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糖尿病治療降糖藥種類磺脲類列奈類雙胍類α-糖苷酶抑制劑噻唑烷二酮類胰島素DPP-Ⅳ抑制劑GLP-1類似物
HbA1C1-2%肝:糖的生成雙胍類噻唑烷二酮類胰腺:胰島素分泌磺脲類藥格列奈類DPP4抑制劑肌肉和脂肪組織外周葡萄糖的利用雙胍類/噻唑烷二酮類腸道:葡萄糖吸收α-糖苷酶抑制劑胰腺:胰高糖素分泌DPP4抑制劑腎臟:葡萄糖重吸收SLGT2抑制劑各種降糖尿病藥物作用部位磺脲類磺脲類第一代SUs
甲苯磺丁脲(D-860)氯磺丙脲第二代SUs
格列本脲(優(yōu)降糖)格列吡嗪(瑞易寧、美吡達(dá))格列齊特(達(dá)美康)格列喹酮(糖適平)第三代SUs
格列美脲(亞莫利)
磺脲類主要作用:刺激胰島β細(xì)胞分泌胰島素作用部位:胰島β細(xì)胞膜上的ATP敏感的鉀離子通道次要作用:可能有胰腺外作用,改善T2DM的胰島素敏感性適應(yīng)癥:T2DM
磺脲類的禁忌癥或不適應(yīng)癥T1DM有嚴(yán)重并發(fā)癥或晚期β細(xì)胞功能很差的T2DM兒童糖尿病,孕婦、哺乳期婦女大手術(shù)圍手術(shù)期全胰腺切除術(shù)后對(duì)SUs過(guò)敏或有嚴(yán)重不良反應(yīng)者磺脲類的不良反應(yīng)
低血糖反應(yīng)體重增加皮膚過(guò)敏反應(yīng)消化系統(tǒng)癥狀,偶見(jiàn)肝功損害、膽汁淤滯性黃疸血液系統(tǒng)毒性——極少見(jiàn)心血管系統(tǒng)不利影響——有爭(zhēng)議列奈類列奈類主要作用:刺激胰島β細(xì)胞分泌胰島素作用部位:胰島β細(xì)胞膜上K+-ATP
但結(jié)合位點(diǎn)與SUs不同恢復(fù)早期相胰島素分泌降血糖作用快而短,主要用于控制餐后高血糖低血糖癥發(fā)生率低、程度較輕而且限于餐后期間列奈類適應(yīng)證:T2DM以餐后高血糖為主的患者禁忌證和不適應(yīng)證:與SUs相同制劑:瑞格列奈(諾和龍)那格列奈(唐力)用法:半片~1片,餐前服藥,不進(jìn)餐不服藥
雙胍類改善外周組織和肝臟對(duì)胰島素的敏感性減少腸道葡萄糖吸收抑制肝臟糖原異生增加組織無(wú)氧酵解雙胍類的作用機(jī)制胰腺高血糖癥外周組織二甲雙胍二甲雙胍二甲雙胍二甲雙胍的適應(yīng)癥T2DM:尤其是無(wú)明顯消瘦的患者以及伴血脂異常、高血壓或高胰島素血癥的患者,作為一線用藥,可單用或聯(lián)合應(yīng)用其他藥物T1DM:與胰島素聯(lián)合應(yīng)有可能減少胰島素用量和血糖波動(dòng)
雙胍類的禁忌癥或不適應(yīng)癥腎、肝、心、肺功能減退T1DM不宜單獨(dú)使用本藥T2DM合并急性嚴(yán)重代謝紊亂、嚴(yán)重感染、孕婦和哺乳期婦女等10歲以下的兒童、年老患者慎用對(duì)藥物過(guò)敏或有嚴(yán)重不良反應(yīng)者雙胍類的不良反應(yīng)胃腸道反應(yīng)乳酸性酸中毒
噻唑烷二酮類噻唑烷二酮類主要通過(guò)激活過(guò)氧化物酶體增殖物激活受體γ(PPARγ)起作用,被稱為胰島素增敏劑
適應(yīng)證:?jiǎn)为?dú)或與其它降糖藥物合用治療T2DM
患者尤其是胰島素抵抗明顯者不適應(yīng)證:T1DM、孕婦、哺乳期婦女和兒童
有心力衰竭傾向或肝病者不用或慎用制劑:羅格列酮(rosiglitazone)吡格列酮(pioglitazone):15~45mg/d,每日1次口服主要副作用是水腫、體重增加肝功能不全者禁用育齡期婦女注意避孕低血糖較少發(fā)生貧血與紅細(xì)胞減少噻唑烷二酮類的副作用a-糖苷酶抑制劑a-糖苷酶抑制劑的作用機(jī)理
α-葡萄糖苷酶抑制劑可抑制α-葡萄糖苷酶,使葡萄糖的吸收延遲,從而降低餐后血糖。胰腺高血糖癥外周組織
-糖苷酶抑制劑α葡萄糖苷酶抑制劑不良反應(yīng):胃腸反應(yīng)不適應(yīng)證:嚴(yán)重胃腸功能紊亂者嚴(yán)重肝、腎功能不全者孕婦、哺乳期婦女和兒童制劑:阿卡波糖(acarbose):主要抑制α-淀粉酶
50-100mg,每日3次伏格列波糖(voglibose):主要抑制麥芽糖酶和蔗糖酶
0.2mg,每日3次應(yīng)在進(jìn)食第一口食物后服用飲食成分中應(yīng)有一定量碳水化合物,否則AGI不能發(fā)揮作用胰島素動(dòng)物胰島素:純度提高NPH、PZI、預(yù)混:劑型更豐富基因工程人胰島素:免疫原性更小胰島素類似物:超短效、長(zhǎng)效更好的模擬生理胰島素分泌注射系統(tǒng):注射器──筆式注射器、特充、胰島素泵
7698HbA1c(%)10OADmonotherapyDietOADcombinationOAD+basalinsulinOADmonother
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