中藥藥理-08章-祛風(fēng)濕藥-2015-農(nóng)大

第八章祛風(fēng)濕藥第一節(jié)概述第二節(jié)常用藥物1第一節(jié)概述概念：凡以祛除風(fēng)濕、解除痹痛為主要功效的藥物，稱為祛風(fēng)濕藥。功效：本類藥物均能祛風(fēng)散寒除濕，部分藥能舒筋活絡(luò)、止痛、強筋骨。主治：主要用于治療痹證。分類：祛風(fēng)濕散寒藥、祛風(fēng)濕清熱藥、祛風(fēng)濕強筋骨藥。2痹證病因病機

痰濁瘀血

脾失運化

七情郁結(jié)

氣滯血瘀

阻止脈絡(luò)正氣不足

風(fēng)寒濕邪風(fēng)濕熱邪風(fēng)寒濕邪痹證郁久化熱，風(fēng)濕熱邪痹阻經(jīng)絡(luò)關(guān)節(jié)流注經(jīng)絡(luò)關(guān)節(jié)3發(fā)病部位：肌肉、經(jīng)絡(luò)、關(guān)節(jié)。臨床表現(xiàn)：骨、關(guān)節(jié)、韌帶、滑囊、筋膜疼痛，關(guān)節(jié)腫脹、變形、運動障礙。現(xiàn)代醫(yī)學(xué)：類似于結(jié)締組織疾病、自身免疫性疾病、骨與骨關(guān)節(jié)病及軟組織疾病等，如風(fēng)濕熱、風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、硬皮病、系統(tǒng)性紅斑狼瘡、強直性脊柱炎、慢性纖維組織炎等。主要發(fā)病因素：機體免疫功能異常；內(nèi)分泌功能紊亂；感染。4主要藥理作用◆與祛除風(fēng)濕、解除痹痛相關(guān)的藥理作用為抗炎、鎮(zhèn)痛、抑制機體免疫功能?！舾纳票宰C臨床癥狀,延緩病程發(fā)展

5對多種實驗性急慢性炎癥模型均有不同程度的抑制作用。秦艽、獨活、雷公藤、五加皮、防己、豨薟草、臭梧桐及其有效成分可明顯抑制角叉菜膠、雞蛋清、甲醛所致大鼠急性足腫脹和二甲苯所致小鼠急性耳廓腫脹，使腫脹度減輕；也可抑制醋酸所致小鼠腹腔毛細血管通透性增高和組胺所致大鼠毛細血管通透性增加，使炎性滲出減少。五加皮、雷公藤等可顯著抑制大鼠炎性棉球肉芽的增生，使肉芽重量減輕。雷公藤、五加皮、防己對佐劑性關(guān)節(jié)炎有明顯抑制作用。1.抗炎6抗炎有效成分秦艽堿甲清風(fēng)藤堿粉防己堿甲氧基歐芹酚雷公藤總苷雷公藤內(nèi)酯7抗炎作用機制：兩種作用方式●秦艽、五加皮、雷公藤及其有效成分的抗炎作用與興奮垂體-腎上腺皮質(zhì)系統(tǒng)功能有關(guān)，在產(chǎn)生抗炎作用的同時，尿中17-羥皮質(zhì)類固醇含量升高?！袂剀磯A甲的抗炎作用在切除垂體或用麻醉藥抑制中樞后消失，表明其可能通過興奮下丘腦-垂體，使ACTH分泌增多，增強腎上腺皮質(zhì)功能，使腎上腺皮質(zhì)激素合成釋放增加而抗炎。●粉防已堿可直接作用于腎上腺，產(chǎn)生促皮質(zhì)激素樣作用?！穹鄯兰簤A可抑制炎癥細胞磷脂酶A２（PLA２）的活性，減少炎癥介質(zhì)的產(chǎn)生和釋放?！窭坠賰?nèi)酯、雷公藤甲素可明顯抑制紅細胞膜破裂，雷公藤紅素抑制細胞釋放PGE2，均與其抗炎作用有關(guān)。82.鎮(zhèn)痛

●川烏、青風(fēng)藤、獨活、秦艽、五加皮、防己有不同程度的鎮(zhèn)痛作用，可提高動物熱刺激、電刺激、化學(xué)刺激所致的痛閾，也可減少6%醋酸所致小鼠扭體次數(shù)。

●青風(fēng)藤堿和烏頭堿的鎮(zhèn)痛部位在中樞神經(jīng)系統(tǒng)，可能與去甲腎上腺素能系統(tǒng)或阿片能系統(tǒng)有關(guān)。93.對免疫功能的影響

雷公藤、五加皮、獨活、豨薟草、青風(fēng)藤對機體免疫功能有明顯抑制作用?！穸鄶?shù)藥物抑制免疫功能●少數(shù)藥物促進免疫功能

細柱五加總皂苷和多糖可提高小鼠網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)的吞噬功能和小鼠血清抗體滴度10雷公藤總苷、雷公藤甲素、雷公藤紅素、雷公藤內(nèi)酯等對非特異性免疫功能以及特異性免疫功能均有明顯抑制作用。雷公藤甲素能抑制NK細胞活性，并能抑制抗體形成細胞的產(chǎn)生。雷公藤總苷可部分抑制非同種移植時抗宿主反應(yīng)。雷公藤使類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎病人血清中IgG、IgA和IgM水平明顯下降。粉防已堿能顯著抑制PHA、ConA等誘導(dǎo)的人外周血淋巴細胞轉(zhuǎn)化，也能抑制抗體形成，其免疫抑制作用可能與鈣通道阻滯有關(guān)。抑制免疫功能11表8-1祛風(fēng)濕藥主要藥理作用總括表12第二節(jié)常用藥物秦艽獨活防己五加皮雷公藤13秦艽

龍膽科植物秦艽GentianamacrophyllaPall.、麻花秦艽GentianastramineaMaxim、粗莖秦艽GentianacrassicaulisDuthieexBurk或小秦艽GentianadahuricaFisch.的干燥根14主要成分

龍膽苦苷，提取過程遇氨轉(zhuǎn)變成秦艽堿甲（龍膽堿）、秦艽堿乙（龍膽次堿）、秦艽堿丙。秦艽15【藥理作用】●功效：祛風(fēng)濕，清濕熱，止痹痛?！裰髦危猴L(fēng)濕痹痛，筋脈拘攣，骨節(jié)酸痛，骨蒸潮熱，小兒疳積發(fā)熱?！袼幮裕何缎痢⒖?、平，歸胃、肝膽經(jīng)?！袼幚碜饔茫号c功效主治相關(guān)的藥理作用為抗炎、鎮(zhèn)痛、抗過敏、鎮(zhèn)靜、解熱、抗菌、利尿等。一、與功效主治相關(guān)的藥理作用秦艽161.抗炎●秦艽水提物、醇提物灌胃給藥，可明顯抑制角叉菜膠所致大鼠足跖腫脹，也可明顯抑制巴豆油引起的小鼠耳腫脹，醇提物比水提物作用稍強?！癫煌贩N中粗莖秦艽的抗炎作用較強?！窨寡子行С煞譃榍剀磯A甲。90mg/kg腹腔注射對大鼠甲醛性關(guān)節(jié)炎的抑制作用強度與水楊酸鈉200mg/kg相似?！袢玖蠞B出法研究顯示，大鼠腹腔注射秦艽堿甲能明顯降低因注射蛋清而引起的毛細血管通透性增高。秦艽17●秦艽堿甲抗炎作用是通過興奮下丘腦-垂體，使ACTH分泌增多，從而增強腎上腺皮質(zhì)功能。秦艽堿甲抗炎的同時，使大鼠腎上腺內(nèi)維生素C含量下降，維生素C為合成腎上腺皮質(zhì)激素的前體之一，其含量的下降說明皮質(zhì)激素的合成增多。切除垂體或戊巴比妥鈉麻醉的大鼠，其抗炎作用消失?！袂剀磯A甲的抗炎作用與其結(jié)構(gòu)有關(guān)，側(cè)鏈上的雙鍵是抗炎作用必要的結(jié)構(gòu)，加氫后則無抗炎作用?？寡鬃饔脵C制秦艽18２.鎮(zhèn)痛秦艽水提物和醇提物口服給藥，可明顯抑制腹腔注射醋酸所致小鼠扭體反應(yīng)，且隨劑量增加，鎮(zhèn)痛作用增強，最高抑制率達54.9%。秦艽及秦艽堿甲可明顯降低熱板或光熱刺激所致小鼠和大鼠的疼痛反應(yīng)，使痛閾提高，但作用持續(xù)時間短暫。配伍延胡索、草烏鎮(zhèn)痛作用增強。秦艽193.抗過敏秦艽堿甲能明顯減輕豚鼠因組胺噴霧引起的哮喘、抽搐，對組胺所致的豚鼠休克有保護作用；秦艽堿甲能對抗組胺和乙酰膽堿引起的豚鼠離體回腸收縮作用。秦艽204.鎮(zhèn)靜、解熱

鎮(zhèn)靜：秦艽堿甲小劑量有鎮(zhèn)靜作用，能顯著延長戊巴比妥鈉所致大鼠、小鼠的睡眠時間，但較大劑量可引起小鼠中樞興奮，最后導(dǎo)致麻痹而死亡。解熱：秦艽堿甲對酵母所致大鼠發(fā)熱有解熱作用。秦艽21５.抗菌細菌：秦艽醇浸液對弗氏痢疾桿菌、流感桿菌、金黃色葡萄球菌、志賀氏痢疾桿菌、肺炎桿菌、副傷寒桿菌、霍亂弧菌、炭疽桿菌等有抑制作用。真菌：秦艽水浸液（1：3）在試管內(nèi)對堇色毛癬菌及同心隆毛癬菌等皮膚真菌有不同程度抑制作用。秦艽226.利尿秦艽水煎劑家兔灌胃給藥有一定利尿作用，并能促進尿酸排泄。秦艽23二、其他藥理作用●秦艽堿甲大鼠腹腔給藥，30分鐘后血糖顯著升高，作用維持約3小時，同時肝糖原顯著降低。切除雙側(cè)腎上腺或使用α受體阻斷劑雙芐胺阻斷腎上腺素受體后給藥，動物不出現(xiàn)血糖升高作用?！袂剀磯A甲通過促腎上腺素釋放而升高血糖。l.升高血糖秦艽242.降壓

秦艽堿甲對麻醉犬、兔靜脈注射有降壓作用，持續(xù)時間較短，同時心率減慢；阿托品及切除迷走神經(jīng)對其無明顯影響，故與迷走神經(jīng)無關(guān)。秦艽253.保肝、利膽龍膽苦苷30-60mg/kg連續(xù)給藥5天，對小鼠CCI4肝損傷模型和脂多糖/芽孢桿菌（LPS/BCG）肝損傷模型均有保護作用，可使血清ALT和AST降低。在LPS/BCG模型中，腫瘤壞死因子（TNF）隨ALT活性增強而濃度增加，龍膽苦苷治療后，血清中TNF濃度顯著下降，該作用可能為其抗肝損傷作用的原因之一。龍膽苦苷有利膽作用。秦艽26【現(xiàn)代應(yīng)用】1.風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎：秦艽注射液肌注治療風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎可減輕疼痛、腫脹，療效滿意。常與威靈仙、桑枝、羌活等伍用。2.流行性腦脊髓膜炎：21例病人肌注秦艽注射液，6日后頭頸強直及角弓反張癥狀消失，未發(fā)生后遺癥。3.肩關(guān)節(jié)周圍炎：秦艽復(fù)方醇制劑每日連續(xù)服用可減輕肩周炎癥狀，73例病人連用80日，總有效率約90%。４.小兒急性黃疸型傳染性肝炎：以秦艽為主藥，隨證加減應(yīng)用，治療20例小兒急性黃疸型肝炎，總有效率為85%。秦艽27不良反應(yīng)秦艽堿甲小鼠口服LD50為480±6.7mg/kg，腹腔注射LD50為350±12.3mg/kg。大鼠灌胃秦艽堿甲420-520mg/kg，犬灌服240mg/kg或靜脈注射80mg/kg，貓和猴灌服100mg/kg，每日1次，連續(xù)3日，均未發(fā)現(xiàn)明顯不良反應(yīng)。秦艽堿甲口服治療風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，病人可出現(xiàn)惡心，嘔吐，心悸，心率減慢等反應(yīng)。秦艽28獨活

傘形科植物重葉毛當(dāng)歸AngelicapubescensMaxim.f.biserratashanetYuan的干燥根29化學(xué)成分香豆素：東莨菪素、二氫鷗山芹醇、二氫歐山芹醇乙酸酯、花椒毒素、甲氧基歐芹酚、二氫歐山芹素、歐芹酚甲醚等。揮發(fā)油：α-蒎烯和L-檸檬酸烯。其他：當(dāng)歸酸、傘形花內(nèi)酯獨活30【藥理作用】●功效：祛風(fēng)除濕，通痹止痛●主治：用于風(fēng)寒濕痹，腰膝疼痛，少陰伏風(fēng)頭痛?！袼幮裕何缎痢⒖?，性微溫，歸腎、膀胱經(jīng)?！衽c功效相關(guān)的藥理作用：與祛風(fēng)除濕，通痹止痛功效相關(guān)的藥理作用為抗炎、鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜作用。舒筋活血，宣通百脈功效與抑制血小板聚集、抗血栓形成有關(guān)。

一、與功效主治相關(guān)的藥理作用

獨活31１.抗炎甲氧基歐芹酚腹腔給藥可抑制角叉菜膠所致大鼠足腫脹，50mg/kg作用強于10mg/kg消炎痛。2.鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜鎮(zhèn)痛:小鼠熱板法實驗證明獨活煎劑可明顯提高痛閾。甲氧基歐芹酚腹腔注射可減輕小鼠扭體反應(yīng)，疼痛抑制百分率為61.2%。鎮(zhèn)靜:獨活煎劑、醇浸膏均表現(xiàn)為鎮(zhèn)靜作用，可使小鼠、大鼠自主活動減少，可對抗士的寧致蛙驚厥。當(dāng)歸酸、傘形花內(nèi)酯是鎮(zhèn)靜的有效成分。獨活323.抑制血小板聚集和抗血栓形成●抗血栓：獨活醇提物0.4g/kg，可明顯抑制大鼠動靜脈環(huán)路血栓的形成，抑制率為38.4%；也可抑制大鼠體外血栓形成，使血栓重量減輕，血栓長度縮短，并延長特異性血栓形成時間（CTFT）。●抑制血小板聚集：獨活水浸出物、乙醇浸出物、甲醇浸出物對ADP誘導(dǎo)的大鼠及家兔血小板聚集有明顯抑制作用，其有效成分為二氫歐山芹醇、二氫歐山芹醇乙酸酯、二氫歐山芹素、歐芹酚甲醚?！褚种蒲“寰奂强寡ㄐ纬傻闹饕h(huán)節(jié)。獨活33二、其他藥理作用1.對心血管系統(tǒng)作用●

降壓：歐芹酚甲醚具擴血管、降壓作用，可使貓動脈血壓降低30%，持續(xù)l-2小時。抗心律失常：從獨活中分離出γ-氨基丁酸可對抗多種實驗性心律失常，延遲室性心動過速的發(fā)生，降低室性心動過速的發(fā)生率和縮短持續(xù)時間。心肌電生理：心室肌灌注γ-氨基丁酸后5分鐘，心室肌動作電位的振幅減少，動作電位時程縮短。機制：抑制血管緊張素Ⅱ受體（AT2）和α-腎上腺素受體，與其降壓、抗心律失常有關(guān)。獨活342.抗腫瘤

●東莨菪素對化學(xué)物質(zhì)所致大鼠乳腺腫瘤有抑制作用；●花椒毒素、佛手柑內(nèi)酯等對艾氏腹水癌細胞有殺滅作用。獨活353.解痙作用獨活揮發(fā)油對離體豚鼠回腸有解痙作用，可明顯抑制組胺和乙酰膽堿所致腸肌痙攣，并有劑量依賴性。獨活對在體和離體大鼠子宮痙攣也有解痙作用。4其他作用抗?jié)?、抗菌、提高機體免疫功能獨活36【現(xiàn)代應(yīng)用】

1.風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎

2.坐骨神經(jīng)痛和三叉神經(jīng)痛

3.腰椎間盤突出癥及腰椎骨質(zhì)疏松癥

4.慢性支氣管炎

5.銀屑病獨活37不良反應(yīng)●大鼠肌注花椒毒素的LD50為l60mg/kg?！窕ń范舅?00-300mg/kg可引起豚鼠肝細胞混濁、脂肪性變及急性出血性壞死、腎臟嚴(yán)重充血壞死?！癃毣罴鍎┲委煔夤苎讜r，病人曾出現(xiàn)舌麻木、惡心、嘔吐、胃不適等不良反應(yīng)?！癃毣钪邢愣顾仡悶椤肮饣钚晕镔|(zhì)”，進入機體后受到日光或紫外線照射，可使受照射處皮膚發(fā)生日光性皮炎，紅腫，色素增加，表皮增厚現(xiàn)象。獨活38防己

防已科植物粉防己StepaniatetrandraS.Moore的干燥根。39防己生物堿（2.5%）

粉防己堿（漢防己甲素）、防己諾林堿（漢防己乙素）、漢防己丙素、輪環(huán)藤酚堿等。黃酮苷、酚類、有機酸類?；瘜W(xué)成分40【藥理作用】一、與功效主治相關(guān)的藥理作用

藥性：味苦、辛，性寒。歸膀胱、肺經(jīng)功效：利水消腫，祛風(fēng)止痛。主治：用于水腫腳氣，小便不利，濕疹瘡毒，風(fēng)濕痹痛。防己411.抗炎粉防己堿、防己諾林堿皮下注射能明顯減輕大鼠甲醛性關(guān)節(jié)腫脹，并對家兔耳殼燒傷所致炎性水腫有抑制作用。靜脈注射粉防己堿可使大鼠背部氣囊角叉菜膠性炎癥血管通透性降低，同時中性白細胞的游出和β-葡萄糖醛酸酶釋放顯著減少。體外實驗證明，粉防已堿能抑制中性白細胞的黏附、游走、趨化、吞噬功能。防己42●粉防己堿直接作用于腎上腺，使腎上腺皮質(zhì)功能增強而發(fā)揮抗炎作用粉防已堿產(chǎn)生抗炎作用的同時，可降低大鼠腎上腺中維生素C含量，也降低末梢血中嗜酸性白細胞數(shù)，切除垂體后仍有此作用，但切除腎上腺后則上述作用消失?！穹鄯酪褖A通過抑制炎癥白細胞磷脂酶A2（PLA2）的活性，減少炎癥介質(zhì)（PG、LT）、血小板活化因子、氧自由基等的產(chǎn)生和釋放。粉防已堿降低炎癥白細胞PLA2活性的作用與其拮抗鈣和鈣調(diào)素有關(guān)。抗炎作用機制防己432.免疫抑制和抗過敏粉防己堿對細胞免疫和體液免疫均有抑制作用。體外實驗?zāi)茱@著抑制PHA、ConA誘導(dǎo)的人外周血淋巴細胞轉(zhuǎn)化，對人外周血淋巴細胞培養(yǎng)呈現(xiàn)很強的抑制作用，并抑制抗體生成。粉防已堿家兔皮下注射能明顯降低蛋清所致過敏性休克的發(fā)生率，減輕病理損傷。粉防已堿對慢反應(yīng)物質(zhì)（SRS-A）引起的豚鼠離體氣管條的收縮以及組胺、乙酰膽堿引起的豚鼠喘息反應(yīng)均有明顯抑制作用，并能抑制天花粉等誘導(dǎo)的大鼠肥大細胞脫顆粒，阻止肥大細胞釋放組胺。免疫抑制和抗過敏作用與鈣通道阻滯有關(guān)。防己443.鎮(zhèn)痛熱板法證明防己水煎劑有鎮(zhèn)痛作用，給藥后1.5小時作用明顯，可使痛閾提高59%，維持4小時，與川烏合用可使作用持續(xù)時間延長至24小時以上。漢防己總堿及粉防己堿、漢防己乙素、漢防己丙素均有鎮(zhèn)痛作用，總堿的作用最強，為嗎啡的13%。小鼠甩尾試驗證明，粉防已堿的作用強于漢防己乙素、漢防己丙素。防己45二、其他藥理作用１.對心血管系統(tǒng)作用抑制心臟抗心律失常降壓抗心肌缺血2.抗肝纖維化3.防治矽肺4.抗腫瘤防己46抑制心臟：粉防己堿可引起貓右心室乳頭肌或豚鼠左心房的心肌收縮力下降，左心室內(nèi)壓最大變化速率也下降；麻醉犬靜脈注射可明顯降低心肌收縮性能和泵功能，減慢心率，作用與戊脈安相似?？剐穆墒С＃悍鄯兰簤A能對抗烏頭堿、哇巴因、氯仿等所致動物心律失常，對竇房傳導(dǎo)功能和自律性有抑制作用。●機制：負性肌力與抗心律失常是由于抑制心肌細胞外鈣內(nèi)流和細胞內(nèi)鈣釋放所致。１.對心血管系統(tǒng)作用防己47降壓：粉防已堿對麻醉貓、家兔灌胃和注射給藥均有顯著降壓作用，并伴有心率減慢。其降壓作用主要是通過擴張血管，為選擇性阻滯慢通道鈣內(nèi)流所致?？剐募∪毖悍鄯兰簤A擴張冠狀動脈，增加冠脈血流量，可對抗垂體后葉素引起的大鼠冠脈痙攣，使冠狀動脈結(jié)扎犬的心臟損傷程度減輕，損傷范圍減小，使梗塞區(qū)心肌釋放入血的肌酸磷酸激酶顯著減少，表現(xiàn)出明顯的抗心肌缺血作用。粉防己堿對利血平化兔仍有增加冠脈流量作用，故其擴張冠脈的作用為對血管的直接作用。對心血管系統(tǒng)作用防己482.抗肝纖維化●粉防已堿對CCI4誘導(dǎo)的大鼠肝纖維化有良好的防治作用，可顯著改善肝功能，減輕肝臟病理損傷，治療組血清轉(zhuǎn)氨酶活性降低，血清前膠原、血清及肝透明質(zhì)酸酶含量降低，肝內(nèi)膠原沉積減少?！穹鄯兰簤A防治肝纖維化的機理在于抑制儲脂細胞的增殖及轉(zhuǎn)化，減少膠原在肝組織中沉積。防己493.防治矽肺粉防己堿可使大鼠實驗性矽肺模型肺內(nèi)陽性物明顯減少，肺泡間隔蛋白多糖熒光強度減弱。矽結(jié)內(nèi)膠原纖維以及蛋白多糖松解斷裂，矽結(jié)節(jié)中心填充物減少。矽肺組織膠原積聚是由石英粉塵引起膠原基因的表達增強所致。粉防已堿直接或間接抑制膠原基因的轉(zhuǎn)錄，減少病變組織膠原蛋白合成。防己504.抗腫瘤

粉防已堿體外實驗對L7712和S180癌細胞DNA、RNA合成有很強的直接抑制作用，對人體肝癌細胞的抑制作用具有劑量依賴關(guān)系，并可增強其他抗癌藥的作用，明顯提高柔紅霉素及高三尖杉酯堿對耐藥白血病細胞的細胞毒作用。5.其他

粉防已堿還有肌松、抗菌、抗阿米巴原蟲等作用防己51小結(jié)◆防己利水消腫，祛風(fēng)止痛之功效，主要與抗炎、鎮(zhèn)痛、免疫抑制和抗過敏等藥理作用有關(guān)?！舴兰哼€具有抗心律失常、降壓、抗心肌缺血、抗肝纖維化、防治矽肺、抗腫瘤作用?！舴鄯兰簤A是其主要有效成分。防己52【現(xiàn)代應(yīng)用】

1.高血壓病

38例高血壓病人給予粉防已堿口服，一周后血壓明顯下降，3周后血壓穩(wěn)定在較低水平，顯效率為63.2%.

2.心絞痛

可用粉防己堿靜脈注射，20例病人心肌耗氧指數(shù)明顯改善，對勞累型心絞痛效果最好。防己533.矽肺

18例煤矽肺病人粉防己堿口服給藥，每周服6天，第１、2療程各為半年。3、4療程為3個月和2個月，可見病人胸痛癥狀明顯好轉(zhuǎn)，肺結(jié)節(jié)和大塊纖維融合影部分消散。4.神經(jīng)性疼痛

粉防己堿對腰骶神經(jīng)根炎、椎間盤合并骶神經(jīng)根炎、三叉神經(jīng)痛等均有療效。5.慢性肝病及肝纖維化

73例肝纖維化病人口服粉防已堿，肝臟Ⅰ、Ⅲ型膠原纖維明顯減輕，總有效率為62.6%。防己54【不良反應(yīng)】小鼠靜脈注射粉防己堿的LD50為37.5mg/kg；小鼠腹腔注射的LD50為280mg/kg；漢防己乙素皮下注射的LD50為397mg/kg。大鼠20mg/kg連續(xù)給藥21天，大部分動物的肝、腎和腎上腺均出現(xiàn)不同程度的細胞變性、壞死。防己55粉防己堿靜脈注射可引起注射部位疼痛，大劑量出現(xiàn)血紅蛋白尿、頭暈、惡心、呼吸緊迫。連續(xù)服用7-8個月，個別病人出現(xiàn)指甲、面部、口腔粘膜、下肢紫褐色斑?？沙霈F(xiàn)肝功異常、食欲下降等癥狀?！静涣挤磻?yīng)】防己56五加皮五加科植物細柱五加AcanthopanaxgracilistylusW.W.smith的干燥根皮●化學(xué)成分：刺五加糖苷B1、紫丁香苷、五加苷A、B、C.D和多糖57【藥理作用】一、與功能主治相關(guān)的藥理作用

藥性：味辛、苦，性溫。歸肝、腎經(jīng)。功能：祛風(fēng)濕，補肝腎，強筋骨主治：風(fēng)濕痹痛，筋骨痿軟，小兒行遲，體虛乏力。五加皮58l.抗炎水煎醇沉液、正丁醇提取物、醇提物對多種急性實驗性炎癥和棉球肉芽增生均有明顯的抑制作用，還能明顯抑制大鼠佐劑性關(guān)節(jié)腫脹和免疫復(fù)合物介導(dǎo)的炎癥反應(yīng)?？寡讬C制：減少炎癥介質(zhì)釋放和抑制其致炎活性。五加皮59２.對免疫功能的影響細柱五加皮水煎醇沉液對免疫功能有抑制作用，可明顯降低小鼠腹腔巨噬細胞的吞噬百分率和吞噬指數(shù)，明顯抑制小鼠脾臟抗體形成細胞。乳鼠半心移植試驗證明細柱五加皮有一定抗排異作用，可使移植心肌平均存活時間顯著延長。五加皮總皂苷和多糖能提高機體免疫功能。五加皮603.鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛鎮(zhèn)靜：細柱五加皮醇浸膏能協(xié)同戊巴比妥鈉的睡眠作用。鎮(zhèn)痛：正丁醇提取物及短梗五加醇提物有鎮(zhèn)痛作用。五加皮61４.抗鎘致突變作用與抗應(yīng)激作用抗鎘致突變作用：鎘是重金屬誘導(dǎo)劑，對生殖細胞有強的致突變作用，可以誘發(fā)小鼠精子畸形和骨髓細胞微核增加。五加皮水提取物小鼠連續(xù)灌胃給藥5周，可降低鎘誘發(fā)的精子畸形和骨髓細胞微核增加，抑制率分別為63.9%和74.3%?？箲?yīng)激作用：細柱五加總皂苷可明顯延長小鼠游泳時間、熱應(yīng)激存活時間、常壓耐缺氧時間。五加皮625.促進核酸合成細柱五加水提醇沉物可增加幼年小鼠肝脾細胞DNA合成，五加皮多糖對CCI4中毒性肝損傷小鼠肝細胞的DNA合成有促進作用。