(2024年)《天然藥物化學(xué)》教案

《天然藥物化學(xué)》教案12024/3/26課程介紹與教學(xué)目標(biāo)天然藥物化學(xué)成分與結(jié)構(gòu)天然藥物化學(xué)性質(zhì)與藥理活性天然藥物提取、分離與純化技術(shù)天然藥物結(jié)構(gòu)鑒定與質(zhì)量控制實(shí)驗(yàn)設(shè)計(jì)與操作技能培養(yǎng)課程總結(jié)與展望contents目錄22024/3/2601課程介紹與教學(xué)目標(biāo)32024/3/26課程背景及意義01天然藥物作為傳統(tǒng)醫(yī)學(xué)的重要組成部分，在現(xiàn)代醫(yī)學(xué)中仍具有重要地位。02天然藥物化學(xué)研究有助于發(fā)現(xiàn)新的藥物先導(dǎo)化合物，為創(chuàng)新藥物研發(fā)提供思路。通過(guò)學(xué)習(xí)天然藥物化學(xué)，可以深入了解中藥的藥效物質(zhì)基礎(chǔ)及作用機(jī)制。0342024/3/26掌握天然藥物化學(xué)的基本概念、研究方法和技術(shù)。了解天然藥物活性成分的結(jié)構(gòu)與生物活性關(guān)系。教學(xué)目標(biāo)與要求熟悉常見(jiàn)天然藥物的結(jié)構(gòu)類型、理化性質(zhì)及提取分離方法。能夠運(yùn)用所學(xué)知識(shí)分析和解決天然藥物研究中的實(shí)際問(wèn)題。52024/3/26《天然藥物化學(xué)》（第X版），XXX主編，人民衛(wèi)生出版社。教材《中藥化學(xué)》、《植物化學(xué)》、《天然產(chǎn)物化學(xué)》等相關(guān)教材及專著。參考書(shū)目教材使用及參考書(shū)目62024/3/2602天然藥物化學(xué)成分與結(jié)構(gòu)72024/3/26定義、分類、生物活性等。生物堿概述吡啶類、喹啉類、異喹啉類、吲哚類、嘌呤類等。生物堿的結(jié)構(gòu)類型堿性、溶解性、提取方法（酸水提取法、醇類溶劑提取法等）、分離純化方法等。生物堿的性質(zhì)與提取分離顯色反應(yīng)、色譜法等。生物堿的檢識(shí)與鑒定生物堿類成分82024/3/26定義、分類、生物活性等。黃酮概述黃酮的結(jié)構(gòu)類型黃酮的性質(zhì)與提取分離黃酮的檢識(shí)與鑒定黃酮類、黃酮醇類、二氫黃酮類、異黃酮類等。溶解性、酸堿性、提取方法（醇提法、熱水提取法等）、分離純化方法等。顯色反應(yīng)、色譜法等。黃酮類成分92024/3/260102萜類概述定義、分類、生物活性等。萜類的結(jié)構(gòu)類型單萜類、倍半萜類、二萜類等。揮發(fā)油概述定義、組成、性質(zhì)等。萜類及揮發(fā)油的性質(zhì)與提…揮發(fā)性、溶解性、提取方法（水蒸氣蒸餾法、有機(jī)溶劑提取法等）、分離純化方法等。萜類及揮發(fā)油的檢識(shí)與鑒定色譜法、質(zhì)譜法等。030405萜類及揮發(fā)油成分102024/3/26結(jié)構(gòu)類型、性質(zhì)與提取分離方法。香豆素和木脂素類成分結(jié)構(gòu)類型、性質(zhì)與提取分離方法。醌類成分結(jié)構(gòu)類型、性質(zhì)與提取分離方法。多糖類成分如皂苷類成分等。其他類型成分簡(jiǎn)介其他類型成分112024/3/2603天然藥物化學(xué)性質(zhì)與藥理活性122024/3/26鎮(zhèn)痛作用通過(guò)抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)中的疼痛傳遞通路，減少疼痛感知?？寡鬃饔靡种蒲装Y反應(yīng)中的酶活性和炎性介質(zhì)釋放，減輕炎癥癥狀?？咕饔闷茐募?xì)菌細(xì)胞壁或抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成，達(dá)到抗菌效果?？鼓[瘤作用通過(guò)多種機(jī)制，如誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞凋亡、抑制腫瘤細(xì)胞增殖等，發(fā)揮抗腫瘤活性。生物堿類藥理活性及機(jī)制132024/3/26抗氧化作用清除自由基，保護(hù)細(xì)胞免受氧化應(yīng)激損傷。抗炎作用抑制炎癥反應(yīng)中的酶活性和炎性介質(zhì)釋放，減輕炎癥癥狀?？剐难芗膊∽饔酶纳菩难芄δ?，降低血壓和膽固醇水平，減少心血管疾病風(fēng)險(xiǎn)?？鼓[瘤作用通過(guò)誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞凋亡、抑制腫瘤細(xì)胞增殖等機(jī)制，發(fā)揮抗腫瘤活性。黃酮類藥理活性及機(jī)制142024/3/26抗菌作用抑制炎癥反應(yīng)中的酶活性和炎性介質(zhì)釋放，減輕炎癥癥狀?？寡鬃饔面?zhèn)咳平喘作用抗寄生蟲(chóng)作用01020403對(duì)寄生蟲(chóng)具有毒殺或驅(qū)除作用，可用于治療寄生蟲(chóng)感染。破壞細(xì)菌細(xì)胞壁或抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成，達(dá)到抗菌效果。通過(guò)抑制咳嗽中樞或松弛支氣管平滑肌，緩解咳嗽和喘息癥狀。萜類及揮發(fā)油藥理活性及機(jī)制152024/3/26多糖類藥理活性具有免疫調(diào)節(jié)、抗腫瘤、抗病毒等多種生物活性，通過(guò)激活免疫系統(tǒng)、抑制腫瘤細(xì)胞增殖等機(jī)制發(fā)揮作用。皂苷類藥理活性具有抗炎、抗氧化、抗腫瘤等多種生物活性，通過(guò)抑制炎癥反應(yīng)、清除自由基、誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞凋亡等機(jī)制發(fā)揮作用。鞣質(zhì)類藥理活性具有收斂、止瀉、抗菌等多種生物活性，通過(guò)收斂黏膜、抑制腸道蠕動(dòng)、破壞細(xì)菌細(xì)胞壁等機(jī)制發(fā)揮作用。其他類型藥理活性及機(jī)制162024/3/2604天然藥物提取、分離與純化技術(shù)172024/3/26根據(jù)天然藥物中各種成分在溶劑中的溶解性質(zhì)，選用對(duì)活性成分溶解度大，對(duì)不需要溶出成分溶解度小的溶劑，將有效成分從藥材組織內(nèi)溶解出來(lái)的方法。適用于能隨水蒸氣蒸餾而不被破壞的中草藥成分的提取。此類成分的沸點(diǎn)多在100℃以上，與水不相混溶或僅微溶，且在約100℃時(shí)存一定的蒸氣壓。當(dāng)與水在一起加熱時(shí)，其蒸氣壓和水的蒸氣壓總和為一個(gè)大氣壓時(shí)，液體就開(kāi)始沸騰，水蒸氣將揮發(fā)性物質(zhì)一并帶出。固體物質(zhì)受熱直接氣化，遇冷后又凝固為固體化合物，稱為升華。中草藥中有一些成分具有升華的性質(zhì)，故可用升華法直接自中草藥中提取。例如樟木中升華的樟腦，在《本草綱目》中已有詳細(xì)的記載，為世界上最早應(yīng)用升華法制取藥材有效成分的記述。茶葉中的咖啡堿在178℃以上就能升華而不被分解。溶劑提取法水蒸氣蒸餾法升華法提取方法選擇及優(yōu)化182024/3/26較常用的做法是將中藥乙醇或甲醇或水提取液，回收溶劑后，再用正丁醇、氯仿、石油醚等按極性大小依次進(jìn)行分步提取分離。組分被分離后，將氯仿、石油醚等有機(jī)溶劑回收即可得到較純的有效成分。系統(tǒng)溶劑分離法是利用混合物中各成分在兩相溶劑中分配系數(shù)不同而達(dá)到分離的方法。萃取時(shí)如果各成分在兩相溶劑中分配系數(shù)相差越大，則分離效率越高、如果在水提取液中的有效成分是親脂性的物質(zhì)，一般多用親脂性有機(jī)溶劑，如苯、氯仿或乙醚等；如果有效成分是偏于親水性的物質(zhì)，在親脂性溶劑中難溶解，就需要改用弱親脂性的溶劑，例如乙酸乙酯、丁醇等。兩相溶劑萃取法分離純化原理與方法192024/3/26提取取一定量中草藥，加一定量溶劑，在一定溫度下加熱一定時(shí)間并且攪拌，使中草藥中的有效成份充分溶解出來(lái)。過(guò)濾得濾液。藥渣再加溶劑重復(fù)提取1-2次，合并各次濾液得濃縮液。濃縮將濃縮液蒸發(fā)部分溶劑后得浸膏（膏滋）。分離采用系統(tǒng)溶劑法、兩相溶劑萃取法或沉淀法等對(duì)浸膏（膏滋）進(jìn)行分離純化。得到較純的有效成分。干燥把得到的有效成分干燥。01020304實(shí)例分析：某天然藥物提取、分離與純化過(guò)程202024/3/2605天然藥物結(jié)構(gòu)鑒定與質(zhì)量控制212024/3/26波譜分析方法包括紫外光譜、紅外光譜、核磁共振譜、質(zhì)譜等，用于確定天然藥物的分子結(jié)構(gòu)、官能團(tuán)、立體構(gòu)型等。色譜分離技術(shù)如薄層色譜、柱色譜、高效液相色譜等，用于天然藥物中復(fù)雜成分的分離與純化，為后續(xù)結(jié)構(gòu)鑒定提供純凈的化合物。經(jīng)典化學(xué)方法利用化學(xué)反應(yīng)、顏色反應(yīng)、官能團(tuán)反應(yīng)等手段對(duì)天然藥物進(jìn)行初步的結(jié)構(gòu)鑒定。結(jié)構(gòu)鑒定方法概述222024/3/26評(píng)價(jià)標(biāo)準(zhǔn)根據(jù)天然藥物的性質(zhì)、用途及生產(chǎn)工藝，制定相應(yīng)的評(píng)價(jià)標(biāo)準(zhǔn)，如含量限度、雜質(zhì)限度、微生物限度等。評(píng)價(jià)方法采用化學(xué)分析、儀器分析等方法對(duì)天然藥物進(jìn)行質(zhì)量控制評(píng)價(jià)，如高效液相色譜法、紫外可見(jiàn)分光光度法等。質(zhì)量控制指標(biāo)建立包括性狀、鑒別、檢查、含量測(cè)定等在內(nèi)的質(zhì)量控制指標(biāo)體系，確保天然藥物的質(zhì)量穩(wěn)定可控。質(zhì)量控制指標(biāo)建立與評(píng)價(jià)232024/3/26實(shí)例分析通過(guò)經(jīng)典化學(xué)方法和波譜分析方法對(duì)某天然藥物進(jìn)行結(jié)構(gòu)鑒定，確定其分子結(jié)構(gòu)、官能團(tuán)和立體構(gòu)型。結(jié)構(gòu)鑒定過(guò)程建立該天然藥物的質(zhì)量控制指標(biāo)體系，包括性狀、鑒別、檢查、含量測(cè)定等指標(biāo)，并制定相應(yīng)的評(píng)價(jià)標(biāo)準(zhǔn)。采用化學(xué)分析和儀器分析等方法對(duì)該天然藥物進(jìn)行質(zhì)量控制評(píng)價(jià)，確保其質(zhì)量穩(wěn)定可控。同時(shí)，對(duì)生產(chǎn)過(guò)程中的原料、中間體及成品進(jìn)行質(zhì)量監(jiān)控，確保產(chǎn)品質(zhì)量符合相關(guān)標(biāo)準(zhǔn)和要求。質(zhì)量控制過(guò)程242024/3/2606實(shí)驗(yàn)設(shè)計(jì)與操作技能培養(yǎng)252024/3/26科學(xué)性原則實(shí)驗(yàn)設(shè)計(jì)應(yīng)遵循科學(xué)原理，確保實(shí)驗(yàn)結(jié)果的準(zhǔn)確性和可靠性?？尚行栽瓌t實(shí)驗(yàn)設(shè)計(jì)應(yīng)考慮到實(shí)驗(yàn)條件、設(shè)備、時(shí)間等因素，確保實(shí)驗(yàn)的可行性。創(chuàng)新性原則鼓勵(lì)學(xué)生在實(shí)驗(yàn)設(shè)計(jì)中發(fā)揮創(chuàng)造性，提出新的實(shí)驗(yàn)思路和方法。安全性原則實(shí)驗(yàn)設(shè)計(jì)應(yīng)考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的安全問(wèn)題，確保實(shí)驗(yàn)過(guò)程的安全性。實(shí)驗(yàn)設(shè)計(jì)原則和方法262024/3/26儀器使用技能指導(dǎo)學(xué)生正確使用各種實(shí)驗(yàn)儀器和設(shè)備，如分光光度計(jì)、色譜儀等。培養(yǎng)學(xué)生獨(dú)立思考和解決問(wèn)題的能力，提高實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的應(yīng)變能力。實(shí)驗(yàn)問(wèn)題解決能力培養(yǎng)學(xué)生掌握天然藥物化學(xué)實(shí)驗(yàn)的基本操作技能，如提取、分離、純化等。基本操作技能培養(yǎng)學(xué)生正確記錄實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)，掌握數(shù)據(jù)處理和分析的方法。實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)處理技能實(shí)驗(yàn)操作技能培養(yǎng)272024/3/26實(shí)驗(yàn)報(bào)告撰寫(xiě)要求實(shí)驗(yàn)報(bào)告格式要求學(xué)生按照規(guī)定的格式撰寫(xiě)實(shí)驗(yàn)報(bào)告，包括標(biāo)題、摘要、實(shí)驗(yàn)?zāi)康?、?shí)驗(yàn)原理、實(shí)驗(yàn)步驟、實(shí)驗(yàn)結(jié)果與討論、結(jié)論等部分。實(shí)驗(yàn)結(jié)果展示要求學(xué)生以圖表、數(shù)據(jù)等形式展示實(shí)驗(yàn)結(jié)果，使結(jié)果更加直觀和易于理解。實(shí)驗(yàn)結(jié)果分析要求學(xué)生對(duì)實(shí)驗(yàn)結(jié)果進(jìn)行深入分析，探討實(shí)驗(yàn)結(jié)果與理論預(yù)測(cè)之間的差異及可能原因。實(shí)驗(yàn)結(jié)論總結(jié)要求學(xué)生總結(jié)實(shí)驗(yàn)結(jié)論，提出對(duì)實(shí)驗(yàn)的改進(jìn)意見(jiàn)或?qū)ξ磥?lái)研究的展望。282024/3/2607課程總結(jié)與展望292024/3/26天然藥物化學(xué)研究范疇及意義介紹了天然藥物化學(xué)的研究對(duì)象、任務(wù)、方法以及其在醫(yī)藥、保健、食品等領(lǐng)域的應(yīng)用。詳細(xì)闡述了天然藥物中各類化學(xué)成分（如生物堿、黃酮、萜類等）的結(jié)構(gòu)特征、理化性質(zhì)以及提取分離方法。介紹了活性成分的篩選方法、構(gòu)效關(guān)系以及藥理作用機(jī)制，強(qiáng)調(diào)了活性成分在藥物研發(fā)中的重要性。探討了天然藥物研發(fā)的策略、流程以及實(shí)例，包括新藥創(chuàng)制、老藥新用等方面，展示了天然藥物在醫(yī)藥領(lǐng)域的廣闊前景。天然藥物化學(xué)成分與結(jié)構(gòu)天然藥物活性成分篩選與評(píng)價(jià)天然藥物研發(fā)與應(yīng)用課程重點(diǎn)內(nèi)容回顧302024/3/26通過(guò)課程學(xué)習(xí)，我對(duì)天然藥物化學(xué)的基本概念、研究方法以及各類化學(xué)成分的結(jié)構(gòu)與性質(zhì)有了較為深入的了解。知識(shí)掌握程度在實(shí)驗(yàn)過(guò)程中，我與同學(xué)積極協(xié)作，共同完成了實(shí)驗(yàn)任務(wù)，同時(shí)也提高了自己的溝通能力和團(tuán)隊(duì)協(xié)作精神。團(tuán)隊(duì)協(xié)作與溝通能力通過(guò)實(shí)驗(yàn)操作，我掌握了天然藥物中活性成分的提取、分離和純化技術(shù)，以及常用的結(jié)構(gòu)鑒定方法。實(shí)驗(yàn)技能提升在學(xué)習(xí)過(guò)程中，我遇到了一些問(wèn)題和困難，但通過(guò)獨(dú)立思考和請(qǐng)教老師同學(xué)，最終都得到了解決。問(wèn)題解決能力學(xué)生自我評(píng)價(jià)報(bào)告312024/3/26