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文檔簡介

關(guān)于抗腫瘤中藥研究進展一、常用抗癌中草藥臨床藥理學(xué)

現(xiàn)將治療癌瘤中常用的中草藥根據(jù)祖國醫(yī)學(xué)中醫(yī)藥理論用中藥藥理的研究方法歸納為六大類:

1、清熱解毒類藥2、活血化瘀類藥

3、化痰散結(jié)類藥4、利水化濕類藥

5、扶正固本類藥6、外用抗癌類藥第2頁,共90頁,2024年2月25日,星期天一、清熱解毒類

清熱解毒屬中醫(yī)祛邪治療法則之一,多用抗惡性腫瘤熱證、實證。這類藥物的較廣的抗菌譜,能抑制病毒,提高機體非特異性免疫力;對一些實驗動物腫瘤有一定抑制作用;對癌細(xì)胞與白細(xì)胞也有殺傷活性,因而具有消炎、殺菌、抑癌、排毒和退熱等作用。

第3頁,共90頁,2024年2月25日,星期天一、清熱解毒類

本類藥物較多,包括屯梨根、山豆根、七葉一枝花、白花蛇舌草、喜樹、紫草、半枝蓮等20余種。臨床應(yīng)用教廣泛,在主治上亦各有區(qū)別、如喜樹、白花蛇舌草等常用抗消化系統(tǒng)腫瘤,三尖杉、青黛、長春花等常用抗白血病。它們中不少藥物已分離出有效的抗癌活性成分,如喜樹堿、多糖,三尖杉酯堿、靛玉紅、長春花堿等。第4頁,共90頁,2024年2月25日,星期天一、清熱解毒類

本類藥物在臨床使用上,常與活血化瘀藥或扶正補虛藥配伍,以增強療效,減少副作用,進一步擴大適用范圍。清熱解毒藥性涼而多具苦味,對身體虛弱,脾胃虛寒者不宜多用。第5頁,共90頁,2024年2月25日,星期天附表Ⅰ清熱解毒類藥編號藥名主要成分藥理作用應(yīng)用Ⅰ-1屯梨根獼猴桃堿、多糖、Vitc對S180、U14有抑制作用消化道腫瘤婦科腫瘤Ⅰ-2山豆根苦參堿、山豆根堿、黃酮衍生物對S180、S37、U14吉田肉瘤、肝癌有效消化道癌淋巴轉(zhuǎn)移性癌Ⅰ-3七葉一支花甾體皂甙、生物堿對S180、S37肝實體癌有抑制作用廣泛用于多種腫瘤Ⅰ-4水楊梅根水楊梅素、β-谷甾醇對宮頸癌、AK肉瘤、Walke有抑制作用消化道腫瘤第6頁,共90頁,2024年2月25日,星期天附表Ⅰ清熱解毒類藥編號藥名主要成分藥理作用應(yīng)用Ⅰ-5龍葵皂甙、甾體、生物堿對胃癌細(xì)胞有抑制作用胃癌、肝癌、乳腺瘤癌Ⅰ-6白花蛇舌草烏索酸、豆甾醇對U14有抑制作用,增強白細(xì)胞吞噬廣泛用于多種腫瘤Ⅰ-7半枝蓮生物堿、黃體、甾體類對S180、艾氏腹水瘤、腦瘤22有抑制廣泛用于多種腫瘤Ⅰ-8多凌草萜類、皂甙、冬凌草素對S180、S37、U14、Walke有抑制作用食管、賁門癌、肺癌第7頁,共90頁,2024年2月25日,星期天附表Ⅰ清熱解毒類藥編號藥名主要成分藥理作用應(yīng)用Ⅰ-9長春花長春新堿長春花堿對小鼠白血病、艾氏腹水癌L3H自發(fā)性乳癌有效

治療白血病、多種腫瘤的合并用藥Ⅰ-10喜樹喜樹堿對小鼠白血病、艾氏腹水癌Walker瘤肉瘤有效治療白血病、肝癌、頭頸部癌、賁門癌Ⅰ-11蒼耳草(子)蒼草甙對艾氏腹水抑制作用鼻咽癌Ⅰ-12石上柏生物堿皂甙對S180、U14有抑制作用,對機體網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)功能有增強多種腫瘤第8頁,共90頁,2024年2月25日,星期天附表Ⅰ清熱解毒類藥編號藥名主要成分藥理作用應(yīng)用Ⅰ-13白英白英堿龍葵堿對S180、Walker癌肉瘤的抑制作用肺癌等Ⅰ-14紫草紫草素對S180、絨癌有抑制作用膀胱癌、肺癌、婦科癌Ⅰ-15八月札木通甙對S180、S37有抑制多種腫瘤Ⅰ-16柘木黃酮類生物堿對艾氏腹水癌U14體外食管癌細(xì)胞株有細(xì)胞毒作用消化道癌第9頁,共90頁,2024年2月25日,星期天二、活血化瘀類藥

活血化瘀類藥物能減低血小板凝集,可以使癌細(xì)胞不易在血液中停留,聚集、種植、從而減少轉(zhuǎn)移;能影響微循環(huán),增加血管通透性,以改善實體瘤局部的缺氧狀態(tài),提高治療敏感性,這樣有利抗藥物,免疫淋巴細(xì)胞及其細(xì)胞毒素到達(dá)腫瘤部位,藥理抗癌作用。有些藥物能提高機體、補體水平,增強機體免疫力,抑制纖維母細(xì)胞亢進的膠原合成作用,減少粗糙型纖維母細(xì)胞生成,因此可以預(yù)防或減少治療引起的組織纖維化。第10頁,共90頁,2024年2月25日,星期天二、活血化瘀類藥

本類藥物包括蜈蚣、蜂房、斑蝥、莪術(shù)、三棱、威靈仙等十余種藥物,常適用于多種腫瘤,尤以消化系統(tǒng)腫瘤、子宮頸癌、白血病等常用,這些腫瘤多有腫塊及其它血瘀癥候,可單用或加入辯證施治方藥,常配伍理氣藥,亦可與清熱解毒藥合用。第11頁,共90頁,2024年2月25日,星期天附表Ⅱ活血化瘀藥編號藥名主要成分藥理作用應(yīng)用Ⅱ-1蜈蚣組織氨樣物質(zhì)溶血蛋白質(zhì)對實驗動物有抑制癌瘤作用多種腫瘤Ⅱ-2蜂房鈣、鐵、蜂臘、蜂房油促進血液凝固肺癌多種腫瘤Ⅱ-3天龍組織胺類對細(xì)菌、真菌,有抑制作用婦科腫瘤Ⅱ-4八角蓮鬼臼素VP16(靜注)能阻礙細(xì)胞分裂前期G2及從G2期進入分裂過程多種腫瘤小細(xì)胞肺癌第12頁,共90頁,2024年2月25日,星期天附表Ⅱ活血化瘀藥編號藥名主要成分藥理作用應(yīng)用Ⅱ-5石見穿三萜烯類、甾醇對S180有抑制作用多種腫瘤Ⅱ-6王不留行皂甙、生物堿、香豆素類對艾氏腹水癌、人肺癌株有抑制肝癌、肺癌Ⅱ-7急性子皂甙對體外胃淋巴細(xì)胞肉瘤有抑制食管、賁門癌胃癌Ⅱ-8威靈仙皂甙對S180有抑制作用甲狀腺癌、喉癌第13頁,共90頁,2024年2月25日,星期天三、化痰散結(jié)類藥

中醫(yī)的“痰”、“結(jié)”的概念較廣,所謂“痰”不單指呼吸道分泌的痰液,所謂“結(jié)”亦非單指淋巴結(jié)核或淋巴結(jié)炎,而且還指頸部、腋窩、腹股溝及皮下的一些腫塊,包括這些部位的一些腫瘤或轉(zhuǎn)移瘤塊。本類藥物包括半夏、瓜蔞、黃藥子、天南星等十余種。它們具有祛痰液、消散結(jié)核及痞塊等作用,臨床使用時,可根據(jù)病情配伍活血化痰藥,清熱解毒藥,扶正補益藥合用,亦可與化學(xué)藥物、發(fā)射治療、外科手術(shù)等配合使用,以便增強療效。第14頁,共90頁,2024年2月25日,星期天附表Ⅲ化痰散結(jié)類藥編號藥名主要成分藥理作用應(yīng)用Ⅲ-1半夏(生半夏為主)揮發(fā)性生物堿多種氨基酸對實驗?zāi)[瘤子宮瘤有抑制作用肺癌、胃癌Ⅲ-2瓜蔞三萜皂甙、天花粉蛋白對宮頸癌

S180艾氏腹水癌有抑制消化道癌Ⅲ-3黃藥子黃藥子萜A、B、C對S180、U14有抑制作用甲狀腺癌、喉癌、食管癌Ⅲ-4天南星皂甙、氨息香酸β-谷甾酸對S180有抑制作用食管賁門癌第15頁,共90頁,2024年2月25日,星期天附表Ⅲ化痰散結(jié)類藥編號藥名主要成分藥理作用應(yīng)用Ⅲ-5山慈姑秋水仙堿對S180、Walker癌肉瘤有抑制多種腫瘤Ⅲ-6夏枯草皂甙對S180、U14有抑制作用甲狀腺瘤等Ⅲ-7牡蠣Ca、P、S、Mg、Al、Fe元素對體外腫瘤細(xì)胞有抑制甲狀腺癌(瘤)Ⅲ-8貓爪草氨基酸對S180、S37有抑制作用肺癌、消化道腫瘤第16頁,共90頁,2024年2月25日,星期天四、利水化濕類藥物

在利水化濕藥類中有些物質(zhì),已發(fā)現(xiàn)對癌性胸水、癌性腹水及膀胱癌的治療有效,在體外實驗對腫瘤細(xì)胞也有抑制作用。因此在腫瘤的臨床治療中,這類藥也較常用。第17頁,共90頁,2024年2月25日,星期天附表Ⅳ利水化濕類藥編號藥名主要成分藥理作用應(yīng)用Ⅳ-1野葡萄根黃酮類、氨基酸酚類對S180有抑制消化道腫瘤、婦科腫瘤Ⅳ-2半邊蓮生物堿對S180有抑制多種腫瘤Ⅳ-3翟麥生物堿VitA對體外人賁門癌膀胱癌有抑制食管賁門癌膀胱癌Ⅳ-4了哥王黃酮類對S180、U14有抑制作用肝癌消化道癌第18頁,共90頁,2024年2月25日,星期天附表Ⅳ利水化濕類藥編號藥名主要成分藥理作用應(yīng)用Ⅳ-5野百合農(nóng)吉利素A、B(甲、乙)對S180、艾氏腹水癌、腺癌、黑色素瘤有抑制多種腫瘤Ⅳ-6茯苓乙酰茯苓酸蛋白質(zhì)脂肪酸利尿抑菌作用肝癌腹水Ⅳ-7車前子車前甙、VitB、C對S180、艾氏腹水癌有抑制肝癌腹水腎癌Ⅳ-8澤瀉黃酮類對S180、S37有抑制作用消化道癌肝癌第19頁,共90頁,2024年2月25日,星期天五、扶正固本類藥

本類藥物能補益滋養(yǎng),用治人體的各種虛證,具體地說,能改善血象和細(xì)胞免疫功能,促進網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)吞噬功能,調(diào)正機體免疫狀態(tài),增強對外界惡性刺激的抵抗力;加強激素調(diào)節(jié)功能,促進垂體-腎上腺皮質(zhì)功能,提高環(huán)腺苷酸的相對值而抑制癌細(xì)胞生長,并有利于保護骨髓,增強放療和化療的效果,控制復(fù)發(fā),達(dá)到抗癌、抑癌的作用。第20頁,共90頁,2024年2月25日,星期天

臨床實踐也證明惡性腫瘤患者恢復(fù)期給予扶正治療后,一般狀況、血象和非特異性細(xì)胞免疫功能均有一定程度改善。扶正固本類藥物多用于消化道腫瘤,其次用抗肺癌、白血病、肝癌及婦科腫瘤,常與其它類抗癌中草藥、化學(xué)藥物、放射治療、外科手術(shù)等配合使用,既能提高機體免疫力,又可增強抗癌作用。五、扶正固本類藥第21頁,共90頁,2024年2月25日,星期天附表Ⅴ扶正固本類藥編號藥名主要成分藥理作用應(yīng)用Ⅴ-1米仁(生米仁為主)薏仁脂、多種氨基酸對S180、yoshid肉瘤、U14、肺癌等有抑制多種腫瘤Ⅴ-2天門冬天門冬酰胺對S180有抑制肺癌Ⅴ-3補骨脂補骨內(nèi)脂對S180艾氏腹水癌有抑制,白細(xì)胞骨腫瘤等Ⅴ-4龜板動物角蛋白對S180艾氏腹水癌有抑制多種腫瘤第22頁,共90頁,2024年2月25日,星期天附表Ⅴ扶正固本類藥編號藥名主要成分藥理作用應(yīng)用Ⅴ-5核桃枝胡桃醌黃酮甙對S37使白細(xì)胞血小板有抑制消化道癌等Ⅴ-6人參人參甙、人參甙半萜醇總甙對S180、腺癌755有抑制作用多種腫瘤Ⅴ-7甘草三萜皂甙、甘草酸、甘草素對骨髓瘤、艾氏腹水癌、吉田肉瘤抑制多種腫瘤Ⅴ-8蟾蜍蟾酥使白細(xì)胞增加并有明顯抗癌作用多種腫瘤第23頁,共90頁,2024年2月25日,星期天六、外用抗癌類藥

外用抗癌藥在癌瘤表面直接上藥或在瘤體及基底部作浸潤性注射,使瘤體腐蝕脫結(jié),如砒石的砷為原生質(zhì)毒,能使活體細(xì)胞崩解死亡。本類藥物全部有毒。第24頁,共90頁,2024年2月25日,星期天附表Ⅵ外用抗癌類藥編號藥名主要成分藥理作用應(yīng)用Ⅵ-1野百合農(nóng)吉利素甲、乙對S180、肝癌、U14有抑制使腫瘤組織中DNA、RNA多種腫瘤瘤體注射10%濃度,外敷,宮頸內(nèi)栓塞入Ⅵ-2信石雄黃三氧化二砷(AS2O3)硫化砷(ASS)對S180有抑制用于皮膚癌、宮頸癌、乳癌Ⅵ-3鴉膽子油酸、鴉膽子甙對艾氏腹水癌、肝癌,有抑制作用外用于宮頸癌針劑用于肺癌、胃癌、已有靜脈滴注產(chǎn)品第25頁,共90頁,2024年2月25日,星期天附表Ⅵ外用抗癌類藥編號藥名主要成分藥理作用應(yīng)用Ⅵ-4蓖麻子蓖麻毒蛋白、脂肪油、蓖麻堿對S180、S37有抑制作用外用宮頸癌、皮膚癌Ⅵ-5馬錢子番木鱉堿對S180有抑制作用外用皮膚癌、宮頸癌、治療白血病、使白細(xì)胞下降第26頁,共90頁,2024年2月25日,星期天二、近年研究較多的抗癌中草藥藥理(一、)莪術(shù) 又名山姜黃、臭屎姜等。為姜科植物莪術(shù)CurcrmaZedvatiaRosc、郁金CaramaticaSalisb或廣西莪術(shù)C,KwangsiansisS.LeeetC.F.Liang的干燥根莖。第27頁,共90頁,2024年2月25日,星期天(一、)莪術(shù) 〔主要成份〕根莖含揮發(fā)油1-2.5%。從揮發(fā)油中已分離出多種單體,如莪術(shù)酮(CurzeTencane)、莪術(shù)醇(Cntaumal)和莪術(shù)雙酮(cutdicena)等。近研究認(rèn)為莪術(shù)醇和莪術(shù)雙酮為莪術(shù)抗癌的主要成分。第28頁,共90頁,2024年2月25日,星期天(一、)莪術(shù)〔作用〕本品味苦、辛、性溫。具有祛氨破血、散瘀通絡(luò),清積化食之功能。祖國醫(yī)學(xué)認(rèn)為此藥是攻堅破積的藥物,故多用治療積癥。目前研究證明其作用有:第29頁,共90頁,2024年2月25日,星期天1、抗腫瘤:動物實驗證明—莪術(shù)制劑對各種小鼠移值性腫瘤均有一定的抗瘤效應(yīng):(1)以100%莪術(shù)注射液0.3-0.5ml,給小鼠腹腔注射,對肉瘤抑制較好,平均抑制率達(dá)52%以上。(2)莪術(shù)在體外對艾氏腹水癌細(xì)胞及白血病細(xì)胞有直接破壞作用,比5氟尿胺啶作用快而明顯,且濃度大,破壞作用越強。(一、)莪術(shù)第30頁,共90頁,2024年2月25日,星期天(3)莪術(shù)醇對小鼠宮頸癌U14的抑制率可達(dá)77.13%。(4)莪術(shù)雙酮對小鼠肉瘤、小鼠宮頸癌、小鼠艾氏腹水癌細(xì)胞也有明顯抑制作用,能使之變性壞死。(5)莪術(shù)總油對ECA、S180、ARS三種腹水型瘤及S37、S180兩種實體瘤均有明顯實驗治療效果。(一、)莪術(shù)第31頁,共90頁,2024年2月25日,星期天(6)用莪術(shù)制劑處理艾氏腹水癌細(xì)胞及白血病細(xì)胞,對小鼠進行主動免疫后,能產(chǎn)生明顯的免疫防護作用,提示莪術(shù)不僅能直接抑制破壞腫瘤細(xì)胞,而且還可增強細(xì)胞的免疫原性,從而促進機體對腫瘤的免疫反應(yīng)。產(chǎn)生腫瘤免疫治療作用,莪術(shù)促進機體對腫瘤免疫排斥反應(yīng)。(一、)莪術(shù)第32頁,共90頁,2024年2月25日,星期天

在臨床上用莪術(shù)制備疫苗或加以佐劑進行主動免疫,以增強機體的免疫機能,對白血病和某些惡性腫瘤的免疫治療。

2、預(yù)防白細(xì)胞減少:但對已出現(xiàn)的白細(xì)胞減少無治療作用。故放療或化療前幾天先注射莪術(shù)油,可預(yù)防白細(xì)胞的減少。(一、)莪術(shù)第33頁,共90頁,2024年2月25日,星期天 3、抗早孕:給小鼠灌胃,可使動物黃體萎縮?!搀w內(nèi)過程〕全位素標(biāo)證研究表明,給大、小鼠灌胃后五分鐘,血漿中即出現(xiàn)放射活性,15分鐘即達(dá)峰值,說明本品吸收非常迅速。主要分布于肝膽和腎臟,也可進入腦組織。腎臟為主要排泄器官。(一、)莪術(shù)第34頁,共90頁,2024年2月25日,星期天〔應(yīng)用〕1、抗腫瘤范圍譜,臨床已用抗治療宮頸部、卵巢癌、皮膚癌、外陰癌、胃癌、肺癌等,其中以宮頸癌療效最好。2、宮頸糜爛3、健胃治消化不良4、臨床用莪術(shù)的軟膏涂擦注射部位皮膚,可預(yù)防放射性皮膚燒傷。(一、)莪術(shù)第35頁,共90頁,2024年2月25日,星期天 〔毒性及不良反應(yīng)〕莪術(shù)制劑無論是瘤體注射或靜脈注射,對病人的肝腎功能和血象均無影響,極個別病人GOT/GPT氨酶一度升高,但停留后很快恢復(fù)正常。治療中部僅出現(xiàn)頭暈、惡心、胸悶、呼吸困難等。但多在短時間內(nèi)可自然消失。 莪術(shù)醇LD50為163.4mg/kg,莪術(shù)雙酮LD50為414mg/kg。(一、)莪術(shù)第36頁,共90頁,2024年2月25日,星期天(二、)三尖杉

又名桃松、山榧樹,為粗榧科植物三尖杉CephalataxusfartuneiHaak.f.的枝葉,為我國特產(chǎn)樹種。

〔主要成分〕以三尖杉及其全植物中得到近20種生物堿。經(jīng)研究抗癌有效成分有:三尖杉酯堿(Harringeanine)、高三尖杉酯堿(Hamaharringtanine)、異三尖杉酯堿(Isaharringtanine)和脫氧三尖杉酯堿(Deaxyharringtanine)四種。其中的三尖杉酯堿和高三尖杉酯堿的含量較高。第37頁,共90頁,2024年2月25日,星期天〔作用〕 1、抗癌:實驗證明,三尖杉酯類生物堿在動物耐受劑量下,使小鼠肉瘤及白血病瘤細(xì)胞有絲分裂指數(shù)顯著減少,染色體藥物變異??梢鹫P∈蠹鞍籽⌒∈蟾纹⒔M織以及肉瘤小鼠的腫瘤組織核酸含量明顯下降。 實驗觀察初步認(rèn)為:三尖杉酯堿屬細(xì)胞周期非特異性抗癌藥,三尖杉酯堿對G1期、S期、G2期均有抑制作用,從而使瘤細(xì)胞和血細(xì)胞的分裂增殖受到明顯的抑制。(二、)三尖杉第38頁,共90頁,2024年2月25日,星期天2、其他:實驗觀察,三尖杉酯堿對中樞有抑制作用;減少冠狀流量。(二、)三尖杉第39頁,共90頁,2024年2月25日,星期天〔應(yīng)用〕 1、惡性腫瘤:以白血病及惡性淋巴瘤療效為最好。(1)三尖杉酯類生物堿對造血系統(tǒng)有全面的抑制作用,可降低白細(xì)胞總數(shù)和殺滅幼稚白細(xì)胞,尤其對急性粒細(xì)胞性白血病,慢性粒細(xì)胞性白血病,急性單核細(xì)胞性白血病療效較為顯著。(2)對惡性淋巴病臨床觀察46例,有效率為60.8%,部分病人用藥后腫瘤迅速縮小,癥狀緩解。

2、治療急性白細(xì)胞增多癥,可達(dá)完全緩解。(二、)三尖杉第40頁,共90頁,2024年2月25日,星期天〔毒性及不良反應(yīng)〕臨床觀察可見:1、消化系統(tǒng)方面,表現(xiàn)腹痛、腹瀉、惡心、嘔吐、食欲減退等消化道反應(yīng)。2、造血系統(tǒng)損害:白細(xì)胞明顯下降,紅細(xì)胞次之,血紅蛋白減少血小板輕度下降。3、心臟損害:部分病者藥后心悸、胸悶、心動過速,極個別患者可見藥后奔馬律,心室傳導(dǎo)阻滯,甚至心衰。(二、)三尖杉第41頁,共90頁,2024年2月25日,星期天〔毒性〕1、急性毒性:用三尖杉總生物堿腹腔注射小劑量的LD50為110mg/kg。2、亞急性毒性:對大白兔的毒性,高三尖杉酯堿每日0.5-0.04mg/kg,總量2.5-0.68mg/kg。結(jié)果,大劑量后時GDT上升和NPN(非氮白氮)上升,偶爾出現(xiàn)血尿。(二、)三尖杉第42頁,共90頁,2024年2月25日,星期天輕度毒性出現(xiàn): (1)消化系統(tǒng):惡心嘔吐,便血、尿濁。(2)鏡檢:尿紅、白細(xì)胞(+)(3)心臟:有T波—時性改變(二、)三尖杉第43頁,共90頁,2024年2月25日,星期天(三、)腫節(jié)風(fēng)

又名九節(jié)風(fēng),接骨蓮、九節(jié)花、九節(jié)茶等。為金粟科植物草珊瑚Sarcadraglabra(Thunb.Nakai)的干燥全草。

〔主要成分〕含黃酮甙、內(nèi)酯類、揮發(fā)油等其抗菌有效成分主要是延胡索酶(fnmaricacid)及琥珀酯(Snccinicacid)其中總揮發(fā)油和CII為抗癌有效成分。第44頁,共90頁,2024年2月25日,星期天[作用]

本藥味辛、苦、性平、有小毒。具清熱解毒通絡(luò)接骨,祛風(fēng)活絡(luò),祛瘀止痛等功效。民間用于治療較多?,F(xiàn)證明其作用有:(三、)腫節(jié)風(fēng)第45頁,共90頁,2024年2月25日,星期天1、抗腫瘤:體外和動物體內(nèi)試驗證明,腫節(jié)風(fēng)制劑對小鼠L615艾氏腹水癌EA、S180等癌細(xì)胞有抑制作用,腫節(jié)風(fēng)提取物CⅡ及其總揮發(fā)油對S180和W256瘤株有明顯抑制作用,對S180的抑制率為42-49.4%,對W256的抑制率為39%。臨床觀察,腫節(jié)風(fēng)可使腫塊縮小,延長緩合期,改善癥狀,食欲增加,精神好轉(zhuǎn),疼痛消失。(三、)腫節(jié)風(fēng)第46頁,共90頁,2024年2月25日,星期天2、抗菌:本品煎劑對金黃色葡萄球菌、傷寒桿菌、痢疾桿菌等有較強的抑菌作用。(三、)腫節(jié)風(fēng)第47頁,共90頁,2024年2月25日,星期天〔應(yīng)用〕1、惡性腫瘤:對多種惡性腫瘤有一定療效。尤其對胰腺癌、胃癌、直腸癌、食道癌效果好。2、感染性疾?。簩粑栏腥荆谀虻栏腥?,術(shù)后感染、膽道感染等都有一定的效果。(三、)腫節(jié)風(fēng)第48頁,共90頁,2024年2月25日,星期天〔毒性及不良反應(yīng)〕

用腫節(jié)風(fēng)浸膏粉一次灌胃,小鼠LD50為24.25±8.5g/kg;注射液給小鼠靜脈注射LD50為8g/kg;所以臨床反應(yīng)少見,個別過敏體質(zhì)者可產(chǎn)生過敏反應(yīng),未見其他損害。(三、)腫節(jié)風(fēng)第49頁,共90頁,2024年2月25日,星期天(四、)冬凌草

又名水凌草,水凌花為唇形科植物碎米椏Rabdsiarubescens(Hamel)Hara的干燥地上部分。

〔主要成分〕含單萜、倍半萜、二萜、三萜一系列萜類化合物,從二萜中分得冬凌草素A(RubesceneA)為冬凌草抗癌有效成分之一。近年來又分離出冬凌草乙素(RubescensineB),丙素、丁素,其中冬凌草乙素為另一抗癌有效成分。第50頁,共90頁,2024年2月25日,星期天〔作用〕1、抗癌:體外實驗證明冬凌44醇制劑對Hela細(xì)胞有一定細(xì)胞毒作用。冬凌草煎劑及醇劑不論口服或注射對小鼠艾氏腹水癌皮下型或腹水型以及S180均有明顯抗瘤作用。醇制劑作用大于煎劑。冬凌草甲、乙素對ECA癌細(xì)胞的50%抑制濃度為0.511g/ml。對艾氏腹水癌、肝癌細(xì)胞有明顯抑制作用。并對在體注射與細(xì)胞免疫有一定增強作用。(四、)冬凌草第51頁,共90頁,2024年2月25日,星期天2、對食管平滑肌的影響:冬凌草對晚期食管癌患者有緩解吞噬困難癥狀。有明顯解痙作用,但對蠕動無影響。3、鎮(zhèn)疼:晚期肺瘤病人應(yīng)用冬凌草后,除一般癥狀有所改善外,疼痛也有不同程度的減輕。(四、)冬凌草第52頁,共90頁,2024年2月25日,星期天〔應(yīng)用〕1、惡性腫瘤:據(jù)報導(dǎo)對多種惡性腫瘤均有一定療效,主觀癥狀緩解者達(dá)半數(shù)以上。尤其對乳腺癌的療效尤為突出。對肝癌療效也較好。對晚期食管賁門癌的作用,主要表現(xiàn)為吞噬困難的改善,胸背疼痛減輕,大便暢通,食欲增進。與化療合并提高有效率。2、急性扁桃體炎:據(jù)報導(dǎo)有效率達(dá)96.2%。(四、)冬凌草第53頁,共90頁,2024年2月25日,星期天〔毒副作用〕

冬凌草素給小鼠腹腔注射的LD50為55.8±5.7mg/kg。大鼠腹腔注射5-10mg/kg/日,連續(xù)用藥10天,對動物肝、腎功能及外周血象均無明顯影響,少數(shù)有服藥后有輕度腹脹、腹疼、腹鳴、溏瀉偶有惡心。(四、)冬凌草第54頁,共90頁,2024年2月25日,星期天(五、)野百合

又名羊屎蛋,農(nóng)吉利,蘭花野百合,倒樹野芝麻,為豆科植物野百合Crotalariasessili-floral的干燥全草?!仓饕煞帧?/p>

主要含七種生物堿,其中農(nóng)吉利甲素為抗癌的主要有效成分。第55頁,共90頁,2024年2月25日,星期天〔作用〕本品味苦、淡、性平、有解毒抗癌之功能。1、抗癌:動物實驗證明,對小鼠S180白血病L615小鼠艾氏腹水癌,大鼠瓦克256均有明顯的抑癌作用。臨床試驗證明:野百合對皮膚癌、宮頸癌、陰莖癌、直腸癌等均有一定療效。(五、)野百合第56頁,共90頁,2024年2月25日,星期天

其抗癌機制國外認(rèn)為是肝細(xì)胞使甲素分解為吡咯類物質(zhì),再烷化核糖核酸(RNA)所致。因為實驗認(rèn)為,農(nóng)吉利甲素可能首先抑制DNA脫氧核酸的生物合成,破壞了DNA轉(zhuǎn)錄RNA的模板機能,導(dǎo)致RNA生物合成障礙,進而使蛋白質(zhì)合成減少,后來實驗證明小鼠的子宮、腎、肝和人體皮膚均能直接顯示利用甲素,這種利用能力,可能是治療皮膚癌與宮頸癌的根據(jù)。

2、農(nóng)吉利水煎劑對豚鼠離體小腸有明顯解痙作用。(五、)野百合第57頁,共90頁,2024年2月25日,星期天〔體內(nèi)過程〕

農(nóng)吉利甲素口服或肌注,都很快出現(xiàn)在血液中,并有明顯體內(nèi)積蓄。主要積蓄在肝、肺、腎。72小時尿中排出量為8.34%-17.01%糞中未排出。停藥22-90天,尿中仍排出農(nóng)吉利甲素及代謝物?!矐?yīng)用〕

治療皮膚癌、宮頸癌、食管癌、肺癌、肝癌、胃癌等。其中以皮膚癌與宮頸癌為首選。(五、)野百合第58頁,共90頁,2024年2月25日,星期天〔毒性及不良反應(yīng)〕

野百合堿一次給小鼠注入腹腔LD50為296mg/kg或325mg/kg。大鼠一次腹腔注入的LD50為134mg/kg。給靜注或肌注野百合堿8-10mg/kg/日,連續(xù)一周,無明顯毒性。18-80mg/kg/日,連用一周,有造血及肝、腎損害,可致死亡,野百合堿中毒的潛伏期長,可停藥后相當(dāng)長時間后表現(xiàn)出來。(五、)野百合第59頁,共90頁,2024年2月25日,星期天(六、)雷公藤

本品為衛(wèi)茅科植物雷公藤Tripteyygiumwilfordiihook的根,其葉、花及果實亦入藥。分布于長江流域以南各地及我國西南各省。湖南稱其為黃藤根、水莽草、斷腸草。 本品性味苦、辛、涼;有大毒,功能祛風(fēng),解毒,殺蟲。第60頁,共90頁,2024年2月25日,星期天〔成分〕

根中含生物堿,有雷公藤堿、雷公藤定堿以及雷公藤酸等。以雷公藤和昆明山海棠Tripterygiumhypkglancum(le-v1)Hatch中均提取到雷公藤羥內(nèi)酯(Tripdide)(又稱雷公藤乙素)(六、)雷公藤第61頁,共90頁,2024年2月25日,星期天〔藥理〕

雷公藤羥內(nèi)酯。具有較高的抗腫瘤活性,在低劑量時對P388白血病小鼠的生存時間延長。甲素在0.2毫克/公斤劑量時,對小鼠體液免疫有抑制作用,此化合物目前認(rèn)為是一種烷化劑。共抗腫瘤作用機能是其功能基團與細(xì)胞的疏基、氨基、羥基和磷酸起烷化作用,使細(xì)胞的脫氧核糖核酸、核糖核酸、酶及蛋白質(zhì)等結(jié)構(gòu)或功能發(fā)生改變。(六、)雷公藤第62頁,共90頁,2024年2月25日,星期天〔毒副作用〕

雷公藤對人、犬、豬及昆蟲類毒性很強,可中毒致死。吸收后,可導(dǎo)致中樞神經(jīng)系統(tǒng)損害,并引起肝臟和心臟出血與壞死。 雷公藤提取物對動物的心臟具有一定毒副反應(yīng)。昆明山海棠根中所提出的雷公藤甲素經(jīng)在體蛙心及兔心電圖實驗,無強心甙樣作用,對心臟也無明顯副作用。(六、)雷公藤第63頁,共90頁,2024年2月25日,星期天〔應(yīng)用〕

外用搗爛敷患處或搗汁涂患處,用以治療風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎及皮膚發(fā)癢,一般敷藥時間不可超過半小時,以防刺激起泡。此外還可治頭癬、殺蛆蟲、滅釘螺及毒鼠用。 本品內(nèi)服,近年報道曾用以治療麻風(fēng)反應(yīng)、紅斑狼瘡等。 雷公藤甲素已試用于臨床。(六、)雷公藤第64頁,共90頁,2024年2月25日,星期天(七、)斑蝥

又名花斑蝥、花殼蟲。為蕪青科昆蟲南方大斑蝥Mylabrisphaleratapall或黃黑小斑蝥Maichorii的干燥全體。〔主要成分〕

含斑蝥素(cantharidin)約1-1.2%,為本品抗癌的主要成分。第65頁,共90頁,2024年2月25日,星期天〔作用〕

味平、性寒、有大毒。具有攻毒蝕瘡等功用。長期以來,民間使用斑蝥各種制劑治療癌癥。

1、抗癌:對鼠腹水型肝癌及小鼠S180都有一定抑制作用。其抗癌機理經(jīng)實驗證明,斑蝥素對小鼠腹水型肝癌細(xì)胞的核酸和蛋白質(zhì)合成產(chǎn)生嚴(yán)重干擾作用,從而抑制了腫瘤細(xì)胞的生長。(七、)斑蝥第66頁,共90頁,2024年2月25日,星期天 2、升高白細(xì)胞:國外報導(dǎo)斑蝥能刺激骨髓使白細(xì)胞升高,國內(nèi)在給藥斑蝥素和斑蝥酸鈉的動物中,骨髓檢查見白細(xì)胞增生活躍。臨床回顧,9例服用大量斑蝥者,幾年均有白細(xì)胞升高,一般在10100-20000之間,此為本品作為抗癌藥的一大優(yōu)點。(七、)斑蝥第67頁,共90頁,2024年2月25日,星期天〔體內(nèi)過程〕

斑蝥素口服易吸收,藥后1小時,血中濃度最高,24小時后血中仍維持相當(dāng)高的濃度。無論是灌胃還是腹腔注射,其分布均以胃腸道內(nèi)容物和膽中最高,其次為肝,腎和腫瘤組織。經(jīng)尿和糞便排泄,腹腔注射后24小時排出58%,灌胃給藥僅排出36.4%,由于灌胃排泄較慢,24小時后血藥濃度比腹腔注射者為高。(七、)斑蝥第68頁,共90頁,2024年2月25日,星期天〔應(yīng)用〕

惡性腫瘤臨床用于治療原發(fā)性肝癌,食管癌、賁門癌、肺癌、乳腺癌等。其中對原發(fā)性肝癌取得較好的近期療效,尤其是普通型早期病例療效更為顯著,表現(xiàn)為癌株縮小,腫瘤生長被抑制,自覺癥狀改善,生存時間延長,總有效率達(dá)到72.6%,另外,與化療合并使用,可減緩白細(xì)胞下降,從而延長化療的時間及提高總劑量。(七、)斑蝥第69頁,共90頁,2024年2月25日,星期天〔毒性及不良反應(yīng)〕1、斑蝥素給小鼠腹腔注射的LD50為1.71mg/kg。以0.5mg/kg給小鼠灌胃10天,可見心、肝、腎的細(xì)胞損害。2、斑蝥和斑蝥素主要由腸胃吸收,經(jīng)腎排泄。3、副反應(yīng)是對胃腸道和泌尿道的刺激。(七、)斑蝥第70頁,共90頁,2024年2月25日,星期天中草藥對十大癌癥的應(yīng)用

1.胃癌

首選中草藥—藤梨根、虎杖根、野葡萄根、水楊梅根(三根糖漿)紅藤、菝葜、八角蓮、半夏、腫節(jié)風(fēng)、拓木、柞木、蟾蜍、石見穿、猴頭菌、白芨、霹靂果、白芍、白花蛇舌草、山楂、生米仁、鐵樹葉、無花果、貓人參。

第71頁,共90頁,2024年2月25日,星期天1.胃癌對癥:腹脘脹—八月札、檳榔、茴香、枸桔、 廣木香、天仙藤、川楝子、延胡便血—白芨、三七、仙鶴草、地榆炭、 藕節(jié)炭、生地炭遠(yuǎn)處淋巴結(jié)轉(zhuǎn)移—山豆根、奇良、象貝、 昆布、海藻第72頁,共90頁,2024年2月25日,星期天2.食管賁門癌2.食管賁門癌

首選中草藥—白花蛇舌草、生南星、生半夏、急性子、威靈仙、炒枳殼、冬凌草、守宮、檀香、硇砂、蜈蚣、蟾皮、生米仁。

第73頁,共90頁,2024年2月25日,星期天2.食管賁門癌對癥:

吞咽困難—乳香、沒藥、硇砂、 梅冰片 遠(yuǎn)處淋巴結(jié)轉(zhuǎn)移—同上 呃逆流涎—旋復(fù)花、代赭石、檀 香、降香

第74頁,共90頁,2024年2月25日,星期天3.肝癌3.肝癌

首選中草藥—藤梨根、貓人參、八月札、三棱、莪術(shù)、紫丹參、地鱉蟲、半枝蓮、七葉一支花、茵陳、蛇舌草、垂盆草、對坐草、金錢草、生米仁、黨參、白術(shù)、茯苓、車前子、車前草、益母草、女貞子第75頁,共90頁,2024年2月25日,星期天3.肝癌

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