作用于消化系統(tǒng)的藥物課件7

第22章作用于消化系統(tǒng)的藥物1醫(yī)學(xué)ppt第22章1醫(yī)學(xué)ppt

抗消化性潰瘍藥助消化藥止吐藥瀉藥止瀉藥利膽藥2醫(yī)學(xué)ppt2醫(yī)學(xué)ppt第一節(jié)

抗消化性潰瘍藥消化性潰瘍(胃、十二招腸潰瘍)是全球性的慢性消化系統(tǒng)疾病，發(fā)病率約10％。攻擊性因子(胃酸、目蛋白酶的分泌、幽門螺桿茵感染)與防御或細(xì)胞保護(hù)(粘液分泌、重碳酸鹽分泌、前列腺素的產(chǎn)生)失衡所致。藥物治療的戰(zhàn)略是平衡二者關(guān)系，以達(dá)止痛、促進(jìn)愈合和防止復(fù)發(fā)的目的。

3醫(yī)學(xué)ppt第一節(jié)抗消化性潰瘍藥3醫(yī)學(xué)ppt一、中和胃酸及抑制胃酸分泌藥1抗酸藥抗酸藥是一類弱堿性物質(zhì)。口服后能中和胃酸而降低胃內(nèi)容物酸度，從而解除胃酸對胃、十二指腸粘膜的侵蝕和對潰瘍面的刺激，并降低胃蛋白酶活性，發(fā)揮緩解疼痛和促進(jìn)愈合的作用。餐后服藥可延長藥物作用時(shí)間。4醫(yī)學(xué)ppt一、中和胃酸及抑制胃酸分泌藥4醫(yī)學(xué)ppt

理想的抗酸藥應(yīng)該是作用迅速持久、不吸收、不產(chǎn)氣、不引起腹瀉或便秘，對粘膜及潰瘍面有保護(hù)、收斂作用。單一藥物很難達(dá)到達(dá)些要求，故常用復(fù)方制劑。常用的抗酸藥有氫氧化鎂、三硅酸鎂、氫氧化鋁、碳酸鈣、碳酸氫鈉等。5醫(yī)學(xué)ppt5醫(yī)學(xué)ppt2抑制胃酸分泌藥壁細(xì)胞通過受體(M1、H2受體、胃泌素受體)、第二信使和H+，K+-ATP酶三個(gè)環(huán)節(jié)分泌胃酸。H2受體阻斷藥胃壁細(xì)胞H+泵抑制藥6醫(yī)學(xué)ppt2抑制胃酸分泌藥6醫(yī)學(xué)ppt(1)

H2受體阻斷藥:西瞇替丁、雷尼替丁藥理作用與機(jī)制：阻斷壁細(xì)胞H2受體抑制胃酸分泌抑制胃泌素及M受體引起的胃酸分泌7醫(yī)學(xué)ppt(1)H2受體阻斷藥:西瞇替丁、雷尼替丁藥理作用與機(jī)制：7（2）H+泵抑制藥：奧美拉唑藥理作用與機(jī)制：

抑制H+-K+-ATP酶抑制H+的分泌

8醫(yī)學(xué)ppt（2）H+泵抑制藥：奧美拉唑8醫(yī)學(xué)ppt胃酸分泌機(jī)制：壁細(xì)胞相對靜止時(shí)H+-K+-ATP酶主要位于細(xì)胞漿內(nèi)的小管囊泡上壁細(xì)胞受刺激H+-K+-ATP酶轉(zhuǎn)移到壁細(xì)胞的分泌小管膜上將H+轉(zhuǎn)移至細(xì)胞外形成胃酸，同時(shí)將K+轉(zhuǎn)運(yùn)至細(xì)胞內(nèi)9醫(yī)學(xué)ppt胃酸分泌機(jī)制：壁細(xì)胞相對靜止時(shí)H+-K+-ATP酶主要位10醫(yī)學(xué)ppt10醫(yī)學(xué)pptM膽堿受體阻斷藥阿托品及其合成代用品可減少胃酸分泌、解除胃腸痙攣。但在一般治療劑量下對胃酸分泌抑制作用較弱，增大劑量則不良反應(yīng)較多，較少單獨(dú)應(yīng)用。哌侖西平(pirenzepine)與引起胃酸分泌的M1膽堿受體親和力較高，而與唾液腺、平滑肌、心房的M膽堿受體親和力低。治療效果與西咪替丁相仿．而不良反應(yīng)輕微。

11醫(yī)學(xué)pptM膽堿受體阻斷藥11醫(yī)學(xué)ppt胃泌素受體阻斷藥丙谷胺(proglumide)可競爭性阻斷胃泌素受體，減少胃酸分泌。并對胃粘膜有保護(hù)和促進(jìn)愈合作用。但臨床療效比H2受體阻斷劑差，已少用于治療潰瘍病。12醫(yī)學(xué)ppt胃泌素受體阻斷藥12醫(yī)學(xué)ppt13醫(yī)學(xué)ppt13醫(yī)學(xué)ppt二、黏膜保護(hù)藥前列腺素衍生物

前列腺素E(PGE2)及前列環(huán)素(PGI2)，有刺激胃粘液、碳酸氫鹽分泌和抑制胃酸分泌作用，能防止有害因子損傷胃粘膜。米索前列醇(misoprostol)14醫(yī)學(xué)ppt二、黏膜保護(hù)藥14醫(yī)學(xué)ppt硫糖鋁(sucralfate)蔗糖硫酸脂的堿式鋁鹽，在pH<4時(shí)，可聚合成膠凍，牢固地粘附于上皮細(xì)胞和潰瘍基底部，抵御胃酸和消化酶的侵蝕；能與胃酶和膽汁酸結(jié)合，減少膽汁酸對胃粘膜的損傷；能促進(jìn)胃粘液和碳酸氫鹽分泌。治療消化性潰瘍、慢性糜爛性胃炎、反流性食道炎有較好療效。硫糖鋁在酸性環(huán)境中才發(fā)揮作用，所以不能與抗酸藥、抑制胃酸分泌藥同用。15醫(yī)學(xué)ppt硫糖鋁(sucralfate)15醫(yī)學(xué)ppt不抑制胃酸分泌，在胃液pH條件下能形成氧化泌沉著于潰瘍表面或基底肉芽組織，形成保護(hù)屏障而抵御胃液、胃蛋白酶、酸性食物對潰瘍面刺激。也能與胃蛋白酶結(jié)合而降低其活性。還能促進(jìn)粘液分泌。最近發(fā)現(xiàn)本品有抑制幽門螺桿菌作用，與抗菌藥合用有協(xié)同作用。構(gòu)椽酸泌鉀(bismuthpotassiumcitrate)16醫(yī)學(xué)ppt不抑制胃酸分泌，在胃液pH條件下能形成氧化泌沉著于潰瘍表面或三、抗幽門螺桿菌藥

幽門螺桿菌為革蘭氏陰性厭氧菌，在胃上皮表面生長，產(chǎn)生多種酶及細(xì)胞毒素，能損傷粘液層、上皮細(xì)胞、胃血流功能。它與胃炎關(guān)系密切，也是胃、十二指腸潰瘍的危險(xiǎn)因素，根治此菌可明顯增