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抗結(jié)核病藥全套一、概述(一)分類1.第一線抗結(jié)核病藥:療效高、不良反應較少、患者較易接受。如異煙肼、利福平、乙胺丁醇、吡嗪酰胺、鏈霉素等。2.第二線抗結(jié)核病藥:毒性較大、療效較差,用于一線藥耐藥或與其它抗結(jié)核病藥配伍。如:對氨基水楊酸、乙硫異煙胺、卡那霉素、卷曲霉素、環(huán)絲氨酸等。3.新一代抗結(jié)核病藥:效較好,不良反應較少。如利福噴汀、利福定、司帕沙星等(二)按作用機制不同可分為:1.阻礙細胞壁合成的藥物:如:環(huán)絲氨酸、乙硫異煙胺2.干擾結(jié)核桿菌代謝的藥物:如:對氨基水楊酸鈉3.抑制RNA合成藥:如:利福平4.抑制結(jié)核桿菌蛋白合成藥:如:鏈霉素、卷曲霉素等5.多種機制共存或機制未明的藥物:如:異煙肼、乙胺丁醇。二、異煙肼(一)藥理作用1.有殺菌(繁殖期)和抑菌(靜止期)作用,對細胞內(nèi)外菌均有作用。2.穿透力強,滲入纖維化、干酪樣病灶。3.結(jié)構(gòu)與VB6相似4.僅對結(jié)核菌有作用二)臨床應用1.各種類型的結(jié)核病首選藥2.單用:早期、輕癥結(jié)核病或預防給藥3.聯(lián)用:其他類型的結(jié)核病4.單用時結(jié)核桿菌易產(chǎn)生耐藥性,但與其他抗結(jié)核藥無交叉耐藥性。(三)不良反應1.神經(jīng)系統(tǒng)毒性周圍神經(jīng)炎:多見于營養(yǎng)不良及慢代謝型患者,表現(xiàn)為手、腳震顫、麻木,同服維生素B6可治療及預防。中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性:用藥過量所致,出現(xiàn)頭痛、頭暈、興奮和視神經(jīng)炎,嚴重可致中毒性腦病或精神病。2.肝損害3.其他:皮疹、發(fā)熱、胃腸反應、粒細胞減少等三、利福平(一)藥理作用1.作用強大,對繁殖期和靜止期均有作用。2.廣譜:分枝桿菌、麻風桿菌作用強,對G+及G-細菌、病毒、衣原體也有作用。3.作用與濃度有關(guān),低濃度抑菌和高濃度殺菌,細胞內(nèi)外抗菌。(二)臨床應用1.聯(lián)用——各種類型結(jié)核?。ǔ踔?、復發(fā))2.麻風病3.耐藥金葡菌等敏感菌引起感染,尤其是膽道感染4.沙眼、急性結(jié)膜炎及病毒性角膜炎(三)不良反應1.胃腸刺激反應:較常見2.肝損害:少數(shù)人出現(xiàn)3.流感樣綜合征:發(fā)熱、寒戰(zhàn)、頭痛、肌肉酸痛等4.其他:皮疹、藥疹、共濟失調(diào)(四)藥物相互作用作為肝藥酶誘導劑,能加速多種藥物的代謝,降低藥物的作用。如洋地黃、奎尼丁、口服抗凝藥、磺酰脲類降糖藥、口服避孕藥、糖皮質(zhì)激素、茶堿。四、乙胺丁醇(一)藥理作用1.對繁殖期結(jié)核桿菌有較強抑制作用。2.對鏈霉素或異煙肼等有耐藥性的結(jié)核桿菌仍有效。3.絡合鎂離子,干擾RNA合成。(二)臨床應用主要與異煙肼、利福平合用治療各種結(jié)核病。適用于鏈霉素和異煙肼無效者。不易產(chǎn)生耐藥性,與其它抗結(jié)核藥物間無交叉耐藥性。(三)不良反應球后視神經(jīng)炎(弱視、紅綠色盲、視野縮?。⒏吣蛩嵫Y五、吡嗪酰胺1.口服吸收迅速,細胞內(nèi)和腦脊液濃度高。2.中性環(huán)境無活性,酸性環(huán)境中作用增
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