臨床沙庫(kù)巴曲與纈沙坦藥物適應(yīng)癥、用法用量、不良反應(yīng)、禁忌癥、注意事項(xiàng)及藥物相互作用

臨床沙庫(kù)巴曲與綴沙坦藥物適應(yīng)癥、用法用

量、不良反應(yīng)、禁忌癥、注意事項(xiàng)及藥物相

互作用適應(yīng)癥1、原發(fā)性高血壓2、射血分?jǐn)?shù)降低的慢性心力衰竭用法用量1、原發(fā)性高血壓起始劑量為每次200mg,每天一次。在應(yīng)用本品200mg每天一次無(wú)法充分控制血壓的患者中，劑量可增加至400mg,每天一次。本品可單獨(dú)使用，或與除ACEI以外的其他降壓藥物合用。2、射血分?jǐn)?shù)降低的慢性心力衰竭推薦本品起始劑量為每次100mg,每天兩次。在目前未服用ACEI或ARB的患者或服用低劑量上述藥物的患者中，推薦品的起始劑量為50mg,每天兩次。根據(jù)患者耐受情況，本品劑量應(yīng)該每2至4周倍增一次直至達(dá)到每次200mg,每天兩次的目標(biāo)維持劑量。血鉀水平>5.4mmol/L的患者不可開(kāi)始給予本品治療。SBP<100mmHg的患者，開(kāi)始給予本品治療時(shí)需慎重，注意監(jiān)測(cè)血壓變化。對(duì)于100mmHgWBPWllOmmHg的患者，應(yīng)考慮起始劑量為50mg,每天兩次。如出現(xiàn)不耐受本品的情況（收縮壓W95mmHg、癥狀性低血壓、高鉀血癥、腎功能損害），調(diào)整合并用藥，暫時(shí)降低本品劑量或停用本品。給藥說(shuō)明給藥相關(guān)說(shuō)明。不建議用于嚴(yán)重肝功能不全的患者。常用劑量信息。從血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑轉(zhuǎn)換成本品，必須在停止AC日治療36小時(shí)之后(洗脫期)才能開(kāi)始應(yīng)用本品。貯藏口服混懸液：存放在20-25℃,波動(dòng)允許存放在15-30℃o查看FDA對(duì)藥物使用過(guò)程中潛在的重大安全性問(wèn)題予以的警告，指導(dǎo)臨床合理用藥。不良反應(yīng)常見(jiàn)不良反應(yīng)1、臨床試驗(yàn)中的不良反應(yīng)(1)發(fā)生率：25%心血管系統(tǒng)：低血壓(18%)呼吸系統(tǒng)：咳嗽(9%)神經(jīng)系統(tǒng)：眩暈(6%)(2)發(fā)生率：＜5%全身：血管性水腫(0.5%)其他:跌倒(1.9%)2、上市后不良反應(yīng)過(guò)敏反應(yīng)：包括皮疹、瘙癢和過(guò)敏性反應(yīng)嚴(yán)重不良反應(yīng)1、心臟：心力衰竭2、泌尿系統(tǒng)：腎衰竭/急性腎衰竭(5%)禁忌證以下情況禁忌使用沙庫(kù)巴曲繳沙坦片：(1)對(duì)本品任何成分過(guò)敏；（2）既往有與ACEI或ARB治療相關(guān)血管神經(jīng)性水腫病史；（3）禁止合用ACE抑制劑，停止使用ACE抑制劑36小時(shí)后方可使用本品；（4）糖尿病患者中同時(shí)使用阿利吉侖禁用。注意事項(xiàng)1、胎兒毒性孕婦服用沙庫(kù)巴曲繳沙坦片會(huì)造成胎兒傷害。妊娠中晚期使用作用于腎素-血管緊張素系統(tǒng)的藥物會(huì)降低胎兒的腎功能并增加胎兒和新生兒的發(fā)病率和死亡率。當(dāng)發(fā)現(xiàn)妊娠時(shí)，考慮替代藥物治療并停止使用沙庫(kù)巴曲繳沙坦片。然而，如果沒(méi)有合適替代影響腎素-血管緊張素系統(tǒng)的治療藥物，并且該藥物可能挽救母親的生命，應(yīng)告知孕婦藥物對(duì)胎兒的潛在風(fēng)險(xiǎn)。2、血管神經(jīng)性水腫（1）沙庫(kù)巴曲繳沙坦片可能導(dǎo)致血管神經(jīng)性水腫。如果發(fā)生血管神經(jīng)性水腫，立即終止沙庫(kù)巴曲繳沙坦片，給予適當(dāng)?shù)闹委?，并監(jiān)測(cè)氣道受損情況。不得再次服用沙庫(kù)巴曲繳沙坦片。在確診有血管神經(jīng)性水腫的情況下，如果腫脹僅限于面部和嘴唇，這種情況通常無(wú)需治療即可消除，雖然抗組胺藥可用于緩解癥狀。（2）與喉部水腫相關(guān)的血管神經(jīng)性水腫可能是致命的。如果舌頭、聲門或喉部受累，可能導(dǎo)致氣道阻塞，應(yīng)給予適當(dāng)?shù)闹委煟缙は伦⑸淠I上腺素/腎上腺素溶液1:1000（0.3mL至0.5mL）,并采取必要措施保持呼吸道通暢。（3）有血管神經(jīng)性水腫病史的患者服用沙庫(kù)巴曲繳沙坦片發(fā)生血管神經(jīng)性水腫的風(fēng)險(xiǎn)增高。沙庫(kù)巴曲繳沙坦片不得用于有與ACEI或ARB治療相關(guān)血管神經(jīng)性水腫病史的患者。沙庫(kù)巴曲繳沙坦片不應(yīng)用于有遺傳性血管神經(jīng)性水腫患者。3、低血壓沙庫(kù)巴曲繳沙坦片可降低血壓并可能導(dǎo)致癥狀性低血壓。腎素-血管緊張素系統(tǒng)激活的患者，如血容量和/或鹽分耗盡的患者（例如,接受高劑量利尿劑治療者）風(fēng)險(xiǎn)更大。沙庫(kù)巴曲繳沙坦片給藥前應(yīng)糾正血容量或鹽消耗，或以較低劑量起始。如果發(fā)生低血壓，應(yīng)調(diào)整利尿劑和同時(shí)服用的降壓藥物的劑量，并治療引起低血壓的其他原因（如血容量不足）。如果盡管采取這些措施后低血壓持續(xù)存在，減低劑量或暫時(shí)停用沙庫(kù)巴曲繳沙坦片。通常不需要永久停止治療。4、腎功能受損（1）作為抑制腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)（RAAS）的結(jié)果，可預(yù)見(jiàn)服用沙庫(kù)巴曲繳沙坦片治療的易感個(gè)體中可能發(fā)生腎功能減退。對(duì)于腎功能依賴腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)活性的患者（例如,嚴(yán)重充血性心力衰竭的患者），ACE抑制劑和血管緊張素受體拮抗劑治療與少尿、進(jìn)行性氮質(zhì)血癥有關(guān)，甚至偶發(fā)急性腎功能衰竭和死亡。密切監(jiān)測(cè)血清肌醉，并在腎功能出現(xiàn)臨床顯著降低的患者中減量或停用沙庫(kù)巴曲繳沙坦片。（2）與所有影響RAAS的藥物一樣，沙庫(kù)巴曲繳沙坦片可能會(huì)增加雙側(cè)或單側(cè)腎動(dòng)脈狹窄患者的血尿素和血清肌酎水平。監(jiān)測(cè)腎動(dòng)脈狹窄患者的腎功能。5、高鉀血癥通過(guò)對(duì)RAAS的作用，沙庫(kù)巴曲繳沙坦片可導(dǎo)致高鉀血癥。定期監(jiān)測(cè)血清鉀并適當(dāng)治療，尤其是有高鉀血癥危險(xiǎn)因素的患者，如嚴(yán)重腎功能損害、糖尿病、醛固酮減少癥或高鉀飲食?？赡苄枰獪p少劑量或停用沙庫(kù)巴曲繳沙坦片。藥物相互作用1、腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)的雙重阻滯（1）因?yàn)檠苌窠?jīng)性水腫的風(fēng)險(xiǎn)增加，禁止沙庫(kù)巴曲繳沙坦片與血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑同時(shí)使用。（2）避免血管緊張素受體阻滯劑和沙庫(kù)巴曲繳沙坦片同時(shí)使用,因?yàn)樯硯?kù)巴曲繳沙坦片含有血管緊張素II受體阻滯劑繳沙坦。（3）糖尿病患者禁忌同時(shí)使用沙庫(kù)巴曲繳沙坦片和阿利吉侖。腎功能不全（eGFR<60mL/min/1.73m2）患者避免與阿利吉侖同時(shí)使用。2、保鉀利尿劑與血管緊張素II受體阻滯劑或作用類似的藥物一樣，同時(shí)使用保鉀利尿劑（如螺內(nèi)酯、氨苯蝶咤、阿米洛利）、鉀補(bǔ)充劑或含鉀的鹽替代品可能導(dǎo)致血清鉀升高。3、非魚體抗炎藥（NSAIDs）包括選擇性環(huán)氧化酶-2抑制劑（C0X-2抑制劑）老年、容量不足（包括接受利尿劑治療的患者）或腎功能受損的患者中，與沙庫(kù)巴曲繳沙