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常用抗菌藥物抗菌譜解析1.常用抗菌藥物抗菌譜解析1.病原體的分類2.病原體的分類2.β-內(nèi)酰胺類-青霉素類3
抗菌譜G+球菌:溶血性鏈球菌、不產(chǎn)酶金黃色葡萄球菌、敏感的肺炎鏈球菌等G+桿菌:白喉、炭疽、厭氧的破傷風(fēng)桿菌、產(chǎn)氣莢膜梭菌等G-球菌:腦膜炎雙球菌、淋病奈瑟菌螺旋體:梅毒螺旋體、鉤端螺旋體.β-內(nèi)酰胺類-青霉素類3抗菌譜.β-內(nèi)酰胺類-青霉素類4對G+球菌的作用與青霉素相仿,對部分G-桿菌亦具有抗菌活性。適用于敏感菌(流感嗜血桿菌、大腸埃希氏菌、奇異變形桿菌)所致的呼吸道感染、尿路感染、皮膚軟組織感染等。氨芐西林為腸球菌、李斯特菌感染的首選藥。.β-內(nèi)酰胺類-青霉素類4對G+球菌的作用與青霉素相仿,對部β-內(nèi)酰胺類-頭孢菌素類5第一代頭孢菌素主要作用于需氧G+球菌,僅對少數(shù)G-桿菌有一定的抗菌活性;第二代頭孢菌素對革蘭陽性球菌的活性與第一代相仿或略差,對部分革蘭陰性桿菌亦具有抗菌活性;一、二代頭孢菌素常用作外科圍手術(shù)期預(yù)防用藥物。.β-內(nèi)酰胺類-頭孢菌素類5第一代頭孢菌素主要作用于需氧G+β-內(nèi)酰胺類-頭孢菌素類6第三代頭孢菌素對腸桿菌科的G-桿菌具有強大抗菌作用,其中頭孢他啶和頭孢哌酮除腸桿菌科細菌外,對銅綠假單胞菌亦具有較強的抗菌活性。四代頭孢菌素如頭孢吡肟屬于特殊使用級抗生素,可用于中性粒細胞減少伴發(fā)熱患者的經(jīng)驗治療。.β-內(nèi)酰胺類-頭孢菌素類6第三代頭孢菌素對腸桿菌科的G-桿β-內(nèi)酰胺類-頭孢菌素類7耐甲氧西林葡萄球菌(MRSA)多重耐藥肺炎鏈球菌感染(MDRS)萬古霉素中度耐藥金黃色葡萄球菌(VISA)耐萬古霉素腸菌常見的革蘭陰性菌感染.β-內(nèi)酰胺類-頭孢菌素類7耐甲氧西林葡萄球菌(MRSA).8β-內(nèi)酰胺類-頭孢菌素類.8β-內(nèi)酰胺類-頭孢菌素類.碳青霉烯類9廣譜和強大的抗菌活性(G+、G-和厭氧菌)對臨床常見的內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定對腸桿菌科細菌高度敏感對真菌、嗜麥芽窄食單胞菌、MARS、腸屎球菌無效特殊使用級藥物需要嚴(yán)格控制使用,避免細菌過快產(chǎn)生耐藥.碳青霉烯類9廣譜和強大的抗菌活性(G+、G-和厭氧菌).10碳青霉烯類體外抗菌活性比較.10碳青霉烯類體外抗菌活性比較.糖肽類11對絕大多數(shù)G+菌有很好的體外抗菌活性——耐甲氧西林金黃色葡萄球菌、耐甲氧西林凝固酶陰性葡萄球菌感染的一線用藥G+桿菌(棒狀桿菌)厭氧菌(艱難梭菌)對G-菌沒有活性.糖肽類11對絕大多數(shù)G+菌有很好的體外抗菌活性——耐甲氧西林喹諾酮類12濃度依賴性:抗菌作用取決于峰濃度廣譜殺菌藥:對G-菌有強效;對G+菌、部分厭氧菌、結(jié)核桿菌、軍團菌、衣原體、支原體也有較強作用耐藥性:天然耐藥性極低,但后天耐藥性發(fā)展迅速,與其他抗菌藥物無交叉耐藥.喹諾酮類12濃度依賴性:抗菌作用取決于峰濃度.喹諾酮類13抗菌譜更廣:顯著增強G+菌抗菌活性,包括對β-內(nèi)酰胺類和大環(huán)內(nèi)酯類的耐藥菌避免嚴(yán)重不良反應(yīng):無光毒性、中樞神經(jīng)系統(tǒng)副作用減少不經(jīng)肝細胞色素P-450酶代謝系統(tǒng)肝腎雙通道排泄.喹諾酮類13抗菌譜更廣:顯著增強G+菌抗菌活性,包括對β-內(nèi)減少主動外排引起耐藥(肺炎鏈球菌,金黃色葡萄球菌)增強抗G+菌活性NHNNFHHOOOOHH3C*HCI阿扎環(huán)對革蘭陰性菌的MICs值低減少G+菌耐藥性的發(fā)生增強抗厭氧菌活性莫西沙星的化學(xué)結(jié)構(gòu)14.減少主動外排引起耐藥(肺炎鏈球菌,金黃色葡萄球菌)NH抗真菌藥15.抗真菌藥15.抗真菌藥物的發(fā)展史195019601970198019902000脂質(zhì)體兩性霉素B兩性霉素B氟胞嘧啶酮康唑氟康唑伊曲康唑卡泊芬凈伏立康唑16.抗真菌藥物的發(fā)展史19501960197019801990217抗真菌藥物作用部位火落酸角鯊烯羊毛固醇14-去甲基羊毛固醇麥角甾醇真菌細胞膜乙酰輔酶A角鯊烯環(huán)氧化酶真菌細胞P450酶丙烯胺類、二甲嗎啉類唑類多烯類特比萘芬、阿莫羅芬氟康唑、伏立康唑兩性霉素B.17抗真菌藥物作用部位火落酸角鯊烯羊毛固醇14-去甲基麥角甾18.18.甘氨酰環(huán)素類19.甘氨酰環(huán)素類19.20MRSA:耐甲氧西林金黃色葡萄球菌;VRE:耐萬古霉素腸球菌;ESBL:超廣譜β內(nèi)酰胺酶;CR-AB:耐碳青霉烯鮑曼不動桿菌;CRE:耐碳青霉烯腸桿菌#:不包含真菌;√:具有抗菌活性,臨床敏感率>60%;X:代表臨床無效、無數(shù)據(jù)或敏感率<30%;*:替加環(huán)素對G-菌中銅綠假單胞菌天然耐藥;?:部分基因型的VRE對替考拉寧敏感GilbertDN,etal.熱病.40版,2011.楊青等.中華檢驗醫(yī)學(xué)雜志.2003;26(6):342-345.HuF.etal.JMedMicrobiol.2011.廣
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