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藥物化學(xué)循環(huán)系統(tǒng)藥物課件匯報(bào)人:小無(wú)名21目錄藥物化學(xué)基礎(chǔ)循環(huán)系統(tǒng)生理與病理循環(huán)系統(tǒng)藥物分類及作用機(jī)制各類循環(huán)系統(tǒng)藥物詳細(xì)介紹新型循環(huán)系統(tǒng)藥物研究進(jìn)展循環(huán)系統(tǒng)藥物合理應(yīng)用與注意事項(xiàng)CONTENTS01藥物化學(xué)基礎(chǔ)CHAPTER0102藥物化學(xué)定義與特點(diǎn)藥物化學(xué)的特點(diǎn)包括:創(chuàng)新性、綜合性、實(shí)用性以及多學(xué)科交叉性。藥物化學(xué)是研究藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、合成方法以及構(gòu)效關(guān)系等內(nèi)容的學(xué)科。藥物分子的理化性質(zhì)包括溶解度、分配系數(shù)、解離常數(shù)、穩(wěn)定性等。藥物分子結(jié)構(gòu)與性質(zhì)的關(guān)系藥物分子的結(jié)構(gòu)決定其理化性質(zhì),進(jìn)而影響其在生物體內(nèi)的吸收、分布、代謝和排泄等過(guò)程。藥物分子的基本結(jié)構(gòu)包括碳骨架、官能團(tuán)、手性中心等。藥物分子結(jié)構(gòu)與性質(zhì)藥物設(shè)計(jì)的方法包括01基于靶點(diǎn)結(jié)構(gòu)的設(shè)計(jì)、基于配體的設(shè)計(jì)、基于計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)等。藥物合成的常用方法包括02化學(xué)合成法、生物合成法以及組合化學(xué)法等。藥物設(shè)計(jì)與合成的關(guān)系03藥物設(shè)計(jì)是藥物合成的先導(dǎo),通過(guò)設(shè)計(jì)可以得到具有特定生物活性的分子結(jié)構(gòu),進(jìn)而通過(guò)合成方法得到目標(biāo)藥物。同時(shí),藥物合成方法的不斷發(fā)展也為藥物設(shè)計(jì)提供了更多的可能性和選擇。藥物設(shè)計(jì)與合成方法02循環(huán)系統(tǒng)生理與病理CHAPTER心臟通過(guò)收縮和舒張,推動(dòng)血液在血管中循環(huán),為全身組織器官提供氧氣和營(yíng)養(yǎng)物質(zhì)。心臟泵血功能血管運(yùn)輸功能血液組成與功能血管構(gòu)成血液流動(dòng)的管道,將血液輸送到全身各部位,同時(shí)回收代謝廢物。血液由血漿和血細(xì)胞組成,具有運(yùn)輸、調(diào)節(jié)、免疫和防御等功能。030201循環(huán)系統(tǒng)生理功能
常見(jiàn)循環(huán)系統(tǒng)疾病及其病理機(jī)制高血壓以體循環(huán)動(dòng)脈壓升高為主要表現(xiàn),與遺傳、環(huán)境、生活習(xí)慣等多種因素有關(guān),可導(dǎo)致心、腦、腎等靶器官損害。冠心病冠狀動(dòng)脈粥樣硬化導(dǎo)致心肌缺血、缺氧而引起的心臟病,嚴(yán)重者可發(fā)生心肌梗死。心力衰竭心臟泵血功能減退,無(wú)法滿足身體代謝需要的一種臨床綜合征,常見(jiàn)于各種心臟病的終末階段。高血壓治療策略包括生活方式干預(yù)(如低鹽飲食、適量運(yùn)動(dòng)等)和藥物治療(如利尿劑、ACEI/ARB類藥物等),旨在降低血壓并減少靶器官損害。冠心病治療策略包括藥物治療(如抗血小板藥物、他汀類藥物等)、介入治療和外科手術(shù)等,旨在改善心肌缺血、減輕癥狀并降低死亡率。心力衰竭治療策略包括藥物治療(如利尿劑、ACEI/ARB類藥物、β受體拮抗劑等)、非藥物治療(如心臟再同步化治療、心臟移植等)和綜合治療(如生活方式干預(yù)、心理支持等),旨在改善心臟功能、緩解癥狀并提高生活質(zhì)量。針對(duì)不同病理環(huán)節(jié)的治療策略03循環(huán)系統(tǒng)藥物分類及作用機(jī)制CHAPTER通過(guò)排鈉,減少細(xì)胞外容量,降低外周血管阻力從而達(dá)到降壓效果。利尿劑通過(guò)抑制中樞和周圍RAAS,抑制心肌收縮力和減慢心率發(fā)揮降壓作用。β受體阻滯劑通過(guò)阻滯鈣通道減少細(xì)胞外鈣離子進(jìn)入血管平滑肌細(xì)胞內(nèi),降低阻力血管的收縮反應(yīng)。鈣通道阻滯劑通過(guò)抑制循環(huán)和組織ACE,使ATⅡ生成減少,同時(shí)抑制激肽酶使緩激肽降解減少,從而達(dá)到降壓效果。血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑降壓藥硝酸酯類通過(guò)擴(kuò)張正常和粥樣硬化的冠狀動(dòng)脈,緩解心肌缺血。β受體阻滯劑通過(guò)阻斷擬交感胺類對(duì)心率和心收縮力的刺激作用,減慢心率,降低血壓,減低心肌收縮力和氧耗量,從而緩解心絞痛的發(fā)作。鈣通道阻滯劑通過(guò)抑制鈣離子進(jìn)入細(xì)胞內(nèi),也抑制心肌細(xì)胞興奮-收縮偶聯(lián)中鈣離子的利用,從而抑制心肌收縮,減少心肌耗氧,擴(kuò)張冠脈,解除冠脈痙攣,改善心內(nèi)膜下心肌的供血。抗心絞痛藥貝特類通過(guò)激活過(guò)氧化物酶體增殖物激活受體α和激活脂蛋白脂酶而降低血清甘油三酯水平和升高高密度脂蛋白水平。他汀類通過(guò)抑制HMG-CoA還原酶,減少膽固醇合成,同時(shí)上調(diào)細(xì)胞表面LDL受體,加速血清LDL分解代謝,此外還可抑制VLDL合成。煙酸類通過(guò)抑制脂肪組織中的甘油酯酶活性,減少游離脂肪酸釋放到血液中,從而降低甘油三酯和極低密度脂蛋白水平。調(diào)血脂藥及抗動(dòng)脈粥樣硬化藥鈉通道阻滯劑β受體阻滯劑鉀通道阻滯劑鈣通道阻滯劑抗心律失常藥通過(guò)阻滯鈉通道,減慢心臟傳導(dǎo)速度,抑制心肌收縮力,使心排血量下降,從而改善心律失常。通過(guò)阻滯鉀通道,延長(zhǎng)心肌細(xì)胞動(dòng)作電位時(shí)程和有效不應(yīng)期,從而改善心律失常。通過(guò)阻斷腎上腺素能受體,減慢心率、降低血壓、減少心肌耗氧量等,從而改善心律失常。通過(guò)抑制鈣離子內(nèi)流,減慢房室結(jié)的傳導(dǎo)速度和降低心肌收縮力,從而改善心律失常。04各類循環(huán)系統(tǒng)藥物詳細(xì)介紹CHAPTER降壓藥詳細(xì)介紹鈣通道阻滯劑通過(guò)阻滯鈣通道減少細(xì)胞外鈣離子進(jìn)入血管平滑肌細(xì)胞內(nèi),降低阻力血管的收縮反應(yīng)。β受體阻滯劑通過(guò)抑制中樞和周圍RAAS,抑制心肌收縮力和減慢心率發(fā)揮降壓作用。利尿劑通過(guò)排鈉,減少細(xì)胞外容量,降低外周血管阻力從而達(dá)到降壓效果。血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑通過(guò)抑制循環(huán)和組織ACE,使ATⅡ生成減少,同時(shí)抑制激肽酶使緩激肽降解減少。血管緊張素Ⅱ受體阻滯劑通過(guò)阻滯AT1受體亞型達(dá)到降壓目的??剐慕g痛藥詳細(xì)介紹通過(guò)抑制鈣離子進(jìn)入細(xì)胞內(nèi),也抑制心肌細(xì)胞興奮-收縮偶聯(lián)中鈣離子的利用,從而抑制心肌收縮,減少心肌耗氧,擴(kuò)張冠脈,解除冠脈痙攣,改善心內(nèi)膜下心肌的供血。鈣通道阻滯劑通過(guò)擴(kuò)張靜脈及冠狀動(dòng)脈,降低心肌耗氧量,增加心臟側(cè)支循環(huán)血流,緩解心絞痛。硝酸酯類通過(guò)阻斷擬交感胺類對(duì)心率和心收縮力受體的刺激作用,減慢心率、降低血壓,減低心肌收縮力和氧耗量,從而緩解心絞痛的發(fā)作。β受體阻滯劑調(diào)血脂藥及抗動(dòng)脈粥樣硬化藥詳細(xì)介紹他汀類藥物是細(xì)胞內(nèi)膽固醇合成限速酶,即HMG-CoA還原酶的抑制劑,為目前臨床上應(yīng)用最廣泛的一類調(diào)脂藥物。貝特類藥物主要通過(guò)激活過(guò)氧化物酶體增殖物激活受體α起作用,刺激脂蛋白脂酶、ApoAⅠ和ApoAⅡ基因表達(dá),以及抑制ApoCⅢ基因表達(dá),增強(qiáng)脂蛋白的氧化,有利于去除血液循環(huán)中富含TG的脂蛋白,降低血漿TG和提高HDL-C水平,促進(jìn)膽固醇的逆向轉(zhuǎn)運(yùn)。煙酸類藥物屬B族維生素,當(dāng)用量超過(guò)其作為維生素作用的劑量時(shí),可有明顯的降脂作用。通過(guò)阻滯鈉通道來(lái)抑制心肌細(xì)胞膜對(duì)鈉離子的通透性。鈉通道阻滯藥β腎上腺素受體阻斷藥鉀通道阻滯藥鈣通道阻滯藥通過(guò)阻斷心臟β腎上腺素受體來(lái)降低心肌細(xì)胞的自律性、傳導(dǎo)性和收縮性。通過(guò)阻滯鉀通道來(lái)延長(zhǎng)心肌細(xì)胞動(dòng)作電位時(shí)程和有效不應(yīng)期。通過(guò)阻滯鈣通道來(lái)抑制鈣離子內(nèi)流,從而抑制心肌收縮力、減慢傳導(dǎo)速度并延長(zhǎng)有效不應(yīng)期??剐穆墒СK幵敿?xì)介紹05新型循環(huán)系統(tǒng)藥物研究進(jìn)展CHAPTER新型降壓藥研究進(jìn)展研究重點(diǎn)在于提高選擇性和降低副作用,如開(kāi)發(fā)新型血管緊張素II受體拮抗劑和腎素抑制劑。鈣通道阻滯劑通過(guò)阻滯鈣離子進(jìn)入細(xì)胞,降低心肌收縮力和血管阻力,從而達(dá)到降壓效果。目前研究主要關(guān)注于提高選擇性和降低副作用。β受體阻滯劑通過(guò)阻斷β受體,降低心肌收縮力和心率,達(dá)到降壓目的。目前研究重點(diǎn)在于開(kāi)發(fā)選擇性更高的β1受體阻滯劑,以減少對(duì)β2受體的影響,降低副作用。腎素-血管緊張素系統(tǒng)抑制劑硝酸酯類通過(guò)釋放一氧化氮,擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈和靜脈,降低心肌耗氧量,緩解心絞痛。目前研究主要關(guān)注于提高藥物穩(wěn)定性和降低耐藥性。β受體阻滯劑通過(guò)阻斷β受體,降低心肌收縮力和心率,減少心肌耗氧量,緩解心絞痛。目前研究重點(diǎn)在于開(kāi)發(fā)選擇性更高的β1受體阻滯劑。鈣通道阻滯劑通過(guò)阻滯鈣離子進(jìn)入細(xì)胞,降低心肌收縮力,減少心肌耗氧量,緩解心絞痛。目前研究主要關(guān)注于提高選擇性和降低副作用。010203新型抗心絞痛藥研究進(jìn)展他汀類藥物通過(guò)抑制膽固醇合成過(guò)程中的關(guān)鍵酶,降低血液中膽固醇水平。目前研究主要關(guān)注于提高藥物效果和降低副作用。通過(guò)激活過(guò)氧化物酶體增殖物激活受體(PPAR),調(diào)節(jié)脂質(zhì)代謝相關(guān)基因表達(dá),降低甘油三酯和膽固醇水平。目前研究重點(diǎn)在于開(kāi)發(fā)選擇性更高的PPAR激動(dòng)劑。通過(guò)抑制血小板聚集,減少血栓形成,預(yù)防動(dòng)脈粥樣硬化。目前研究主要關(guān)注于提高藥物效果和降低出血風(fēng)險(xiǎn)。貝特類藥物抗血小板聚集藥物新型調(diào)血脂藥及抗動(dòng)脈粥樣硬化藥研究進(jìn)展通過(guò)阻滯鈉離子通道,減慢心臟傳導(dǎo)速度,抑制心律失常。目前研究主要關(guān)注于提高藥物選擇性和降低副作用。鈉通道阻滯劑通過(guò)阻斷β受體,降低心肌收縮力和心率,減少心律失常的發(fā)生。目前研究重點(diǎn)在于開(kāi)發(fā)選擇性更高的β1受體阻滯劑。β受體阻滯劑通過(guò)開(kāi)放鉀離子通道,促進(jìn)鉀離子外流,縮短心肌動(dòng)作電位時(shí)程和有效不應(yīng)期,抑制心律失常。目前研究主要關(guān)注于提高藥物效果和降低副作用。鉀通道開(kāi)放劑新型抗心律失常藥研究進(jìn)展06循環(huán)系統(tǒng)藥物合理應(yīng)用與注意事項(xiàng)CHAPTER根據(jù)病情選擇適當(dāng)?shù)慕祲核帲裱瓊€(gè)體化、小劑量開(kāi)始、逐漸加量的原則,注意藥物的副作用和禁忌癥。降壓藥針對(duì)心絞痛的不同類型選擇相應(yīng)的藥物,如硝酸甘油、β受體拮抗劑等,注意藥物的用法、用量和不良反應(yīng)??剐慕g痛藥根據(jù)血脂異常的類型和程度選擇適當(dāng)?shù)恼{(diào)脂藥,如他汀類、貝特類等,注意藥物的療效和安全性。調(diào)脂藥各類循環(huán)系統(tǒng)藥物使用原則和方法根據(jù)病情需要,可選擇不同作用機(jī)制的藥物進(jìn)行聯(lián)合用藥,以增強(qiáng)療效、減少副作用。聯(lián)合用藥原則注意不同藥物之間的相互作用,避免不良反應(yīng)的發(fā)生。藥物相互作用根據(jù)藥物的作用機(jī)制和病情需要,合理安排用藥時(shí)間,如餐前、餐后、睡前等。用藥時(shí)機(jī)聯(lián)合用藥策略和注意事項(xiàng)全面了解患者的病情、病史、家族史等信息,制定個(gè)體化的治療方案。評(píng)估病情根據(jù)患者的具體情況和藥物的特點(diǎn),選擇最適合的藥物進(jìn)行治療。選擇藥物
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