藥物化學(xué)第一章 緒論

藥物化學(xué)

MedicinalChemistry第一章緒論

Introduction第二章中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物

CentralNervousSystemDrugs第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物

PeripheralNervousSystemDrugs第四章循環(huán)系統(tǒng)藥物

CirculatorySystemAgents第五章消化系統(tǒng)藥物

DigestiveSystemAgents第六章鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥

AntipyreticAnalgesicsandNonsteroidalAnti-inflammatoryAgents第七章抗腫瘤藥

AntinroplasticAgents第一章緒論Introduction本章主要內(nèi)容：藥物化學(xué)的研究對(duì)象和任務(wù)藥物化學(xué)的歷史（自學(xué)）藥物的分類和名稱藥物化學(xué)的學(xué)習(xí)內(nèi)容和學(xué)習(xí)方法（一）藥物：通常是低相對(duì)分子質(zhì)量（100~500）的化學(xué)制品，可與生物體內(nèi)的大分子靶點(diǎn)結(jié)合而產(chǎn)生相應(yīng)的生物學(xué)效應(yīng)。具有預(yù)防、診斷、治療、調(diào)節(jié)機(jī)體功能的作用。一、藥物化學(xué)的研究對(duì)象和任務(wù)：（二）

藥物化學(xué)：是一門發(fā)現(xiàn)與發(fā)明新藥、合成化學(xué)藥物、闡明藥物化學(xué)性質(zhì)、研究藥物分子與機(jī)體細(xì)胞（生物大分子）之間相互作用規(guī)律的綜合性學(xué)科。特點(diǎn)：綜合性、邊緣性、交叉性，專業(yè)基礎(chǔ)課。（三）藥物化學(xué)的研究內(nèi)容研究藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)、制備原理、合成路線及物理化學(xué)特性、穩(wěn)定性研究化學(xué)藥物進(jìn)入體內(nèi)后的運(yùn)行方式研究化學(xué)藥物與生物體相互作用的方式研究化學(xué)藥物的構(gòu)效關(guān)系、構(gòu)代、構(gòu)毒關(guān)系設(shè)計(jì)新的活性化合物分子尋求和發(fā)現(xiàn)新藥（四）藥物化學(xué)的任務(wù)：

②為生產(chǎn)化學(xué)藥物提供經(jīng)濟(jì)合理的方法和工藝。

“化學(xué)制藥工藝學(xué)”③尋求優(yōu)良新藥，不斷探索尋求新藥的途徑和方法。

“新藥設(shè)計(jì)”創(chuàng)新藥→生產(chǎn)化學(xué)藥物→臨床用藥研究①為有效利用現(xiàn)有藥物提供理論基礎(chǔ)。

“臨床藥物化學(xué)”PharmaceuticalchemistryMedicinolchemistry二、藥物化學(xué)的歷史：發(fā)現(xiàn)階段：19世紀(jì)末~20世紀(jì)30年代。其特征是從動(dòng)植物體內(nèi)分離、純制和測(cè)定許多天然產(chǎn)物，如生物堿、苷類等化合物。發(fā)展階段：20世紀(jì)30年代~60年代。合成藥物大量涌現(xiàn)，抗生素的發(fā)現(xiàn)。藥物研究的重心轉(zhuǎn)向了在許多具有相同藥理活性的化合物中尋找其產(chǎn)生效應(yīng)的共同基本結(jié)構(gòu)，進(jìn)而應(yīng)用藥物化學(xué)的一些基本原理來改變基本結(jié)構(gòu)上的取代基團(tuán)。獲得了許多有效的藥物。設(shè)計(jì)階段：20世紀(jì)70年代以后。多學(xué)科交叉融合形成的新興學(xué)科，其特點(diǎn)是多學(xué)科性和綜合性。由定性研究發(fā)展到定量研究，合理藥物設(shè)計(jì)（rationaldrugdesign)的概念出現(xiàn)，進(jìn)入了科學(xué)的、合理的設(shè)計(jì)階段。傳統(tǒng)的新藥研究與開發(fā)的模式現(xiàn)代新藥設(shè)計(jì)基于疾病發(fā)生機(jī)制的藥物設(shè)計(jì)基于藥物作用靶點(diǎn)結(jié)構(gòu)的藥物設(shè)計(jì)合理藥物設(shè)計(jì)：依據(jù)生物化學(xué)、酶學(xué)、分子生物學(xué)及分子遺傳學(xué)等領(lǐng)域的研究成果，針對(duì)這些基礎(chǔ)研究所揭示的包括酶、受體、離子通道、核酸等潛在的藥物作用的靶點(diǎn)，以及對(duì)其結(jié)構(gòu)、功能的深入了解，并參考其內(nèi)源性配體的化學(xué)結(jié)構(gòu)特征來設(shè)計(jì)新的藥物分子，從而發(fā)現(xiàn)選擇性作用于靶點(diǎn)的新藥，減少盲目性，提高新藥研究的水平。基因治療藥物

與藥物結(jié)合的受體生物大分子統(tǒng)稱為藥