幾種新藥的介紹

幾種新藥的介紹安普霉素安普霉素又名阿普拉霉素，是一種黑暗鏈菌產(chǎn)生的氨基糖苷類新獸用抗生素，20世紀80年代由美國開發(fā)成功，其特點是抗菌譜廣，不易產(chǎn)生抗藥性，可用于雞大腸桿菌、沙門氏桿菌和支原體引起的感染。作為藥物型飼料添加劑，安普霉素能明顯促進增重和提高飼料轉(zhuǎn)化率，在畜禽養(yǎng)殖領域得到廣泛應用。（1） 藥理作用抗菌譜廣，對革蘭氏陰性菌特別是對其他抗生素耐藥的大腸桿菌和沙門氏桿菌等致病菌有相當強的抗菌作用，對革蘭氏陽性菌（某些鏈球菌）、密螺旋體和某些支原體也有較好的抗菌作用。（2） 藥動學特點內(nèi)服給藥吸收差，肌注后吸收迅速。（3） 應用主要用于家禽的大腸桿菌、沙門氏桿菌感染，療效非常顯著，被美國FDA推薦為治療大腸桿菌病的首選藥物。對支原體病也有效。（4） 用法與用量安普霉素可采用飲水、注射和混飼的方法預防和治療禽的大腸桿菌病和沙門氏桿菌病。家禽飲水給藥，每升水加入本品250?500毫克（25萬?50萬效價單位），連用5天，預防雛雞大腸桿菌病和沙門氏桿菌病。上市前7天停止給藥。由于經(jīng)飲水給藥的生物利用度僅為11.0%，因此對雛雞急性大腸桿菌病的保護率有限。飲水給藥方法更適用于控制腸道感染或自然感染，而對全身性急性感染應以注射治療為佳。安普霉素可按10毫克/只肌肉注射，給藥5天，每天1次，可完全保護大腸菌和鼠傷寒沙門氏桿菌感染雞。肉雞按每1000千克飼料5克（500萬單位）濃度添加到飼料中，在。?6周齡全期使用，可促進肉雞生長，提高增重。尤其以生長前期（0?21日齡）作用效果明顯。目前市場銷售的主要制劑有硫酸安普霉素注射液（20%）、硫酸安普霉素可溶性粉（40%、50%）、硫酸安普霉素預混劑（3%、16.5%）。氟苯尼考又名氟甲砜霉素，是新一代氯霉素類獸醫(yī)專用廣譜抗生素，具有抗菌譜廣、吸收好、體內(nèi)分布廣、安全高效等特點，對于敏感菌所致的家禽細菌性疾病治療效果顯著。氟苯尼考已在亞洲、歐洲、美洲的20多個國家上市，目前該藥國內(nèi)已有生產(chǎn)。由于氯霉素有嚴重的致再生障礙性貧血的不良反應，在美國已禁止用于食品動物。因此，在動物的疾病防治上，尤其是食品動物，氟苯尼考具有廣闊的應用前景。（1） 藥理作用屬廣譜抑菌性抗生素，對革蘭氏陽性菌和陰性菌都有作用，對陰性菌的作用較陽性菌強，是傷寒桿菌、副傷寒桿菌、沙門氏桿菌引起的各種感染的首選藥。對敏感菌的抗菌活性與氯霉素和甲砜霉素相似，抗菌活性明顯優(yōu)于氯霉素和甲砜霉素（MIC約低10倍），對獸醫(yī)上重要的病原菌如沙門氏桿菌、大腸桿菌、志賀氏菌、巴氏桿菌、金黃色葡萄球菌、變形桿菌、副雞嗜血桿菌等具有良好的抗菌活性。對耐氯霉素和甲砜霉素的大腸桿菌、沙門氏桿菌、克雷伯氏菌亦有效。（2） 藥動學特點該藥具有速效、長效的特點，內(nèi)服、肌注吸收快，半衰期長，在體內(nèi)能維持較長時間的有效血藥濃度時間，可維持20小時以上，不引起骨髓抑制或再生障礙性貧血。（3） 應用［/b］主要用于家禽細菌性疾病，如細菌性呼吸系統(tǒng)疾病、大腸桿菌病、巴氏桿菌及其他腸道感染等。尤其對呼吸系統(tǒng)感染和腸道感染療效顯著，國外還用于治療鳥類出血性敗血桿菌感染。按推薦量使用無毒副作用，不會對動物和食物造成危害。（4） 用法與用量家禽可按每千克體重20?30毫克的劑量內(nèi)服，1天2次，連用3?5天；或每千克體重20毫克肌注或頸部皮下注射（例如5%的注射劑，每千克體重注射0.4毫升），2天1次，連用2次。飲水劑可按100毫克/升的濃度飲水給藥（用量以氟苯尼考計），也可按200毫克/千克飼料拌入飼料喂服。氟苯尼考的停藥期為28天。市場銷售的主要制劑有注射劑（30%、10%、5%）、粉劑（10%）、飲水劑（2.0%）、預混劑（5.0%）。替米考星替米考星是一種較新的由泰樂菌素半合成的大環(huán)內(nèi)酯類畜禽專用抗生素，20世紀80年代由英國開發(fā)成功。（1） 藥理作用具有廣譜抗菌作用，替米考星具有同泰樂菌素相似的廣譜抗菌活性，對革蘭氏陽性菌、某些革蘭氏陰性菌、支原體、螺旋體均有抑制作用，對巴氏桿菌、支原體的抗菌活性強于泰樂菌素。（2） 藥動學特點內(nèi)服和皮下注射吸收快，血中消除半衰期較長，具有良好的組織穿透力，替米考星在肺組織中藥物濃度高，體內(nèi)分布容積大。在家禽體內(nèi)的代謝研究發(fā)現(xiàn)替米考星代謝產(chǎn)物亦具有一定的抗菌活性，其中一種代謝物的抗菌活性為替米考星的4倍，其他幾種代謝物有的與替米考星活性相當，有的略弱于替米考星。應用主要用于防治禽巴氏桿菌、支原體引起的感染。由于替米考星對家禽支原體具有較強的抗菌活性，已被用于治療家禽支原體病并取得較好的效果。用法與用量家禽按每升水加入本品100?200毫克的濃度飲水給藥，連用5天。用于支原體病的治療，但不用于產(chǎn)蛋雞。制劑有替米考星可溶性粉、替米考星預混劑(20%)、替米考星注射液。頭孢噻呋頭孢噻呋是美國于20世紀80年代開發(fā)成功的獸醫(yī)專用的第三代頭孢菌素，該藥1988年在美國首次上市，由于其優(yōu)良的抗菌活性和藥動學特征，已陸續(xù)被美國、加拿大、日本及歐洲一些國家正式批準用于1日齡雞感染的防治。藥理作用頭孢噻呋抗菌譜廣，抗菌活性強，對革蘭氏陽性菌、革蘭氏陰性及一些厭氧菌都有很強的抗菌活性。一些研究者所做的頭孢噻呋對數(shù)千株獸醫(yī)臨床分離的病原菌的抑菌試驗結果表明，該藥是抗菌活性最強的藥物之一，對大腸桿菌、多殺性和溶血性巴氏桿菌、傷寒沙門氏桿菌、鏈球菌屬均有很強的抗菌活性；對綠膿桿菌、腸桿菌屬、厭氧菌也有很好的作用。藥動學特點頭孢噻呋肌注及皮下注射給藥后吸收迅速，血中及組織中藥物濃度高，有效血藥濃度維持時間長，消除緩慢，半衰期長。頭孢噻呋肌注或皮下注射吸收迅速，達峰快，血中藥物濃度高，適合治療家禽的呼吸道疾病和消化道的感染。頭孢噻呋主要的代謝物去呋喃羰基頭孢噻呋(DFC)對獸醫(yī)臨床分離的病原菌的抑菌試驗表明，對革蘭氏陽性菌的抗菌活性與頭孢噻呋相同或接近。應用可用于雛雞耐藥金色葡萄菌及某些革蘭氏陰性桿菌如大腸桿菌、沙門氏桿菌、傷寒桿菌、痢疾桿菌、巴氏桿菌等引起的消化道、呼吸道感染，每只肌肉注射0.1毫克。頭孢噻呋與氨基糖苷類藥物或妥布霉素聯(lián)合使用有協(xié)同腎毒性作用。市場銷售的制劑有注射用頭孢噻呋鈉。喹諾酮類是指一類有4-喹諾酮環(huán)結構的藥物，該類藥物研究進展迅速，近年我國新開發(fā)成功的有氟甲喹、達氟沙星、沙拉沙星、二氟沙星、麻保沙星，國外上市的還有奧比沙星。其中氟甲喹為第二代喹諾酮類藥物，其他為第三代喹諾酮類(氟喹諾酮類)藥物。該類藥物在水中極微溶解，在鹽酸或氫氧化鈉溶液中易溶解。藥理作用氟喹諾酮類藥物為廣譜殺菌性抗菌藥，對革蘭氏陽性菌、革蘭氏陰性菌、支原體、某些厭氧菌均有效，例如對大腸桿菌、沙門氏桿菌、巴氏桿菌、綠膿桿菌、金色葡萄球菌、鏈球菌等均敏感。對耐甲氧苯青霉素的金色葡萄球菌、耐慶大霉素的綠膿桿菌、耐泰樂菌素或泰妙菌素的支原體也有效。殺菌力強，在體外較低的藥物濃度即顯示高度的抗菌活性，臨床療效好，與其他抗菌藥物無交叉耐藥性。藥物動力學特點吸收快，分布廣泛，可治療各個系統(tǒng)或組織的感染性疾病。二氟沙星和麻保沙星消除緩慢，半衰期長。應用用于家禽各種支原體感染；大腸桿菌、鼠傷寒沙門氏桿菌和副雞嗜血桿菌感染；雞白痢沙門氏桿菌、亞利桑那沙門氏桿菌、多殺巴氏桿菌、丹毒桿菌、葡萄球菌、鏈球菌等感染。用法與用量該類藥物家禽可按50毫克/升的濃度飲水給藥；或按5?10毫克/千克體重的劑量內(nèi)服或肌肉注射，二氟沙星和麻保沙星每日給藥1次，其他藥物每日給藥2次。主要制劑有甲磺酸達氟沙星可溶性粉、甲磺酸達氟沙星注射液；鹽酸二氟沙星可溶性粉、鹽酸二氟沙星注射液；鹽酸沙拉沙星可溶性粉、鹽酸沙拉沙星注射液；氟甲喹可溶性粉(10%)等。阿莫西林阿莫西林又稱羥氨芐青霉素，為半合成的廣譜青霉素類藥物。該藥使用方便，毒性小，在獸醫(yī)臨床上有較好的應用前景。阿莫西林為白色或類白色結晶性粉末，較難溶于水，室溫下溶解度為0.4%，在水中會發(fā)生降解，而在乙醇中則幾乎不溶。臨床上主要用阿莫西林鈉鹽和阿莫西林三水化物鹽。藥理作用該藥抗菌譜廣，殺菌力強，對主要的革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌有強大殺菌作用，對溶血鏈球菌、不產(chǎn)生青霉素酶的金黃色葡萄球菌、肺炎雙球菌等革蘭氏陽性菌及大腸桿菌、沙門氏桿菌、巴氏桿菌、奇異變形桿菌、傷寒桿菌等革蘭氏陰性菌均有較強的抗菌作用，其體外抗菌譜等同于氨芐青霉素，但體內(nèi)效果則增強2?3倍。由于阿莫西林不耐青霉素酶，故不能用于能產(chǎn)生青霉素酶的細菌，特別是對耐藥的金黃色葡萄球菌無效，對所有的假單胞菌屬及大部分克雷伯氏菌屬無效。與克拉維酸聯(lián)合應用，可克服它不能耐青霉素酶的缺點，從而增加抗菌譜，擴大臨床應用。藥物動力學特點阿莫西林肌注和內(nèi)服給藥都可快速吸收，且迅速分布到全身絕大多數(shù)的組織器官和體液中，口服后1小時內(nèi)血藥濃度達高峰，內(nèi)服的生物利用度是青霉素的5倍，是氨芐青霉素的2倍。該藥通過腎小球的濾過作用和腎小管的主動分泌以原形藥物從尿中排泄。丙磺舒可以競爭性地阻礙阿莫西林的腎臟排泄。應用本品可用于防治家禽呼吸道感染，對大腸桿菌病、禽霍亂、禽傷寒及其他敏感菌所致的感染也有顯著療效。用法與用量家禽可按10?15毫克/千克體重內(nèi)服或肌注給藥，每日2次?；虬?00?150毫克/升的濃度飲水給藥，現(xiàn)配現(xiàn)用，連用5天。使用阿莫西林應注意該藥在堿性溶液中可迅速破壞，應避免與磺胺嘧啶鈉、碳酸氫鈉等堿性藥物合用。主要劑型有阿莫西林可溶性粉、阿莫西林片、阿莫西林膠囊、注射用阿莫西林鈉粉針、注射用阿莫西林混懸液、注射用阿莫西林油劑和阿莫西林長效注射油劑等。7.羅紅霉素羅紅霉素是由法國Roussel-Uclaf公司于1987年開發(fā)上市的新型大環(huán)內(nèi)酯類抗生素，屬于第二代紅霉素類藥物，目前部分省市已批準應用于獸醫(yī)臨床。藥理作用其抗菌譜及適應癥與紅霉素相似，但優(yōu)于紅霉素，抗菌效力是紅霉素的1?4倍。羅紅霉素抗菌譜較廣，對多數(shù)革蘭氏陽性菌(如金色葡萄菌、鏈球菌等)、部分革蘭氏陰性菌敏感，對某些厭氧菌及支原體、衣原體亦有較強的作用。藥物動力學特點具有優(yōu)良的藥物動力學特征。其優(yōu)點是對酸穩(wěn)定，口服易吸收，半衰期較長(達12小時以上)，血藥濃度及生物利用度高。口服吸收后羅紅霉素廣泛分布于體液和組織中，具有高而持久的血漿及組織藥物濃度。應用國內(nèi)近年開始將其用于防治禽呼吸道病、葡萄球菌病、鏈球菌病、衣原體病等，特別是用于支原體感染療效較高，且不良反應很低。有報道羅紅霉素與甲氧芐氨嘧啶合用有協(xié)同作用。用法與用量羅紅霉素可按5毫克/千克體重內(nèi)服給藥，或按50毫克/升飲水給藥，連用5天。主要制劑有水溶性羅紅霉素粉(1%)、乳糖酸羅紅霉素鹽(1%)、復方羅紅霉素可溶性粉(1%)等。附：鹽酸金剛烷胺藥理作用鹽酸金剛烷胺的抗病毒機理是干擾病毒進入宿主細胞，并抑制病毒脫殼及核酸的釋放，從而抑制病毒的增殖。對已進入細胞內(nèi)的病毒初期復制也有影響。此外，還有解熱和提高免疫力