藥物化學(xué)試題及答案

試題試卷及答案藥物化學(xué)模擬試題及解答（一）一、a型題（最佳選擇題）。共15題，每題1分。每題的備選答案中只有一個(gè)最佳答案。1.下列哪種藥物不溶于碳酸氫鈉溶液（）a.撲熱息痛b.吲哚美辛c.布洛芬d.萘普生e.芬布芬2.鹽酸普魯卡因可與nano2液反應(yīng)后，再與堿性β—萘酚偶合成猩紅染料，其依據(jù)為（）a.因?yàn)樯蒼aclb.第三胺的氧化c.酯基水解d.因有芳伯胺基e.苯環(huán)上的亞硝化3.抗組胺藥物苯海拉明，其化學(xué)結(jié)構(gòu)屬于哪一類（）a.氨基醚b.乙二胺c.哌嗪d.丙胺e.三環(huán)類4.咖啡因化學(xué)結(jié)構(gòu)的母核是（）a.喹啉b.喹諾啉c.喋呤d.黃嘌呤e.異喹啉5.用氟原子置換尿嘧啶5位上的氫原子，其設(shè)計(jì)思想是（）a.生物電子等排置換b.起生物烷化劑作用c.立體位阻增大d.改變藥物的理化性質(zhì)，有利于進(jìn)入腫瘤細(xì)胞e.供電子效應(yīng)6.土霉素結(jié)構(gòu)中不穩(wěn)定的部位為（）位一conh2位烯醇一oh位一oh位一oh位酚一oh7.芳基丙酸類藥物最主要的臨床作用是（）a.中樞興奮b.抗癲癇c.降血脂d.抗病毒e.消炎鎮(zhèn)痛8.在具有較強(qiáng)抗炎作用的甾體藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)中，哪個(gè)位置上具有雙鍵可使抗炎作用增加，副作用減少（）位位位位位9.睪丸素在17α位增加一個(gè)甲基，其設(shè)計(jì)的主要考慮是（）a.可以口服b.雄激素作用增強(qiáng)c.雄激素作用降低d.蛋白同化作用增強(qiáng)e.增強(qiáng)脂溶性，有利吸收10.能引起骨髓造血系統(tǒng)抑制和再生障礙性貧血的藥物是（）a.氨芐青霉素b.甲氧芐啶c.利多卡因d.氯霉素e.哌替啶11.化學(xué)結(jié)構(gòu)為n—c的藥物是：（）a.山莨菪堿b.東莨菪堿c.阿托品d.泮庫(kù)溴銨e.氯唑沙宗12.鹽酸克侖特羅用于（）a.防治支氣管哮喘和喘息型支氣管炎b.循環(huán)功能不全時(shí)，低血壓狀態(tài)的急救c.支氣管哮喘性心搏驟停d.抗心律不齊e.抗高血壓13.血管緊張素轉(zhuǎn)化酶（ace）抑制劑卡托普利的化學(xué)結(jié)構(gòu)為（）84.新伐他汀主要用于治療（）a.高甘油三酯血癥b.高膽固醇血癥c.高磷脂血癥d.心絞痛e.心律不齊15.在喹諾酮類抗菌藥的構(gòu)效關(guān)系中，這類藥物的必要基團(tuán)是下列哪點(diǎn)（）位氮原子無(wú)取代位有氨基位上有羧基和4位是羰基位氟原子取代位無(wú)取代解答:題號(hào)：1答案：a解答：本題所列藥物均為酸性藥物，含有羧基或酚羥基。羧基酸性強(qiáng)于碳酸，可與碳酸氫鈉反應(yīng)生成鈉鹽而溶解。酚羥基酸性弱于碳酸不和碳酸氫鈉反應(yīng)生成鈉鹽。在本題所列五個(gè)化合物中，僅撲熱息痛含有酚羥基，同時(shí)，撲熱息痛本身又不溶于水，故正確答案是a.題號(hào)：2答案：d解答：與nano2液反應(yīng)后，再與堿性β—萘酚偶合生成猩紅色染料，是鹽酸普魯卡因的鑒別反應(yīng)。凡芳伯胺鹽酸鹽均有類似反應(yīng)，故正確答案是d題號(hào)：3答案：a解答：苯海拉明具有氨基烷基醚結(jié)構(gòu)部分，屬于氨基醚類。故正確答案是a.題號(hào)：4答案：d解答：咖啡因是黃嘌呤類化合物，其化學(xué)結(jié)構(gòu)的母核是黃嘌呤。故正確答案是d.題號(hào)：5答案：a解答：5—氟尿嘧啶屬抗代謝抗腫瘤藥。用氟原子置換尿嘧啶5位上的氫原子，是經(jīng)典的由鹵素取代h型的生物電子等排體，故正確答案是a.題號(hào)：6答案：d解答：土霉素結(jié)構(gòu)中6位羥基在酸催化下，可和鄰近氫發(fā)生反式消去反應(yīng)；在堿性條件下，可和11位羰基發(fā)生親核進(jìn)攻，進(jìn)而開(kāi)環(huán)生成具有內(nèi)酯結(jié)構(gòu)的異構(gòu)體。故正確答案是d.題號(hào)：7答案：e解答：芳基烷酸類是非甾體抗炎藥中重要的結(jié)構(gòu)類型。故正確答案是e.題號(hào)：8答案：d解答：在對(duì)可的松和氫化可的松結(jié)構(gòu)改造以期增加其抗炎活性的過(guò)程中，發(fā)現(xiàn)在9α位引入氟原子和cl（2）引入雙鍵，抗炎活性都有較大提高，故按題意其正確答案是d.題號(hào)：9答案：a解答：在對(duì)睪丸素進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造中，發(fā)現(xiàn)在17位羥基的α面引入甲基，通過(guò)空間位阻可使17位羥基代謝比較困難，口服吸收穩(wěn)定。故本題正確答案是a.題號(hào)：10答案：d解答：氯霉素長(zhǎng)期使用和多次應(yīng)用可損害骨髓的造血功能，引起再生障礙性貧血。故本題正確答案是d.題號(hào)：11答案：a解答：山莨菪堿結(jié)構(gòu)與所列結(jié)構(gòu)相符。故正確答案為a.題號(hào)：12答案：a解答：鹽酸克侖特羅是苯乙胺類擬腎上腺素藥，為β2受體激動(dòng)劑。其松弛支氣管平滑肌作用強(qiáng)而持久，用于防治支氣管哮喘、喘息型支氣管炎及支氣管痙攣。故正確答案是a.題號(hào)：13答案：d解答：卡托普利化學(xué)名為1—（3—巰基一2—甲基一1—氧代丙基）—l—脯氨酸，故正確答案為d.題號(hào)：14答案：b解答：新伐他汀是羥甲戊二酰輔酶a還原酶抑制劑，是較新型的降血脂藥，能阻止內(nèi)源性膽固醇合成，選擇性強(qiáng)，療效確切，故本題正確答案是b.題號(hào)：15答案：c解答：在目前上市的喹諾酮類抗菌藥中，從結(jié)構(gòu)上分類，有喹啉羧酸類、萘啶羧酸類、吡啶并嘧啶羧酸類和噌啉羧酸類。其結(jié)構(gòu)中都具有3位羧基和4位羧基，故本題正確答案是c.藥物化學(xué)模擬試題及解答（二）二、b型題（配伍選擇題）共20題，每題分。備選答案在前，試題在后。每組5題。每組題均對(duì)應(yīng)同一組備選答案，每題只有一個(gè)正確答案。每個(gè)備選答案可重復(fù)選用，也可不選用。試題：[16——20]（）a.嗎啡b.美沙酮c.哌替啶d.鹽酸溴已新e.羧甲司坦16.具有六氫吡啶單環(huán)的鎮(zhèn)痛藥17.具有苯甲胺結(jié)構(gòu)的祛痰藥18.具有五環(huán)嗎啡結(jié)構(gòu)的鎮(zhèn)痛藥19.具有氨基酸結(jié)構(gòu)的祛痰藥20.具有氨基酮結(jié)構(gòu)的鎮(zhèn)痛藥[21——25]（）a.鹽酸地爾硫卓b.硝苯吡啶c.鹽酸普萘洛爾d.硝酸異山梨醇酯e.鹽酸哌唑嗪21.具有二氫吡啶結(jié)構(gòu)的鈣通道拮抗劑22.具有硫氮雜卓結(jié)構(gòu)的治心絞痛藥23.具有氨基醇結(jié)構(gòu)的β受體阻滯劑24.具有酯類結(jié)構(gòu)的抗心絞痛藥25.具有苯并嘧啶結(jié)構(gòu)的降壓藥[26——30]（）—（4—聯(lián)苯羰基）丙酸b.對(duì)乙酰氨基酚—苯甲?；痢谆揭宜醖.α—甲基—4—（2—甲基丙基）苯乙酸—[（2，3—二甲苯基）氨基]苯甲酸26.酮洛芬的化學(xué)名27.布洛芬的化學(xué)名28.芬布芬的化學(xué)名29.撲熱息痛的化學(xué)名30.甲芬那酸的化學(xué)名[31-35]a.磺胺嘧啶b，頭孢氨芐c.甲氧芐啶d.青霉素鈉e.氯霉素31.殺菌作用較強(qiáng)，口服易吸收的β—內(nèi)酰胺類抗生素32.一種廣譜抗生素，是控制傷寒、斑疹傷寒、副傷寒的首選藥物33.與硝酸銀反應(yīng)生成銀鹽，用于燒傷、燙傷創(chuàng)面的抗感染34.與碘胺甲惡唑合用能使后者作用增強(qiáng)35.是一種天然的抗菌藥，對(duì)酸不穩(wěn)定，不可口服解答題號(hào)：（16—20）答案：解答：本題用意在于熟記鎮(zhèn)痛藥及鎮(zhèn)咳祛痰藥的結(jié)構(gòu)。所列五個(gè)藥物均是臨床上有效的常用藥。嗎啡是最早應(yīng)用的生物堿類鎮(zhèn)痛藥，具有五環(huán)嗎啡結(jié)構(gòu)，哌替啶是哌啶類合成鎮(zhèn)痛藥中第一個(gè)藥物，美沙酮是氨基酮類合成鎮(zhèn)痛藥中較重要的代表藥物，鹽酸溴己新和羧甲司坦是屬于粘液調(diào)節(jié)劑的祛痰藥，分別具有苯甲胺結(jié)構(gòu)和氨基酸結(jié)構(gòu)。答案：解答：本題用意在于熟記一些心血管疾病藥物的結(jié)構(gòu)和藥理作用。鹽酸地爾硫卓和硝苯吡啶是具有不同結(jié)構(gòu)的鈣通道拮抗劑，前者具有硫氮雜卓結(jié)構(gòu)，后者具有二氫吡啶結(jié)構(gòu)。普萘洛爾是較早的具有氨基醇結(jié)構(gòu)的β受體阻滯劑，硝酸異山梨醇酯是硝酸酯類擴(kuò)張血管藥，用于抗心絞痛，而鹽酸哌唑嗪系具有苯并嘧啶結(jié)構(gòu)的降壓藥。題號(hào)：（26—30）答案：解答：酮洛芬結(jié)構(gòu)為：其化學(xué)名為3—苯甲?；沪痢谆揭宜?；布洛芬結(jié)構(gòu)為其化學(xué)名為α—甲基一4—（2—甲基丙基）苯乙酸；芬布芬的結(jié)構(gòu)為化學(xué)名是3—（4—聯(lián)苯羰基）丙酸；撲熱息痛結(jié)構(gòu)是化學(xué)名是對(duì)乙酰氨基酚；甲芬那酸的結(jié)構(gòu)是化學(xué)名是2—[（2，3—二甲苯基）氨基]苯甲酸。題號(hào)：（31一35）答案：解答：本題用意在于熟悉各種常用抗生素和磺胺藥的作用特點(diǎn)。磺胺嘧啶銀鹽是常用于燒傷、燙傷創(chuàng)面的抗感染藥；頭孢氨芐是口服易吸收的、殺菌作用較強(qiáng)的β—內(nèi)酰胺類抗生素；甲氧芐啶是抗菌增效劑；青霉素鈉是第一個(gè)β—內(nèi)酰胺類抗生素，系從發(fā)酵獲得的天然抗菌藥，不能口服給藥，對(duì)酸不穩(wěn)定；氯霉素是控制傷寒、斑疹傷寒、副傷寒的首選藥物，也是一種廣譜抗生素。藥物化學(xué)模擬試題及解答（三）三、c型題（比較選擇題）共20題，每題分。備選答案在前，試題在后。每組5題。每組題均對(duì)應(yīng)同一組備選答案，每題只有一個(gè)正確答案。每個(gè)備選答案可重復(fù)選用，也可不選用。試題：[36——40]（）和b都是和b都不是36.β—內(nèi)酰胺類抗生素37.大環(huán)內(nèi)酯類抗生素38.可以口服的抗生素39.只能注射給藥40.廣譜抗生素[41——45]（）a.左旋咪唑b.阿苯達(dá)唑和b均為和b均非41.能提高機(jī)體免疫力的藥物42.具有驅(qū)腸蟲(chóng)作用43.結(jié)構(gòu)中含咪唑環(huán)44.具酸性的藥物45.具有旋光異構(gòu)體[46——50]（）a.重酒石酸去甲腎上腺素b.鹽酸克侖特羅和b均為和b均非46.具有手性碳原子47.其鹽基呈左旋性48.其鹽基是消旋體49.具有酚羥基結(jié)構(gòu)50.具有芳伯胺基結(jié)構(gòu)[51——55]（）a.咖啡因b.氫氯噻嗪和b均為和b均非51.中樞興奮藥52.平滑肌興奮藥53.可被堿液分解或水解54.興奮心肌55.利尿降壓藥解答題號(hào)：（36一40）答案：解答：化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有β—內(nèi)酰胺結(jié)構(gòu)部分的抗生素統(tǒng)稱為β—內(nèi)酰胺類抗生素。試題的a、b兩個(gè)藥物結(jié)構(gòu)中均含有β—內(nèi)酰胺的結(jié)構(gòu)部分.大環(huán)內(nèi)酯類抗生素的結(jié)構(gòu)中通常含有一個(gè)十四元或十六元的環(huán)狀內(nèi)酯結(jié)構(gòu)部分。試題中的a和b均不含有這樣的結(jié)構(gòu)，因此37題正確答案應(yīng)為d.結(jié)構(gòu)a為青霉素，其化學(xué)性質(zhì)不穩(wěn)定，遇酸、堿均易分解而失效，不能口服且僅對(duì)革蘭陽(yáng)性菌有效。結(jié)構(gòu)b為頭孢氨芐，對(duì)酸較穩(wěn)定，且對(duì)革蘭陽(yáng)性菌及革蘭陰性菌均有抑制作用，為可以口服的廣譜抗生素題號(hào)：（41—45）答案：解答：左旋咪唑和阿苯達(dá)唑兩者均為廣譜驅(qū)腸蟲(chóng)藥。左旋咪唑是四咪唑的左旋體。除具有驅(qū)腸蟲(chóng)作用外，還是一種免疫調(diào)節(jié)劑，可使機(jī)體免疫力低下者得到恢復(fù)。左旋咪唑及阿苯達(dá)唑的分子結(jié)構(gòu)中均含有咪唑環(huán)的結(jié)構(gòu)部分，且均不含有酸性基團(tuán)（左旋咪唑若為鹽酸鹽則為酸性，但此處并非鹽酸鹽）。題號(hào)：（46—50）答案：解答：重酒石酸去甲腎上腺素（?。┖望}酸克侖特羅（ⅱ）的結(jié)構(gòu)式為：結(jié)構(gòu)中c*為手性碳原子，去甲腎上腺素在化學(xué)合成中經(jīng)旋光體拆分后得左旋體（因右旋體的生理作用很弱）應(yīng)用于臨床。而克侖特羅在化學(xué)合成中不進(jìn)行旋光異構(gòu)體的拆分，故臨床應(yīng)用為消旋體。題號(hào)：（5l—55）答案：解答：咖啡因?yàn)橹袠信d奮藥，僅具有弱的利尿作用和平滑肌舒張作用，可被熱堿分解為咖啡亭。氫氯噻嗪為中效利尿藥并具有降壓作用，在堿性溶液中可被水解為4—氯一6—氨基一間—苯二磺酰胺和甲醛。咖啡因和氫氯噻嗪均不具平滑肌興奮作用和興奮心肌的作用。藥物化學(xué)模擬試題及解答（四）四、x型題（多項(xiàng)選擇題）共15題，每題1分。每題的備選答案中有2個(gè)或2個(gè)以上正確答案。少選或多選均不得分。試題：56.下列哪些藥物可用于抗結(jié)核病（）a.異煙肼b.呋喃妥因c.乙胺丁醇d.克霉唑e.甲硝唑57.指出下列敘述中哪些是正確的（）a.嗎啡是兩性化合物b.嗎啡的氧化產(chǎn)物為雙嗎啡c.嗎啡結(jié)構(gòu)中有甲氧基d.天然嗎啡為左旋性e.嗎啡結(jié)構(gòu)中含哌嗪環(huán)58.下列哪幾點(diǎn)與利血平有關(guān)（）a.在光作用下易發(fā)生氧化而失效b.遇酸或堿易分解成利血平酸而失效c.可與亞硝酸加成，生成黃色產(chǎn)物d.遇生物堿沉淀試劑能產(chǎn)生顯色反應(yīng)e.其降壓作用主要?dú)w因子鈣拮抗作用機(jī)理59.影響巴比妥類藥物鎮(zhèn)靜催眠作用強(qiáng)弱和快慢的因素（）b.脂溶性—取代基—取代基碳數(shù)目超過(guò)10個(gè)e.直鏈酰脲60.下列哪種藥物可被水解（）a.青霉素鈉b.環(huán)磷酰胺c.氫氯噻嗪d.吡哌酸e.布洛芬61.中樞興奮藥按其結(jié)構(gòu)分類有（）a.黃嘌呤類b.酰胺類c.吩噻嗪類d.吲哚乙酸類e.丁酰苯類62.下列哪些抗腫瘤藥物是烷化劑（）a.順鉑b.氟尿嘧啶c.環(huán)磷酰胺d.氮甲e.甲氨喋呤63.下列藥物中無(wú)茚三酮顯色反應(yīng)的是（）a.巰嘌呤b.氯胺酮c.氨芐西林鈉d.氮甲e.甲基多巴64.青霉素鈉具有下列哪些特點(diǎn)（）a.在酸性介質(zhì)中穩(wěn)定b.遇堿使β—內(nèi)酰胺環(huán)破裂c.溶于水不溶于有機(jī)溶劑d.具有α—氨基芐基側(cè)鏈e.對(duì)革蘭陽(yáng)性菌、陰性菌均有效65.β—內(nèi)酰胺酶抑制劑有（）a.氨芐青霉素b.克拉維酸c.頭孢氨芐d.舒巴坦（青霉烷砜酸）e.阿莫西林66.下列藥物屬于肌肉松弛藥的有（）a.氯唑沙宗b.泮庫(kù)溴銨c.維庫(kù)溴銨d.氯貝丁酯e.利多卡因67.模型（先導(dǎo)）化合物的尋找途徑包括（）a.隨機(jī)篩選b.偶然發(fā)現(xiàn)c.由藥物活性代謝物中發(fā)現(xiàn)d.由抗代謝物中發(fā)現(xiàn)e.天然產(chǎn)物中獲得68.下列哪幾點(diǎn)與維生素d類相符（）a.都是甾醇衍生物b.其主要成員是d2、d3c.是水溶性維生素d.臨床主要用于抗佝僂病e.不能口服69.下列藥物中局部麻醉藥有（）a.鹽酸氯胺酮b.氟烷c.利多卡因d.γ—經(jīng)基丁酸鈉e.普魯卡因70.下列哪些藥物含有兒茶酚的結(jié)構(gòu)（）a.鹽酸甲氧明b.鹽酸克侖特羅c.異丙腎上腺素d.去甲腎上腺素e.鹽酸麻黃堿解答題號(hào)：56答案：a、c解答：異煙阱、乙胺丁醇為抗結(jié)核藥，呋喃妥因雖為抗菌藥但不具抗結(jié)核菌作用，克霉唑?yàn)榭拐婢?，甲硝唑雖對(duì)厭氧性細(xì)菌有抗菌作用，但臨床主要用于治療陰道滴蟲(chóng)病。因此本題的正確答案為a和c.題號(hào)：57答案：a、b、d解答：?jiǎn)岱鹊慕Y(jié)構(gòu)如下，分子中含五個(gè)手性碳原子，呈左旋光性。鐵氰化鉀可將其氧化為雙嗎啡。在嗎啡的化學(xué)結(jié)構(gòu)中酚經(jīng)基具弱酸性，叔胺的結(jié)構(gòu)具堿性。由結(jié)構(gòu)式可知嗎啡的結(jié)構(gòu)中不含甲氧基和哌嗪環(huán)，因此本題的正確答案為a、b、d.題號(hào)：58答案：a、b、c、d解答：利血平是自蘿芙木中提取分離出的一種生物堿，具有降壓及鎮(zhèn)靜作用，其作用機(jī)制為耗竭周圍及中樞神經(jīng)的神經(jīng)遞質(zhì)兒茶酚胺和5—羥色胺。利血平見(jiàn)光易氧化變質(zhì)而失效。利血平結(jié)構(gòu)中的兩個(gè)酯結(jié)構(gòu)在酸堿催化下可水解而生成利血平酸。利血平的吡咯環(huán)中氮原子上的氫可以和亞硝酸中的亞硝基反應(yīng)生成黃色的n—亞硝基化合物。因其為生物堿故與生物堿沉淀試劑可發(fā)生反應(yīng)。故本題的正確答案為a、b、c、d.題號(hào)：59答案：a、b、c解答：巴比妥類藥物為作用于中樞神經(jīng)的鎮(zhèn)靜催眠藥。藥物作用于中樞需有較大的脂溶性才易于透過(guò)血腦屏障達(dá)到中樞神經(jīng)系統(tǒng)。5—位上兩個(gè)取代基應(yīng)為親脂性基團(tuán)，其碳原子總數(shù)在4—8之間，使藥物具有適當(dāng)?shù)闹苄?。此外巴比妥類藥物必須有適宜的解離度才易于透過(guò)生物膜，穿過(guò)血腦屏障，因此5—位上必須有兩個(gè)取代基。因?yàn)?—位上若只有一個(gè)取代基（剩余一個(gè)未被取代的氫）或5—位上沒(méi)有取代基時(shí)，酸性強(qiáng)，pka值低，在生理?xiàng)l件（ph＝）下易解離而不易透過(guò)生物膜，中樞鎮(zhèn)靜作用很弱或沒(méi)有作用。巴比妥類為環(huán)狀雙酰脲類，若開(kāi)環(huán)為直鏈酰脲則鎮(zhèn)靜催眠作用弱，在臨床上已不再使用。故本題正確答案為a、b、c.題號(hào)：60答案：a、b、c解答：青霉素鈉的β—內(nèi)酰胺環(huán)很不穩(wěn)定，易于水解，同時(shí)6—取代酰氨基也可被水解。環(huán)磷酰胺具有環(huán)狀的磷酰胺結(jié)構(gòu)。在水溶液中不穩(wěn)定，易發(fā)生水解脫氨的反應(yīng)。氫氯噻嗪在堿性溶液中可水解為4—氯一6—氨基一間—苯二磺酰胺和甲醛。吡哌酸和布洛芬的分子結(jié)構(gòu)中均不含有可被水解的部分。故本題的正確答案為a、b、c.題號(hào)：6l答案：a、b解答：中樞興奮藥按化學(xué)結(jié)構(gòu)可分為黃嘌呤類、酰胺類、吡乙酰胺類、美解眠類及生物堿類等。吩噻嗪類和丁酰苯類藥物具有中樞抑制作用，用作抗精神失常藥，而吲哚乙酸類藥物具有消炎鎮(zhèn)痛作用。本題正確答案應(yīng)為a、b.題號(hào)：62答案：c、d解答：烷化劑類抗腫瘤藥為一類可以形成碳正離子或親電性碳原子活性基團(tuán)的化合物。這種活性基團(tuán)可以與dna中的堿基（主要是嘌呤環(huán)的7—位氮原子）形成共價(jià)鍵，影響dna的復(fù)制或轉(zhuǎn)錄達(dá)到抗腫瘤的目的。順鉑雖然也是作用于dna的單鏈或雙鏈，影響其復(fù)制或轉(zhuǎn)錄，但它不是以碳正離子或親電性碳原子與dna反應(yīng)的，不屬于烷化劑，氟尿嘧啶及甲氨喋呤的抗腫瘤作用為抗代謝的機(jī)理。環(huán)磷酰胺和氮甲可以形成具有烷化能力的活性基團(tuán)，屬烷化劑類，因此本題正確答案為c、d.題號(hào)：63答案：a、b、d解答：茚三酮可α—氨基酸類化合物形成紫色至藍(lán)紫色的反應(yīng)，本題中的五個(gè)藥物分子結(jié)構(gòu)中含α—氨基酸類結(jié)構(gòu)部分的藥物只有氨芐西林鈉及甲基多巴。其余三個(gè)藥物均不含有這種結(jié)構(gòu)，不能與茚三酮反應(yīng)，因此正確答案為a、b、d.題號(hào)：64答案：b、c解答：青霉素鈉為β—內(nèi)酰胺類抗生素，其β—內(nèi)酰胺環(huán)在酸、堿性介質(zhì)中均易水解開(kāi)環(huán)而失效。因其為鈉鹽，故可溶于水，不溶于有機(jī)溶劑。其6—氨基被苯乙?；；痪哂笑痢被S基的結(jié)構(gòu)部分。青霉素鈉僅對(duì)革蘭附性菌所引起的疾病有效。故本題正確答案為b、c.題號(hào)：65答案：b、d解答：本題所列的五個(gè)藥物的分子結(jié)構(gòu)中均含有β—內(nèi)酰胺的結(jié)構(gòu)部分，屬于β—內(nèi)酰胺類化合物。但它們的作用機(jī)制不同。氨芐青霉素、頭孢氨芐和阿莫西林的作用機(jī)制為干擾細(xì)菌的細(xì)胞壁的合成達(dá)到殺菌的目的。克拉維酸與舒巴坦可與細(xì)菌產(chǎn)生的β—內(nèi)酰胺酶（此酶可作用于β—內(nèi)酰胺環(huán)，使一些β—內(nèi)酰胺類抗生素失效，產(chǎn)生這種酶的細(xì)菌便具有耐藥性）結(jié)合，可克服細(xì)菌的耐藥性，屬β—內(nèi)酰胺酶抑制劉。因此本題正確答案為b、d.題號(hào)：66答案：a、b、c解答：肌肉松弛藥是指對(duì)骨骼肌具松弛作用的藥，分為外周性及中樞性兩種作用類型。外周性肌肉松弛藥主要為季銨類化合物，泮庫(kù)溴銨和維庫(kù)溴銨屬于外周性肌肉松弛藥。中樞性肌肉松弛藥主要是阻滯中樞內(nèi)中間神經(jīng)元沖動(dòng)的傳遞，作用機(jī)制與外周性的不同，在化學(xué)結(jié)構(gòu)上也不是季銨類。氯唑沙宗屬中樞性肌肉松弛藥。利多卡因?yàn)榫植柯樽硭幱志哂锌剐穆墒СＷ饔?。氯貝丁酯的作用為降血脂。故本題正確答案為a、b、c.題號(hào)：67答案：a、b、c、d、e解答：模型（先導(dǎo)）化合物的尋找是藥物設(shè)計(jì)的一個(gè)非常重要的內(nèi)容，可以從多種途徑獲得模型（先導(dǎo)）化合物。主要的途徑有隨機(jī)篩選與意外發(fā)現(xiàn)，從天然產(chǎn)物中獲得，由藥物的體內(nèi)代謝物中發(fā)現(xiàn)，由抗代謝物中發(fā)現(xiàn)，由內(nèi)源性活性物中發(fā)現(xiàn)，由藥物的副作用發(fā)展新類型化合物，由現(xiàn)有藥物的藥效基團(tuán)經(jīng)計(jì)算機(jī)輔助設(shè)計(jì)新型化合物等。本題的正確答案為a、b、c、d、e.題號(hào)：68答案：a、b、d解答：維生素d類化合物目前已知有十幾種，都是甾醇類化合物或由甾醇類化合物經(jīng)紫外光照射轉(zhuǎn)化而來(lái)，均為油溶性的，在水中幾乎不溶，重要的成員有維生素d2和維生素d3，維生素d族用于治療佝僂病由口服給藥，因此本題的正確答案為a、b、d.題號(hào)：69答案：c、e解答：鹽酸氯胺酮為注射用的全身性分離麻醉藥，氟烷為吸入性全身麻醉藥。γ—羥基丁酸鈉為靜脈麻醉藥也是全身性的。利多卡因和普魯卡因?yàn)榫植柯樽硭?，故本題的正確答案為c、e.題號(hào)：70答案：c、d解答：兒茶酚又稱鄰苯二酚。本題所列五個(gè)藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)中只有異丙腎上腺素及去甲腎上腺素的結(jié)構(gòu)中含有上述結(jié)構(gòu)部分，故本題的正確答案為c、d.四、問(wèn)答題1、什么是藥物的雜質(zhì)藥物的雜質(zhì)限度制訂的依據(jù)是什么2、簡(jiǎn)述嗎啡及其化學(xué)合成鎮(zhèn)痛藥的化學(xué)結(jié)構(gòu)共同特點(diǎn)。2、簡(jiǎn)述喹諾酮類的構(gòu)效關(guān)系。3、為什么磺胺甲基異噁唑和甲氧芐氨嘧啶合用能增強(qiáng)抗菌作用4、維生素C為什么在貯存中會(huì)出現(xiàn)黃色斑點(diǎn)5、什么是局部麻醉藥局部麻醉藥的結(jié)構(gòu)可概括為哪幾部分。6、簡(jiǎn)述大環(huán)內(nèi)酯類抗生素和穩(wěn)定性7、試述巴比妥類藥物的一般合成通法。8、阿司匹林為什么會(huì)變色變色后能否服用9、從結(jié)構(gòu)特點(diǎn)分析為什么麻黃堿的作用比腎上腺素弱，但作用較持久10、藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾的目的是什么11、青霉素為什么不能制成水溶液注射劑12、簡(jiǎn)述磺胺增效劑TMP的作用機(jī)制13、氮芥類抗腫瘤藥物的結(jié)構(gòu)是由哪兩部分組成各自發(fā)揮什么作用14、什么是藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾修飾的目的是什么15、什么是烷化劑主要包括哪些結(jié)構(gòu)類型藥物化學(xué)試題及參考答案(10套)

試卷1：

一、單項(xiàng)選擇題(共15題，每題2分，共30

1.下列哪個(gè)屬于β-內(nèi)酰胺酶抑制劑（）

2.芳基烷酸類藥物在臨床中的作用是：（）

A.中樞興奮B.利尿C.降壓

D.消炎、鎮(zhèn)痛、解熱E.抗病毒

3.嗎啡的化學(xué)結(jié)構(gòu)為：（）

4.苯妥英屬于：()

A.巴比妥類B.噁唑酮類C.乙內(nèi)酰脲類

D.丁二酰亞胺類E.嘧啶二酮類

5.安定（地西泮）的化學(xué)結(jié)構(gòu)中所含的母核是：

，4二氮卓環(huán)，4-苯二氮卓環(huán)，3-苯二氮卓環(huán)，5-苯二氮卓環(huán)，3-二氮卓環(huán)

6.鹽酸普魯卡因最易溶于下列哪種溶劑（）

A.水B.酒精C.氯仿D.乙醚E.石油醚

7.復(fù)方新諾明是由：（）

A.磺胺醋酰與甲氧芐啶組成B.磺胺嘧啶與甲氧芐啶組成

C.磺胺甲噁唑與甲氧芐啶組成D.磺胺噻唑與甲氧芐啶組成

E.對(duì)氨基苯磺酰胺與甲氧芐啶組成

8.各種青霉素類藥物的區(qū)別在于：（）

A.?；鶄?cè)鏈的不同B.形成的鹽不同C.分子中各原子圍繞不對(duì)稱碳的空間排列D.分子內(nèi)環(huán)的大小不同E.作用時(shí)間不同

9.下列哪個(gè)是氯普卡因的結(jié)構(gòu)式（）

10.氟尿嘧啶的化學(xué)名為：（）

碘-1,3(2H,4H)-嘧啶二酮氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮

碘-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮氟-1,3(2H,4H)-嘧啶二酮

溴-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮

11.睪酮的化學(xué)名是：（）

A.雄甾-4-烯-3-酮-17α-醇β-羥基-雄甾-4-烯-3-酮

C.雄甾-4-烯-3-酮-16α,17β-二醇去甲-雄甾-4-烯-3-酮-17β-醇

E.雄甾-4-烯-3-酮-17β-醇-苯甲酸酯

12.在水溶液中，維生素C以何種形式最穩(wěn)定（）

酮式酮式酮式D.醇酮式E.烯醇式

13.具有如下結(jié)構(gòu)的是下列哪個(gè)藥物（）

A.腎上腺素B.去甲腎上腺素C.異丙腎上腺素

D.多巴胺E.麻黃素

14.血管緊張素轉(zhuǎn)化酶(ACE)抑制劑卡托普利的化學(xué)結(jié)構(gòu)為：（）

15.通常情況下，前藥設(shè)計(jì)不用于：（）

A.增加高極性藥物的脂溶性以改善吸收和分布

B.將易變結(jié)構(gòu)改變?yōu)榉€(wěn)定結(jié)構(gòu)，提高藥物的化學(xué)穩(wěn)定性

C.消除不適宜的制劑性質(zhì)D.改變藥物的作用靶點(diǎn)

E.在體內(nèi)逐漸分解釋放出原藥，延長(zhǎng)作用時(shí)間

二、多項(xiàng)選擇題（錯(cuò)選、多選不得分，共5題，每題2分，共計(jì)10分）。

1.下列藥物中屬于氮芥類烷化劑的有：（）

2.如何延長(zhǎng)擬腎上腺素能藥物的作用時(shí)間，增加穩(wěn)定性（）

A.延長(zhǎng)苯環(huán)與氨基間的碳鏈B.去掉苯環(huán)上的酚羥基

C.在α-碳上引入甲基D.在氨基上以較大的烷基取代

E.成鹽

3.下列哪些與Atropine的結(jié)構(gòu)相符()

A.含有托烷(莨菪烷)結(jié)構(gòu)B.含有吡咯烷結(jié)構(gòu)

C.含有哌啶環(huán)結(jié)構(gòu)D.含有四氫吡咯烷結(jié)構(gòu)

E.含有吡啶環(huán)結(jié)構(gòu)

4.臨床中常用于抗腫瘤的抗生素有：（）

A.多肽類抗生素B.醌類抗生素

C.青霉素類抗生素D.四環(huán)素類抗生素

E.氨基糖苷類抗生素

5.具有H1-受體拮抗作用的藥物是：（）

三、配伍選擇題（共20題，每題1分，共20分)

[1~5]

1.嗎啡烴類鎮(zhèn)痛藥（）2.嗎啡喃類鎮(zhèn)痛藥()

3.苯嗎喃類鎮(zhèn)痛藥（）4.哌啶類鎮(zhèn)痛藥（）

......

試卷2：

一、單項(xiàng)選擇題(共15題，每題2分，共30分)。1、地西泮的化學(xué)結(jié)構(gòu)式為：（）

2、PenicillinG在堿性條件下，生成：（)

A青霉胺B.青霉二酸C.青霉醛D.青霉醛加青霉胺E.青霉烯酸

3、下列藥物中,哪個(gè)不具有抗高血壓的作用()

A.氯貝丁酯B.甲基多巴C.鹽酸普萘洛爾D.利血平E.卡托普利

4、莨菪堿類藥物，當(dāng)結(jié)構(gòu)中具有哪些基團(tuán)時(shí)其中樞作用最強(qiáng)（）

位上有β羥基，6，7位上無(wú)氧橋

位上無(wú)β羥基，6，7位上無(wú)氧橋

位上無(wú)β羥基，6，7位上有氧橋

，7位上無(wú)氧橋，7位上有氧橋

5、苯妥英鈉的性質(zhì)與下列哪條不符（）

A.易溶于水，幾乎不溶于乙醚

B.水溶液