抗菌藥臨床定位：氟喹諾酮類

抗菌藥臨床定位：氟喹諾酮類氟喹諾酮類抗菌藥屬化學(xué)合成藥，其抗菌譜廣，不僅對(duì)各種革蘭陰性桿菌包括綠膿桿菌、不動(dòng)桿菌均具有良好抗菌活性，而且對(duì)革蘭陽性菌、耐藥菌以及衣原體、支原體、弓形體、軍團(tuán)菌、結(jié)核桿菌及非典型分支桿菌、麻風(fēng)桿菌等細(xì)胞內(nèi)病原體均具強(qiáng)大作用。大多品種其口服生物利用度高，組織分布好，可透入腦脊液，適用于前列腺、骨關(guān)節(jié)、中樞神經(jīng)系統(tǒng)感染，特別對(duì)多種病原體所致細(xì)胞內(nèi)感染和耐藥革蘭陰性菌感染具良效。原則上不用于兒童，以免影響骨關(guān)節(jié)發(fā)育。常用品種中以環(huán)丙沙星、氧氟沙星與左氧氟沙星的抗菌作用為突出。其中氧氟沙星與左氧氟沙星對(duì)革蘭陽性菌的作用較強(qiáng)，對(duì)革蘭陰性菌的作用稍次于環(huán)丙沙星；其口服生物利用度高；不良反應(yīng)發(fā)生率低；與茶堿、咖啡因和華法林等藥物的相互作用不明顯，因此是比較優(yōu)良的品種。環(huán)丙沙星對(duì)革蘭陰性菌包括綠膿桿菌的作用較突出，其靜脈給藥更適用于嚴(yán)重感染者。依諾沙星和培氟沙星的血藥濃度高于環(huán)丙沙星，但不良反應(yīng)或藥物相互作用較明顯，故臨床應(yīng)用應(yīng)予注意。諾氟沙星的血藥濃度低，僅適用于敏感菌所致的腸道、尿路及呼吸道輕度感染。左氧氟沙星為氧氟沙星的左旋異構(gòu)體，其抗菌作用比氧氟沙星略強(qiáng)；口服吸收率高達(dá)100％；不良反應(yīng)更少。洛美沙星、氟羅沙星、妥舒沙星和司帕沙星等對(duì)革蘭陰性菌的作用與環(huán)丙沙星相似或稍次，洛美沙星和氟羅沙星的消除半衰期長，一日只需服藥1－2次；妥舒沙星和司帕沙星對(duì)革蘭陽性菌和厭氧菌的作用均更強(qiáng)。然而，氟羅沙星不良反應(yīng)的發(fā)生率高（>10%）。以消化道和神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)為主；洛美沙星與司帕沙星的光敏皮炎較突出；這些都限制了臨床應(yīng)用。臨床上有較大推廣前景的品種應(yīng)具以下特點(diǎn)：①抗菌譜能復(fù)蓋耐青霉素肺炎球菌等耐藥菌、支原體、衣原體等胞內(nèi)病原，厭氧菌等，且抗菌作用優(yōu)；②不良反應(yīng)輕；③細(xì)菌不易耐藥，需2個(gè)位點(diǎn)突變才耐藥。其中加替沙星、莫西沙星等具備這些條件，但相應(yīng)的血糖波動(dòng)、QT時(shí)間延長等不良反應(yīng)影響其臨床價(jià)值，臨床上應(yīng)予注意。氟喹諾酮類抗菌藥應(yīng)用以來，大腸桿菌、葡萄球菌等細(xì)菌已產(chǎn)生耐藥性，且耐藥率明顯增高，為此衛(wèi)生部有文件要求嚴(yán)格其適應(yīng)證。目前作為經(jīng)驗(yàn)治療可用于腸道感染,社區(qū)獲得性呼吸道感染和社區(qū)獲得性泌尿系感染。在藥敏試驗(yàn)證實(shí)致病菌對(duì)氟喹諾酮類似呈敏感時(shí),可用于革蘭陰性桿菌和細(xì)胞內(nèi)感染：①呼吸系感染，特別適用于耐青霉素肺炎球菌、支原體、衣原體、革蘭陰性菌等所致的下呼吸道感染，左氧氟沙星、莫西沙星等品種尤為突出；②生殖系感染，包括敏感菌株所致的單純性、復(fù)雜性尿感、細(xì)菌性前列腺炎、淋病等；③腸道感染，包括菌痢、旅游者腹瀉、中性粒細(xì)胞減少者胃腸炎等；④耐氯霉素傷寒及其它沙門菌屬感染；⑤革蘭陰性桿菌骨髓炎、關(guān)節(jié)炎；⑥革蘭陰性桿菌為主所致腹腔、膽道、盆腔等感染，常與抗厭氧菌藥物合用；⑦衣原體、支