藥用植物資源

藥用植物資源第1頁，課件共148頁，創(chuàng)作于2023年2月抗病源微生物植物資源第2頁，課件共148頁，創(chuàng)作于2023年2月抗病原微生物植物-黃連黃連：毛茛科植物黃連的干燥根莖。有效成分：小檗堿(黃連素)，含量5.2%-10%。中成藥：黃連上清片、黃連素片、一清顆粒。第3頁，課件共148頁，創(chuàng)作于2023年2月抗病原微生物植物-黃芩黃芩：唇形科植物黃芩的干燥根。清熱燥濕，瀉火解毒。有效成分：黃芩苷，含量4.0%-5.2%。中成藥：一清顆粒、雙黃連口服液、三黃片第4頁，課件共148頁，創(chuàng)作于2023年2月抗病原微生物植物-連翹連翹：木犀科植物連翹的干燥果實。清熱解毒，消腫散結。有效成分：連翹苷中成藥：雙黃連口服液第5頁，課件共148頁，創(chuàng)作于2023年2月抗病原微生物植物-金銀花

金銀花：忍冬科植物忍冬的干燥花蕾或初開的花。金銀花一蒂二花，一黃一白。如金似銀，成雙成對，有鴛鴦藤，鴛鴦草，二寶花，雙花之稱。清熱解毒，涼散風熱，延年益壽，具有很好的保健作用。

第6頁，課件共148頁，創(chuàng)作于2023年2月抗病原微生物植物-金銀花有效成分：綠原酸、咖啡酸、木犀草素、木犀草苷等。中成藥：雙黃連口服液木犀草素木犀草苷第7頁，課件共148頁，創(chuàng)作于2023年2月雙黃連口服液處方：金銀花375g，黃芩375g，連翹750g制法：（1）黃芩水煎煮三次，鹽酸調PH值1-2，沉淀加入水，用氫氧化鈉調PH值為7，再加等量乙醇，濾過，濾液用鹽酸調PH值2，沉淀用乙醇洗至PH值7，備用。（2）金銀花、連翹加水溫浸30分鐘后，煎煮兩次，水煎液濃縮后加乙醇，使含醇量達75%，濾過，濾液濃縮至無醇味。第8頁，課件共148頁，創(chuàng)作于2023年2月雙黃連口服液（3）加入黃芩提取物，加水適量，氫氧化鈉調PH值為7，4-8℃冷藏72小時，濾過，濾液加蔗糖300g，香精適量，加水制成1000ml，靜置12小時，濾過，灌裝，滅菌，即得。功能與主治：疏風解表，清熱解毒。用于外感風熱所致的感冒，癥風發(fā)熱，咳嗽、咽痛。第9頁，課件共148頁，創(chuàng)作于2023年2月一清顆粒處方：黃連165g，大黃500g，黃芩250g制法：以上三味，加水煎煮兩次，水煎液減壓濃縮至相對密度為1.25的清膏，噴霧干燥成干浸膏粉，加入適量蔗糖與糊精，混勻，制成顆粒，分裝成125袋，即得。功能與主治：清熱瀉火解毒，化瘀涼血止血。用于火毒血熱所致的身熱煩躁、目赤口瘡、咽喉牙齦腫痛、大便秘結等。第10頁，課件共148頁，創(chuàng)作于2023年2月三黃片處方：大黃300g，鹽酸小檗堿5g，黃芩浸膏21g（相當于黃芩苷15g）制法：以上三味，黃芩浸膏系取黃芩，加水煎煮三次，水煎液加鹽酸調PH值1-2，靜置1小時，取沉淀，用水洗滌使PH值至5-7，烘干，粉碎，測定含量備用。取大黃150g，粉碎成細粉，剩余大黃粉碎成粗粉，加30%乙醇回流提取三次，提取液回收乙醇并減壓濃縮成稠膏，加入大黃細粉、鹽酸小檗堿細粉，黃芩浸膏細粉及輔料適量，混勻，第11頁，課件共148頁，創(chuàng)作于2023年2月三黃片制成顆粒，干燥，壓制成1000片，包糖衣或薄膜衣即得。功能與主治：清熱解毒，瀉火通便。用于目赤腫痛、口鼻生瘡、咽喉腫痛、心煩口渴、尿黃、便秘，亦用于急性胃腸炎，痢疾。第12頁，課件共148頁，創(chuàng)作于2023年2月抗病原微生物植物-板藍根板藍根：十字花科植物菘藍或爵床科植物馬藍的根。菘藍為全國多數(shù)地區(qū)習慣應用，稱為“北板藍”；西南和華南地區(qū)習慣應用馬藍，稱為“南板藍”。菘藍馬藍第13頁，課件共148頁，創(chuàng)作于2023年2月抗病原微生物植物-板藍根化學成分：（1）生物堿類：靛藍、靛玉紅、羥基靛玉紅、依靛藍酮、(E)-二甲氧羥芐吲哚酮、依靛藍雙酮、3-羥苯基喹唑酮、4(3H)-喹唑酮、4(1H,3H)-喹唑二酮。（2）有機酸類：琥珀酸、5-羥甲基糠酸，吡啶-3-羧酸、順丁烯二酸、2-羥基-1，4-苯二甲酸。（3）黃酮類化合物：新橙皮苷、異甘草素、甘草素、異牡荊苷、蒙花苷。（4）木脂素類：(+)-異落葉松樹脂醇（5）其它：氨基酸、β-谷甾醇、遠志醇、胡蘿卜苷、5-羥甲基糠醛、表告依春（含硫化合物）。第14頁，課件共148頁，創(chuàng)作于2023年2月抗病原微生物植物-板藍根藥理作用：（1）抗菌：板藍根水浸液對金色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、枯草桿菌、八聯(lián)球菌、大腸桿菌、傷寒桿菌、甲型鏈球菌、肺炎雙球菌、流感桿菌、腦膜炎雙球菌均有抑制作用。（2）抗病毒：使用板藍根注射液作抗病毒實驗，證明對甲型流感病毒、乙型腦炎病毒、腮腺炎病毒、流感病毒有抑制感染和增殖作用。第15頁，課件共148頁，創(chuàng)作于2023年2月抗病原微生物植物-板藍根毒副作用：板藍根藥性寒，味苦，長期或過量服用會傷及脾胃，容易出現(xiàn)一系列消化道反應，如胃痛、惡心、嘔吐、腹瀉等癥狀。小孩脾胃功能尚未健全，多服板藍根，很容易引起消化不良。此外，如果長時間大劑量使用板藍根，在肝臟的解毒能力下降時，就會引起蓄積中毒，出現(xiàn)消化系統(tǒng)和造血系統(tǒng)損害，如上消化道出血、白細胞減少等。第16頁，課件共148頁，創(chuàng)作于2023年2月抗病原微生物植物-板藍根板藍根顆粒制法：取板藍根1400g，加水煎煮2次，第一次2小時，第二次1小時，濾過，濾液合并，濃縮至相對密度為1.20（50℃），加乙醇使含醇量達60%，靜置使沉淀，取上清液，回收乙醇并濃縮至適量，加入適量蔗糖和糊精，制成顆粒600g，即得。第17頁，課件共148頁，創(chuàng)作于2023年2月抗病原微生物植物-蒲公英蒲公英：菊科植物蒲公英、堿地蒲公英或同屬數(shù)種植物的干燥全草?；瘜W成分：（1）三萜類：根中富含五環(huán)三萜成分，如蒲公英甾醇、偽蒲公英甾醇、偽蒲公英甾醇乙酸酯、蒲公英賽醇、β-香樹脂醇；山金車烯二醇；羽扇豆醇、新羽豆醇、蒲公英羽扇豆醇以及這些醇的乙醇酯。第18頁，課件共148頁，創(chuàng)作于2023年2月抗病原微生物植物-蒲公英化學成分：（2）黃酮類：花中含有木犀草素、槲皮素、木犀草素-7-β-D-葡萄糖苷、木犀草素-4-β-D-葡萄糖苷、木犀草素-7-β-龍膽糖苷、木犀草索-7-β-D-鼠李糖葡萄糖苷、槲皮素-7-β-D-葡萄糖苷、蕓香苷等。（3）香豆素類：地上部分含有6，7-二羥基香豆素和東莨菪素；根含有香豆雌酚（4）倍半萜內酯類：全草中分離到四個倍半萜內酯化合物（5）植物甾醇類：β-谷甾醇、豆甾烯-7-醇、花粉烷甾醇、豆甾醇、菜油甾醇。（6）咖啡酸第19頁，課件共148頁，創(chuàng)作于2023年2月抗病原微生物植物-蒲公英藥理功能：（1）抗細菌、抗真菌、抗病毒：蒲公英煎劑對大腸桿菌、綠膿桿菌、葡萄球菌、弗氏痢疾桿菌、副傷寒桿菌甲、白色念珠菌等均有一定抑制作用。蒲公英煎劑在試管內對堇色毛癬菌、同心性毛癬菌、許蘭氏毛癬菌、奧杜盎氏小芽胞癬菌、鐵銹色小芽胞癬菌、羊毛狀小芽胞癬菌，石膏樣小芽胞癬菌、腹股溝表皮癬菌、早形奴卡氏菌等均有抑制作用。對單純皰疹病毒有抑制作用。（2）抗胃損傷：蒲公英煎劑對胃粘膜損傷具有保護作用。蒲公英粉末20g．開水浸泡30分鐘代茶飲，一月一療程，對胃潰瘍患者有治療作用，使幽門彎曲菌轉陰，潰瘍面愈合，疼痛停止。蒲公英醇沉水煎劑對大鼠胃酸分泌有抑制作用。第20頁，課件共148頁，創(chuàng)作于2023年2月抗病原微生物植物-野菊花野菊花：野菊花為菊科植物野菊、北野菊或巖香菊的頭狀花序。秋冬二季花初開放時采摘，曬干或蒸后曬干入藥，是我國大部分地區(qū)民間常用中草藥之一。化學成分：（1）萜類化合物：野菊花內酯、野菊花醇、野菊花三醇等。（2）黃酮類化合物：木犀草素、刺槐素苷、洋芹素、矢車菊苷、蒙花苷等。第21頁，課件共148頁，創(chuàng)作于2023年2月抗病原微生物植物-野菊花藥理活性：（1）抗病源微生物：野菊花具有廣譜的抗菌活性，臨床上主要用于治療婦科炎癥和前列腺炎。（2）對心血管系統(tǒng)的作用：野菊花注射液和野菊花水煮醇沉乙酸乙酯提取物有明顯的擴張冠脈、增加冠脈流量、降低心率和心肌耗氧量作用。野菊花注射液系水煮醇沉法制得，其主要成分為黃酮類，由此可見野菊花中黃酮類化合物具有明顯的心臟保護作用。第22頁，課件共148頁，創(chuàng)作于2023年2月抗病原微生物植物-野菊花藥理活性：（3）降壓作用：95％、50％、25％乙醇熱浸及水提取的野菊花浸膏的降壓作用，發(fā)現(xiàn)乙醇濃度越低，提取到的成分降壓效果越差，水提物基本無降壓作用；野菊花95％乙醇浸提物，降壓作用緩慢、持久，是較理想的降血壓藥物，主要含有野菊花內酯、黃酮甙等水難溶物質。第23頁，課件共148頁，創(chuàng)作于2023年2月抗乙型肝炎植物資源第24頁，課件共148頁，創(chuàng)作于2023年2月抗乙型肝炎病毒藥物研究方法體外活性試驗－肝癌細胞HepG2.2.15模型

HepG2.2.15細胞模型是Sells等人在1987年將克隆的2個頭尾相連的HBVDNA全基因直接導入受體細胞一人肝癌細胞株HepG2細胞構建而成。該細胞可支持HBVDNA的復制。體內活性試驗－鴨乙型肝炎病毒模型鴨乙型肝炎病毒DNA強陽性血清注入雛鴨體內。檢測給藥前、后不同時間鴨血清及肝組織中DHBV-DNA含量。第25頁，課件共148頁，創(chuàng)作于2023年2月抗乙型肝炎植物資源-葉下珠葉下珠：大戟科葉下珠屬植物，別名珍珠草、夜合草、陰陽草，一年生草本，全草入藥，是傳統(tǒng)的中草藥。有平肝清熱、利水解毒之功效，我國民間主要用來治療肝炎、腸炎、痢疾、腎炎水腫、蛇咬傷等癥。第26頁，課件共148頁，創(chuàng)作于2023年2月抗乙型肝炎植物資源-葉下珠化學成分：葉下珠主要含黃酮類、木脂素類、生物堿類、鞣質等多種成分。黃酮類(flavonoids)：蕓香甙、槲皮素、山奈素。木脂素類(1ignans)：葉下珠素、葉下珠次素、珠子草素、珠子草次素等。香豆素類(coumarin)：鞣花酸、3，3，4-三甲氧基鞣花酸、短葉蘇木酚酸乙脂、短葉蘇木酚酸甲脂。鞣質類(tannins)：老鶴草素、葉下珠素C。有機酸類：咖啡酸、阿魏酸、短葉蘇木酚、短葉蘇木酚酸、沒食子酸、原兒茶酸、正三十二烷酸、丁二酸等。其它：正十八烷、3-谷甾醇、柯里拉京、胡蘿卜甙等第27頁，課件共148頁，創(chuàng)作于2023年2月抗乙型肝炎植物資源-葉下珠制劑：葉下珠片【處方】葉下珠1000g，淀粉47.5g，制成1000片【制法】取葉下珠，粉碎成粗粉，加乙醇加熱回流二次，第一次2小時，第二次1小時，濾過，合并濾液，減壓回收乙醇并濃縮至相對密度為1.20(50℃)的清膏，備用;殘渣加水煎煮3小時，濾過，濾液減壓濃縮至相對密度為1.30(50℃)的稠膏：加入上述清膏，混勻，加入淀粉混勻，干燥，制成顆粒，壓片，包糖衣，即得。第28頁，課件共148頁，創(chuàng)作于2023年2月抗乙型肝炎植物資源-水飛薊水飛薊：菊科植物，果實用藥有效成分：水飛薊素第29頁，課件共148頁，創(chuàng)作于2023年2月抗乙型肝炎植物資源-水飛薊水飛薊素提取方法（１）水飛薊種子榨油，油餅用石油醚（30-60℃）提取，除油脂。（２）脫脂粉末食用乙醇回流提取，濃縮。（３）乙酸乙酯萃取濃縮物，萃取液濃縮至干。（４）丙酮－石油醚（60-90℃）重結晶。益肝靈片制法：取水飛薊素，糊精、淀粉、蔗糖混勻，制成顆粒，干燥，干粒加入硬脂酸鎂混勻，壓片，包糖衣，即得。第30頁，課件共148頁，創(chuàng)作于2023年2月抗乙型肝炎植物資源-苦參苦參：豆科植物，根入藥，主要含生物堿和黃酮物質。苦參堿和氧化苦參堿為抗乙型肝炎有效成分。苦參苦參堿氧化苦參堿第31頁，課件共148頁，創(chuàng)作于2023年2月抗乙型肝炎植物資源-苦參第32頁，課件共148頁，創(chuàng)作于2023年2月苦參素（苦參堿和氧化苦參堿的的混合物，主要含氧化苦參堿）的藥理活性：（1）苦參素具有明顯的抑制乙肝病毒作用。（2）保肝作用：苦參素可促進肝細胞損傷的修復，促進肝細胞再生，減輕肝細胞炎癥。（3）抗肝硬化作用。（4）免疫調節(jié)作用：苦參素對機體免疫力有一定的調節(jié)作用，從而有利于肝炎患者的恢復。

抗乙型肝炎植物資源-苦參第33頁，課件共148頁，創(chuàng)作于2023年2月苦參中總生物堿提?。ǎ保┛鄥⒋址奂状继崛。崛∫簼饪s至干。（２）提取物加水溶解，加稀鹽酸調PH3-4，乙醚萃取。（３）酸水液加氫氧化鈉調PH13左右，加二氯甲烷萃取，萃取液濃縮至干得總生物堿?？鄥⒅锌鄥A、氧化苦參堿分離純化（１）苦參總堿加氯仿溶解，加入10倍量乙醚，放置，過濾。（２）沉淀經(jīng)丙酮重結晶得氧化苦參堿。（３）濾液蒸干，加石油醚（60-90℃）提取，提取液濃縮，析出晶體（Ｎ－甲基金雀花堿），母液濃縮析出苦參堿?？挂倚透窝字参镔Y源-苦參第34頁，課件共148頁，創(chuàng)作于2023年2月抗乙型肝炎植物資源-垂盆草垂盆草：景天科植物，具有護肝、免疫調節(jié)、雌激素、降血壓等作用。主要化學成分：黃酮類、三萜類、甾體、生物堿、氰苷等。垂盆草苷第35頁，課件共148頁，創(chuàng)作于2023年2月抗乙型肝炎植物資源-垂盆草護肝寧片：垂盆草850g虎杖500g丹參250g靈芝200g方劑制法：以上四味，取垂盆草95g，粉碎成細粉，剩余的垂盆草加水煎煮二次,合并煎液，濾過，濾液濃縮成稠膏；取靈芝，依次用乙醇、75％乙醇、50％乙醇浸漬，收集上清液濃縮成稠膏；丹參及虎杖用90％乙醇作溶劑滲漉，回收乙醇并濃縮成稠膏；丹參、虎杖和靈芝的藥渣加水煎煮二次，每次1小時，合并煎液，濾過，濾液濃縮成稠膏,取上述四種稠膏，加入垂盆草細粉，混勻，于80℃干燥成干浸膏，粉碎，制顆粒，壓制成1000片，包糖衣，即得。第36頁，課件共148頁，創(chuàng)作于2023年2月抗乙型肝炎植物資源-茵陳茵陳：菊科植物濱蒿或茵陳蒿的干燥地上部分?；瘜W成分：（1）香豆素和香豆酸類：濱蒿內酯、茵陳內酯、東茛菪素、茵陳香豆酸A、B（2）黃酮類：茵陳色原酮、蘆丁、薊黃素瀉鼠李黃素（3）炔類化合物：茵陳二炔、茵陳二炔酮濱蒿內酯茵陳色原酮第37頁，課件共148頁，創(chuàng)作于2023年2月抗乙型肝炎植物資源-茵陳藥理功能：（1）利膽作用：茵陳中多種成分具有利膽作用。大白鼠急性利膽實驗表明對羥基苯乙酮具有明顯的利膽作用，在增加膽汁分泌的同時，也增加膽汁中固體物、膽汁酸和膽紅素的排出量。（2）保肝作用：茵陳蒿中的一些色原酮、黃酮和香豆素成分有抗四氯化碳和半乳糖胺誘發(fā)的大鼠肝細胞毒性作用。其中，茵陳黃酮、槲皮黃素和異鼠李黃素具有顯著活性。從茵陳蒿中提取分離的水溶性成分茵陳多肽具有顯著抗藥物肝損傷作用。第38頁，課件共148頁，創(chuàng)作于2023年2月治療心腦血管疾病植物資源第39頁，課件共148頁，創(chuàng)作于2023年2月治療心腦血管疾病植物資源－白藜蘆醇存在：葡萄、花生、虎杖、藜蘆、決明等植物中。生理功能：（1）降血脂：白藜蘆醇可顯著降低血清膽固醇、甘油三酯含量。（2）抗腫瘤：白藜蘆醇在腫瘤啟動、促進及發(fā)展3個階段都顯示抗腫瘤功效。白藜蘆醇是源于植物的雌性激素,它對激素依賴性腫瘤(包括乳腺癌、前列腺癌、子宮內膜癌和卵巢癌等)有明顯的預防作用,還可彌補絕經(jīng)前后婦女體內雌性激素分泌不足。己烯雌酚第40頁，課件共148頁，創(chuàng)作于2023年2月治療心腦血管疾病植物資源－白藜蘆醇生理功能：（3）白藜蘆醇具有捕獲自由基、抗氧化、吸收紫外光的特性,是一種很好的天然抗氧化劑。（4）抗艾滋病第41頁，課件共148頁，創(chuàng)作于2023年2月治療心腦血管疾病植物資源－白藜蘆醇虎杖中白藜蘆醇葡萄糖苷的提取方法：虎杖中主要化學成分：（1）蒽醌類：大黃素、大黃酚、大黃素-6-甲醚、大黃素-6-甲醚葡萄糖苷、大黃素葡萄糖苷（2）二苯乙烯類：白藜蘆醇、白藜蘆醇葡萄糖苷（3）黃酮類：槲皮素、槲皮素-3-半乳糖苷、槲皮素-3-鼠李糖苷大黃酚R1=CH3,R2=H大黃素R1=CH3,R2=OH

大黃素-6-甲醚R1=CH3,R2=OCH3

第42頁，課件共148頁，創(chuàng)作于2023年2月治療心腦血管疾病植物資源－白藜蘆醇虎杖中白藜蘆醇葡萄糖苷的提取方法：（1）虎杖粗粉95%乙醇回流提取3次，提取液減壓回收乙醇至干，膏狀物加水10ml，乙醚100ml，充分振搖后放置，傾出醚層，再加50ml乙醚振搖，放置，傾出醚層，同法操作六次，以除去總游離蒽醌類物質。（２）水層揮去乙醚，加水直火加熱20-30min，冷卻，濾過，加活性炭煮沸10min，趁熱抽濾。（３）濾液濃縮，加乙醚置冰箱中析晶，濾過，沉淀用適量30％甲醇熱溶，活性炭脫色，濃縮，析晶，得到白色晶體（白藜蘆醇葡萄糖苷）。第43頁，課件共148頁，創(chuàng)作于2023年2月治療心腦血管疾病植物資源－白藜蘆醇白藜蘆醇的用途：（１）作為可治療心腦血管疾病、病毒性肝炎、抗腫瘤的藥品。（２）將含白藜蘆醇植物提取物制成降脂、美容、減肥和抗癌天然保健品。（３）將其添加到各種酒中，以增強酒的品質。（４）將含有白藜蘆醇植物提取物作為食品添加劑使用。（５）添加到化妝品中通過抗氧化,使皮膚延緩衰老，由于白藜蘆醇還能夠有效地促進血管擴張,具有抗炎、殺菌和保濕作用,適合祛除皮膚粉刺、可用于保濕、晚霜、潤膚類化妝品。第44頁，課件共148頁，創(chuàng)作于2023年2月治療心腦血管疾病植物資源－大蒜大蒜：百合科蔥屬植物。生理功能：（１）對心腦血管及血液系統(tǒng)的影響：降低血漿總膽固醇、降血壓、抑制血小板活性，從而防治動脈粥樣硬化。（２）抗腫瘤：可陰斷致癌物－亞硝酸銨的合成，可與亞硝酸鹽競爭性結合。（３）通過升高血清胰島素降血糖。（４）抗病源微生物：對多種致病菌有明顯的抑制作用，被譽為天然廣譜抗生素藥物。第45頁，課件共148頁，創(chuàng)作于2023年2月治療心腦血管疾病植物資源－大蒜主要化學成分：（１）大蒜素：新鮮大蒜破碎后，大蒜組織中的蒜氨酸（細胞質）在蒜酶（液泡）的催化下轉化而成。（２）抗壞血酸、核黃素、硫胺素、維生素A、尼克酸以及微量元素硒、鐵、鈣、磷等。第46頁，課件共148頁，創(chuàng)作于2023年2月治療心腦血管疾病植物資源－大蒜大蒜素的制劑：（１）腸溶片劑：大蒜素片，無異味，無刺激，服用方便。口服用于腸道細菌、真菌、滴蟲感染、百日咳、降血脂及肺結核的輔助治療。（２）注射劑：療效顯著但具有強烈的刺激性和蒜臭。用于細菌及深部細菌感染。第47頁，課件共148頁，創(chuàng)作于2023年2月治療心腦血管疾病植物資源－大蒜大蒜素提取方法（1）水蒸汽蒸餾法：35℃酶解60min，提取率0.325％。優(yōu)點：成本低；缺點：蒸餾溫度高，大蒜素受熱易分解，導致風味差，有效成分含量低。（２）有機溶劑萃取法：選擇與大蒜油沸點差別大的溶劑，如乙醇、乙醚、乙酸乙酯，石油醚等。以乙醇為提取溶劑，提取條件：40℃酶解30min，30℃萃取1.5h，50℃減壓蒸餾，提取率0.24％。優(yōu)點：提取過程溫度不高，大蒜素含量高；缺點：雜質多。第48頁，課件共148頁，創(chuàng)作于2023年2月治療心腦血管疾病植物資源－大蒜（３）超臨界CO2萃取法：

超臨界CO2流體(7.37MPa，31.05℃)具有很好的流動性和滲透性，把揮發(fā)油成分萃取出來。然后借助減壓的方法使超臨界CO2流體變成普通CO2氣體。大蒜油得率0.305％。若乙醇提取與超臨界CO2萃取法結合，大蒜素含量可達60.4％。優(yōu)點：提取率高，品質好。缺點：設備投資大，生產(chǎn)效率低。第49頁，課件共148頁，創(chuàng)作于2023年2月治療心腦血管疾病植物資源－銀杏銀杏：銀杏科銀杏屬植物有效成分：（１）銀杏內酯（苦味物質）：A、B、C、M、J，白果（２）銀杏黃酮：槲皮素，山奈酚，洋芹素，木犀草素，楊梅樹皮素，兒茶素等單黃酮，雙黃酮及其苷類等約35種，葉中含量5.91%，外種皮中含量1.3%。第50頁，課件共148頁，創(chuàng)作于2023年2月治療心腦血管疾病植物資源－銀杏第51頁，課件共148頁，創(chuàng)作于2023年2月治療心腦血管疾病植物資源－銀杏生理功能:（1）可降低血液黏稠度，改變血液的流動性，改善冠狀動脈循環(huán)。具有抗自由基，提高機體免疫功能的作用。（2）具有抑制動脈平滑肌細胞增殖作用：血管平滑肌細胞遷移和過度增殖是高血壓、動脈粥樣硬化等血管增生性疾病的基本特征，銀杏內酯能抑制動脈壁平滑肌細胞增殖。（3）具有改善腦缺血、缺氧，治療腦功能障礙作用：銀杏內酯對腦缺氧、局部缺血等有較好的改善效果，用于治療腦功能障礙和癡呆，可使病人的反應加快，記憶力改善。第52頁，課件共148頁，創(chuàng)作于2023年2月治療心腦血管疾病植物資源－銀杏有毒成分：（１）酚酸類物質：白果酸，氫化白果內酸，氫化白果亞酸，白果酚，銀杏酚，可能與致過敏性突變有關。（２）銀杏酸：引起陣發(fā)性痙攣，神經(jīng)麻痹。第53頁，課件共148頁，創(chuàng)作于2023年2月治療心腦血管疾病植物資源－銀杏國際上標準銀杏葉提取物：按Schwabe專利工藝生產(chǎn)銀杏葉制劑及組成成分：第一代產(chǎn)品：銀杏葉烘干、粉碎原生藥制粒壓片；第二代產(chǎn)品：水提取濃縮浸膏烘干制粒壓片；第三代產(chǎn)品：標明內含黃酮、內酯，只定性但無定量，無銀杏酸含量標示；第四代產(chǎn)品：能定黃酮24%以上，內酯6%以上，銀杏酸控制10ppm以下；第五代產(chǎn)品：能定黃酮44%以上，其中黃酮甙24%以上，內酯6%以上，銀杏酸控制5ppm以下。第54頁，課件共148頁，創(chuàng)作于2023年2月治療心腦血管疾病植物資源－銀杏銀杏葉提取物生產(chǎn)工藝（1）銀杏葉分別用12，10，10倍量40%乙醇80℃攪拌浸漬提取三次，提取液濃縮至小體積，加5倍量純化水稀釋，0℃左右靜置12小時，過濾，濾液過AB-8大孔吸附樹脂，分別用水、20%乙醇、75%乙醇洗脫。（2）75%乙醇洗脫液直接過DAD-1除酸樹脂，75%乙醇洗脫，洗脫液減壓濃縮，得含銀杏黃酮醇苷28.5%，銀杏內酯7.5%，銀杏酚酸2.38ppm的銀杏葉提取物。第55頁，課件共148頁，創(chuàng)作于2023年2月治療心腦血管疾病植物資源－丹參丹參：唇形科鼠尾草屬植物丹參的干燥根。第56頁，課件共148頁，創(chuàng)作于2023年2月治療心腦血管疾病植物資源－丹參主要化學成分：（1）脂溶性二萜醌類：鄰醌型：丹參酮I、丹參酮ⅡA、丹參酮ⅡB、隱丹參酮、丹參甲酯、丹參新酮、二氫丹參酮I、次甲丹參酮、準丹參酮、紅根草鄰醌、丹參二醇、紫丹參甲素～己素等其中最主要的脂溶性成分為丹參酮ⅡA，其量約為藥材的0.1%～0.9%。對醌型：異丹參酮I、異丹參酮ⅡA、異丹參酮ⅡB、異隱丹參酮、異二氫丹參酮I、7α-乙氧基羅列酮、丹參新醌甲～丁等。其它類型二萜：丹參螺旋內酯、新隱丹參酮、鼠尾草卡偌醇、阿羅卡二醇等。第57頁，課件共148頁，創(chuàng)作于2023年2月治療心腦血管疾病植物資源－丹參主要化學成分：（2）水溶性酚酸類：原兒茶醛（0.03%～0.16%），丹參素，丹酚酸A-J，迷迭香酸，紫草酸，咖啡酸，四甲基丹酚酸F，異丹酚酸C等。丹參酮ⅡA第58頁，課件共148頁，創(chuàng)作于2023年2月治療心腦血管疾病植物資源－丹參生理活性（1）保護血管內皮細胞，抗心律失常，抗動脈粥樣硬化，改善微循環(huán)，保護心肌，抑制和解除血小板聚集，擴張冠脈、增加冠脈流量，提高機體耐缺氧能力。（2）抗炎，抗氧化，清除自由基，保護肝細胞。臨床應用：丹參主要用于治療心腦血管疾病，如冠心病、高血壓、腦卒中、動脈粥樣硬化等，同時還用于治療癌癥、消化道潰瘍、艾滋病等。第59頁，課件共148頁，創(chuàng)作于2023年2月治療心腦血管疾病植物資源－丹參丹參片生產(chǎn)工藝（1）丹參1000g，加90%乙醇回流1.5小時，濾過，濾液回收乙醇至稠膏。（2）藥渣加水煎煮1小時，濾過，濾液與（1）步稠膏合并，減壓濃縮至適量，加輔料適量，混勻，干燥，制成顆粒，壓制成1000片，包糖衣或薄膜衣。第60頁，課件共148頁，創(chuàng)作于2023年2月治療心腦血管疾病植物資源－丹參復方丹參滴丸處方：丹參、三七、冰片生產(chǎn)工藝：（1）以上三味，丹參、三七加水煎煮，煎液過濾，濾液濃縮，加入乙醇適量，靜置使沉淀，取上清液，回收乙醇，濃縮成稠膏。（2）加入冰片細粉，混勻后制成滴丸（取聚乙二醇適量，加熱使熔融（熔點：52-54℃），加入稠膏和冰片混合物，滴入冷卻的液體石蠟）。冰片（龍腦）第61頁，課件共148頁，創(chuàng)作于2023年2月治療心腦血管疾病植物資源－丹參丹參酮ⅡA提取純化方法（1）丹參根粗粉加入5-7倍量95%乙醇回流提取3次，每次1小時，合并提取液。提取液濃縮至小體積，靜置析晶，抽濾，干燥得紅色總丹參酮粉末。（2）總丹參酮加苯溶解，石油醚-苯（1：1）為流動相，進行硅膠柱層析，合并含丹參酮ⅡA流分，濃縮析晶，得丹參酮ⅡA。丹參酮ⅡA第62頁，課件共148頁，創(chuàng)作于2023年2月治療心腦血管疾病植物資源－三七三七：五加科植物三七的干燥根，又名田七。第63頁，課件共148頁，創(chuàng)作于2023年2月治療心腦血管疾病植物資源－三七化學成分：（1）皂苷成分：三七中皂苷成分是三七的主要有效成分之一，迄今為止,已從三七的不同部位分離得到二三十種單體皂苷成分，有很多與人參和西洋參中所含皂苷成分相同，如人參皂苷Rb1、Rb2、Rb3、Rc、Rd、F2、七葉膽苷和人參皂苷Re、Rg1、Rg2、Rh1。其中，尤以人參皂苷Rg1和Rb1含量最高。除此以外，也有一些是三七所獨有的皂苷類成分，如三七皂苷R1、R2、R4、R5、Fa、Fc、Fe等。（2）三七素第64頁，課件共148頁，創(chuàng)作于2023年2月治療心腦血管疾病植物資源－三七生理功能：（1）抗血栓形成：三七皂苷可明顯降低實驗性血栓形成，并且以劑量依賴方式抑制凝血酶誘導的血小板聚集。（２）對心肌的保護作用：三七總皂苷對大鼠，家兔，犬的心肌缺血一再灌注損傷有很強的保護作用。（３）抗冠心病作用：可增加冠脈血流量，改善心肌微循環(huán)。第65頁，課件共148頁，創(chuàng)作于2023年2月治療心腦血管疾病植物資源－三七生理功能：（４）止血：三七水溶性成分三七素能縮短小鼠的凝血時間，并使血小板數(shù)量顯著增加，它主要通過誘導血小板釋放凝血物質而產(chǎn)生止血作用。三七止血一般生用，因為三七素不穩(wěn)定，經(jīng)加熱處理后易被破壞。中醫(yī)認為三七是具有化瘀作用的止血藥，“能止血而不留瘀”，因此對出血癥兼有瘀滯者尤為適宜。第66頁，課件共148頁，創(chuàng)作于2023年2月治療心腦血管疾病植物資源－三七生理功能：（5）對腦組織的保護作用：三七通過止血，活血化瘀，鎮(zhèn)靜，鎮(zhèn)痛，消炎，對腦缺血后的細胞起到一定的保護作用。（6）增智作用：三七皂苷能明顯增加小鼠的學習與記憶能力。（7）雙向免疫調節(jié)作用：三七皂甙能使過高過低的免疫反應恢復到正常狀態(tài)，但不干擾機體正常的免疫反應。第67頁，課件共148頁，創(chuàng)作于2023年2月治療心腦血管疾病植物資源－三七三七中皂苷類成分提取分離方法（1）回流提取法：石油醚脫脂后用甲醇或乙醇回流提取，水飽和正丁醇萃取，得到粗總皂苷?；蛳扔眉状蓟蛞掖蓟亓魈崛。瑵饪s所得浸膏加水溶解，用石油醚脫脂，水層用水飽和正丁醇萃取，得粗總皂苷。這兩種方法操作復雜，費時間和溶劑。（2）超聲提取法：三七粉末用水飽和正丁醇冷浸過夜,然后用超聲波超聲提取,冷卻后離心或過濾分離,上清液或濾液濃縮蒸干即得粗總皂苷。第68頁，課件共148頁，創(chuàng)作于2023年2月治療心腦血管疾病植物資源－川芎川芎：傘形科藁本屬植物的干燥根莖，為我國傳統(tǒng)中藥，被喻為“血中之氣藥”，具有活血行氣、祛風止痛的功效。第69頁，課件共148頁，創(chuàng)作于2023年2月治療心腦血管疾病植物資源－川芎活性成分：川芎嗪、阿魏酸、藁本內酯川芎嗪阿魏酸藁本內酯第70頁，課件共148頁，創(chuàng)作于2023年2月治療心腦血管疾病植物資源－川芎生理功能：（１）抑制心肌細胞肥大。（２）對心肌缺血的改善：心肌缺血／再灌注后產(chǎn)生大量氧自由基，川芎嗪可通過提高心肌對氧自由基的清除能力在心肌缺血／再灌注損傷中發(fā)揮保護作用。（3）對腦缺血的改善：川芎嗪能改善微循環(huán)，增加腦皮質血流量，促進神經(jīng)功能恢復。（4）川芎嗪有明顯抑制血管收縮和血小板聚集的作用。（5）抑制哮喘，抗腫瘤。第71頁，課件共148頁，創(chuàng)作于2023年2月治療心腦血管疾病植物資源－川芎川芎茶調丸處方：川芎120g，白芷60g，羌活60g，細辛30g，防風45g，荊芥120g，薄荷240g，甘草60g制法：以上八味，粉碎成細粉，過篩，混勻，用水泛丸，低溫干燥，即得。功能與主治：疏風止痛，用于外感風邪所致的頭痛，或有惡寒、發(fā)熱、鼻塞。用法：飯后清茶送服。第72頁，課件共148頁，創(chuàng)作于2023年2月治療心腦血管疾病植物資源－川芎川芎嗪的提取純化（１）川芎粗粉乙醇回流提取，提取液減壓濃縮后放冷，除去糖和油，減壓蒸去殘余乙醇，加熱水溶解。（２）乙醚萃取水溶液，醚層用２mol/L硫酸提取，酸層加飽和碳酸鈉堿化至pH9-10，加氯仿提取，氯仿層蒸干，加石油醚提取，提取液以石油醚：氯仿（3：2）為流動相進行堿性氧化鋁柱層析，合并含川芎嗪流分，升華法純化。第73頁，課件共148頁，創(chuàng)作于2023年2月治療心腦血管疾病植物資源－當歸當歸：傘形科多年生草本植物當歸的根。具有補血、活血、止痛、潤腸的作用?；钚猿煞郑喊⑽核?、藁本內酯阿魏酸藁本內酯第74頁，課件共148頁，創(chuàng)作于2023年2月治療心腦血管疾病植物資源－當歸生理功能：（1）增加心臟血液供應、降低心肌耗氧量、保護心肌細胞。（２）降低血管阻力，增加器官血流量。（３）降血脂及抗動脈粥樣硬化，主要有效成分為阿魏酸。（４）補血：可促進造血功能。當歸多糖能促進血紅蛋白及紅細胞的生成，其主要成份當歸多糖對多能造血干細胞增殖有顯著刺激作用，并能促進紅細胞分化。第75頁，課件共148頁，創(chuàng)作于2023年2月治療心腦血管疾病植物資源－當歸當歸補血湯：當歸與黃芪按5:１比例稱量，預先浸泡3min，第一次加7倍藥材的水量，煮沸后文火煮40min，第二次加3倍水量。煮沸后文火煮40min。合并兩次所得藥液，過濾，濃縮至lg飲片／ml水煎液，冷藏備用。當歸四逆湯：《傷寒論》，為張仲景所創(chuàng)的一首名方。原方由當歸三兩，桂枝三兩，芍藥三兩，細辛三兩，甘草三兩(炙)，通草二兩，大棗十二枚所組成。主治手足厥寒，脈細欲絕者。第76頁，課件共148頁，創(chuàng)作于2023年2月十全大補丸處方：黨參80g，白術80g，茯苓80g，炙甘草40g，當歸120g，川芎40g，白芍80g，熟地黃120g，炙黃芪80g，肉桂20g制法：以上十味，粉碎成細粉，過篩，混勻。每100g粉末用煉蜜100g-120g制成大蜜丸，即得。功能與主治：溫補氣血。用于氣血兩虛，面色蒼白等。第77頁，課件共148頁，創(chuàng)作于2023年2月治療心腦血管疾病植物資源－黃芪黃芪：豆科植物膜莢黃芪和蒙古黃芪的根。第78頁，課件共148頁，創(chuàng)作于2023年2月治療心腦血管疾病植物資源－黃芪化學成分：（１）皂苷類：乙酰黃芪苷Ⅰ，黃芪苷Ⅰ-Ⅷ，其中的黃芪苷Ⅳ又名黃芪甲苷，異黃芪苷Ⅰ-Ⅱ，黃芪皂苷乙，環(huán)黃芪醇，大豆皂苷Ⅰ。（２）多糖（３）氨基酸第79頁，課件共148頁，創(chuàng)作于2023年2月治療心腦血管疾病植物資源－黃芪第80頁，課件共148頁，創(chuàng)作于2023年2月治療心腦血管疾病植物資源－黃芪生理功能：（１）對血液系統(tǒng)的影響：黃芪能促進各類血細胞的生成、發(fā)育和成熟，有促進骨髓造血機能，使骨髓細胞生長旺盛的作用。（２）對心血管系統(tǒng)的影響：黃芪皂甙通過擴張血管達到降壓目的，對心臟的作用則是通過改善心肌收縮舒張功能，增加冠脈流量，對心功能起到保護作用。第81頁，課件共148頁，創(chuàng)作于2023年2月治療心腦血管疾病植物資源－黃芪毒性：黃芪毒性作用很小。但有人根據(jù)黃芪能夠使小鼠染色體畸變率和微核細胞率均明顯高于對照組，認為臨床不應大劑量長期應用黃芪。因染色體畸變率與微核細胞率都表明染色體DNA的損傷情況，其數(shù)值高表明染色體損傷嚴重。第82頁，課件共148頁，創(chuàng)作于2023年2月治療心腦血管疾病植物資源－黃芪黃芪甲苷提取純化工藝（1）黃芪粗粉乙醇回流提取，提取液濃縮至小體積，放置析晶（蔗糖），過濾，母液蒸干，加水溶解，不同極性有機溶劑（苯、氯仿、乙酸乙酯、正丁醇）依次萃取。（2）氯仿和正丁醇提取液部分合并，以氯仿-甲醇為流動相進行硅膠柱層析，收集黃芪甲苷流分。第83頁，課件共148頁，創(chuàng)作于2023年2月治療心腦血管疾病植物資源－黃山藥黃山藥：薯蕷科植物，消腫止痛，用于跌打損傷，胃痛。地奧心血康：黃山藥根莖提取物，主要含8種甾體皂苷，含量在90%以上。生理活性：（1）治療冠心病心絞痛：由于地奧心血康具有調節(jié)心功能，改善心肌血流動力學，增加冠脈血流量，減低心肌耗氧量．有利于調節(jié)和維持心肌氧代謝和能量供需平衡，減少冠脈與心肌的缺血、缺氧損傷。第84頁，課件共148頁，創(chuàng)作于2023年2月治療心腦血管疾病植物資源－黃山藥生理活性：（2）治療急性心肌梗塞：地奧心血康可縮小梗塞范圍，減輕心臟損傷程度等作用。（3）治療缺血性腦血管疾病：地奧心血康對缺血性腦血管疾病有效，主要作用是改善血流量，降低血液粘度，促進大腦血液循環(huán)，提高腦細胞生理功能，從而治療腦缺血。第85頁，課件共148頁，創(chuàng)作于2023年2月治療心腦血管疾病植物資源－黃山藥第86頁，課件共148頁，創(chuàng)作于2023年2月地奧心血康中八種甾體皂苷的結構第87頁，課件共148頁，創(chuàng)作于2023年2月地奧心血康中八種甾體皂苷的結構第88頁，課件共148頁，創(chuàng)作于2023年2月地奧心血康中八種甾體皂苷的結構第89頁，課件共148頁，創(chuàng)作于2023年2月治療心腦血管疾病植物資源－毛花洋地黃毛花洋地黃：玄參科植物，產(chǎn)于中歐，其葉是制備強心藥西地藍、地高辛的主要原料。洋地黃毒苷：異名狄吉妥辛。異羥基洋地黃毒苷：異名地高辛。去乙酰毛花洋地黃苷C：異名西地藍。生理活性：強心，是治療充血性心力衰竭的主要藥物。第90頁，課件共148頁，創(chuàng)作于2023年2月第91頁，課件共148頁，創(chuàng)作于2023年2月洋地黃毒苷（狄吉妥辛）提取工藝第92頁，課件共148頁，創(chuàng)作于2023年2月治療心腦血管疾病植物資源－刺五加刺五加：五加科植物刺五加的干燥根及根莖，本草綱目稱刺五加能“補中益氣，堅筋骨強意志，久服輕身耐老”。第93頁，課件共148頁，創(chuàng)作于2023年2月治療心腦血管疾病植物資源－刺五加化學成分：（1）苷類物質：刺五加苷A(β-谷甾醇葡萄糖苷，胡蘿卜苷)、刺五加苷B(丁香苷)、B1(異秦皮啶葡萄糖苷)、刺五加苷C(乙基半乳糖苷)、刺五加苷D、E(紫丁香樹脂酚二糖苷)、刺五加苷F和G。（2）多糖類（3）酚酸類物質：咖啡酸、綠原酸和原兒茶酸第94頁，課件共148頁，創(chuàng)作于2023年2月治療心腦血管疾病植物資源－刺五加藥理功能：（1）對心腦血管系統(tǒng)的作用：刺五加中主要成分金絲桃苷能加快心率，對抗心律失常。刺五加皂苷能顯著縮小心肌梗死范圍。刺五加提取物能增加心肌血流量，減慢心率，降低血壓，同時減少心肌耗氧量，還能減弱病灶區(qū)域超微結構的損害，加快亞細胞結構的再生，加速心肌梗死的恢復。刺五加能擴張腦血管，改善大腦供血量。第95頁，課件共148頁，創(chuàng)作于2023年2月治療心腦血管疾病植物資源－刺五加藥理功能：（2）促進睡眠：刺五加制劑對神經(jīng)衰弱有顯著療效。刺五加能夠鎮(zhèn)靜安神，使神經(jīng)衰弱患者提前入睡，增加睡眠時間和深度，改善記憶，是治療神經(jīng)衰弱的一種療效顯著的藥物。（3）抗腫瘤：刺五加葉皂苷對體外培養(yǎng)的肝癌細胞和胃癌細胞凋亡具有一定的誘導作用。（4）增強免疫功能：有效成分為刺五加多糖制劑：以刺五加為原料的中成藥種類繁多，如刺五加片、刺五加注射液、安神補腦膠囊、腦安片等。第96頁，課件共148頁，創(chuàng)作于2023年2月抗腫瘤植物資源第97頁，課件共148頁，創(chuàng)作于2023年2月抗腫瘤植物資源抗腫瘤藥物研究方法體外法（1）細胞毒：選擇性差，毒性大（2）分子靶點：尋找能特異性識別并殺傷腫瘤細胞的藥物，如以DNA合成酶拓撲異構酶I、細胞信號轉導分子酪氨酸激酶等靶點。體內法第98頁，課件共148頁，創(chuàng)作于2023年2月抗腫瘤植物資源-靈芝靈芝：又稱瑞草、靈芝草，靈芝屬真菌，具有滋補強壯、扶正固本的作用，有“草中之王”的美喻。靈芝無毒性，無副作用；不特定對某一器官有效；可以促使全部器官機能正?；??；瘜W成分：（1）多糖類：靈芝多糖一般由D-葡萄糖、D-半乳糖、D-甘露糖、D-木糖、L-巖藻糖、L-鼠李糖、L-阿拉伯糖等單糖組成。第99頁，課件共148頁，創(chuàng)作于2023年2月抗腫瘤植物資源-靈芝（2）萜類：為靈芝中的主要苦味成分。目前分離到的三萜類大約有130種，多數(shù)為高度氧化的羊毛甾烷衍生物，按分子中所含碳原子數(shù)可分為C30、C27和C24三大類。第100頁，課件共148頁，創(chuàng)作于2023年2月抗腫瘤植物資源-靈芝藥理作用：（1）調節(jié)免疫功能：靈芝多糖具有廣泛的免疫調節(jié)活性，能提高機體免疫活性。實驗證明，靈芝多糖提取物能提高癌癥晚期病人的免疫功能。（2）抗腫瘤：研究發(fā)現(xiàn)4種多糖有強烈抗腫瘤活性，以β-(1，3)糖苷鍵為主鏈，其抗癌活性與-(1，6)為支鏈的分支度有關。從靈芝孢子中分離出來的三萜類化合物對小鼠肉瘤、肺癌細胞、乳腺癌細胞等有細胞毒活性。第101頁，課件共148頁，創(chuàng)作于2023年2月抗腫瘤植物資源-靈芝（3）鎮(zhèn)靜：延長睡眠時間、改善睡眠質量。（4）對心腦血管系統(tǒng)的作用：高脂小鼠連續(xù)服用靈芝提取液，膽固醇下降31.4％，甘油三脂下降15.31％，血纖維重量降低43.8％。小鼠服用靈芝后，血紅蛋白載氧量比對照組提高，動、靜脈氧差擴大，動、靜脈氧差的提高表明血液循環(huán)效率提高。（5）其它：抗病毒、保肝等。第102頁，課件共148頁，創(chuàng)作于2023年2月靈芝孢子粉生產(chǎn)工藝靈芝孢子：作為靈芝的生殖細胞-靈芝孢子，具有靈芝的全部遺傳活性物質。1克靈芝孢子的功效作用相當于1千克靈芝本體的75倍。所能采集到的數(shù)量僅為靈芝實體的1%。破壁靈芝孢子粉：由于靈芝孢子具有一層堅硬的幾丁質外殼，其中的有效成分難以被人體吸收利用。試驗證明服用未破壁的孢子，只有12%左右的有效成分能被人體吸收，而破壁靈芝孢子的有效成分吸收率在95%以上。第103頁，課件共148頁，創(chuàng)作于2023年2月靈芝孢子粉生產(chǎn)工藝誘導催芽：相對濕度65～98％、溫度20-48℃條件下培養(yǎng)0.5-24h，萌發(fā)率可達95%。孢壁處理：采用幾丁質酶、纖維素酶的酶降解作用使孢子壁失去韌性并脆化；或采用工業(yè)超微粉碎、碾壓、磨碎機械進行超微粉碎破壁、碾壓破壁，破壁率可達99%。干燥或者浸提：采用冷凍干燥、真空干燥、低溫干燥，制成含水量小于4％的干粉；水提、醇提工藝提取生理活性成分制成浸膏、針劑或口服液。第104頁，課件共148頁，創(chuàng)作于2023年2月靈芝多糖提取工藝提?。阂惶崃弦罕葹?:30，提取時間為3h，提取溫度100℃，碳酸鈉濃度0.5％；二提料液比為1:15，提取時間為1h，提取溫度為100℃，碳酸鈉濃度為0.5％。除鹽：將水提液濃縮，然后用截留分子量為1000的超濾膜除鹽。醇沉：將水提濃縮液用95％乙醇調至75％乙醇水，得到的沉淀真空干燥，即可得到靈芝粗多糖。提取出多糖量為2.8%左右，多糖產(chǎn)品純度為20%左右。第105頁，課件共148頁，創(chuàng)作于2023年2月靈芝三萜提取工藝靈芝總三萜提取工藝：5倍量95％乙醇回流提取3次，每次1.5h，提取出靈芝總三萜量為10%左右。靈芝三萜單體的分離純化：采用反復硅膠柱層析，所得較純的部分再經(jīng)低壓柱層析、薄層制備、高效液相色譜制備等方法。硅膠柱層析常用溶劑為CHCl3-MeOH，EtOAc-C6H6，Et0Ac-acetone，EtOAc-CHCl3等系統(tǒng)。第106頁，課件共148頁，創(chuàng)作于2023年2月抗腫瘤植物資源-白花蛇舌草白花蛇舌草：茜草科植物白花蛇舌草的全草。其葉形似蛇舌，開白花。民間常用此藥治療咽喉腫痛、蛇傷疔瘡、癌腫等?；瘜W成分：（1）蒽醌類：第107頁，課件共148頁，創(chuàng)作于2023年2月抗腫瘤植物資源-白花蛇舌草（2）萜類：環(huán)烯醚萜類、三萜類（熊果酸、齊墩果酸）。第108頁，課件共148頁，創(chuàng)作于2023年2月抗腫瘤植物資源-白花蛇舌草（2）萜類：環(huán)烯醚萜類、三萜類（熊果酸、齊墩果酸）。第109頁，課件共148頁，創(chuàng)作于2023年2月抗腫瘤植物資源-白花蛇舌草（2）萜類：環(huán)烯醚萜類、三萜類（熊果酸、齊墩果酸）。熊果酸齊墩果酸第110頁，課件共148頁，創(chuàng)作于2023年2月抗腫瘤植物資源-白花蛇舌草（3）黃酮、香豆素、甾醇和多糖。藥理活性：（1）抗腫瘤：白花蛇舌草的乙醇提取物對結腸癌、黑素瘤和乳腺癌顯示一定活性，特別對乳腺癌細胞活性更強，從中分離得到的2個甾醇類化合物與熊果酸具有細胞毒活性。水溶性提取物與環(huán)磷酰胺合用，還可以明顯改善環(huán)磷酰胺所致的小鼠體內免疫器官萎縮和造血系統(tǒng)的損傷。從白花蛇舌草的乙醇提取物中分離得到三萜類、香豆素類、多糖類和甾醇類，將所得成分進行腫瘤動物實驗研究，結果三萜類抗腫瘤效果最優(yōu)。第111頁，課件共148頁，創(chuàng)作于2023年2月抗腫瘤植物資源-白花蛇舌草（2）提高免疫功能：白花蛇舌草中提取的多糖具有顯著的增強免疫活性作用。白花蛇舌草可刺激小鼠抗體的產(chǎn)生，使抗體分泌量增加，對淋巴細胞增殖有明顯促進作用?？杉訌娦∈蠛腿藲毎麑δ[瘤細胞的吞噬能力。在體內可作用于免疫系統(tǒng)，使T細胞、B細胞和單核細胞發(fā)揮協(xié)同作用，增加免疫效應。（3）抗菌、抗炎：高濃度水煎劑可抑制綠膿桿菌、傷寒桿菌及變形桿菌的生長。對兔實驗性闌尾炎有較好療效。對大鼠急性腎炎有治療作用，能迅速改變炎性病理狀態(tài)，抑制體內細菌生長。第112頁，課件共148頁，創(chuàng)作于2023年2月抗腫瘤植物資源-喜樹喜樹：珙桐科植物，高大落葉喬木。喜樹堿：E．Wall首次從喜樹莖的提取物中分離出喜樹堿(Camptothecin，CPT)，20世紀70年代的研究發(fā)現(xiàn)喜樹堿對胃癌、結腸癌、慢性粒細胞性白血病等多種惡性腫瘤均有一定療效。第113頁，課件共148頁，創(chuàng)作于2023年2月抗腫瘤植物資源-喜樹喜樹堿抗癌機理：拓撲異構酶Ⅰ抑制劑，抑制增殖期腫瘤細胞DNA復制。喜樹堿毒性：對造血系統(tǒng)有抑制作用，使白細胞數(shù)量減少，并有胃腸道的不良反應。喜樹堿衍生物：依立替康拓撲替康10-羥基喜樹堿第114頁，課件共148頁，創(chuàng)作于2023年2月抗腫瘤植物資源-長春花長春花：夾竹桃科長春花屬植物?；瘜W成分：生物堿第115頁，課件共148頁，創(chuàng)作于2023年2月抗腫瘤植物資源-長春花化學成分：生物堿第116頁，課件共148頁，創(chuàng)作于2023年2月第117頁，課件共148頁，創(chuàng)作于2023年2月抗腫瘤植物資源-長春花藥理活性：長春堿主要用于治療何杰金氏病和絨毛上皮癌，對何杰金氏病治療的有效率為68％，完全緩解率為30％，對淋巴肉瘤、黑色素瘤、卵巢癌、白血病等也有一定療效。長春新堿主要用于治療急性淋巴細胞白血病，同時也可用于治療食管癌、難治性多發(fā)性骨髓瘤等。第118頁，課件共148頁，創(chuàng)作于2023年2月抗腫瘤植物資源-長春花毒性：長春花生物堿均有毒副作用。目前臨床上應用較廣的長春堿和長春新堿對小鼠的LD50分別為17和2mg／mL。長春堿可使多種實驗動物白細胞減少，可以導致骨髓損耗、惡心，脫發(fā)、腹瀉、便秘、手腳麻痹、頭疼等。長春新堿的主要副作用是神經(jīng)毒性，表現(xiàn)于指(趾)麻木和麻刺感，并引起腹痛、便秘、可逆性脫發(fā)等癥。異長春堿還能使染色體異常的頻率增加。其它從長春花中獲得的生物堿的毒性往往較長春堿與長春新堿還要高。第119頁，課件共148頁，創(chuàng)作于2023年2月抗腫瘤植物資源-紅豆杉紅豆杉：又稱紫杉，為紅豆杉科紅豆杉屬植物?；瘜W成分：紫杉醇第120頁，課件共148頁，創(chuàng)作于2023年2月抗腫瘤植物資源-紅豆杉抗腫瘤機理：（1）對于迅速分裂的腫瘤細胞，紫杉醇可凍結有絲分裂紡錘體，從而使細胞有絲分裂停止在G期和M期，阻止了癌細胞的快速繁殖；（2）抑制腫瘤細胞的遷移。抗腫瘤活性：治療乳腺癌、卵巢癌、肺癌特效藥。第121頁，課件共148頁，創(chuàng)作于2023年2月紫杉醇的生產(chǎn)現(xiàn)狀紅豆杉：植物數(shù)量少，種群密度小，生長緩慢。紫杉醇在紅豆杉中的含量：百萬分之二。(1)每千克樹皮只能得到50-150mg純紫杉醇，生產(chǎn)1g紫杉醇需砍伐3-4棵60年樹齡的大樹。(2)雜質多，分離困難。紫杉醇的年生產(chǎn)量600kg，年銷售額30多億美元。紫杉醇的來源：人工栽培、半合成、全合成、植物組織培養(yǎng)。第122頁，課件共148頁，創(chuàng)作于2023年2月紫杉醇的生產(chǎn)現(xiàn)狀(1)

人工栽培：Cociancichm發(fā)現(xiàn)在兩種紅豆杉“Hicksii”和“Hill”的根中紫杉醇的含量高達0.08%-0.15%。以上兩種紅豆杉是可作為裝飾植物，栽培容易。大田種植，3年收割，可為紫杉醇提供穩(wěn)定的來源。(2)半合成：將紅豆杉中含有的紫杉醇類似物經(jīng)化學反應轉化為紫杉醇，目前主要的半合成原料為BaccatinⅢ和10-去乙酰-BaccatinⅢ第123頁，課件共148頁，創(chuàng)作于2023年2月紫杉醇的半合成第124頁，課件共148頁，創(chuàng)作于2023年2月第125頁，課件共148頁，創(chuàng)作于2023年2月第126頁，課件共148頁，創(chuàng)作于2023年2月紫杉醇的生產(chǎn)現(xiàn)狀(3)全合成：全球40多個研究小組從事紫杉醇的全合成工作。1994年初Holto和Nicolaou幾乎同時宣告紫杉醇的全合成獲得成功。Holto的方法紫杉醇的總收率為2.7%。Nicolaou方法的總收率為0.07%。目前紫杉醇的全合成僅具有研究意義，缺少商業(yè)價值。第127頁，課件共148頁，創(chuàng)作于2023年2月紫杉醇的生產(chǎn)現(xiàn)狀(4)植物組織細胞培養(yǎng)：篩選發(fā)現(xiàn)，我國出產(chǎn)的紅豆杉(T.Chinensis)培養(yǎng)出的愈傷組織中紫杉醇的含量較高。目前對于組織細胞培養(yǎng)的工藝條件，如外植體、光照等因素已研究清楚。美國有關公司已具備生產(chǎn)4噸紫杉醇的技術，現(xiàn)正進行20噸生產(chǎn)的放大研究。第128頁，課件共148頁，創(chuàng)作于2023年2月抗癌植物-莪術莪術：姜科植物蓬莪術、廣西莪術、或溫郁金的干燥根莖。具有行氣破血、消積止痛的功效，可用于早期宮頸癌。有效成分：欖香烯、莪術醇、莪二酮

莪術醇莪二酮第129頁，課件共148頁，創(chuàng)作于2023年2月抗癌植物-冬凌草冬凌草:唇形科植物香茶菜屬植物碎米椏的全草。對食管癌、胃癌、肝癌、胰腺癌、直腸癌、淋疤癌等消化系統(tǒng)癌癥方面有一定的療效，可用于預防和治療。有效成分為冬凌草甲素和冬凌草乙素。冬凌草甲素冬凌草乙素第130頁，課件共148頁，創(chuàng)作于2023年2月來源于中藥的抗癌藥物藥品名：參一膠囊化學成分：人參皂苷Rg32003年上市，吉林亞泰制藥股份有限公司研制具有抑制腫瘤生長、抗腫瘤轉移和浸潤、增效解毒、提高機體免疫力等作用，可以作為腫瘤綜合治療中的一種重要方法。第131頁，課件共148頁，創(chuàng)作于2023年2月治療類風濕性關節(jié)炎植物資源第132頁，課件共148頁，創(chuàng)作于2023年2月治療類風濕性關節(jié)炎植物資源類風濕性關節(jié)炎發(fā)病機理及癥狀：免疫功能紊亂，分泌炎癥因子，攻擊自身正常器官炎癥，滑膜細胞增生EB病毒感染抗類風濕性關節(jié)炎藥物研究方法體外法：（1）免疫細胞分泌炎性因子的影響；（2）抑制滑膜細胞過度增殖體內法：角叉菜（顆粒性異物）、二甲苯（化學試劑）致炎抗類風濕性關節(jié)炎藥物治療方法：抗炎、免疫抑制第133頁，課件共148頁，創(chuàng)作于2023年2月治療類風濕性關節(jié)炎植物資源-雷公藤雷公藤：衛(wèi)矛科植物雷公藤的根、葉及花?；瘜W成分：（1）生物堿類：主要有雷公藤堿、雷公藤精堿、雷公藤春堿、雷公藤堿戊、雷公藤堿己、雷公藤堿丁、雷公藤堿庚、雷公藤堿辛、雷公藤新堿等。第134頁，課件共148頁，創(chuàng)作于2023年2月治療類風濕性關節(jié)炎植物資源-雷公藤化學成分：（2）二萜類：藥理研究證實其是雷公藤生物活性的主要成分，但毒性較大。雷公藤內酯（雷公藤甲素）、雷公藤羥內酯（雷公藤乙素）、雷公藤內酯酮、雷公藤內酯三醇、雷公藤內酯二醇、雷公藤內酯四醇等多屬二萜類化合物。第135頁