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文檔簡介
第六章
腎上腺素受體阻斷藥Adrenoceptorblockingdrugs掌握非選擇性α受體阻斷藥、β腎上腺素受體阻斷藥的藥效學共性及代表藥酚妥拉明、普萘洛爾的特點熟悉藥物分類及相應代表藥第一節(jié)α腎上腺素受體阻斷藥α受體阻斷藥的分類:
1.非選擇性α受體阻斷藥:短效類—酚妥拉明長效類—酚卞明2.選擇性α1受體阻斷藥:
哌唑嗪(prazosin)3.選擇性α2受體阻斷藥:育亨賓(yohimbine)
短效類
酚妥拉明(phentolamine,瑞支亭)
妥拉唑啉(tolazoline)
共性:阻斷α1和α2
兩受體屬競爭性拮抗藥。一、非選擇性α受體阻斷藥:
1.擴張血管:小靜脈>小動脈擴張→外周阻力降低機制直接擴張血管阻斷α1、α2受體為什么不作降壓藥使用?一、藥理作用2.心臟興奮:心率、收縮力↑、耗氧↑
BP↓機制:
阻斷突觸前膜α2受體NA釋放興奮心臟β1受體反射性(+)交感神經(jīng)
有時可致心律失常3.抗勃起功能障礙4.其它作用
擬膽堿作用:興奮胃腸平滑肌組胺樣作用:胃酸分泌增高、皮膚潮紅唾液腺和汗腺分泌增加二、臨床應用1.治療外周血管痙攣性疾病如肢端動脈痙攣性病(雷諾氏病)2.NE靜滴外漏的處理酚妥拉明5~10mg+10ml生理鹽水浸潤注射3.嗜鉻細胞瘤驟發(fā)高血壓危象以及手術前的準備鑒別診斷4.抗休克感染性、心源性、N源性
擴張血管,降低外周阻力,增加血液灌注改善微循環(huán)
注意用藥前必需補足血容量。5.治療勃起功能障礙6.充血性心臟病所致的心力衰竭輔助用藥
三、不良反應1.體位性低血壓2.消化道反應3.心悸、心絞痛
性質(zhì):起效慢,作用強而持久:與α受體以共價鍵的形式結合。2.屬非競爭性拮抗長效類
酚芐明(phenoxybenzamine)藥理作用1.舒張血管↓外周阻力血壓↓以舒張壓降低明顯,易致體位性低血2.心率↑:(1)通過減壓反射;(2)阻滯突觸α2-R;(3)阻滯NE再攝?。唬?)抗組胺作用;(5)抗5-羥色胺作用。
臨床應用用于外周血管痙攣性疾病失血性、創(chuàng)傷性、感染性休克嗜鉻細胞瘤的治療前列腺增生不良反應
第二節(jié)β腎上腺素受體阻斷藥[分類]1.非選擇性β受體阻斷藥(β1和β2-R)如:無ISA:普萘洛爾
有ISA:吲哚洛爾2.選擇性β受體阻斷藥(β1-R)如:阿替洛爾、美托洛爾內(nèi)在擬交感活性藥理作用
1.β受體阻斷作用(β1和β2-R)(1)心血管系統(tǒng):心臟:心收縮力、心率、心排出量、傳導均下降血管:阻斷骨骼肌、冠狀血管的β2-R→外周阻力↑阻斷心肌β1、突觸前膜β2、腎臟β1、中樞的β-
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