藥理學(xué)名詞解釋匯總

藥理學(xué)名詞解釋匯總

名詞解釋

1.親和力：藥物與受體結(jié)合的能力，不同藥物親和力不同。

2.內(nèi)在活性：藥物激動(dòng)受體產(chǎn)生最大效應(yīng)的能力，或稱效能。

1.構(gòu)效關(guān)系：藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥理活性或毒性之間的關(guān)系稱構(gòu)效關(guān)系。

2.量效關(guān)系：在一定范圍內(nèi)，藥物的劑量（或濃度）增加或減少時(shí)，藥

物的效應(yīng)隨之增或減，藥物的這種劑量（或濃度）與效應(yīng)之間的關(guān)系稱

量效關(guān)系。

■量-效曲線（濃度-效應(yīng)曲線）橫坐標(biāo)：藥物劑量，以血藥濃度表

示；

縱坐標(biāo)：以藥理效應(yīng)，有質(zhì)反應(yīng)、量反應(yīng)兩種表示形式。

量反應(yīng)——在個(gè)體上反應(yīng)的，以連續(xù)變化、量的分級表示的藥物效應(yīng)的

量效關(guān)系，稱為量反應(yīng)。如：心率的增減、血壓的升降、尿量的多少等

質(zhì)反應(yīng)在一群體中反應(yīng)的，某一效應(yīng)的出現(xiàn)是以陽性（或陰性）反

應(yīng)出現(xiàn)的頻數(shù)或百分率表示的量效關(guān)系,稱質(zhì)反應(yīng)的量效關(guān)系。如：死

亡與生存、驚厥與不驚厥等、昏迷與清醒。

四、影響藥效的因素

藥物在機(jī)體內(nèi)產(chǎn)生的藥理作用和效應(yīng)是藥物和機(jī)體互相作用的結(jié)果，受

藥物和機(jī)體的多種因素影響

藥物因素主要有

①藥物劑型；②劑量；③給藥途徑；④合并用藥；⑤藥物相

互作用

機(jī)體因素主要有

1）年齡；2）性別；3）種族；4）遺傳變異；5）心理因素；6）生理因素;

7）病理因素

1.攝取口是指神經(jīng)遞質(zhì)去甲腎上腺素從神經(jīng)末梢釋放后有75%~90%

被神經(jīng)末梢攝取并貯存于囊泡中，也稱神經(jīng)攝取，為主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)過程。

2.激動(dòng)藥可直接與膽堿受體或腎上腺素受體結(jié)合，結(jié)合后所產(chǎn)生的效

應(yīng)與神經(jīng)末稍釋放的遞質(zhì)效應(yīng)相似的藥物。

3.阻斷藥：可直接與膽堿受體或腎上腺素受體結(jié)合，結(jié)合后不產(chǎn)生或

較少產(chǎn)生擬似遞質(zhì)的作用，并可妨礙遞質(zhì)或受體激動(dòng)藥與受體結(jié)合，產(chǎn)

生與遞質(zhì)相反作用的藥物。

4.快速耐受性：短期內(nèi)連續(xù)給藥，作用逐漸減弱，稱為快速耐受性

（tachyphylaxis）,也稱脫敏（desensitization）。

5.腎上腺素升壓作用的翻轉(zhuǎn)使用a受體阻斷藥后，可使腎上腺素的收縮

血管a-型效應(yīng)被阻斷，而舒張骨骼肌血管02效應(yīng)占優(yōu)勢，此時(shí)給予腎

上腺素血壓不但不升，反而下降。

6.神經(jīng)遞質(zhì)是指神經(jīng)末梢釋放的、作用于突觸后膜受體、導(dǎo)致離子通

道開放并形成興奮性突觸后電位或抑制性突觸后電位的化學(xué)物質(zhì)，其特

點(diǎn)是傳遞信息快，作用強(qiáng)，選擇性高。

7.鎮(zhèn)痛藥(analgesics)一般是指作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)特定部位，在

不影響患者意識狀態(tài)下選擇性地解除或減輕疼痛，并同時(shí)緩解疼痛引起

的不喻快情緒的藥物。

8.胰島素抵抗：可分為急性型和慢性型兩種，前者指由于并發(fā)感染、手

術(shù)、創(chuàng)傷、t青緒激動(dòng)等所致胰島素的作用銳減，需短時(shí)間內(nèi)增加胰島素

劑量達(dá)數(shù)百乃至數(shù)千單位；可能與應(yīng)激狀態(tài)時(shí)血中拮抗胰島素作用之物

質(zhì)增多等有關(guān)。慢性型指臨床每日需用胰島素200U以上，且無并發(fā)

癥的糖尿病。

9.I型糖尿病(insulin-dependentdiabetesmellitus,IDDM)即胰

島素依賴性糖尿病，是由于自身免疫機(jī)制引起的胰島B細(xì)胞破壞，胰島

素分泌缺乏造成的糖尿病。

10.化療藥物：化療過程中所用藥物稱化療藥物，包括抗微生物藥、抗

寄生蟲藥和抗腫瘤藥。

11.廣譜抗菌藥：對多數(shù)細(xì)菌甚至包括衣原體、支原體等病原體有效的

藥物稱為廣譜抗菌藥。

12.抗菌活性:藥物抑制或殺滅細(xì)菌的能力。

13.MIC:藥物能夠抑制培養(yǎng)基內(nèi)細(xì)菌生長的最低濃度。

14.MBC:藥物能夠殺滅培養(yǎng)基內(nèi)細(xì)菌的最低濃度。

15.二重感染：長期應(yīng)用廣譜抗生素時(shí)，口腔、咽喉部和胃腸道的敏感

菌被藥物抑制，不敏感菌乘機(jī)大量繁殖生長，由原來的劣勢菌群變?yōu)閮?yōu)

勢菌群，造成新的感染，稱作二重感染或菌群交替癥。

2.不良反應(yīng)(adversedrugreactionADR)是指上市的合格藥品在常

規(guī)用法、用量情況下出現(xiàn)的，與用藥目的無關(guān)，并給患者帶來痛苦或危

害的反應(yīng)。

3.副作用(sideeffect)是由于藥物作用選擇性低，作用范圍廣，在

治療劑量引起的，與用藥目的無關(guān)的作用。

4.毒性反應(yīng)(toxiceffect)是由于用量過大或用藥時(shí)間過長引起的嚴(yán)

重不良反應(yīng)。

6.變態(tài)反應(yīng)(allergicreaction)是藥物引起的免疫反應(yīng)，反應(yīng)性質(zhì)與

藥物原有效應(yīng)無關(guān)，其臨床表現(xiàn)包括免疫反應(yīng)的各種類型。致敏原可以

是藥物本身或藥物代謝產(chǎn)物，亦可能是制劑中的雜質(zhì)或輔劑。

7.繼發(fā)反應(yīng)(secondaryreaction)是繼發(fā)于藥物治療作用之后的不

良反應(yīng)。

8.停藥反應(yīng)(withdrawalreaction)是指患者長期應(yīng)用某種藥物，突

然停藥后發(fā)生病情惡化的現(xiàn)象。

9.特異質(zhì)反應(yīng)(idiosyncrasyreaction)是指少數(shù)患者由于遺傳因素

對某些藥物的反應(yīng)性發(fā)生了變化。特異質(zhì)反應(yīng)表現(xiàn)為對藥物的反應(yīng)特別

敏感，或出現(xiàn)與在常人不同性質(zhì)的反應(yīng)。

10.依賴性(dependence)是藥物與機(jī)體相互作用所造成的一種狀態(tài),

表現(xiàn)出強(qiáng)迫要求連續(xù)或定期使用該藥的行為或其他反應(yīng)，其目的是感受

藥物的精神效應(yīng)，或避免由于停藥造成身體不適應(yīng)。

11.量效關(guān)系(does-effectrelationship)藥理效應(yīng)的強(qiáng)弱與其劑量大

小或濃度高低呈一定關(guān)系，稱劑量-效應(yīng)關(guān)系，簡稱量效關(guān)系。

12.最小有效量(minimaleffectivedoes)或最小有效濃度是指引起

效應(yīng)的最小藥量或最低藥物濃度，亦稱閾劑量或閾濃度。

13.最大效應(yīng)(maximaleffectEmax)在一定范圍內(nèi)增加藥物劑量或

濃度，效應(yīng)強(qiáng)度隨之增加。但當(dāng)效應(yīng)增強(qiáng)打最大時(shí)，繼續(xù)增加劑量或濃

度，效應(yīng)不再增強(qiáng)。這一藥理效應(yīng)的極限稱為最大效應(yīng)，又稱效能

(efficacy)。

14.效價(jià)強(qiáng)度(potency)用于作用性質(zhì)相同的藥物之間的等效劑量的

比較，達(dá)到等效時(shí)所用藥量較小者效價(jià)強(qiáng)度大，所用藥量較大者效價(jià)強(qiáng)

度小。

15.構(gòu)效關(guān)系(structure-activityrelationship,SAR)藥物的結(jié)構(gòu)與

藥理活性或毒性之間的關(guān)系稱為SAR。

16.受體(receptor)是細(xì)胞在長期進(jìn)化過程中形成的，對生物活性物

質(zhì)具有識別和結(jié)合的能力，并具有介導(dǎo)細(xì)胞信號轉(zhuǎn)導(dǎo)功能的蛋白質(zhì)。與

受體特異性結(jié)合的生物活性物質(zhì)稱為配體(ligand)。

18.拮抗藥(antagonist)是指具有較強(qiáng)的親和力，而無內(nèi)在活性，拮

抗藥與受體結(jié)合但不能激動(dòng)受體。競爭性拮抗藥(competitive

antagonist)能與激動(dòng)藥競爭相同受體，但其結(jié)合是可逆的，競爭性拮

抗藥能使激動(dòng)藥的量效曲線平行右移，但最大效應(yīng)不變。非競爭性拮抗

藥指拮抗藥與受體的結(jié)合是相對不可逆的，或能引起受體構(gòu)象的改變，

從而干擾激動(dòng)藥與受體的正常結(jié)合，使激動(dòng)藥不能競爭性對抗這種干擾。

增大激動(dòng)藥的劑量也不能使量效曲線的最大作用強(qiáng)度達(dá)到原來的水平。

19.PA2:競爭性拮抗藥對相應(yīng)激動(dòng)藥的拮抗作用強(qiáng)度,pA2=-log[A2],

[A2]是指在拮抗藥這一濃度下，可使激動(dòng)藥在2倍濃度使所產(chǎn)生的效應(yīng)

恰好等于未加入拮抗藥時(shí)激動(dòng)藥引起的效應(yīng)。

20.PA2;非競爭性拮抗藥的親和力參數(shù)，又稱減活指數(shù)，是指使激動(dòng)藥

的最大效應(yīng)降低一半時(shí)，非競爭性拮抗藥摩爾濃度的負(fù)對數(shù)。

21.pD2:藥物-受體復(fù)合物解離常數(shù)KD的負(fù)對數(shù)(-logKD)為pD2,

其值與A和R的親和力成正比。意義是引起最大效應(yīng)的一半時(shí)(即50%

受體被占領(lǐng)時(shí))所需的藥物濃度。

22.吸收(absorption)是指藥物從給藥部位進(jìn)入血液循環(huán)的過程。

23.首關(guān)效應(yīng)(first-passeffect)是指某些藥物首次通過腸壁或經(jīng)門

靜脈進(jìn)入肝臟時(shí)被其中的酶所代謝致使進(jìn)入體循環(huán)藥量減少的一種現(xiàn)

象。

24.分布(distribution)是指吸收入血的藥物隨血液轉(zhuǎn)運(yùn)至組織器官

的過程。

25.血腦屏障(blood-brainbarrier,BBB)指由腦毛細(xì)血管形成的血

漿與腦細(xì)胞外液間的屏障以及由脈絡(luò)膜形成的血漿與腦脊液間的屏障。

26.肝腸循環(huán)(hepatoenteralcirculation)由膽汁排入十二指腸的藥

物有的直接隨糞便排出，但較多的藥物可由小腸上皮吸收，并經(jīng)肝臟重

新進(jìn)入全身循環(huán)，這種肝臟、膽汁間、小腸的循環(huán)稱為肝腸循環(huán)。

27.生物利用度(bioavailability,F)是指藥物從某制劑吸收進(jìn)入血液

循環(huán)的相對數(shù)量和速度。是評價(jià)藥物制劑質(zhì)量的一個(gè)重要指標(biāo)。分為絕

對生物利用度(absolutebioavailability)和相對生物利用度(relative

一般認(rèn)為，靜脈注射的生物利用度是,如果

bioavailability)o100%

把靜脈注射與血管外途徑給藥時(shí)的AUC值進(jìn)行匕瞰，并計(jì)算后者的生

物利用度，即為絕對生物利用度。也可在同一給藥途徑下對不同制劑進(jìn)

行比較，這就是相對生物利用度。

28.半衰期(half-life,tl/2)指血漿消除半衰期，是藥物在體內(nèi)分布達(dá)

到平衡狀態(tài)后血漿藥物濃度降低一半所需的時(shí)間，是表述藥物在體內(nèi)消

除快慢的重要參數(shù)。

29.一級消除動(dòng)力學(xué)(firstordereliminationkinetics)是指血中藥物

消除速率與血中藥物濃度的一次方成正比，即血藥濃度高，單位時(shí)間內(nèi)

消除的藥量多；血藥濃度低，單位時(shí)間內(nèi)消除的藥量少。

30.零級消除動(dòng)力學(xué)(zeroordereliminationkinetics)是指血中藥

物消除速率與濃度的零次方成正比，即血藥濃度按恒定消除速度進(jìn)行消

除，與血藥濃度無關(guān)。

31.穩(wěn)態(tài)血藥濃度(steady-stateconcentration,Css)在一級消除

動(dòng)力學(xué)藥物中，若按固定間隔時(shí)間給予固定藥物劑量，在每次給藥時(shí)體

內(nèi)總有前次給藥的殘存量，多次給藥形成不斷蓄積，隨著給藥次數(shù)的增

加，體內(nèi)總藥量的蓄積逐漸減慢，直至在劑量間隔內(nèi)藥物的消除量等于

給藥劑量，從而達(dá)到平衡，這時(shí)的血藥濃度稱為穩(wěn)態(tài)濃度或坪濃度。

32.調(diào)節(jié)痙攣(regulativespasm):毛果蕓香堿激動(dòng)睫狀肌環(huán)形纖維

上M受體，使睫狀肌向虹膜中心方向收縮，懸韌帶松弛，晶狀體變凸，

屈光度增加，使遠(yuǎn)物不能聚焦成像于視網(wǎng)膜上，因此模糊不清，此時(shí),

只適合于視特定近距離的物體，這種作用稱為調(diào)節(jié)痙攣。

33.調(diào)節(jié)麻痹(regulativeparalysis)阿托品阻斷睫狀肌上的M受體，

使睫狀肌松弛而退向外緣，懸韌帶拉緊，晶狀體變?yōu)楸馄?，其屈光度?/p>

低，故不能將近物清晰地成像于視網(wǎng)膜上，造成視近物模糊不清，只適

于看遠(yuǎn)物，這一作用成為調(diào)節(jié)麻痹。

34.膽堿能危象(cholinergicrisk)抗膽堿酯酶藥如新斯的明治療重癥

肌無力，因應(yīng)用過量可使骨骼肌運(yùn)動(dòng)終板處有過多乙酰膽堿堆積，導(dǎo)致

持久去極化，加重神經(jīng)肌肉傳遞功能障礙，使肌無力癥狀加重，稱為膽

堿能危象。

35.腎上腺素升壓作用的翻轉(zhuǎn)(adrenalinereversal)a受體阻斷藥酚

妥拉明等可取消去氧腎上腺素的升壓作用，可以部分阻斷去氧腎上腺素

所致升高血壓作用，使腎上腺素的升壓作用翻轉(zhuǎn)為降壓作用，稱為腎上

腺素升壓作用的翻轉(zhuǎn)。

36.最小肺泡藥物濃度(minimumalveolarconcentration,MAC)

是指在一個(gè)大氣壓下，使50%患者或動(dòng)物對傷害性刺激不再產(chǎn)生體動(dòng)

反應(yīng)(逃避反射)時(shí)呼氣末潮氣(相當(dāng)于肺泡氣)內(nèi)麻醉藥濃度，單位

是Vol%,MAC越小，麻醉藥的效價(jià)越高。

39."開-關(guān)"現(xiàn)象(on-offphenomenon)患者服用左旋多巴后突然

發(fā)生的少動(dòng)(肌強(qiáng)直性運(yùn)動(dòng)不能，即所謂的"關(guān)")，此現(xiàn)象持續(xù)數(shù)分

鐘或數(shù)小時(shí)后，又突然自動(dòng)恢復(fù)為良好狀態(tài)，但常伴有運(yùn)動(dòng)障礙(即所

謂"W)o

40.阿司匹林哮喘(aspirinasthma)有些哮喘患者服用阿司匹林或某

些解熱鎮(zhèn)痛藥后可誘發(fā)支氣管哮喘，稱為"阿司匹林哮喘"。

41.瑞氏綜合征(Reye'ssyndrome)患病毒性感染伴有發(fā)熱的兒童

和青年，服用阿司匹林后出現(xiàn)一系列反應(yīng)，表現(xiàn)為嚴(yán)重肝功能不良合并

腦病，稱為瑞氏綜合征。

42.早后去極(earlyafterdepolarization,EAD)發(fā)生在完全復(fù)極之

前的后去極，常見于2、3相復(fù)極中，因膜電位不穩(wěn)定而產(chǎn)生的振蕩。

43.遲后去極(delayedafterdepolarization,DAD)在細(xì)胞內(nèi)鈣超

載情況下，發(fā)生在動(dòng)作電位完全或接近完全復(fù)極時(shí)的一種短暫的振蕩性

去極。

44.折返激動(dòng)(reentrantexcitation)是指一次沖動(dòng)下傳后,又可順

著另一環(huán)形通路折回再次興奮原已興奮過的心肌,是引起快速型心律失

常的重要機(jī)制之一。

45.金雞納反應(yīng)(chichonicreaction)病人使用奎尼丁后，表現(xiàn)為頭

痛、頭暈、耳鳴、腹瀉、惡心、視物模糊等癥狀，稱為金雞納反應(yīng)。

46.首劑現(xiàn)象：病人首次應(yīng)用哌嚶嗪等al受體阻斷藥時(shí)表現(xiàn)為嚴(yán)重的

直立性低血壓，一般在第一次給藥后30-60分鐘出現(xiàn)。

47.隔日療法：在長程療法中對某些慢性病例可采用隔日一次給藥法,

即將兩天的總藥量在隔日早晨一次給予，每天下午和第二天早晨則不用

藥，這是一種能減輕對腎上腺皮質(zhì)功能抑制的有效方法。

48.庫欣綜合征：過量使用糖皮質(zhì)激素所致物質(zhì)代謝與水鹽代謝紊亂的

后果，表現(xiàn)為肌無力與肌萎縮(多發(fā)于四肢的大肌群，也可在骨盆與肩

胛骨肌群)、皮膚變薄、滿月臉、水牛背、座瘡、多毛、水腫、高血壓、

動(dòng)脈硬化、低鉀血癥、糖尿等。

49.反跳現(xiàn)象:糖皮質(zhì)激素長期用藥因減量太快或突然停藥所致原病復(fù)

發(fā)或加重的現(xiàn)象稱為反跳現(xiàn)象。

50.允許作用：糖皮質(zhì)激素對有些組織細(xì)胞無直接效應(yīng)，但可給其他激

素發(fā)揮作用創(chuàng)造有利條件，稱允許作用。

51.索莫吉效應(yīng)(Somogyieffect)為凌晨3時(shí)低血糖、早餐前高血糖

的現(xiàn)象，是胰島素使用過量致夜間低血糖反應(yīng)后，升糖激素反饋性地分

泌增加，出現(xiàn)的血糖反跳性升高現(xiàn)象，呈"低后高"的特征。

52.黎明現(xiàn)象(dawnphenomenon)糖尿病患者凌晨3-9時(shí)血糖明

顯升高的現(xiàn)象，是因胰島素分泌不足或用量不足，午夜后升糖激素分泌

增加，使血糖升高的現(xiàn)象，呈"高后高”的特征。

55.抗菌譜(antibacterualspectrum)指抗菌藥物的抗菌作用范圍。

56.抗菌活性(antibacterualactivity)是指抗菌藥物抑制或殺滅病原

菌的能力，這是由于各種病原菌或者同一菌種的不同菌株對同一種抗菌

藥的敏感性不同的關(guān)系。

57.最低抑菌濃度(minimalinhibitoryconcentration,MIC)在體外

實(shí)驗(yàn)中，能抑制培養(yǎng)基內(nèi)病原菌生長的最低藥物濃度，稱為最低抑菌濃

度。

58.最低殺菌濃度(minimalbactericidalconcentration,MBC)在

體外實(shí)驗(yàn)中，能夠殺滅培養(yǎng)基內(nèi)細(xì)菌或使細(xì)菌數(shù)減少99.9%的最低藥物

濃度，稱為最低殺菌濃度。

59.細(xì)菌耐藥性(bacterialresistance)是指病原菌對抗菌藥物敏感性

下降甚至消失的現(xiàn)象，這種病原菌稱為耐藥菌，造成抗菌藥物對耐藥菌

感染的臨床療效降低或者無效。

60.二重感染：正常人的口腔、鼻咽、腸道等處有微生物寄生，菌群間

維持平衡的共生狀態(tài)，廣譜抗生素的長期使用，使敏感菌群受到抑制，

而不敏感菌乘機(jī)在機(jī)體內(nèi)繁殖，造成二重感染。

61.化療指數(shù)(chemotherapeuticindex,CI)是評價(jià)包括化學(xué)治療藥

物在內(nèi)的所有化學(xué)治療藥物有效性與安全性的重要指標(biāo)，常以

LD50/ED50或LD5/ED95,這一比列關(guān)系來衡量，這一比例關(guān)系稱為

化療指數(shù)。化療指數(shù)愈大，表明該化療藥物的治療效果越好；而對機(jī)體

的毒性越小，則臨床應(yīng)用價(jià)值越高。

62.抗生素后效應(yīng)(postantibioticeffect,PAE)指抗生素或抗菌藥物

作用于細(xì)菌一定時(shí)間撤藥后，血藥濃度已低于MIC時(shí)，細(xì)菌生長繁殖

受抑制的作用仍可持續(xù)一段時(shí)間，此現(xiàn)象稱為抗生素后效應(yīng)。

63.灰嬰綜合征：新生兒及早產(chǎn)兒使用氯霉素劑量過大時(shí)，常于用藥后

4天(2-9天)發(fā)生循環(huán)衰竭，患兒出現(xiàn)嘔吐、呼吸急促、發(fā)絹、代謝

性酸中毒等，稱為灰嬰綜合征。

64.耐受性:是指連續(xù)用藥后機(jī)體對藥物的反應(yīng)強(qiáng)度遞減，但不致消失,

增加劑量可保持原有的治療效果。

67、雙硫侖樣反應(yīng)(disulfiramreaction)指在應(yīng)用某些含硫甲基四氮

嚶基團(tuán)的頭抱菌素過程期間飲酒，身體產(chǎn)生嚴(yán)重不適的現(xiàn)象。

68、赫氏反應(yīng)(Herxheimerreaction)在使用青霉素治療梅毒螺旋體

或鉤端螺旋體、雅司、鼠咬熱、炭疽等感染時(shí)，可出現(xiàn)癥狀加重的現(xiàn)象，

表現(xiàn)為全身不適、寒戰(zhàn)、高熱、咽痛、肌痛、心跳加快等，一般發(fā)生于

開始治療的6-8小時(shí)，12-24小時(shí)內(nèi)消失，這種治療矛盾的現(xiàn)象稱為赫

氏反應(yīng)。

69、多藥耐藥性(multidrugresistance)指腫瘤細(xì)胞與某一抗腫瘤藥

物接觸后，除對其產(chǎn)生耐藥性外，還對其他多種結(jié)構(gòu)不同且作用機(jī)制各

異的抗腫瘤藥物產(chǎn)生耐藥性，即所謂的交叉耐藥現(xiàn)象。

2血漿半衰期：是指體內(nèi)血藥濃度下降一半所需要的時(shí)間，是表示藥物

消除速度的一種參數(shù)。

3選擇性作用：在一定劑量范圍內(nèi)，多數(shù)藥物吸收后，只對某一?兩種器

官或組織產(chǎn)生明顯的藥理作用，而對其它組織作用很小甚至無作用，藥

物的這種特性稱為選擇性。

4激動(dòng)劑：藥物與受體有較強(qiáng)的親和力，也有較強(qiáng)的內(nèi)在活性。它興奮

受體產(chǎn)生明顯效應(yīng)。

5拮抗劑：藥物與受體親和力較強(qiáng)，但無內(nèi)在活性，故不產(chǎn)生效應(yīng)，但

能阻斷激動(dòng)藥與受體結(jié)合，因而對抗或取消激動(dòng)藥的作用。

6部分激動(dòng)劑：本類藥物與受體的親和力較強(qiáng)，但只有弱的內(nèi)在活性,

能引起較弱的生理效應(yīng)，較大劑量時(shí)，如與激動(dòng)藥同時(shí)存在，能拮抗激

動(dòng)藥的部分效應(yīng)。

7半數(shù)致死量（LD50）:如以死亡為指標(biāo)，則稱為半數(shù)驚厥量或半數(shù)

致死量。

8安全范圍：有人用1%致死量與99%有效量的比值來衡量藥物的安全

性，5%致死量與95%有效量之間的距離稱為藥物的安全范圍。

10首關(guān)消除：口服某些藥物時(shí)，在胃腸道吸收后，經(jīng)肝門靜脈進(jìn)入肝

臟，在進(jìn)入體循環(huán)前被腸粘膜及肝臟酶代謝滅活或結(jié)合貯存，使進(jìn)入體

循環(huán)的藥量明顯減少。稱首關(guān)消除。

12.首過效應(yīng):口服經(jīng)門靜脈進(jìn)人肝臟的藥物，在進(jìn)人體循環(huán)前被代謝滅

活或結(jié)合儲(chǔ)存，使進(jìn)人體循環(huán)的藥量明顯減少。

12量效關(guān)系：在一定的范圍內(nèi)，藥物的效應(yīng)與靶部位的濃度成正相關(guān)，

而后者決定于用藥劑量或血中藥物濃度，定量地分析與闡明兩者間的變

化規(guī)律稱為量效關(guān)系。藥物劑量與效應(yīng)之間的規(guī)律性變化為量效關(guān)系。

14肝藥酶誘導(dǎo)劑：是指有些藥物長期使用后能加速肝藥酶的合成并增

強(qiáng)其活性，這類藥物就稱為肝藥酶誘導(dǎo)劑。

15最小有效量:在一定劑量范圍內(nèi)，隨劑量的增加藥物效應(yīng)逐漸增強(qiáng)，

出現(xiàn)療效的最小劑量稱為最小有效量。

16耐藥性：是在長期應(yīng)用化療藥物后，病原體對藥物產(chǎn)生的耐受性。

17身體依賴性：是由反復(fù)用藥造成的一種適應(yīng)狀態(tài)，中斷用藥產(chǎn)生一

系列痛苦難以忍受的戒斷癥狀。

18抑菌藥：指僅有抑制病原菌生長繁殖而無殺滅作用的藥物

20穩(wěn)態(tài)濃度：按一級消除動(dòng)力學(xué)規(guī)律，如恒速靜脈滴注藥物，血藥濃

度平穩(wěn)上升，沒有任何波動(dòng)，約經(jīng)5個(gè)半衰期達(dá)到穩(wěn)態(tài)濃度，此時(shí)給藥

速率與消除速率達(dá)到平衡,其血藥濃度稱為穩(wěn)態(tài)濃度。

22半數(shù)有效量：是指藥物在一群動(dòng)物中引起半數(shù)動(dòng)物陽性反應(yīng)的劑量

23二重感染：正常人體內(nèi)的菌群處于一種平衡共生狀態(tài)，長期應(yīng)用廣

譜抗生素后，使敏感菌受到抑制，不敏感菌乘機(jī)在體內(nèi)繁殖生長，造成

新的感染，稱為二重感染。

24后遺效應(yīng)：指停藥后血漿藥物濃度已降低到濃度以下時(shí)殘存的生物

雌

26抗菌活性：抗菌藥物抑制或殺滅病原微生物的能力稱為抗菌活性

27鈣拮抗劑：主要通過阻斷心肌和血管平滑肌細(xì)胞膜上的鈣離子通道,

抑制細(xì)胞外鈣離子內(nèi)流，使細(xì)胞內(nèi)鈣離子水平降低而引起心血管等組織

器官功能改變的藥物。

28治療指數(shù)：藥物的半數(shù)致死量（LD50）和半數(shù)有效量（ED50）的

比值，用以評價(jià)藥物的安全性，治療指數(shù)大的藥物相對較安全。

29替代療法：用于補(bǔ)充身體內(nèi)生理劑量不足的治療方法，用于治療急

慢性腎上腺皮質(zhì)功能不全,腦垂體前葉功能減退癥及腎上腺次全切除術(shù)

后。

30細(xì)菌耐藥性：細(xì)菌耐藥性是細(xì)菌產(chǎn)生對抗生素不敏感的現(xiàn)象，產(chǎn)生

原因是細(xì)菌在自身生存過程中的一種特殊表現(xiàn)形式。耐藥性可分為固有

耐藥和獲得性耐藥。

31副作用：在治療劑量時(shí)出現(xiàn)的與治療目的無關(guān)的作用，可能給病人

帶來不適或痛苦。

藥理學(xué)：藥理學(xué)是研究藥物與機(jī)體相互作用規(guī)律及其原理的科學(xué)。

藥效學(xué)：藥效學(xué)是研究藥物對機(jī)體的作用或在藥物影響下機(jī)體細(xì)胞功能

如何發(fā)生變化。

藥物：指用以防治及診斷疾病的物質(zhì)。在理論上，凡能影響機(jī)體器官生

理功能及細(xì)胞代謝的物質(zhì)都屬藥物范疇。對藥物的基本要求安全，有效,

故對其質(zhì)量，適應(yīng)癥、用法和用量均有嚴(yán)格的規(guī)定，符合有關(guān)規(guī)定標(biāo)準(zhǔn)

的才可供臨床應(yīng)用。

制劑：是藥物經(jīng)加工后制成便于病人使用，能安全運(yùn)輸，貯存，又符合

治療要求的劑型如片劑、注射劑、軟膏等。

效能：藥物所能達(dá)到的最大效應(yīng)的能力就是該藥的效能，即最大效應(yīng)。

如再增加藥物劑量，效應(yīng)不再進(jìn)一步增強(qiáng)。

最小有效量：剛能引起效應(yīng)的劑量稱最小有效量，亦稱閾劑量。

半數(shù)有效量：能引起半數(shù)實(shí)驗(yàn)動(dòng)物陽性反應(yīng)的劑量。

半數(shù)致死量：引起50%實(shí)驗(yàn)動(dòng)物死亡的劑量。

對因治療：應(yīng)用藥物消除致病原因的治療。如抗生素殺滅體內(nèi)的致病微

生物。

對癥治療：應(yīng)用藥物來減輕或消滅疾病癥狀的治療。如發(fā)燒時(shí)的解熱作

用。

副作用：在治療劑量時(shí)出現(xiàn)的與治療目的無關(guān)的作用。如阿托品引起的

口干。

毒性反應(yīng)：由于用藥劑量過大而產(chǎn)生的藥物中毒反應(yīng)，對機(jī)體有明顯損

害甚至危及生命?？捎屑毙远拘浴⒙远拘约碧厥舛拘?。

選擇性作用：治療劑量的藥物吸收入血后，只對某個(gè)或幾個(gè)器官組織產(chǎn)

生明顯的作用，對其他器官組織作用很小或不發(fā)生作用。

質(zhì)反應(yīng)：藥物效應(yīng)以陽性或陰性表示的反應(yīng)。

治療指數(shù)：指藥物安全性的指標(biāo)，以LD50/ED50的比值表示，此值越

大越安全。

安全范圍：指ED95與LD5之間的距離。

受體激動(dòng)劑：能激活受體，對相應(yīng)受體有較強(qiáng)的親和力，也有較強(qiáng)的內(nèi)

在活動(dòng)的藥物，如異丙腎上腺素。

受體拮抗劑：與受體是親和力較強(qiáng)，但無內(nèi)在活性，它能阻斷激動(dòng)藥與

受體的結(jié)合，如阿托品。

首關(guān)消除：口服某些藥物，經(jīng)肝門靜脈進(jìn)入肝臟，在進(jìn)入體循環(huán)前被代

謝滅活或結(jié)合貯存，使進(jìn)入體循環(huán)的藥量明顯減少，這種現(xiàn)象稱為首關(guān)

效應(yīng)或第一卡關(guān)效應(yīng)。

負(fù)荷劑量：為使血藥濃度迅速達(dá)到穩(wěn)態(tài)水平，在常規(guī)給藥前應(yīng)用的一次

劑量。

時(shí)量曲線：血漿中的藥物濃度隨時(shí)間的推移而發(fā)生變化的規(guī)律，以血藥

濃度為縱坐標(biāo)、時(shí)間為橫坐標(biāo)作圖即時(shí)量曲線。

血漿蛋白結(jié)合率：藥物在進(jìn)入血液后部分與血漿蛋白結(jié)合，治療劑量下

藥物與血漿蛋白結(jié)合的百分率稱血漿蛋白結(jié)合率。

血漿半衰期：是指血漿中藥物濃度下降一半的時(shí)間。

穩(wěn)態(tài)濃度：恒速、恒溫給藥是，約經(jīng)5個(gè)半衰期，此時(shí)給藥速度與消除

速度相等即達(dá)到了穩(wěn)態(tài)藥濃度。

肝藥酶誘導(dǎo)劑：指能增強(qiáng)藥酶活性，加速其他藥物代謝的藥物，如苯巴

比妥等。

肝藥酶抑制劑：只能抑制藥酶活性，減慢某些藥物代謝的藥物，如西咪

替丁等。

有效量：比最小有效量大，對機(jī)體產(chǎn)生明顯效應(yīng)，但不引起毒性反應(yīng)的

劑量。

最小有效量：為剛能引起效應(yīng)的劑量。

中毒量：引起毒性反應(yīng)的劑量。

極量：由國家藥典明確規(guī)定允許使用的最大劑量。極量比治療量大，但

比最小中毒量小，為醫(yī)生用藥選量的最大限度。

安慰劑：是臨床研究中作為對照物質(zhì)應(yīng)用的無藥理活性的藥劑。

藥物相互作用：聯(lián)合應(yīng)用兩種或兩種以上藥物時(shí)，使原有的藥物效應(yīng)增

強(qiáng)、不良反應(yīng)減少或效應(yīng)減弱。

耐受性：連續(xù)用藥一段時(shí)間后，藥物效應(yīng)逐漸減弱，需增加劑量才能達(dá)

到相等強(qiáng)度的效應(yīng)。

快速難受性：有些藥物在短期內(nèi)反復(fù)應(yīng)用時(shí)機(jī)體即產(chǎn)生耐受現(xiàn)象，如麻

黃堿在連續(xù)注射數(shù)次后即可產(chǎn)生。

交叉難受性：指機(jī)體對某一藥物產(chǎn)生難受性后，對另一藥物的敏感性亦

降低的現(xiàn)象。

耐藥性：指長期應(yīng)用化療藥物后，病原體或病原微生物對藥物產(chǎn)生的耐

受性。

身體依賴性：是反復(fù)應(yīng)用某些藥物后造成的一種適應(yīng)狀態(tài)，中斷用藥則

產(chǎn)生一系列難以忍受的戒斷癥狀。

精神依賴性：是指反復(fù)應(yīng)用某些藥物后使人產(chǎn)生一種愉快滿足的感覺，

在精神上驅(qū)使人們是周期性地連續(xù)用藥的欲望,斷藥后不出現(xiàn)戒斷癥狀。

化學(xué)傳遞：神經(jīng)沖動(dòng)到達(dá)神經(jīng)末梢，使神經(jīng)末梢釋放化學(xué)物質(zhì)，用作于

突觸后膜上的受體而影響下一級神經(jīng)元或效應(yīng)器細(xì)胞的活動(dòng)，這一過程

稱為化學(xué)傳遞。

M效應(yīng);興奮M受體產(chǎn)生的一系列效應(yīng)稱M效應(yīng)。

除極化型肌松藥是指能與Nm受體結(jié)合使其產(chǎn)生持久的除極化作用，

對ACh和其他興奮藥不再產(chǎn)生反應(yīng)，導(dǎo)致骨骼肌松弛的藥物。

非除極化型肌松藥：是指能與Nm受體結(jié)合，但不激動(dòng)受體，反而阻斷

ACh與Nm受體結(jié)合，使骨骼肌松弛的藥物。

兒茶酚胺類：腎上腺素，去甲腎上腺素、異丙腎上腺素和多巴胺等結(jié)構(gòu)

中都含有兒茶胺結(jié)構(gòu)，故稱為兒茶酚胺類。

競爭性a受體阻斷藥：與a受體的結(jié)合比較松弛，易于解離，其a受體阻

斷藥作用可被大劑量兒茶酚胺所取消。

非競爭性a受體阻斷藥：能與a受體牢固結(jié)合，大劑量茶酚胺不能所取

消阻斷作用。

全身麻醉藥：是一類能抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)，使意識、痛覺及其感覺和反

射消失，骨骼肌松弛，利于外科手術(shù)進(jìn)行的藥物。

復(fù)合麻醉：臨床上為克服單一全麻藥麻醉時(shí)的缺陷，減少麻醉藥的用量

和提高麻醉的安全性，增強(qiáng)麻醉效果，在麻醉前或麻醉中采用聯(lián)合藥的

麻醉方法，稱為復(fù)合麻醉。

基礎(chǔ)麻醉：在病人進(jìn)入手術(shù)室之前給以大劑量的催眠藥，使病人到達(dá)深

睡眠狀態(tài)，可減少麻醉藥用量，使麻醉過程平穩(wěn)。

誘導(dǎo)麻醉:應(yīng)用作用迅速的全麻藥如硫噴妥鈉，使迅速進(jìn)入外科麻醉期,

以避免興奮期的各種癥狀。

表面麻醉：是將穿透性較強(qiáng)的局麻藥應(yīng)用到局部粘膜表面，使粘膜下神

經(jīng)末梢麻醉。

浸潤麻醉：是將局麻藥注入手術(shù)部位的皮內(nèi)，皮下或深部組織中，使局

部受藥液浸潤的神經(jīng)末梢傳導(dǎo)阻塞。

傳導(dǎo)麻醉：是將局麻注入神經(jīng)干周圍，阻滯其傳導(dǎo)，使該神經(jīng)所支配組

織產(chǎn)生局部麻醉。

蛛網(wǎng)膜下腔麻醉：是將局麻藥液經(jīng)低位腰椎之間注入蛛網(wǎng)膜下腔內(nèi)，使

接觸藥液的脊神經(jīng)傳導(dǎo)阻滯而麻醉。

硬膜外麻醉：是將局麻藥注入硬脊膜外腔，使通過硬脊膜外腔穿過椎間

孔的神經(jīng)根麻醉。

人工冬眠：氯丙嗪與哌替咤、異丙嗪等藥物配伍使病人深睡，體溫、代

謝及組織耗氧量均降低，對各種傷害性刺激的反應(yīng)性降低，有利于病人

度過危險(xiǎn)期。

阿片生物堿：阿片中含有的數(shù)種具有作用的生物堿。

嗎啡受體拮抗劑：與腦內(nèi)嗎啡受體的親和力大，但無內(nèi)在活動(dòng)，可完全

阻斷嗎啡與阿片受體的結(jié)合，可競爭性地對抗阿片類藥物作用的一類藥

物。

中樞興奮藥：是一類能提高中樞神經(jīng)系統(tǒng)機(jī)能活動(dòng)的藥物。

阿司匹林哮喘：有些哮喘患者服用阿司匹林后所誘發(fā)的支氣管哮喘被稱

為"阿司匹林哮喘"。

水楊酸反應(yīng)：阿司匹林用量過大時(shí)出現(xiàn)頭痛、眩暈、惡心、嘔吐、耳鳴、

視力和聽力減退等表現(xiàn)，總稱為水楊酸反應(yīng)。

首劑現(xiàn)象：指首次給予哌嚶嗪治療某些高血壓患者時(shí)，可出現(xiàn)直立性低

血壓、心悸、昏厥等現(xiàn)象。若將首次劑量減至0.5mg，并在臨睡前服用，

便可避免發(fā)生。

高血壓危象：在高血壓病程中，由于腦血管暫時(shí)性強(qiáng)烈痙攣，血壓突然

急劇增高，拌劇烈頭痛、惡心、嘔吐、視物模糊，甚至昏迷、抽搐、氣

急、心悸、面色蒼白或潮紅等現(xiàn)象稱高血壓危象。

強(qiáng)心昔：是具有正性肌力作用的昔類。

正性肌力藥物：是能夠加強(qiáng)心肌收縮力，增加心輸出量，用于治療充血

性心力衰竭的藥物。

心肌重構(gòu)：是指心臟損傷或在血流動(dòng)力學(xué)的應(yīng)激反應(yīng)時(shí)，由于分子和基

因表達(dá)的變化，導(dǎo)致心臟的大小、形狀和功能發(fā)生變化。

折返激動(dòng)：指沖動(dòng)傳導(dǎo)通路折回原處而反復(fù)運(yùn)行的現(xiàn)象。單個(gè)折返引起

早搏，連續(xù)折返則引起陣發(fā)性心動(dòng)過速、撲動(dòng)或顫動(dòng)。

膜反應(yīng)性：是心肌細(xì)胞受刺激后的除極反應(yīng)，即0相上升最大速度與膜

電位水平之間的關(guān)系。

心絞痛：是冠狀動(dòng)脈粥樣硬化性心臟病的常見癥狀，是由于冠狀動(dòng)脈供

血不足，引起心肌劇烈的，暫時(shí)的缺血與缺氧所引起的臨床綜合癥。

醫(yī)源性腎上腺素皮質(zhì)功能不全：長期應(yīng)用糖皮質(zhì)激素后，由于體內(nèi)糖皮

質(zhì)激素超過正常水平，通過負(fù)反饋?zhàn)饔茫骨鹉X-垂直-腎上腺皮質(zhì)系統(tǒng)

抑制，垂體前葉ACTH分泌減少，因而內(nèi)源性腎上腺皮質(zhì)激素分泌功能

減退，甚至腎上腺皮質(zhì)萎縮。這時(shí)一旦停藥，外源性糖皮質(zhì)激素減少,

而內(nèi)源性腎上腺皮質(zhì)激素又不能立即分泌補(bǔ)充，可出現(xiàn)腎上腺皮質(zhì)功能

不全，稱為醫(yī)源性腎上腺素皮質(zhì)功能不全。

停藥癥狀：長期用藥因減量太快突然停藥使有些病人出現(xiàn)一些原來疾病

沒有的癥狀。

類腎上腺皮質(zhì)功能亢進(jìn)癥：長期應(yīng)用超生理劑量的糖皮質(zhì)激素所致的腎

上腺皮質(zhì)功能亢進(jìn)癥狀。

替代療法：外源性補(bǔ)給某種激素，以彌補(bǔ)機(jī)體原有內(nèi)分泌腺由于病理改

變或手術(shù)所致分泌功能減退，此療法稱之為替代療法。

同化激素：是指同化作用強(qiáng)、男性化作用較弱的睪丸素衍生物。

同化作用：能明顯促進(jìn)蛋白質(zhì)合成，減少蛋白質(zhì)分解，使肌肉生長、體

重增加的作用。

T3:三碘甲狀腺原氨酸。T4:甲狀腺素。

極化液：將葡萄糖、胰島素和氯化鉀三者合用，一般稱之為GIK或極化

液。

胰島素休克：一般為胰島素過量、未按時(shí)按量進(jìn)餐或運(yùn)動(dòng)過多造成血糖

過低，初時(shí)出現(xiàn)饑餓感、精神不安。動(dòng)脈加快、瞳孔散大。面部表情異

常，而后出現(xiàn)焦慮、頭暈、流汗、共濟(jì)失調(diào)等癥狀。當(dāng)血糖水平降至

40mg/dl一下時(shí),出現(xiàn)精神錯(cuò)亂、震顫、昏迷、驚厥等癥狀，稱之為

胰島素休克。

胰島素抵抗性：又稱胰島素耐受性，是指機(jī)體對胰島素的生物反應(yīng)性低

于正常，糖尿病患者在并發(fā)感染、創(chuàng)傷、手術(shù)、情緒激動(dòng)、酮癥酸中毒

或吸煙等，體內(nèi)生成抗胰島素物質(zhì)如糖皮質(zhì)激素、胰高血糖素、兒茶酚

胺、酮體等增多可產(chǎn)生急耐受。有些病人體內(nèi)產(chǎn)生了抗胰島素抗體，或

因胰島素受體基因異常、受體數(shù)目下降、受體功能缺陷、抗胰島素受體

抗體生成等可產(chǎn)生慢性胰島素耐受性。

反應(yīng)性高血糖：當(dāng)胰島素用量不當(dāng)而發(fā)生輕度低血糖時(shí)雖無明顯低血糖

癥狀，卻能引起調(diào)節(jié)機(jī)制的代償反應(yīng)，使血糖水平升高，稱為反應(yīng)性高

血糖。

化學(xué)治療藥：抗菌藥、抗寄生蟲藥和抗腫瘤藥稱為化學(xué)治療藥。

抗菌活性：抗菌藥物抑制或殺滅病原微生物的能力，在臨床上常用最低

抑菌濃度或最低殺菌濃度來表示。

抗生物：是某些微生物產(chǎn)生的具有抑制或殺滅其他病原微生物的代謝產(chǎn)

物，也包括半合成的衍生物及少數(shù)合成品。

耐受性：通常所指的耐受性系指獲得耐藥性，即病原體與化學(xué)治療藥

長期或反復(fù)接觸后，對藥物的敏感性降低或喪失。

氟噬諾酮類：是第三代噬諾酮類藥物。

6—APA:是青霉素類的基本結(jié)構(gòu)中母核6—氨基青霉素烷酸的代表符

號，其所含的B-內(nèi)酰胺環(huán)為抗菌活性必需部分。

7—APA:是頭泡菌素類抗生素母核7—氨基頭抱烷酸的符號，從頭抱

菌素C裂解而來。

半合成抗生素：是保留天然抗生素的主要結(jié)構(gòu)，人工改造側(cè)鏈或其他非

抗菌活性必需部分所得的抗生素。

大環(huán)內(nèi)酯類抗生素：是一類具有14-16元大內(nèi)脂環(huán)結(jié)構(gòu)的抗生素，其

抗生素，其抗菌作用、抗菌譜類似，均為堿性物質(zhì)。

藥物耳毒性：是指藥物對第八對腦神經(jīng)的損傷。前庭功能損害表現(xiàn)為眩

暈、惡心、嘔吐、眼球震顫和平衡失調(diào)等；耳蝸功能損害表現(xiàn)為耳鳴與

不同程度的聽力減退，嚴(yán)重者可致耳聾。

藥物腎毒性：是指連續(xù)使用藥物幾天以上，發(fā)生不同程度的損害。是藥

物在腎皮質(zhì)部蓄積及對腎近曲小管細(xì)胞高親和性所致。

二重感染：在應(yīng)用光譜抗菌藥物過程中，因長期大量用藥，使體內(nèi)敏感

細(xì)菌被抑制，而不敏感細(xì)菌得以繁殖，引起新的感染，稱為二重感染。

灰嬰綜合癥：由于新生兒、早產(chǎn)兒肝藥酶系統(tǒng)尚不完整，使氯霉素在感

內(nèi)代謝緩慢，體內(nèi)藥物蓄積引起中毒癥狀，出現(xiàn)循環(huán)衰竭、血壓下降、

呼吸困難、面色蒼白、紫絹等，稱為灰嬰綜合癥。本

病死亡率高，嚴(yán)重肝病和肝功能極差的成人患者用氯霉素也會(huì)引起類似

的蓄積中毒癥狀。

光譜抗真菌藥：是對深部和淺部真菌感染治療均有效的抗真菌藥。

淺部真菌感染：主要是各種癬菌感染，侵犯皮膚。毛皮、指甲等處。

深部真菌感染：常由白色念珠菌和新型隱球菌引起，主要侵犯內(nèi)臟器官

和深部組織。

抗結(jié)核藥：是用于治療由結(jié)桿菌感染引起的慢性傳染的藥物。

生長比率：處于增殖周期中的細(xì)胞在全部細(xì)胞群中所占比率稱為生長比

率。

細(xì)胞增殖周期：細(xì)胞從一次分裂結(jié)束起到下一次分裂完成為止的時(shí)間稱

為細(xì)胞增殖周期。

半身化療：是指壓迫主動(dòng)脈阻斷下半身循環(huán)，迅速靜脈給藥，使藥物只

對上半身產(chǎn)生作于，用來治療頭頸部腫瘤，可以減少不良反應(yīng)。

同步化療法：是指先使用作用于s期或M期的藥物，使腫瘤細(xì)胞都聚

積于某一期，使細(xì)胞增殖同步化，然后再選用對某一期有效的藥物，一

舉殺滅之。

藥理學(xué)(pharmacology):研究藥物與機(jī)體(含病原體)相互作用及

作用規(guī)律。

藥效動(dòng)力學(xué)/藥效學(xué)(pharmacodynamics):研究藥物對機(jī)體的作用及

作用原理，不良反應(yīng)的作用及機(jī)制。

藥代動(dòng)力學(xué)/藥動(dòng)學(xué)(pharmacokinetics):研究藥物在體內(nèi)的過程，即

機(jī)體對藥物處置的動(dòng)態(tài)變化。包括藥物在體內(nèi)吸收、分布、代謝和排泄

的演變過程和血液濃度隨時(shí)間的變化。

藥物(drug):用于治療、預(yù)防和診斷疾病或計(jì)劃生育，能影響機(jī)體(包

括病原體)的生理機(jī)能和生化過程以及細(xì)胞生物學(xué)過程的化學(xué)物質(zhì)。

藥物作用(drugaction):藥物與機(jī)體組織之間的初始作用。［動(dòng)因］

藥理效應(yīng)(pharmacologiceffect):在藥物作用下，引起機(jī)體原有生

理生化功能或形態(tài)的變化。

按基本類型分：興奮：原有功能的增強(qiáng)；抑制：原有功能的減弱

選擇性藥物在適當(dāng)劑量時(shí)，只對少數(shù)組織器官發(fā)生匕瞰明顯的藥理效應(yīng),

而對其它器官或組織的作用較小或不發(fā)生藥理效應(yīng)。選擇性強(qiáng)——范圍

窄，針對性強(qiáng)；選擇性差——范圍廣，針對性差，副作用多。

治療作用：藥物產(chǎn)生的符合臨床用藥目的的作用。

按效果分：對因治療：治療病因，治本；對癥治療：改善癥狀，治標(biāo)。

補(bǔ)充療法/替代療法：補(bǔ)充體內(nèi)營養(yǎng)或代謝物質(zhì)不足。

副作用(sidereaction)藥物在治療劑量引起的與治療目的無關(guān)的作用。

毒性反應(yīng)(toxicreaction)用量過大或用藥時(shí)間過長，藥物在體內(nèi)積

蓄過多引起的嚴(yán)重不良反應(yīng)。特殊毒性：致癌、致畸胎、致突變。

后遺效應(yīng)(afterreaction)停藥后血漿藥物濃度下降至閾濃度以下時(shí)

殘留的藥理效應(yīng)。

停藥反應(yīng)(withdrawalreaction)長期用藥后突然停藥，原有疾病加

劇(回躍反應(yīng))O

繼發(fā)反應(yīng)(secondaryreaction):藥物的治療作用引起的不良后果。

如長期應(yīng)用廣譜抗生素造成的二重感染。

KD的概念：表示D與R的親和力，即引起最大效應(yīng)一半時(shí)(50%受體

被占領(lǐng)時(shí))所需藥物的劑量(濃度)。

KD與D和R的親和力成反比港將KD取負(fù)對數(shù)(-logKD)=PD2,

則：pD2與藥物和受體的親和力成正比——pD2越大，親和力越大。

劑量T(應(yīng)關(guān)系/量效關(guān)系(dose-effectrelationship)在一定范圍內(nèi)

藥理效應(yīng)的強(qiáng)弱與其劑量的大小呈一定關(guān)系。

最小有效量/最小有效濃度(minimaleffectivedose/concentration):

引起效應(yīng)的最小藥量或最小藥物濃度,即閾劑量或閾濃度。

最小中毒量：出現(xiàn)中毒癥狀的最小劑量。

治療量（常用量，ther叩euticdose）比最小有效量大比最小中毒量小

得多的量；

極量（最大治療量maximaldose）療效最大的劑量；

半數(shù)有效量（ED50）:量反應(yīng)中能引起50%最大效應(yīng)強(qiáng)度的藥量;質(zhì)

反應(yīng)中引起50%實(shí)驗(yàn)對象出現(xiàn)陽性反應(yīng)的藥量。（盡可能小則好）

半數(shù)致死量（LD50）:引起50%實(shí)驗(yàn)對象死亡的藥量。（盡可能大則

好）

治療指數(shù)（therapeuticindex/TI）:以藥物L(fēng)D50與ED50的比值來表

示藥物的安全性。一般TI值大于3稱藥物安全。

最大效應(yīng)（Emax）/效能（efficacy）:藥理效應(yīng)達(dá)到的不再隨劑量或濃

度的增加而增強(qiáng)的極限效應(yīng)。反應(yīng)了藥物本身的特性。

內(nèi)在活性：藥物與受體結(jié)合時(shí)發(fā)生效應(yīng)的能力。

激動(dòng)藥（agonist）:既有親和力又有內(nèi)在活性的藥物。與受體結(jié)合并激

動(dòng)受體產(chǎn)生效應(yīng)。嗎啡，Adr,ACh

完全激動(dòng)藥較強(qiáng)的親和力和較強(qiáng)的內(nèi)在活性特點(diǎn)結(jié)合的Ra>>Ri,

足量使完全轉(zhuǎn)為Ra,產(chǎn)生Emax;a=l;

部分激動(dòng)藥：較強(qiáng)的親和力但內(nèi)在活性不強(qiáng)（a<l）。特點(diǎn)：只引起較

弱的激動(dòng)效應(yīng),增加濃度也達(dá)不到Emax;

拮抗藥（antagonist）:有較強(qiáng)的親和力而無內(nèi)在活性（a=0）的藥物，

與受體結(jié)合不激動(dòng)受體，反因占據(jù)受體而拮抗激動(dòng)藥效應(yīng)。

競爭性拮抗藥:可逆性地與激動(dòng)藥競爭相同的受體增加激動(dòng)藥的濃度可

與拮抗藥競爭結(jié)合部位，可使激動(dòng)藥量效曲線平行右移，但斜率和最大

效應(yīng)不變。

非競爭性拮抗藥:與受體結(jié)合是相對不可逆的通過增加激動(dòng)藥劑量也不

能恢復(fù)到無拮抗藥時(shí)的最大效應(yīng)（Emax）,隨著此類拮抗藥劑量的

增加，激動(dòng)藥量效曲線逐漸下移，斜率、最大效應(yīng)降低。

轉(zhuǎn)運(yùn)速率（R）主要決定于：藥物的溶解性（脂溶性或水溶性）；膜兩

側(cè)藥物濃度，膜面積，膜厚度；藥物的解離性（度）。

簡單擴(kuò)散（simplediffusion）:又稱被動(dòng)擴(kuò)散、單純擴(kuò)散和脂溶性擴(kuò)散。

藥物轉(zhuǎn)運(yùn)中最常見、最重要的形式，速度決定于膜兩側(cè)的藥物濃度梯度、

藥物脂溶性和藥物解離度。

pKa藥物在溶液中解離50%時(shí)，該溶液的pH值；當(dāng)pH值與pKa值

的差值以數(shù)學(xué)值增減時(shí)，藥物的解離型與非解離型的濃度比值，卻以指

數(shù)值變化。酸性溶液pKa越小酸性越大;堿性溶液pKa越大，堿性越

大。

酸性環(huán)境中，弱堿性藥物解離多而不易擴(kuò)散；堿性環(huán)境中，弱酸性藥物

解離多而不易擴(kuò)散。

速度比較：靜注〉吸入〉舌下〉直腸〉肌注〉皮下注射〉口服〉皮膚、粘膜

首關(guān)效應(yīng)/首關(guān)消除(first-passeffect/elimination):某些藥物首次

通過腸壁或經(jīng)肝門靜脈進(jìn)入肝臟時(shí)，被其中的酶所代謝，致使進(jìn)入體循

環(huán)的藥量減少的一種現(xiàn)象。

分布(distribution):吸收入血的藥物隨血流轉(zhuǎn)運(yùn)到組織器官的過程。

血液中：藥物與血漿蛋白結(jié)合能限制藥物經(jīng)生物膜的轉(zhuǎn)運(yùn)，是藥物體內(nèi)

的一種暫時(shí)貯存形式。在血漿蛋白結(jié)合部位上，藥物間或藥物與內(nèi)源性

物質(zhì)間能相互競爭。

組織中：腎毛細(xì)血管內(nèi)皮膜孔大，肝靜脈竇缺乏完整的內(nèi)皮一藥物從腎、

肝消除一藥物中毒時(shí)肝腎器官首先受累；是藥物對某些細(xì)胞成分具有特

殊親和力的結(jié)果，例如脂肪；多是一種貯存現(xiàn)象。

生物轉(zhuǎn)化：代謝或藥物轉(zhuǎn)化。藥物在體內(nèi)發(fā)生的化學(xué)結(jié)構(gòu)的改變。最終

目的是使藥物排除體外。

I相反應(yīng)(phaseIreactions):氧化、還原、水解(多數(shù)丟失活性或

產(chǎn)生活性、毒性)

II相反應(yīng)(phasellreactions):結(jié)合反應(yīng)，與體內(nèi)水溶性大的物質(zhì)結(jié)

合，利排泄。

主要部位：肝臟。肝微粒體細(xì)胞色素P450酶系（與一氧化碳結(jié)合后其

吸收光譜主峰在450nm處）及非微粒體酶系（膽堿脂酶、單胺氧化酶）

催化。

酶誘導(dǎo)藥：提高藥酶的活性，增加自身或他藥代謝速率。苯巴比妥、利

福平

酶抑制藥：抑制藥酶的活性，減慢他藥的代謝速率。西米替丁、環(huán)丙沙

星

排泄（excretion）:體內(nèi)藥物或其他代謝物排出體外的過程。

腎臟排泄：腎小管細(xì)胞的有機(jī)酸轉(zhuǎn)運(yùn)載體和有機(jī)堿轉(zhuǎn)運(yùn)載體。分泌機(jī)制

相同的兩藥合用，可發(fā)生競爭性抑制，使藥效增強(qiáng)延長。

肝腸循環(huán)（hepatoenteralcirculation）:隨膽汁分泌的藥物及其代謝

產(chǎn)物經(jīng)小腸上皮吸收，再由肝門靜脈重新進(jìn)入全身循環(huán)。

時(shí)量關(guān)系（time-concentrationrelationship）:血漿藥物濃度隨時(shí)間

的改變而發(fā)生變化的規(guī)律。

時(shí)量曲線下面積（AUC）:反映進(jìn)入體循環(huán)藥物的相對量。

峰濃度（Cmax）一次給藥后血漿的最高濃度。吸收和消除達(dá)平衡

絕對生物利用度(absolutebioavailability):靜脈注射(iv)與血管

外給藥(ev)時(shí)AUC比值。用于評價(jià)同一種藥物的不同給藥途徑吸收情

況。

相對生物利用度(relativebioavailability):某藥"標(biāo)準(zhǔn)制劑"與同

種藥物的不同或相同制劑，在相同給

藥途徑下的AUC相除，所得值;評價(jià):同一廠家生產(chǎn)的同一品種的不同

批號；同一品種的不同劑型不同藥廠生產(chǎn)的相同劑型之間的吸收情況是

否相近或等同；

表觀分布容積(apparentvolumeofdistribution,Vd):體內(nèi)藥物

總量達(dá)到平衡后，按此時(shí)測得的血漿藥物濃度計(jì)算該藥應(yīng)占有的體液總

容積(體內(nèi)藥量與血藥濃度的比值)。(單位為L或L/kg)。不是真正

的容積空間，是假設(shè)藥物在體內(nèi)所有部位都是按血漿藥物濃度均勻分布

的一個(gè)理論容積。意義：推算藥物的分布范圍；推算藥物排泄速度；

Vd越小，排泄越快，體內(nèi)存留時(shí)間短。計(jì)算體內(nèi)藥物總量或欲到達(dá)某

一有效血漿藥物濃度時(shí)應(yīng)該用的劑量。

零級動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)：(1)單位時(shí)間內(nèi)消除藥量不變，與血藥濃度無關(guān)(恒

量消除)o(2)半衰期不恒定(tl/2=0.5C0/k0)。隨藥物濃度的

變化而改變，劑量大半衰期長；反應(yīng)機(jī)體消除藥物的能力已飽和如乙醇、

苯妥英鈉、阿司匹林等。

房室模型：分析藥物在體內(nèi)的動(dòng)力學(xué)過程，系統(tǒng)內(nèi)部按動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)分為

若干房室，劃分主要取決于藥物體內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)速率。血藥濃度衰減速率與時(shí)

間的關(guān)系（c-t曲線）始終成一直線的為一室模型；曲線由幾個(gè)不同斜

率的線段組成則為二室或多室模型。

二室模型：由兩房室（中央室、周邊室）組成，時(shí)量曲線初段血藥濃度

迅速下降為a相（分布相）,分布平衡后較慢衰落進(jìn)入僑目（消除相）。

穩(wěn)態(tài)濃度（Css，坪濃度）：按一級動(dòng)力學(xué)規(guī)律消除的藥物，其體內(nèi)藥

物總量隨著不斷給藥而逐步增多，直至從體內(nèi)消除的藥物量和進(jìn)入體內(nèi)

的藥物量相等時(shí)，體內(nèi)藥物總量不再增加而達(dá)到穩(wěn)定狀態(tài)。

負(fù)荷劑量與維持量方案：如每隔一個(gè)tl/2給藥一次時(shí)，采用首劑加倍

劑量的負(fù)荷量可使血藥濃度迅速達(dá)到Css，然后再按tl/2改用維持量。

自主神經(jīng)（autonomicnervoussystem）包括：交感神經(jīng)、副交感神

經(jīng)及（內(nèi)臟傳入感覺神經(jīng)），以傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物可概括運(yùn)動(dòng)神經(jīng)和自

主神經(jīng)兩類。

交感神經(jīng)（sympatheticnerve）:促進(jìn)機(jī)體適應(yīng)環(huán)境的急驟變化，心

率加快、皮膚與內(nèi)臟血管收縮、支氣管擴(kuò)張、肝糖元分解加速、擴(kuò)瞳。

副交感神經(jīng)（parasympatheticnerve）:保護(hù)機(jī)體、修復(fù)休整、促進(jìn)消

化、加速排泄、心臟活動(dòng)抑制、消化道功能增強(qiáng)、縮瞳。

化學(xué)治療(Chemotherapy):用藥物針對病原微生物、寄生蟲以及腫

瘤進(jìn)行的治療。

抗菌藥物對細(xì)菌或其它病原體具有抑制或殺滅作用的化合物;包括天然

(抗生素)、合成。

抗生素(antibiotics):來自真菌或細(xì)菌的具有干擾細(xì)菌生長繁殖過程中

必需的某些重要的結(jié)構(gòu)與生化過程的典型抗菌藥物，而對感染細(xì)菌的真

核細(xì)胞無明顯的毒性作用。

抗菌活性(antimicrobialactivity):藥物抑制或殺滅病原菌的能力。

最低抑菌濃度(MIC):能夠抑制培養(yǎng)基內(nèi)細(xì)菌生長的最低濃度。

最低殺菌濃度(MBC):能夠殺滅培養(yǎng)基內(nèi)細(xì)菌的最低濃度。

殺菌藥(bactericidaldrugs)既能抑制病原菌生長繁殖，且又有殺滅

作用的藥物。如青霉素類、氨基糖昔類、瞳諾酮類等。

抑菌藥(bacteriostaticdrugs)僅能抑制細(xì)菌生長繁殖，而無殺滅作

用的藥物。需要機(jī)體免疫系統(tǒng)配合以清除細(xì)菌。如四環(huán)素、氯霉素、磺

胺類、大環(huán)內(nèi)酯類等。

抗生素后效應(yīng)(postantibioticeffect,PAE):指細(xì)菌短暫接觸抗菌藥物

后，雖然抗菌藥物的血清濃度降低至最低抑菌濃度(MIC)以下或已消

失后，對細(xì)菌的抑菌作用依然持續(xù)一定時(shí)間。

后遺效應(yīng)（afterreaction）停藥后血漿藥物濃度下降至閾濃度以下時(shí)

殘留的藥理效應(yīng)。

首次接觸效應(yīng)（firstexposeeffect）:抗菌藥物在首次接觸細(xì)菌時(shí)有

強(qiáng)大的抗菌作用，再度接觸或連續(xù)與細(xì)菌接觸，并不明顯增加或再次出

現(xiàn)這種明顯的效應(yīng)，需要相隔相當(dāng)長時(shí)間（數(shù)小時(shí)）以后才會(huì)再起作用。

窄譜抗菌藥：僅作用于單一菌種或局限于某一屬細(xì)菌。如異煙月井僅對分

枝桿菌屬的結(jié)核桿菌有效。

廣譜抗菌藥：對多數(shù)細(xì)菌甚至其它病原體（原蟲）也有作用。如四環(huán)素

和氯霉素。

①受體脫敏（下調(diào)）：指長期應(yīng)用一種激動(dòng)藥后，組織或細(xì)胞對激動(dòng)

藥的敏感性或反應(yīng)性下降的現(xiàn)象，如長期應(yīng)用0受體激動(dòng)藥后，若只涉

及受體密度的變化，則稱為下調(diào)。

②受體增敏（上調(diào)）：是指受體激動(dòng)要水平降低或者長期應(yīng)用一種拮

抗藥，組織或者細(xì)胞對激動(dòng)藥的敏感性和反應(yīng)性上升的現(xiàn)象，若只涉及

受體密度的變化，則稱為上調(diào)。

5.效應(yīng)與作用：藥物作用是指藥物對機(jī)體組織細(xì)胞的初始作用。藥物

效應(yīng)是指機(jī)體對藥物作用的反應(yīng)，是藥物作用的結(jié)果，常表現(xiàn)為機(jī)體功

能和（或）組織形態(tài)的變化，作用和效應(yīng)有時(shí)難以區(qū)分其界限，故二者

常混用。

6.治療指數(shù)：是半數(shù)致死量(LD50)/半數(shù)有效量(ED50)的值，此

為評估藥物安全性的重要指標(biāo)。

7.量效關(guān)系：是指藥物劑量或濃度與藥物效應(yīng)的強(qiáng)弱之間的關(guān)系。濃

度-效應(yīng)關(guān)系比劑量-效應(yīng)關(guān)系的線性關(guān)系好，但是臨床上更常使用劑量

-效應(yīng)關(guān)系。

8.受體：是構(gòu)成細(xì)胞的物質(zhì)成份，可位于細(xì)胞膜，也可位于細(xì)胞漿。

大多數(shù)受體是某些大分子蛋白質(zhì)，具有嚴(yán)格的立體專一性，具有能識別

和結(jié)合其周圍環(huán)境中特異分子的位點(diǎn)，此位點(diǎn)即受體分子的受點(diǎn)。有些

受體還分亞型。

9.激動(dòng)藥：指與受體有較強(qiáng)的親和力，也有較強(qiáng)的內(nèi)在活性的藥物。

10.完全激動(dòng)藥：有較強(qiáng)的親和力和較強(qiáng)的內(nèi)在活性(a=l)o

11.部分激動(dòng)藥：有較強(qiáng)的親和力但內(nèi)在活性較弱(0<a<1)。

12.反向激動(dòng)藥：與激活態(tài)受體結(jié)合或可引起受體的構(gòu)型向非激動(dòng)狀態(tài)

方向轉(zhuǎn)變，因而引起與原來的激動(dòng)藥相反的生理效應(yīng)。

13.拮抗藥：(阻斷藥)：與受體只有較強(qiáng)的親和力而無內(nèi)在活性的藥

物。

14.競爭性阻斷藥：可逆性與受體結(jié)合，與激動(dòng)藥相互競爭受體，使激

動(dòng)藥的量效曲線平行右移，不抑制最大反應(yīng)。

15.非競爭性阻斷藥：不可逆的與受體結(jié)合，阻斷激動(dòng)藥與受體的結(jié)合,

使激動(dòng)藥的量效曲線非平行右移，并抑制最大反應(yīng)。

16.半數(shù)有效量（ED50）:量反應(yīng)指能引起50%最大反應(yīng)強(qiáng)度的藥物

劑量；質(zhì)反應(yīng)指引起50%實(shí)驗(yàn)對象出現(xiàn)有效（或陽性）反應(yīng)的藥物劑

量。

17.半數(shù)致死量（LD50）:指引起50%實(shí)驗(yàn)對象死亡的藥物劑量。

19.毒性反應(yīng)：一般是用藥量過大（急性中毒反應(yīng)）或用藥時(shí)間過久（慢

性中毒反應(yīng)）所引起的有害于病人的作用，部分毒性作用尤其急性毒性

作用常為藥理作用的增強(qiáng)或延續(xù)。

20.副作用：指藥物在治療量出現(xiàn)的與治療作用無關(guān)的、可給病人帶來

不適或痛苦的作用。一般是由于藥物作用的選擇性較低所致：用于治療

作用以外的作用即為副作用。副作用多半是可恢復(fù)性的功能變化，一般

輕微。

23.pA2值（拮抗參數(shù)）：是定量評價(jià)競爭性阻斷藥作用強(qiáng)度的指標(biāo),

即首先實(shí)驗(yàn)做出激動(dòng)藥的濃度-效應(yīng)曲線后，然后再競爭性阻斷藥存在

的條件下，當(dāng)2倍濃度的激動(dòng)藥才產(chǎn)生沒有阻斷藥干預(yù)的等同的效應(yīng)強(qiáng)

度時(shí)，此時(shí)阻斷藥摩爾濃度的負(fù)對數(shù)值。

24.受體脫敏：指受體對激動(dòng)劑敏感性和反應(yīng)性降低的現(xiàn)象。

25.選擇性：在一定劑量下，藥物引起機(jī)體產(chǎn)生效應(yīng)的范圍的專一或廣

泛程度。

26.效能：藥物所能引起的的最大反應(yīng)。

28.藥物作用機(jī)制：是人們用最先進(jìn)的現(xiàn)代科學(xué)方法進(jìn)行研究后，對藥

物效應(yīng)所作的解釋，是藥理作用的一部分。

29.安全范圍:通常指LD50/ED95或LD5-ED95之間的距離，反映

藥物的安全性。

30.量反應(yīng)：在個(gè)體上，以藥物引起某一指標(biāo)的數(shù)或量的變化程度來反

映藥物效應(yīng)的強(qiáng)度，藥物效應(yīng)的強(qiáng)弱連續(xù)增減的量變。

31.質(zhì)反應(yīng)：以給藥后某一效應(yīng)在群體中的發(fā)生率來反映藥效強(qiáng)度，對

群體的個(gè)體而言只有該效應(yīng)的出現(xiàn)或不出現(xiàn)（陽性或陰性、有或無）之

分。

32.閾濃度（閾劑量）：或最小有效量，