奧硝唑凝膠劑的研制

奧硝唑凝膠劑的研制

氨基溶膠是甲基硝唑和硝基咪唑之后的第三代硝基咪唑衍生物。它對抗厭氧菌和抗蟲感染也很好。它通常被廣泛應(yīng)用于各種疾病，如厭氧菌、氨基原生動物、嗜水性昆蟲和毛蟲。具有很強(qiáng)的抗菌能力，使用壽命長，沒有特殊的毒性。其臨床療效確切、適用人群廣、依從性好、毒副作用小,有較好的應(yīng)用前景。近年來,其外用制劑在臨床上得到了廣泛應(yīng)用,并取得了較好的效果。1奧硝唑、氯霉素林中等以丙二醇為保濕劑,卡波姆為基質(zhì)配制水溶性奧硝唑凝膠劑用于皮膚科、婦產(chǎn)科疾病。處方:奧硝唑5.0g,卡波姆1.0g,丙二醇10.0g,三乙醇胺2.0g,95%乙醇25.0g,純化水加至100g。與軟膏劑相比,凝膠劑更適合皮膚、黏膜的涂擦用藥及腔道(陰道)的注入給藥,具有水溶性、無油膩感的優(yōu)點(diǎn)。戴助等依據(jù)痤瘡等感染性疾病的發(fā)病機(jī)制,將奧硝唑、氯霉素制成凝膠。處方:奧硝唑2g,氯霉素1g,卡波姆-9401g,丙二醇20g,三乙醇胺適量,加純化水制成100g。處方中以奧硝唑治療毛囊蟲感染,輔以氯霉素治療細(xì)菌感染。方順干等根據(jù)痤瘡等感染性疾病的發(fā)病特點(diǎn)及為增加奧硝唑在局部皮膚病變的藥物濃度,充分發(fā)揮藥物在局部的治療作用,研制了奧硝唑凝膠劑用于痤瘡的治療。處方:奧硝唑5g,95%乙醇120g,三乙醇胺9g,丙二醇50g,卡波姆-9405g(4%卡波姆-940水溶液125g),純化水加至500g。吳安麗等采用殼聚糖為輔料,研制了局部外用的奧硝唑殼聚糖凝膠劑,臨床用于痤瘡患者69例,顯效40例,有效26例,無效3例,總有效率95.7%。處方:奧硝唑25g,殼聚糖15g,甘油80g,月桂氮酮20g,乙醇400mL,三乙醇胺10g,純化水加至1000mL。2羧甲基纖維素鈉注射吳畏等以奧硝唑和酮康唑?yàn)橹魉?配制復(fù)方奧硝唑乳劑,用于婦科常見厭氧菌、滴蟲、白色念珠菌感染。處方:奧硝唑20g,酮康唑30g,吐溫-8020mL,魚肝油500mL,亞硫酸氫鈉5g,羧甲基纖維素鈉(CMC-Na)10g,注射用水適量,共制成1000g。制備方法:取CMC-Na加適量注射用水至溶脹完全,加入亞硫酸氫鈉,研磨均勻,再依次加入魚肝油、吐溫-80、奧硝唑、酮康唑并研磨使混勻,最后加入注射用水,陸續(xù)研磨制成復(fù)方奧硝唑乳劑。處方中,以2%奧硝唑與3%酮康唑配伍,對淋球菌和白色念珠菌的抑菌作用均增強(qiáng)且抑菌效果最佳。對滴蟲、淋球菌以及白念珠菌感染導(dǎo)致的陰道炎等婦科疾病有較好療效。3唑熱劑的使用戴助等將奧硝唑與氯霉素配伍,制成復(fù)方奧硝唑酊劑,臨床主要用于痤瘡等感染性皮膚病的治療。處方:奧硝唑2.0g,氯霉素1.0g,無水乙醇適量,75%乙醇加至100mL。4復(fù)方奧硝唑含固定陳雅等將奧硝唑和醋酸氯己定配伍,制成復(fù)方奧硝唑含漱液,主要用于口腔厭氧菌感染。處方:奧硝唑0.2g,醋酸氯己定0.2g,甘油7g,加水至1000mL。處方中加入甘油既可作穩(wěn)定劑又改善了口感。錢小薔根據(jù)臨床需要,將奧硝唑與醋酸氯己定配伍,配制了復(fù)方奧硝唑含漱液,用于治療口腔厭氧菌感染及其它細(xì)菌引起的咽喉炎和口腔潰瘍等。處方:奧硝唑0.5g,醋酸氯己定0.5g,薄荷腦0.1g,甘油50mL,加水至1000mL。處方中,奧硝唑治療口腔厭氧菌感染疾病顯效時間短,不良反應(yīng)少,安全可靠。醋酸氯己定對革蘭陽性菌和陰性菌都有較強(qiáng)抗菌作用,對口腔上皮具有特異性作用,不易被腸道黏膜吸收,故兩藥配伍具有良好協(xié)同作用。薄荷腦清涼爽口,克服了奧硝唑和醋酸氯己定的味苦、味覺改變等不良反應(yīng)。甘油可增加含漱液的粘度,延長藥物在口腔中的滯留時間,增強(qiáng)療效。錢宏波等以奧硝唑與醋酸氯己定配伍,配制復(fù)方奧硝唑含漱液,用于治療口腔厭氧菌感染。處方:奧硝唑0.4g,醋酸氯己定0.2g,冰片0.2g,甘油7g,薄荷腦0.2g,糖精鈉0.4g,純化水加至1000mL。5奧硝唑口腔膜安媛等根據(jù)臨床口腔疾病的治療需要,以聚乙烯醇、CMC-Na等為輔料,研制出奧硝唑口腔膜,用于治療口腔厭氧菌引起的牙周炎、急性潰瘍性牙齦炎、口腔黏膜潰瘍等。處方:奧硝唑0.5g,聚乙烯醇(17-88)3g,CMC-Na1.5g,甘油2.5g,糖精鈉0.05g,純化水加至100g。6室外制劑治療楊征等將奧硝唑制成5%的乳膏,作為一種抗阿米巴蟲、抗滴蟲、抗厭氧菌的外用制劑,主要用于治療痤瘡及毛囊蟲引起的皮膚感染。處方:奧硝唑5g,硬脂酸12g,羊毛脂2g,凡士林23g,甘油5g,三乙醇胺2g,羥苯乙酯0.2g,純化水50.8mL,全量100g。7奧硝唑栓劑徐傳新等以半合成脂肪酸甘油酯為基質(zhì),用熔融法制備奧硝唑陰道栓,用于治療滴蟲性陰道炎或滴蟲性陰道炎并發(fā)感染以及特異性陰道炎,總有效率為100%。處方:奧硝唑25g,36號半合成脂肪酸甘油酯適量,共制成100粒。黎行山等以奧硝唑及左氧氟沙星為主藥,使用水溶性基質(zhì),制備了具廣譜、高效、強(qiáng)效、安全性高的復(fù)方奧硝唑栓劑。臨床上用于婦科的細(xì)菌性、滴蟲性及真菌性等生殖道感染。處方:奧硝唑20g,左氧氟沙星10g,明膠200g,甘油100g,純化水適量,共制成100粒。處方中奧硝唑具有較強(qiáng)的抗原蟲、抗厭氧菌等作用,左氧氟沙星具有抗多種革蘭氏陽性菌及陰性菌等作用,兩藥配伍具協(xié)同作用,不但可增強(qiáng)療效,減少用藥劑量和減少不良反應(yīng),還可以減少耐藥性,達(dá)到有效、快速治療各種致病菌及寄生蟲所致的陰道炎、宮頸炎。張翠欣等以PEG-600,PEG-6000,CMC-Na為栓劑基質(zhì),制備了生物黏附性奧硝唑緩釋栓。用于直腸(男性)或陰道靶位給藥治療滴蟲感染,能避免胃腸道刺激和肝臟首關(guān)效應(yīng)。栓劑中加入CMC-Na能使藥物緩慢釋放,從而延長藥物的作用時間,提高藥物療效,減少給藥次數(shù)和給藥劑量,提高患者的用藥依從性。處方:PEG-6004g,PEG-60