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文檔簡(jiǎn)介
第二十九章組胺受體阻斷藥組胺受體分布及效應(yīng)表受體類型所在組織效應(yīng)阻斷藥
支氣管、胃腸、苯海拉明子宮等平滑肌,收縮異丙嗪及皮膚血管,擴(kuò)張氯苯那敏等心房,房室結(jié)收縮增強(qiáng),傳導(dǎo)減慢胃壁細(xì)胞分泌增多西米替丁H2血管擴(kuò)張雷尼替丁等
心房、竇房結(jié)收縮加強(qiáng),心率加快中樞與外周負(fù)反饋性調(diào)節(jié)thioperamid神經(jīng)末梢組胺合成與釋放H1H3H1受體阻斷藥
人工合成的H1受體阻斷藥的共同結(jié)構(gòu):乙基胺Ar1和Ar2可為苯環(huán)或雜環(huán),X可為氮、氧或碳,并與主核相聯(lián)。乙基胺與組胺側(cè)鏈相似,對(duì)H1受體有較大的親和力,但無內(nèi)在活性,故能競(jìng)爭(zhēng)性阻斷H1受體。臨床常用的H1受體阻斷藥有苯海拉明、異丙嗪、安其敏、賽庚定、酮替芬等。藥理作用抗組胺H1受體效應(yīng)
中樞作用:治療量即有鎮(zhèn)靜、嗜睡等中樞抑制作用;抗暈、鎮(zhèn)吐作用
其它作用:大多數(shù)H1受體阻斷藥,具有抗乙酰膽堿、局部麻醉和奎尼丁樣作用。臨床應(yīng)用
變態(tài)反應(yīng)性疾病防治暈動(dòng)病和嘔吐
不良反應(yīng)
鎮(zhèn)靜、嗜睡、乏力等中樞抑制癥狀最為常見。藥理作用
競(jìng)爭(zhēng)性拮抗H2受體,能抑制組胺、五肽胃泌素、M受體激動(dòng)劑所引起的胃酸分泌。臨床應(yīng)用
十二指
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