道 9GLP-1RA成球糖主流國市空廣闊 9司美魯掀減熱,數(shù)億元重場待開啟 14GLP-1減肥藥賽道競爭白熱化 16多款GLP-1RA品最強肥藥 17國內(nèi)局GLP-1RA藥企 21風(fēng)險提示 24圖表目錄圖表1:GLP-1的生物機制 4圖表2:GLP-1RA藥物發(fā)展歷史 4圖表3:GLP-1藥物研里程碑 5圖表4:短效和長效GLP-1藥物對比 6圖表5:GLP-1RA結(jié)構(gòu)改造技術(shù)路線 6圖表6:諾和諾德/Emisphere的Eligen?口服劑型遞送平臺 7圖表7:以GLP-1為核的多靶點協(xié)同調(diào)節(jié)體謝過程 8圖表8:2016-2025E全球糖尿病患者數(shù) 9圖表9:2016-2025E中國糖尿病患者數(shù) 9圖表10:全球糖尿病藥市場規(guī)模 10圖表中國糖尿病藥市場規(guī)模 10圖表12:9類糖尿病藥物 10圖表13:全球GLP-1RA降糖市場規(guī)模(十美) 圖表14:中國GLP-1RA降糖市場規(guī)模(十元) 圖表15:2020年全球糖尿病藥物市場格局 圖表16:2020年中國糖尿病藥物市場格局 圖表17:GLP-1RA產(chǎn)品規(guī)格和美國銷售價格 12圖表18:部分GLP-1RA藥物全球銷售情況年) 12圖表19:部分GLP-1RA藥物全球銷售情況季) 12圖表20:國內(nèi)已上市GLP-1RA規(guī)格及售價 13圖表21:中國GLP-1RA產(chǎn)品樣本醫(yī)院銷售據(jù)百萬元) 13圖表22:2016-2030E球肥胖癥患病人數(shù)百人) 14圖表23:2016-2030E國肥胖癥患病人數(shù)百人) 14圖表24:近三十年撤市肥藥情況 15圖表25:2019-2022年GLP-1RA減重藥物銷售況 15圖表26:全球GLP-1減肥藥物管線分布 16圖表27:在研GLP-1RA減肥藥管線梳理:靶藥物(不完全統(tǒng)計) 1728GLP-1RA減肥藥管線梳理抑制劑復(fù)方制劑()................................................................................................................................19圖表29:信達生物GLP-1RA管線布局 21圖表30:華東醫(yī)藥糖尿管線布局 22圖表31:華東醫(yī)藥GLP-1RA管線布局(減重適癥) 22圖表32:恒瑞醫(yī)藥糖尿管線布局 23圖表33:恒瑞醫(yī)藥GLP-1RA管線布局(減重適癥) 23圖表34:鴻運華寧GLP-1RA管線布局(減重適癥) 24GLP-1:降糖和減肥藥物研發(fā)的明星靶點L(GLP-1R)GLP-1GLP-1GLP-1RA亦對心血管系統(tǒng)、腎臟、中樞神經(jīng)系統(tǒng)等有保護作用。圖表1:GLP-1的生物學(xué)機制來源:Anti-obesitydrugdiscovery:advancesandchallenges,NatureReviews,GLP-1RA藥物發(fā)展歷史GLP-1GLP-1RAGLP-1GLP-1II1985GLP-1nPPPP4Exendin-4GLP-12005年,Exendin-4人工合成品艾塞那肽作為首款GLP-1RAGLP-1RA2009-20102GLP-1RAGLP-1RA2014FDA2017成功地在利拉魯肽基礎(chǔ)上推出了重磅產(chǎn)品——司美格魯肽,也是迄今最成功的長效GLP-1RA2022GLP-1/GIP圖表2:GLP-1RA藥物發(fā)展歷史年年年年年年年年年司美格魯肽注射液用于減重的適應(yīng)癥獲得FDA批準上市FDA批準司美格魯肽注射液上市,用于成人2型糖尿病患者的血糖控制阿必魯肽,度拉糖肽上市(每周一次),長效GLP-1藥物誕生利拉魯肽上市(每日一次),開始進行GLP-1類似物結(jié)構(gòu)改造首個GLP-1RA艾塞那肽(每日兩次)獲批,GLP-1藥物正式進入糖尿病藥物市場發(fā)現(xiàn)exendin-4,GLP-1類似物被陸續(xù)開發(fā)發(fā)現(xiàn)GLP-1,有望改變糖尿病藥物市場格局定義腸促胰素,為GLP-1的發(fā)現(xiàn)奠定理論基礎(chǔ)來源:TheincretinhormoneGLP-1andmechanismsunderlyingitssecretion,journalofdiabetes,F(xiàn)DA官網(wǎng),GLP-1行業(yè)技術(shù)發(fā)展趨勢GLP-1提高患者依從性GLP-1RA2-3次,頻繁的給藥頻次和注射給藥方式給患者在臨床使用上帶來了不佳的體驗。目前提高GLP-1RA長效化2-311口服化圖表3:GLP-1藥物研發(fā)里程碑GLP-1受體激動劑藥物天然GLP-1短效多肽長效多肽口服多肽口服小分子臨床里程碑Naucketal.1993Finemanetal.2003Naucketal.2006Daviesetal.2017Saxenaetal.2021批準使用NA200520092019暫無半衰期(t1/2)~2min~3h1周1周~4-8h給藥方式靜注或皮下連續(xù)推注皮下注射(2-3次/天)皮下注射(1次/天、1次/周)口服(1次/天)口服(1-2次/天)分子量(Da)~3,298~4,187-4,860~4,114-73,000~4,114~556臨床使用要求臨床使用要求服用藥物與是否進食無關(guān)晨起空腹服用,服藥半小時內(nèi)不能進食/飲水/服用其他藥物主要作用于空腹血糖主要作用于餐后血糖連續(xù)輸注代表性藥物 GLP-1 艾塞那、貝魯肽
利拉魯肽、司美格魯
(Rybelsus)
、danuglipronPF-07081532來源:AnothermilestoneintheevolutionofGLP-1-baseddiabetestherapies,NatureMedicine,長效化GLP-1GLP-1()(圖表4:短效和長效GLP-1藥物對比指標 短效指標 短效GLP-1藥物 長效GLP-1藥物空腹胰島素分泌 中度刺激 顯著刺激餐后胰島素分泌 降低 中度刺激作用機制餐后胰島素分泌 降低 中度刺激胰高血糖素分泌 降低 降低胃排空率延遲延遲空腹血糖中度降低顯著降低餐后高血糖顯著降低中度降低血壓降低降低臨床作用心率無影響或適度增加0-2bpm中度增加2-5bpm減重1-5kg2-5kg胃腸道不良反應(yīng)20-50%20-40%來源:GLP-1receptoragonistsforindividualizedtreatmentoftype2diabetesmellitus,Adv.Exp.Med.Biol.,GLP-1RADPP-4的,圖表5:GLP-1RA結(jié)構(gòu)改造技術(shù)路線來源:BattleofGLP-1deliverytechnologies,AdvancedDrugDeliveryReviews;DesigningaDualGLP-1R/GIPRAgonistfromTirzepatide:ComparingResiduesBetweenTirzepatide,GLP-1,andGIP,DrugDesign,DevelopmentandTherapy,口服化在口服制劑方面,目前唯一上市的口服GLP-1RA為諾和諾德的司美格魯肽(Rybelsus)N-(8-[2-]-氨基)(SNAC)(1)pH(Hydrophobicion改善圖表6:諾和諾德/Emisphere的Eligen?口服劑型遞送平臺來源:IntestinalPermeationEnhancersforOralDeliveryofMacromolecules:AComparisonbetweenSalcaprozateSodium(SNAC)andSodiumCaprate(C10),Pharmaceutics,GLP-1RAGLP-1RNGLP-1RGLP-1GLP-1GLP-1復(fù)方制劑GLP-1(IAPP)GLP-1多靶點協(xié)同GLP-1(GIPR)21(FG21R)GLP-1RGIPRGCGRGLP-1R和/GIPR和/GCGR改善GLP-1RGCGRGLP-1R/GCGR7GLP-1為核心的多靶點協(xié)同調(diào)節(jié)人體代謝過程來源:Peptide-basedmulti-agonists:anewparadigminmetabolicpharmacology,JInternMed.,除了GLP-1R/GCGR雙靶點藥物之外,GLP-1R/GIPR雙靶點、GLP-1R/GIPR/GCGR三靶點藥物等也屬于GLP-1多靶點協(xié)同藥物開發(fā)的重點方向。復(fù)方制劑GLP-1(Amylin,又稱胰淀粉樣多肽PPP1類似,(IAPP)類似物可與GLP-1IIGLP-1GLP-1、GLP-1GCGRGLP-1RA開啟千億美元黃金賽道GLP-1RA將成全球降糖藥主流,國內(nèi)市場空間廣闊1290%20164.420204.920161.2至2020年1.3億人。圖表8:2016-2025E全球糖尿病患者數(shù) 圖表9:2016-2025E中國糖尿病患者數(shù)0
全球患者數(shù)量(百萬人)
0
中國患者數(shù)量(百萬人) 來源:弗若斯特沙利文,派格生物招股書, 來源:弗若斯特沙利文,派格生物招股書,2016602202069720259022020-2025CAGR5.3%201647020206322025102025年CAR。圖表10:全球糖尿病藥物市場規(guī)模 圖表中國糖尿病藥物市場規(guī)模0
全球糖尿病藥物市場規(guī)模(十億美元)
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中國糖尿病藥物市場規(guī)模(十億人民幣) 來源:弗若斯特沙利文,派格生物招股書, 來源:弗若斯特沙利文,派格生物招股書,α-GLP-1RADPP-4α-抑TZDsGLP-1RAGLP-1RA同時,GLP-1GLP-1RA圖表12:9類糖尿病藥物給藥方式 種類 HbAlc降幅低血糖癥狀體重變化綜合獲益結(jié)局 不良反應(yīng)胰島素1.5%-3.5%是增重?zé)o低血糖注射類藥物心血管獲益GLP-1R1%-2%否減重保護胰島β胃腸道反應(yīng)二甲雙胍 0.7%-1.0%否中性與主要心血管事件的顯著胃腸道反應(yīng)下降相關(guān)a-糖苷酶抑制 0.5%劑否減重阿卡波糖可減少IGT向糖胃腸道反應(yīng)尿病轉(zhuǎn)變的風(fēng)險與糖尿病微血管病變和大磺酰脲藥物1.0%-1.5% 是 增重 血管病發(fā)生風(fēng)險降低血糖相關(guān)格列奈類 是增重?zé)o 低血糖口服類藥物TZDs 否增重與骨折和心力衰竭風(fēng)險增水腫加相關(guān)DPP-4抑制劑0.4%-0.9%否中性不增加心血管病變發(fā)生風(fēng)無險SGLT2抑制劑0.5%-1.0%否減重使主要心血管不良事件、泌尿系統(tǒng)和生殖系統(tǒng)心衰住院率和腎臟事件復(fù)感染及與血容量不足合終點發(fā)生發(fā)展的風(fēng)險顯相關(guān)的不良反應(yīng)著下降來源:弗若斯特沙利文,中國食品藥品網(wǎng),GLP-1RA2016-2020GLP-1RA5213125.9%GLP-1RA41646.9%2030GLP-1RA降糖市400500圖表13:全球GLP-1RA降糖市場規(guī)模(十億美元) 圖表14:中國GLP-1RA降糖市場規(guī)模(十億元)短效GLP-1 長效GLP-1 中國GLP-1市(十元)長效GLP-1短效GLP-1全球GLP-1市場38.940.7長效GLP-1短效GLP-1全球GLP-1市場38.940.732.028.324.634.36.9521.015.418.05.27.19.30.40.40.71.31.62.74.46.950.142.515.710.54035 5030 4025 302015 2010 1050 0來源:弗若斯特沙利文,中國食品藥品網(wǎng), 來源:弗若斯特沙利文,中國食品藥品網(wǎng),GLP-1RA2020GLP-1GLP-1RA2.6%,圖表15:2020年全球糖尿病藥物市場格局 圖表16:2020年中國糖尿病藥物市場格局雙胍類+α-糖苷酶抑制劑,8.2%
其他,5.8%
其他,14.5%SGLT-2,10.8%DDP-4,17.4%
GLP-1,18.8%
胰島素類,39.0%
雙胍類+α-糖苷酶抑制劑,25.3%SGLT-2,3.6%
DDP-4,8.9%
GLP-1,2.6%
胰島素類,45.1%來源:弗若斯特沙利文,中國食品藥品網(wǎng), 來源:弗若斯特沙利文,中國食品藥品網(wǎng),GLP-1RA(Trulicity)(Ozempic&Rybelsus)(Mounjaro)RybelsusGLP-1RA1,000GLP-1RA1,400美元。圖表17:GLP-1RA產(chǎn)品規(guī)格和美國銷售價格GLP-1產(chǎn)品規(guī)格定價($)推薦劑量與給藥方式月化費用($)利拉魯肽(Victoza)18mg/3mL1,185.5/9mL1.8mg注射,一天一次1,185.5利拉魯肽(Saxenda)18mg/3mL1,430.01/15mL3mg注射,一天一次1,430.01度拉糖肽(Trulicity)0.75,1.5,3,4.5mg/0.5mL989.72/2mL0.75,1.5,3,4.5mg注射,一周一次989.72司美格魯肽注射1,430.010.25mg1,430.010.25mg2.4mg一周一次1,430.01/2mL;1,430.01/3mL0.25,0.5,1mg/0.5mL;1.7,2.4mg/0.75mL司美格魯肽注射(Wegovy)
2mg/1.5mL,4mg/3mL,8mg/3mL
994.86/3mL 0.5,1,2mg注射一周次 994.86司美格魯肽口服1,086.765,10,15mg注射,一周一次1,086.765,10,15mg注射,一周一次1,086.76/2mL2.5,5,7.5,10,12.5,15mg/0.5mL替爾泊肽(Mounjaro)
3,7,14mg 31.63/片 口服,天一,每一片 948.84來源:,憑借出色的療效和良好的患者體驗度,司美格魯肽自上市以來快速打開市場,2019-20222022OzempicRybelsus58%108%(Mounjaro)20225FDA20224.8GLP-1圖表18:部分GLP-1RA藥物全球銷售情況(年度) 圖表19:部分GLP-1RA藥物全球銷售情況(季度)(億美元) 2019 2020 2021 2022 同比增長(億美元) 2019 2020 2021 2022 同比增長Rybelsus OzempicMounjaro SaxendaVictozaWegovyTrulicity70利拉魯肽 32.9 28.7 23.9 17.5 -27%Rybelsus OzempicMounjaro SaxendaVictozaWegovyTrulicity70(Victoza)15%41.3 50.7 64.7 74.415%41.3 50.7 64.7 74.4度拉糖肽(Trulicity)50億美元40億美元司美格魯肽注射108%7.6 15.92.9108%7.6 司美格魯肽口服(Rybelsus)替爾泊肽(Mounjaro)
16.8 32.6 53.4 84.2 58% 3020100- - - 4.8 -總計 149.7 196.7 31%來源:彭博社, 來源:彭博社,7GLP-1RA34(0.5mg/478(149-298月化費用最高,約為14,440-24,480元。圖表20:國內(nèi)已上市GLP-1RA規(guī)格及售價GLP-1產(chǎn)品公司規(guī)格中標價格(¥)用法月化費用(¥)醫(yī)保類別貝那魯肽(誼生泰)仁會生物4.2mg/2.1mL1910.1mg兩周-0.2mg穩(wěn)態(tài)/一日三次818.57乙類利司那肽(利時敏)賽諾菲20μg/0.2mL26810μg兩周-20μg穩(wěn)態(tài)/一日一次8,040乙類艾塞那肽(百泌達)阿斯利康10μg240/4085-10μg穩(wěn)態(tài)/一日兩次14,400-24,480乙類利拉魯肽(諾和力)諾和諾德18mg/3mL315.270.6mg一周-1.2mgor-1.8mg穩(wěn)態(tài)、一日一次630.54-945.81乙類度拉糖肽(度易達)禮來1.5mg/支1490.75-1.5mg/一周一次149-298乙類司美格魯肽(諾和泰)諾和諾德2mg/1.5mL4780.25mg四周-0.5mgor四周-1mg穩(wěn)態(tài)、一周一次478-956乙類聚乙二醇洛塞那肽 江蘇豪森 0.2mg/0.5mL 0.1-0.2mg/一一次 乙類來源:藥智數(shù)據(jù),藥品說明書,GLP-12021141.1720214271212021年銷售4,600202220212.232.0920229圖表21:中國GLP-1RA產(chǎn)品樣本醫(yī)院銷售數(shù)據(jù)(百萬元)司美格肽 利司那肽 利拉魯肽 度拉糖肽0
貝那魯肽 艾塞那肽 聚乙二洛塞肽2015 2016 2017 2018 2019 2020 2021 2022來源:PDB,2.2司美格魯肽掀起減肥熱潮,數(shù)百億美元減重市場亟待開啟體重2BMI≥25時為肥202515.5億,2020-2025年CAGR5.1%。(2020(≥1834.3%16.4%2025年中國2.72020-2025年CAGR4.4%。圖表22:2016-2030E全球肥胖癥患病人數(shù)(百萬人) 圖表23:2016-2030E中國肥胖癥患病人數(shù)(百萬人)0
全球肥胖癥患病人數(shù)(百萬人)
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中國肥胖癥患病人數(shù)(百萬人) 來源:弗若斯特沙利文,中國食品藥品網(wǎng), 來源:弗若斯特沙利文,中國食品藥品網(wǎng),GlobalDataGLP-1RA20313712021-2031CAGR31.3%目前全球范圍內(nèi)批準用于減肥的藥物品類較少,主要包括奧利司他(Orlistat)、/(topiramate)FDA目12306GLP-1RA圖表24:近三十年撤市減肥藥情況藥品上市時間退市時間退市原因撤市范圍芬氟拉明19731997增加心臟瓣膜病變風(fēng)險全球苯丙醇胺19601998增加腦出血發(fā)生率全球麻黃堿19682003導(dǎo)致致死性心律失常全球利莫那班20052009導(dǎo)致抑郁、自殺風(fēng)險增加全球西布曲明19972010引發(fā)心血管疾病全球氯卡色林20122020癌癥風(fēng)險增高全球安非拉酮19592022具有成癮性,導(dǎo)致肺動脈高壓歐盟來源:FDA,歐洲藥品管理局藥物警戒風(fēng)險評估委員會,IIIII564.3%,2.4mg)6812.5%GLP-1RA(Saxenda)20141524%20216520211.2120228.7593%6GLP-120303.291/103,290GLP-14(4量1.3165002030年GLP-1658圖表25:2019-2022年GLP-1RA減重藥物銷售情況saxenda銷量(億美元) wegovy銷量(億美元)16141210864202016
2017
2018
2019
2020
2021
2022來源:彭博社,GLP-1RAGLP-1GLP-12030GLP-1RA900PD-1GLP-1減肥藥賽道競爭趨白熱化GLP-1RA104條GLP-189II/III47款處I/II40GLP-144GLP-1RA60/圖表26:全球GLP-1減肥藥物管線分布申請上市,0III期臨床,8II/III期臨床,1II期臨床16I/II期臨床0
批準上市,8
臨床前,37申報臨床,3
臨床前申報臨床I期臨床I/II期臨床II期臨床II/III期臨床III期臨床申請上市批準上市I期臨床,31來源:醫(yī)藥魔方數(shù)據(jù),GLP-1RA產(chǎn)品逐鹿最強減肥藥在這些產(chǎn)品中,諾和諾德的司美格魯肽占據(jù)了先發(fā)優(yōu)勢,禮來的替爾泊肽于202251-2市場主要份額。多靶點產(chǎn)品中信達生物的瑪仕度肽、安進的AMG-133和禮來的Retatrutide均具備成為最強減肥針潛力。禮來和輝瑞則差異化布局了口服小分子激GLP-1R藥物(Wegovy)6GLP-1RGZR18GLP-1R(Wegovy)GLP-1產(chǎn)品 劑型公司研發(fā)階段(中國)研發(fā)階段 減重百分比(全球) (相比安慰劑)注射液利拉魯肽 注射液諾和諾德NA批準上市 56周:-4.3%(糖尿病患者)司美格魯肽 注射液諾和諾德III期批準上市 68周:-12.5%貝那魯肽 注射液仁會生物申請上市申請上市Rlsus,5g8GLP-1產(chǎn)品 劑型公司研發(fā)階段(中國)研發(fā)階段 減重百分比(全球) (相比安慰劑)注射液利拉魯肽 注射液諾和諾德NA批準上市 56周:-4.3%(糖尿病患者)司美格魯肽 注射液諾和諾德III期批準上市 68周:-12.5%貝那魯肽 注射液仁會生物申請上市申請上市圖表27:在研GLP-1RA減肥藥管線梳理:單靶點藥物(不完全統(tǒng)計)(Wegovy)BMS聚乙二醇洛塞那肽注射液豪森藥業(yè)NAII/IIIBMS聚乙二醇洛塞那肽注射液豪森藥業(yè)NAII/III期諾利糖肽注射液恒瑞醫(yī)藥II期II期GZR18注射液甘李藥業(yè)II期II期聚乙二醇化艾塞那注射液派格生物;天士申報臨床申報臨床肽力ZT002 注射液質(zhì)肽生物申報臨床申報臨床SHR2042 注射液恒瑞醫(yī)藥申報臨床申報臨床SPN009 注射液諾泰生物NA臨床前口服制劑司美格魯肽 口服多肽諾和諾德III期III期68周:-15.6%Orforglipron 口服制劑禮來NAIII期32周,-14-15%
NA III期(Rybelsus)(LY3502970)Lotiglipron(PF-07081532)Danuglipron
口服制劑 輝瑞;Sosei NA II期 4-6周:-5.2%(糖尿病)~-5.5%(非糖尿病)(PF-06882961)kg(糖尿?。〨SBR-1290口服制劑碩迪生物NAII期MDR-001口服制劑德睿智藥I/II期I/II(PF-06882961)kg(糖尿?。〨SBR-1290口服制劑碩迪生物NAII期MDR-001口服制劑德睿智藥I/II期I/II期K-757口服制劑KallyopeNAI期K-833口服制劑KallyopeNAI期CT-996口服制劑CarmotNAI期TherapeuticsSAL0112信立泰申報臨床申報臨床VCT220聞泰醫(yī)藥申報臨床申報臨床SHR-2042恒瑞醫(yī)藥申報臨床申報臨床TT-OAD2禮來NA臨床前ECC5004誠益生物NA臨床前XW004先為達生物NA臨床前來源:醫(yī)藥魔方,小分子口服PA開發(fā)禮來暫領(lǐng)先輝瑞i(0輝瑞的Danuglipron(PF-06882961)及Lotiglipron(PF-07081532臨床進展較快。Orforglipron針對肥胖癥的II期臨床試驗結(jié)果顯示,在肥胖非糖尿病患者中,Orforglipron3614~15%DanuglipronIIb期臨202352216120mgHb1Ac0.94%1.16%2.04kg和4.17kgGLP-1R藥物GLP-1R/GIPRGLP-1RPRR(ie,20225FDA批準BMI>30BMI>271III15mg7217.8%2.4mgGLP-1R激動/GIPRAMG-133或成最強減肥針:GLP-1R/GIPRAMG-133GLP-1R/GIPRAMG-133GIPRGLP-1多肽的GLP-1RGLP-1R/GIPRβGIPRGLP-1R的同時拮抗GIPR30≤BMI≤40312AMG-13336GLP-1Best-in-Class圖表28:在研GLP-1RA減肥藥管線梳理-多靶點激動/抑制劑+復(fù)方制劑(不完全統(tǒng)計)GLP-1產(chǎn)品作用靶點公司研發(fā)階段(中國)研發(fā)階段(全球)減重百分比(相比安慰劑)雙靶點激動/抑制劑GLP-1R/GIPRMounjaro(替爾泊肽)
GLP-1R/GIPR 禮來 III期 III期 72周:-17.8%AMG133 GLP-1R/GIPR拮抗 安進 無申報 II期 12周:-16.01%CT-868 GLP-1R/GIPR CarmotTherapeutics 無申報 II期HRS9531 GLP-1R/GIPR 恒瑞醫(yī)藥 II期 II期RAY1225 眾生睿創(chuàng) I期 I期VK2735 GLP-1R/GIPR VikingTherapeutics 無申報 I期GMA106 GLP-1R/GIPR 鴻運華寧;中國生物 I期制藥BGM0504 GLP-1R/GIPR 博瑞醫(yī)藥 I期 I期HS-20094 GLP-1R/GIPR 豪森藥業(yè) 申報臨床HZ012 GLP-1R/GIPR 和澤藥 申報臨床P29 GLP-1R/GIPR 和澤藥 申報臨床SCO-094 GLP-1R/GIPR SCOHIAPharma;Takeda;華東醫(yī)藥HZ010 GLP-1R/GIPR (華東醫(yī)藥)
臨床前雙靶點激雙靶點激動/抑制劑 GLP-1R/GCGRMazdutide(IBI362)
GLP-1R/GCGR 信達生物,禮來 III期 III期 24周:-15.4%Cotadutide GLP-1R/GCGR(MEDI0382)
MedImmune II期(AstraZeneca)Boehringer
戰(zhàn)略性放棄日制劑Cotadutide,轉(zhuǎn)向周制劑AZD9550BI456906
Ingelheim;ZealandPharma
II期 II期 46周:-14.9%Efinopegdutide(JNJ-64565111)
GLP-1R/GCGR Hanmi;MSD;J&J II期 26周:-10.0%Pemvidutide GLP-1R/GCGR Altimmune II期 24周:-9.7%BoehringerZP2929
Ingelheim;Zealand I期PharmaDR10624 GLP-1R/GCGR 道爾物 I期G3215 GLP-1R/GCGR ImperialCollegeLondonDD01 GLP-1R/GCGR 信立泰;D&D三靶點激動劑Pharmatech三靶點激動劑
I期臨床前Retatrutide(LY3437943)Efocipegtrutide
GLP-1R/GIPR/GCGRGLP-
禮來 I期 III期 48周:-22%-24%(禮來預(yù)測)(HM15211)MWN101DR10624DR10625
1R/GIPR/GCGR Hanmi 無申報 I期GLP- 民為生物 I期 I期1R/GIPR/GCGRFGF21/GLP- 道爾生物 無申報 I期1R/GCGRFGF21/GLP- 道爾生物 臨床前 臨床前復(fù)方制劑1R/GIPR復(fù)方制劑CagriSema(Cagrilintide+司美格魯肽)
胰淀素(Amylin)類 諾和諾德 申報臨床 III似物/GLP-1R
20周:-17.1%(減重絕對值)NN9389 GLP-1R/GIP 諾和諾德 I期PB-718 GLP-1R/GCGR 派格生物;天士力 I期 I期來源:醫(yī)藥魔方,公司官網(wǎng),GLP-1R/GCGR激動劑開發(fā)GLP-1/GCGR(Mazdutide)II24。近期勃林格殷格翰也公布了其與ZealandPharmaBI456906II期臨床463270≤BMI≤4014.9%禮來在GLP-1R/GIPR/GCGR三靶點藥物開發(fā)上一騎絕塵GLP-1R/GIPR/GCGRIII期4822-24%也處于臨床早期開發(fā)階段。GLP-1R藥物復(fù)方劑型CagriSema減重效果亮眼:GLP-1R/GIPR、GLP-1R/GCGRGLP-1R/GIPR/GCGRGLP-1肽)I期臨床中展現(xiàn)的減重效果明顯優(yōu)于Semaglutide2.4mgCagri+2.4mgSema2017.1%2.4mgSema9.8%。GLP-1RA相關(guān)藥企II2025利魯平III信達生物8III18在GLP-1RA領(lǐng)域,公司和禮來合作的GLP-1/GCGR雙靶點激動劑瑪仕度肽IIIGLP-1RGCGR增加能圖表29:信達生物GLP-1RA管線布局效果效果(中國)(全球)研發(fā)階段研發(fā)階段研發(fā)機構(gòu)作用機制靶點GLP-1激動劑類型 藥品名稱Mazdutide
GLP-1R/GCGR信達生物;Eli
9mg2周雙靶點
(瑪仕度肽)GCGR;GLP-1R;OXM激動劑;OXM類似物;
Lilly III期臨床III和24周分別減重9.9和15.4%來源:公司官網(wǎng),醫(yī)藥魔方,從已公布的II9mg治療方案在平均BMI為34.3kg/m224GLP-1(Mazdutide)20252029100華東醫(yī)藥1993DPP-430:華東醫(yī)藥糖尿病管線布局來源:華東醫(yī)藥2022年年報,GLP-1R//雙/3GLP-1()GLP-1()圖表31:華東醫(yī)藥GLP-1RA管線布局(減重適應(yīng)癥)研發(fā)階段研發(fā)階段(中國)研發(fā)階段(全球)用法作用機制靶點藥品名稱GLP-1激動劑類型生物類似藥 利拉魯肽 GLP-1R GLP-1R激動劑 皮下注射一天一次 - 申請上市生物類似藥 司美格肽 GLP-1R GLP-1R激動劑 皮下注射一周一次
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