軟膏劑乳膏劑眼膏劑專家講座

第十三章軟膏劑、乳膏劑、眼膏劑

軟膏劑乳膏劑眼膏劑專家講座第1頁1、掌握軟膏劑、乳膏劑、眼膏劑概念；2、了解軟膏劑、乳膏劑特點(diǎn);3、掌握軟膏劑、乳膏劑、眼膏劑慣用基質(zhì);4、掌握軟膏劑、乳膏劑、眼膏劑制備方法。學(xué)習(xí)目標(biāo)

軟膏劑乳膏劑眼膏劑專家講座第2頁軟膏劑——指藥品與油脂性或水溶性基質(zhì)均勻混合制成半固體外用制劑。類型—溶液型軟膏劑和混懸型軟膏劑第一節(jié)軟膏劑、乳膏劑

乳膏劑—指藥品溶解或分散于乳狀液型基質(zhì)中形成均勻半固體外用制劑。類型—水包油型乳膏劑與油包水型乳膏劑。軟膏劑乳膏劑眼膏劑專家講座第3頁質(zhì)量要求

①均勻、細(xì)膩、無粗粒感，涂于皮膚或黏膜上無刺激性，并應(yīng)含有適當(dāng)黏稠性，易涂于皮膚或黏膜上。②混懸型軟膏劑中不溶性固體藥品應(yīng)磨成細(xì)粉，確保粒度符合要求。③性質(zhì)穩(wěn)定，無酸敗、霉?fàn)€、異臭、變色、變硬和乳膏劑不得油水分離及脹氣等變質(zhì)現(xiàn)象；不融化，黏稠度隨季節(jié)改變應(yīng)很小。④含有良好釋藥性、吸水性、穿透性。⑤符合衛(wèi)生學(xué)要求，眼用軟膏配制需在無菌條件下進(jìn)行。軟膏劑乳膏劑眼膏劑專家講座第4頁

類型

油脂性基質(zhì)水溶性基質(zhì)

軟膏劑基質(zhì)軟膏劑和乳膏劑輕易涂布于皮膚、黏膜或創(chuàng)面上，起保護(hù)、潤濕及局部治療作用，如防腐、殺菌、殺蟲、收斂、消炎等。一些軟膏劑能使藥品透過皮膚吸收到達(dá)治療一些全身性疾病目標(biāo)。軟膏劑乳膏劑眼膏劑專家講座第5頁

油脂性基質(zhì)

烴類從石油中得到各種烴混合物，主要是飽和烴ⅰ凡士林ⅱ固體石蠟和液狀石蠟

用于調(diào)整其它基質(zhì)稠度

ⅲ硅酮

常與其它油脂性基質(zhì)適用制成防護(hù)性基質(zhì)，不宜做眼膏基質(zhì)①有黃、白兩種，后者由前者漂白而得②適合用于遇水不穩(wěn)定藥品，但釋藥性、穿透性差，僅適合用于皮膚表面病變③僅能吸收5%水，故不適于大量滲出液患處④可加入適量羊毛脂等吸水性很好成份，增加吸水性軟膏劑乳膏劑眼膏劑專家講座第6頁

油脂性基質(zhì)類脂類高級脂肪酸與高級脂肪醇化合而成酯及其混合物，多與油脂性基質(zhì)適用，可增加油脂性基質(zhì)吸水性。

ⅰ羊毛脂

ⅱ蜂蠟與鯨蠟二者均為弱W/O型乳化劑，可在O/W型乳劑基質(zhì)中起增加穩(wěn)定性作用。油脂類易氧化酸敗

①其主要成份為膽固醇類棕櫚酸酯及游離膽固醇類②羊毛脂吸水性強(qiáng)，為W/O乳劑基質(zhì)；③常于凡士林適用軟膏劑乳膏劑眼膏劑專家講座第7頁

水溶性基質(zhì)

甘油明膠

由10%～30%甘油、1%～3%明膠與水加熱制成淀粉甘油由7%～10%淀粉、70%甘油與水加熱制成纖維素衍生物類

屬于半合成品，慣用有甲基纖維素和羧甲基纖維素鈉聚乙二醇類

隨分子量增大，其物理狀態(tài)由液體逐步過渡到固體，常將不一樣分子量聚乙二醇按適當(dāng)百分比混合以得到稠度適宜基質(zhì)

軟膏劑乳膏劑眼膏劑專家講座第8頁三、乳膏劑基質(zhì)1O/W型基質(zhì)其外觀雪白而細(xì)膩，又稱雪花膏基質(zhì)。因?yàn)榛|(zhì)中水分存在，增強(qiáng)了基質(zhì)潤滑性，易于涂布。應(yīng)用于皮膚上時(shí)，能夠吸收創(chuàng)口中液狀分泌物，消散發(fā)炎部位熱量，降低創(chuàng)口刺激，加速創(chuàng)口愈合。另外，因?yàn)镺/W型基質(zhì)外相含多量水，在貯存過程中可能霉變，故常需加入防腐劑。同時(shí)水分也易蒸發(fā)失散而使軟膏變硬，故常需加入甘油、丙二醇、山梨醇等作保濕劑，普通用量為5%～20%。軟膏劑乳膏劑眼膏劑專家講座第9頁乳膏劑基質(zhì)2W/O型基質(zhì)這類基質(zhì)能遲緩蒸發(fā)，對皮膚有緩解冷爽感，故有“冷霜”之稱。但其只能吸收少許水分，不能與水混合。軟膏劑乳膏劑眼膏劑專家講座第10頁

基質(zhì)選擇

油脂性基質(zhì)普通不單獨(dú)使用。為克服其強(qiáng)疏水性，常加入表面活性劑，或制成乳劑型基質(zhì)。水溶性基質(zhì)多用于濕潤、糜爛創(chuàng)面，有利于分泌物排除，也慣用于腔道黏膜，常作為防油保護(hù)性軟膏基質(zhì)乳劑型基質(zhì)普通適合用于亞急性、慢性、無滲出液皮損和皮膚瘙癢癥，忌用于糜爛、潰瘍、水皰和膿泡癥軟膏劑乳膏劑眼膏劑專家講座第11頁

軟膏劑制備

制備方法

研和法熔和法

藥品加入普通方法基質(zhì)處理油脂性基質(zhì)必須先加熱熔融后，經(jīng)過數(shù)層紗布或120目銅絲網(wǎng)趁熱過濾。對需經(jīng)滅菌基質(zhì)加熱到150℃1h以上進(jìn)行滅菌并除去水分。只適宜半固體油脂性基質(zhì)，且基質(zhì)比較軟，不適合水溶性基質(zhì)。普通在常溫下將藥品與基質(zhì)等量遞加混合均勻，至取少許涂布于手背上無顆粒感為止。若處方中含有固體成份基質(zhì)，或有不一樣熔點(diǎn)基質(zhì)，制備時(shí)普通將熔點(diǎn)高基質(zhì)先熔化，再加其它熔點(diǎn)低基質(zhì)均勻混合。然后加入藥品，能溶者攪拌均勻冷卻即可。

軟膏劑乳膏劑眼膏劑專家講座第12頁處方案例：復(fù)方消炎止痛軟膏【處方】克林霉素25g，吲哚美辛15g，甲硝唑15g，地卡因25g，薄荷腦5g，冰片5g，白凡士林加至500g?！局品ā咳”『赡X、冰片共研熔融后加入研勻克林霉素、吲哚美辛、甲硝唑和地卡因，再等量遞加熔化后白凡士林?jǐn)嚢柚梁隣?，直加凡士林至全量，攪勻、放冷即可。軟膏劑乳膏劑眼膏劑專家講座第13頁五、乳膏劑制備及舉例乳化法——分別將處方各成份按油溶或水溶在80℃左右制成油相和水相。使水相溫度略高于油相溫度，然后將水相逐步加入油相中，邊加邊順著一個(gè)方向攪拌至冷凝。水、油均不溶解組分最終加入，攪勻。軟膏劑乳膏劑眼膏劑專家講座第14頁處方案例一：氧氟沙星軟膏【處方】氧氟沙星3g，白凡士林150g，十二烷基硫酸鈉12g，液體石蠟40g，硬脂酸20g，甘油50g，十六醇80g，蒸餾水645g，共制成1000g?！局品ā咳∈肌追彩苛?、液體石蠟、硬脂酸水浴加熱至熔化，保溫70～80℃，另取十二烷基硫酸鈉、甘油溶于水中，保溫70～80℃，加入氧氟沙星溶解后，緩緩加入上述油相，向同一方向不停攪拌至冷凝即得。軟膏劑乳膏劑眼膏劑專家講座第15頁【附注】本品為O/W型軟膏①為適應(yīng)臨床需要，白凡士林、液體石蠟可相互增減。②十六醇可用十八醇代替，二者亦可混合使用。③本品采取陰離子乳化劑（十二烷基硫酸鈉），忌與陽離子型藥品或乳化劑混用，以免乳化劑被破壞。④本品制備、貯存、使用時(shí)忌與金屬器皿接觸。軟膏劑乳膏劑眼膏劑專家講座第16頁處方案例二：水楊酸乳膏【處方】水楊酸50g，硬脂酸甘油酯70g，硬脂酸100g，白凡士林120g，液體石蠟100g，甘油120g，十二烷基硫酸鈉10g，羥苯乙酯1g，蒸餾水480ml?！局品ā繉⑺畻钏嵫屑?xì)后經(jīng)過60目篩，備用。取硬脂酸甘油酯、硬脂酸、白凡士林及液體石蠟加熱熔化為油相。另將甘油及蒸餾水加熱至90℃，再加入十二烷基硫酸鈉及羥苯乙酯溶解為水相。然后將水相緩緩倒入油相中，邊加邊攪，直至冷凝，得乳劑型基質(zhì)；將過篩水楊酸加入上述基質(zhì)中，攪拌均勻即得。本品用于治療手足癬及體股癬，忌用于糜爛或繼發(fā)性感染部位。軟膏劑乳膏劑眼膏劑專家講座第17頁【附注】本品為O/W型乳膏

①采取十二烷基硫酸鈉及單硬脂酸甘油酯（1∶7）為混合乳化劑，其HLB值為11，靠近本處方中油脂所需HLB值12.7，制得乳膏劑穩(wěn)定性很好。②在O/W型乳膏劑中加入凡士林能夠克服應(yīng)用上述基質(zhì)時(shí)有干燥缺點(diǎn)，有利于角質(zhì)層水合而有潤滑作用。③加入水楊酸時(shí)，基質(zhì)溫度宜低，以免水楊酸揮發(fā)損失。而且溫度過高時(shí)，當(dāng)本品冷凝后常會析出粗大藥品結(jié)晶。④還應(yīng)防止與鐵或其它重金屬器具接觸，以防水楊酸變色。軟膏劑乳膏劑眼膏劑專家講座第18頁藥品加入普通方法

藥品不溶于基質(zhì)時(shí)藥品可溶于基質(zhì)時(shí)半固體黏稠性藥品共熔性成份共存時(shí)中藥浸出物為液體時(shí)受熱易破壞或揮發(fā)性藥品，采取熔和法或乳化法制備時(shí)軟膏劑乳膏劑眼膏劑專家講座第19頁七、軟膏劑、乳膏劑質(zhì)量評定（1）主藥含量（2）熔點(diǎn)（3）黏度和稠度（4）刺激性（5）酸堿度測定（6）穩(wěn)定性（7）無菌性（8）水值軟膏劑乳膏劑眼膏劑專家講座第20頁穩(wěn)定性試驗(yàn)

穩(wěn)定性試驗(yàn)方法是加速試驗(yàn)法將軟膏均勻裝入密閉容器中填滿，分別置恒溫箱（39℃±1℃）室溫（25℃±3℃）冰箱（5℃±2℃）中1～3個(gè)月，檢驗(yàn)上述項(xiàng)目，應(yīng)符合要求。軟膏劑乳膏劑眼膏劑專家講座第21頁八、軟膏劑和乳膏劑包裝與貯藏軟膏劑貯藏包裝于密封性好容器后在陰涼干燥處保留。貯存溫度不宜過高或過低，普通在30C以下保留，以免基質(zhì)分層及因藥品化學(xué)降解而影響軟膏均勻性與藥效。軟膏劑乳膏劑眼膏劑專家講座第22頁第二節(jié)眼膏劑

眼膏劑系指供眼用滅菌軟膏。因?yàn)橛糜谘鄄?，眼膏劑中藥品必須極細(xì)，基質(zhì)必須純凈。制成眼膏劑應(yīng)均勻、細(xì)膩，易涂布于眼部，對眼部無刺激性，無細(xì)菌污染。為確保藥效持久，慣用凡士林與羊毛脂等混合油性基質(zhì)，所以，劑量較小且不穩(wěn)定抗生素等藥品更適合用于用這類基質(zhì)制備眼膏劑。軟膏劑乳膏劑眼膏劑專家講座第23頁

眼膏器具與包裝材料處理眼膏劑基質(zhì)

眼膏劑制備

眼膏劑制備慣用基質(zhì)由8份黃凡士林、1份羊毛脂和1份液狀石蠟混合而成，依據(jù)季節(jié)與氣溫不一樣，可調(diào)整液狀石蠟用量，以調(diào)整軟硬度。必須采取無菌操作法。當(dāng)藥品不溶于基質(zhì)時(shí)，應(yīng)將其粉碎成能經(jīng)過九號篩極細(xì)粉，以減輕對眼睛刺激性。眼膏劑配制用具及包裝材料都要進(jìn)行滅菌處理。軟膏劑乳膏劑眼膏劑專家講座第24頁【實(shí)例分析】乙基嗎啡眼膏（狄奧寧眼膏）

處方：乙基嗎啡0.1g

眼膏基質(zhì)適量共制100g

制法：取乙基嗎啡置于無菌乳缽中，加10ml注射用水溶解