抗血栓藥課件

第八節(jié)抗血栓藥Antithromboticdrugs1.學(xué)習(xí)要求熟悉抗血栓藥的分類；了解抗血栓藥的發(fā)展。熟悉氯吡格雷、華法林鈉的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名及應(yīng)用；熟悉阿司匹林的抗血栓機(jī)制。2.血栓血液中存在著相互拮抗的凝血系統(tǒng)和抗凝血系統(tǒng)（纖維蛋白溶解系統(tǒng)）。兩者處于一種動(dòng)態(tài)平衡中。有時(shí)在某些能促進(jìn)凝血過程的因素作用下，打破了上述動(dòng)態(tài)平衡，觸發(fā)了凝血過程，血液便可在血管腔內(nèi)凝固，形成血栓。與血凝塊不同，血栓是在血液流動(dòng)的狀態(tài)下形成的。3.血栓形成的主要因素血小板在損傷血管壁表面上的粘附和聚集血流減慢和血流產(chǎn)生漩渦凝血因子的激活促使凝血酶的形成纖溶活性低下4.抗血栓藥分類抗血小板藥：抑制血小板聚集藥抗凝血藥：凝血酶和凝血因子抑制劑溶血栓藥：

–纖維蛋白溶酶能降解血栓中的纖維

蛋白，使血栓溶解，

–直接或間接激活纖維蛋白溶酶原的藥物5.各類抗血栓藥的特點(diǎn)抗血小板藥多以化學(xué)藥物為主，如氯吡格雷、阿司匹林、替羅非班等抗凝血藥多以化學(xué)藥物和生化藥物為主，如華法林、枸櫞酸鈉、肝素鈉、低分子肝素鈉、水蛭素等溶血栓藥多以生化藥物為主，如尿激酶鏈激酶等6.一、氯吡格雷Clopidogrel化學(xué)名：（S）-a-(2-氯苯基)-6,7-二氫噻吩并[3,2-C]吡啶-5(4H)-乙酸甲酯手性藥物，藥用為其硫酸鹽7.體外無生物活性，口服后經(jīng)肝細(xì)胞色素P450酶系轉(zhuǎn)化，成具有活性的代謝物。以主要循環(huán)代謝物—羧酸衍生物SR26334為代表由于血漿中原形藥濃度極低，活性代謝物至今仍未明確前藥8.活性代謝物的作用機(jī)制選擇性地不可逆地與血小板膜上二

磷酸腺苷（ADP）受體結(jié)合抑制ADP誘導(dǎo)的血小板膜表面纖維

蛋白原受體（GPIIb/IIIa）活化導(dǎo)致纖維蛋白原無法與該受體發(fā)生

粘連而抑制血小板聚集9.合成10.預(yù)防

–缺血性腦卒中

–心肌梗死及

–外周血管病等

臨床應(yīng)用大規(guī)模臨床研究顯示，療效強(qiáng)于阿司匹林。11.二、阿司匹林Aspirin老的解熱鎮(zhèn)痛藥，54年發(fā)現(xiàn)其能延

長出血時(shí)間71年發(fā)現(xiàn)其能抑制環(huán)氧酶活性，進(jìn)

而抑制血栓素A2（TXA2）合成是分子水平上對藥物作用靶點(diǎn)研究，

推斷出可能的治療價(jià)值并經(jīng)過臨床確認(rèn)后，開發(fā)出老藥的一種新適應(yīng)癥12.三、華法林鈉WarfarinSodium苯并吡喃-2-酮，香豆素類化合物結(jié)構(gòu)與VK結(jié)構(gòu)相似，為VK拮抗劑治療急性心肌梗死、肺栓塞及人工

心臟瓣膜手術(shù)等發(fā)生的血栓栓塞性疾病鄰羥基桂皮酸的內(nèi)酯稱為香豆素,有香味13.VitK的作用

–能催化凝血因子II、VII、IX、X轉(zhuǎn)變

為活化型

–使有關(guān)酶原的谷氨酸側(cè)鏈羧化成為g-

羧基谷氨酸基團(tuán)，從而形成Ca2+結(jié)合點(diǎn)

–與血漿Ca2+結(jié)合后具凝血活性作用機(jī)制VitK拮抗劑–導(dǎo)致凝血因子合成減少14.體內(nèi)代謝含手性碳，用外消旋體S體經(jīng)丙酮側(cè)鏈還原，經(jīng)尿排泄R體在母核羥化，進(jìn)入膽汁，隨糞排出15.16.急性心肌梗死、肺栓塞、心房纖顫、

人工心臟瓣膜等治療血栓栓塞性疾病先用肝素(作用快)，再用Warfarin維持臨床應(yīng)用17.后面內(nèi)容直接刪除就行資料可以編輯修改使用資料可以編輯修改使用18.主要經(jīng)營：網(wǎng)絡(luò)軟件設(shè)計(jì)、圖文設(shè)計(jì)制作、發(fā)布廣告等公司秉著以優(yōu)質(zhì)的服務(wù)對待每一位客戶，做到讓客戶滿意！19.致力于數(shù)據(jù)挖掘，合同簡歷、論文寫作、PPT設(shè)計(jì)、計(jì)劃書、策劃案、學(xué)習(xí)課件、各類模板等方方面面，打造全網(wǎng)一站式需求20.感謝您的觀看和下載Theusercandemonstrateonaprojectororcom