?;夹g(shù)-N酰化技術(shù)_第1頁(yè)
?;夹g(shù)-N?;夹g(shù)_第2頁(yè)
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酰化技術(shù)-N?;夹g(shù)_第4頁(yè)
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文檔簡(jiǎn)介

N-?;x、意義和?;瘎?/p>

N-?;xN-?;夹g(shù)

N-酰化意義?;瘎㎞-?;戆奉惤Y(jié)構(gòu)影響N-酰化定義定義:胺類化合物與?;瘎┓磻?yīng),在氨基的氮原子上引入?;姆磻?yīng)為N-酰化反應(yīng)。N-?;椒∟-?;xN-酰化技術(shù)

N-?;饬x?;瘎㎞-?;戆奉惤Y(jié)構(gòu)影響

酰基指的是從含氧的無(wú)機(jī)酸和有機(jī)酸的分子中除去一個(gè)或幾個(gè)羥基后剩余的基團(tuán)。硫酸硫?;炕驶减;然┨妓峒柞;ㄈ┗┘姿嵋阴;宜岜交酋;郊柞;鵑-?;椒∟-酰化定義N-?;夹g(shù)

N-酰化意義?;瘎㎞-?;戆奉惤Y(jié)構(gòu)影響N-?;饬x改變化合物的性質(zhì):如藥物性質(zhì)(磺胺嘧啶)、染料色光和牢度(色酚AS)

永久性?;疦-?;椒∟-酰化定義N-?;夹g(shù)

N-?;饬x?;瘎㎞-酰化原理胺類結(jié)構(gòu)影響

過渡性?;赃^量NaOH稀溶液中水解過渡性N-酰化要考慮:酰氨基對(duì)下一步反應(yīng)具有良好的效果;?;瘎﹥r(jià)格低廉;?;磻?yīng)容易進(jìn)行,收率高,質(zhì)量好;酰氨基易水解。N-?;椒∟-?;xN-?;夹g(shù)

N-酰化意義?;瘎㎞-?;戆奉惤Y(jié)構(gòu)影響?;瘎?)羧酸

RCOOH,HCOOH,CH3COOH,HOOCCOOH·2H2O(2)酸酐CO2(碳酸酐)(CH3CO)2O(乙酐)便宜,易水解掉活性較羧酸高,價(jià)格也較高(3)酰氯碳酸二酰氯(光氣)三聚氯氰N-?;椒∟-?;xN-?;夹g(shù)

N-?;饬x?;瘎㎞-?;戆奉惤Y(jié)構(gòu)影響(4)羧酸酯

ClCH2COOC2H5,CH3COCH2COOC2H5乙酰乙酸乙酯(5)酰胺DMF(6)其它雙乙烯酮N-?;椒ㄖx謝大家!ThankYou!

N-?;?、影響因素和?;椒?/p>

N-?;xN-?;夹g(shù)

N-?;饬x?;瘎㎞-?;戆奉惤Y(jié)構(gòu)影響N-?;碛H電取代?;俏娮踊?,它使酰胺分子中氨基氮原子上的電子云密度降低,不容易再與親電的?;瘎┵|(zhì)點(diǎn)相作用,即不容易生成N,N-二?;铩K?,在一般情況下容易制得較純的酰胺,這和N-烷基化反應(yīng)是不一樣的。N-酰化方法N-?;xN-?;夹g(shù)

N-?;饬x?;瘎㎞-?;戆奉惤Y(jié)構(gòu)影響胺類結(jié)構(gòu)影響

胺類被?;南鄬?duì)反應(yīng)活性:無(wú)位阻胺>有位阻胺脂肪胺>芳胺伯胺>仲胺即氨基氮原子上電子云密度越高,堿性越強(qiáng),空間位阻越小,胺被?;姆磻?yīng)性越活潑。對(duì)于芳胺,環(huán)上有給電子基時(shí),堿性增加,芳胺的反應(yīng)活性增加。反之,環(huán)上有吸電子基時(shí),堿性減弱,反應(yīng)活性降低。對(duì)于活潑的胺,可以采用弱?;瘎?duì)于不活潑的胺,則必須使用活潑的?;瘎-?;椒∟-酰化定義N-?;夹g(shù)

N-?;饬x酰化劑N-?;戆奉惤Y(jié)構(gòu)影響N-?;椒∟-酰化方法1、羧酸法

(1)?;芰θ酰ㄓ糜趬A性強(qiáng)的芳胺);(2)反應(yīng)可逆措施增加酸用量脫去反應(yīng)生成水高溫熔融脫水法反應(yīng)精餾脫水法溶劑共沸蒸餾脫水法化學(xué)脫水法N-?;xN-酰化技術(shù)

N-?;饬x酰化劑N-?;戆奉惤Y(jié)構(gòu)影響N-酰化方法DCC脫水法(二環(huán)己基碳化二亞胺)N-?;xN-?;夹g(shù)

N-?;饬x酰化劑N-?;戆奉惤Y(jié)構(gòu)影響N-酰化方法

2、酸酐法

(1)酰化活性較高;(2)反應(yīng)溫度較低(20~90℃,乙酐水解慢);(3)?;瘎┻^量較少(5~10%);(4)反應(yīng)不可逆。如用環(huán)狀酸酐酰化時(shí),在低溫下常生成單?;a(chǎn)物,高溫加熱則可得雙?;瘉啺種-?;xN-?;夹g(shù)

N-?;饬x酰化劑N-?;戆奉惤Y(jié)構(gòu)影響N-酰化方法3、酰氯法吡啶,三乙胺,N,N-二甲基苯胺等縛酸劑(1)酰化能力強(qiáng);(2)反應(yīng)不可逆;(3)溫度低(0℃或更低);(4)酰化劑用量少;(5)反應(yīng)需加縛酸劑。色酚ASN-?;xN-?;夹g(shù)

N-?;饬x酰

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