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關(guān)于抗菌藥物的選擇常用抗菌藥物的特點(diǎn)頭孢菌素類(lèi)抗生素1.特點(diǎn)具有抗菌作用強(qiáng),耐青霉素酶,臨床療效高,毒性低,過(guò)敏反應(yīng)較青霉素類(lèi)少等特點(diǎn)。第2頁(yè),共49頁(yè),2024年2月25日,星期天分類(lèi)
第1代頭孢菌素雖對(duì)青霉素酶穩(wěn)定,但仍為許多革蘭陰性菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶所破壞,主要用于產(chǎn)青霉素酶金葡菌和某些革蘭陰性菌感染。第2代頭孢菌素對(duì)多數(shù)青霉素酶穩(wěn)定,其抗菌譜較第1代為廣,對(duì)革蘭陰性菌的作用較第1代增強(qiáng),但對(duì)某些腸桿菌科細(xì)菌和綠膿桿菌等的抗菌活性仍差。第3代頭孢菌素對(duì)多種青霉素酶穩(wěn)定,對(duì)革蘭陰性菌的抗菌活性作用增強(qiáng),其中某些品種對(duì)綠膿桿菌有較好的抗菌作用,某些品種的血清半衰期較長(zhǎng)。第3頁(yè),共49頁(yè),2024年2月25日,星期天第1代頭孢菌素:頭孢氨芐(4號(hào))頭孢唑啉(5號(hào))頭孢拉定(6號(hào))頭孢羥氨芐第4頁(yè),共49頁(yè),2024年2月25日,星期天第2代頭孢菌素:頭孢呋辛:除腸球菌屬耐藥外,對(duì)多數(shù)G+菌有較強(qiáng)抗菌作用,對(duì)G-菌作用較頭孢唑啉強(qiáng)。能通過(guò)血腦屏障,為治療化膿性腦膜炎選用藥物。頭孢克羅:對(duì)G+菌抗菌活性較頭孢氨芐強(qiáng),對(duì)大腸、肺炎桿菌,奇異變形桿菌與頭孢羥氨芐相仿。第5頁(yè),共49頁(yè),2024年2月25日,星期天第3代頭孢菌素:頭孢噻肟:對(duì)β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定,對(duì)腸桿菌科有極強(qiáng)的抗菌活性,對(duì)不動(dòng)桿菌,綠膿桿菌,厭氧菌無(wú)效,對(duì)陰溝桿菌,產(chǎn)氣腸桿菌較差。頭孢三嗪:半衰期較長(zhǎng);易透過(guò)血腦屏障。頭孢他啶:對(duì)綠膿桿菌有高度活性為其特點(diǎn)。對(duì)腸桿菌科高敏。對(duì)金葡菌作用低于頭孢唑啉;對(duì)脆弱類(lèi)桿菌,難辯梭狀桿菌活性較差;對(duì)MRSA,腸球菌耐藥。頭孢哌酮:對(duì)綠膿桿菌有較好作用,對(duì)G+菌和腸桿菌科細(xì)菌的活性多較頭孢噻肟等3代頭孢為弱,對(duì)β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定差,難以通過(guò)血腦屏障。頭孢哌酮-舒巴坦:β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定,增強(qiáng)對(duì)綠膿桿菌,葡萄球菌,脆弱類(lèi)桿菌有作用。第6頁(yè),共49頁(yè),2024年2月25日,星期天頭霉素類(lèi)抗生素
頭孢西?。簩?duì)β-內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定,對(duì)G+菌作用較頭孢噻吩差,G+厭氧菌皆敏感,對(duì)淋球菌,流感桿菌較頭孢呋辛差,對(duì)腸桿菌屬,沙雷菌屬作用弱,對(duì)腸球菌,李斯特菌及綠膿桿菌耐藥.頭孢美唑:抗菌譜同上,抗菌作用較頭孢西丁略強(qiáng)。第7頁(yè),共49頁(yè),2024年2月25日,星期天碳青霉烯類(lèi)抗生素
亞胺培南:抗菌譜廣,對(duì)多數(shù)葡萄球菌屬,多種鏈球菌科細(xì)菌均敏感,對(duì)腸桿菌科細(xì)菌活性遜于頭孢噻肟,對(duì)沙雷,不動(dòng),假單胞菌屬作用較頭孢噻肟強(qiáng),對(duì)脆弱類(lèi)桿菌活性最強(qiáng),對(duì)G+厭氧菌和梭狀芽胞桿菌的作用與青霉素,克林霉素及甲硝唑相仿。美洛培南:抗菌作用增強(qiáng),不良反應(yīng)較亞胺培南小。第8頁(yè),共49頁(yè),2024年2月25日,星期天氨曲南:對(duì)G-菌作用強(qiáng),對(duì)β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定,對(duì)不動(dòng)和各種厭氧菌敏感性差,對(duì)G+菌和軍團(tuán)菌耐藥。第9頁(yè),共49頁(yè),2024年2月25日,星期天大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素
特點(diǎn).抗菌譜窄,主要作用于G+球菌,軍團(tuán)菌、支原體、衣原體。.細(xì)菌對(duì)不同品種有不完全交叉耐藥性。.藥物不易透過(guò)血腦屏障。.血藥濃度低,在組織中濃度較高,特別在前列腺中可達(dá)有效抑菌濃度。.主要經(jīng)膽汁排泄,進(jìn)行腸肝循環(huán)。.主要不良反應(yīng)為胃腸道反應(yīng),靜脈給藥易引起血栓性靜脈炎。第10頁(yè),共49頁(yè),2024年2月25日,星期天阿奇霉素:半衰期長(zhǎng)。羅紅霉素:克拉霉素:第11頁(yè),共49頁(yè),2024年2月25日,星期天氨基糖苷類(lèi)抗生素
共同特點(diǎn):.水溶性好,性質(zhì)穩(wěn)定;.抗菌譜廣,對(duì)葡萄球菌屬、需氧G-桿菌均具有良好抗菌活性,某些品種對(duì)結(jié)核桿菌有作用,其作用在堿性環(huán)境中較強(qiáng)。.細(xì)菌對(duì)不同品種之間有部分或完全性交叉耐藥。.胃腸道吸收差,肌肉注射后大部分經(jīng)腎臟以原形排出,應(yīng)根據(jù)腎功能損害的程度調(diào)整藥量。.有耳、腎毒性。第12頁(yè),共49頁(yè),2024年2月25日,星期天氨基糖苷類(lèi)抗生素的耳毒性前庭功能失調(diào)毒性順序?yàn)椋簯c大霉素>妥布霉素>奈替米星>阿米卡星>卡那霉素。耳蝸神經(jīng)損害程度順序?yàn)椋簯c大霉素>妥布霉素>阿米卡星>卡那霉素>奈替米星。第13頁(yè),共49頁(yè),2024年2月25日,星期天喹諾酮類(lèi)抗菌藥物
第一代(1962年)奈啶酸僅用于尿路感染。第二代(1970年)吡哌酸可用于尿路、腸道感染。第三代(1980年)氟喹諾酮類(lèi)可用于各系統(tǒng)感染的治療。新氟喹諾酮類(lèi),可用于厭氧菌治療。第14頁(yè),共49頁(yè),2024年2月25日,星期天臨床如何選擇抗菌藥物
主要根據(jù)1、病變部位2、病原菌的藥敏3、病情的輕重第15頁(yè),共49頁(yè),2024年2月25日,星期天一、根據(jù)部位:
(一)
橫隔以上的感染:主要為G+球菌,首選青霉素G,嚴(yán)重感染加氨基糖苷類(lèi)抗生素。金葡菌首選苯唑青霉素,頭孢唑啉、頭孢美唑MRSA:首選萬(wàn)古霉素第16頁(yè),共49頁(yè),2024年2月25日,星期天社區(qū)獲得性肺炎的初始經(jīng)驗(yàn)性抗菌治療
1、青壯年、無(wú)基礎(chǔ)疾病患者:
常見(jiàn)病原體:肺炎鏈球菌,肺炎支原體,肺炎衣原體,流感嗜血桿菌等。
抗菌藥物選擇:大環(huán)內(nèi)酯類(lèi),青霉素,復(fù)發(fā)磺胺甲惡唑,多西環(huán)素,第1代頭孢菌素,新喹諾酮類(lèi)(如左氧氟沙星,司帕沙星等)第17頁(yè),共49頁(yè),2024年2月25日,星期天2、老年人或有基礎(chǔ)疾病患者:常見(jiàn)病原體:肺炎鏈球菌,流感嗜血桿菌,需氧G-桿菌,金黃色葡萄球菌,卡他莫拉菌等。
抗菌藥物選擇:第2代頭孢菌素,β內(nèi)酰胺類(lèi)/β內(nèi)酰胺酶抑制劑,或聯(lián)合大環(huán)內(nèi)酯類(lèi);新喹諾酮類(lèi)(如左氧氟沙星,司帕沙星等)。第18頁(yè),共49頁(yè),2024年2月25日,星期天3、需要住院患者:常見(jiàn)病原體:肺炎鏈球菌,流感嗜血桿菌,復(fù)合菌(包括厭氧菌),需氧G-桿菌,金黃色葡萄球菌,肺炎衣原體,呼吸道病毒等??咕幬镞x擇:(1)第2代頭孢菌素單用或聯(lián)合大環(huán)內(nèi)酯類(lèi);(2)頭孢噻肟或頭孢曲松,單用或聯(lián)合大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)。(3)新喹諾酮類(lèi)或新大環(huán)內(nèi)酯類(lèi);(4)
青霉素或第1代頭孢菌素,聯(lián)合喹諾酮類(lèi)或氨基糖苷類(lèi)。第19頁(yè),共49頁(yè),2024年2月25日,星期天4、重癥患者:
常見(jiàn)病原體:肺炎鏈球菌,需氧G-桿菌,軍團(tuán)菌,肺炎支原體,呼吸道病毒,流感嗜血桿菌等。抗菌藥物選擇:(1)大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)聯(lián)合頭孢噻肟或頭孢曲松;(2)具有抗假單胞菌活性的廣譜青霉素/β內(nèi)酰胺酶抑制劑或頭孢菌素類(lèi),或前兩者之一聯(lián)合大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)。
(3)碳青霉烯類(lèi)。
(4)
青霉素過(guò)敏者選用新喹諾酮類(lèi)聯(lián)合氨基糖苷類(lèi)。第20頁(yè),共49頁(yè),2024年2月25日,星期天說(shuō)明:(1)青霉素中介水平(MIC0.1-1.0ug/ml)耐藥肺炎鏈球菌肺炎仍可選擇青霉素,但需提高劑量(240萬(wàn)U,q4-6h),高水平耐藥或存在耐藥危險(xiǎn)因素時(shí)應(yīng)選擇頭孢噻肟、頭孢曲松、新喹諾酮類(lèi);或萬(wàn)古霉素,亞胺培南。(2)支氣管擴(kuò)張癥并發(fā)肺炎,銅綠假單胞菌是常見(jiàn)病原體,經(jīng)驗(yàn)性治療藥物選擇應(yīng)兼顧及此。亦有提倡喹諾酮類(lèi)聯(lián)合大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)。(3)疑有吸入因素時(shí)應(yīng)聯(lián)合甲硝唑或克林霉素,或優(yōu)先選擇氨芐西林/舒巴坦,阿莫西林/克拉維酸。第21頁(yè),共49頁(yè),2024年2月25日,星期天醫(yī)院獲得性肺炎(HAP)的初始經(jīng)驗(yàn)性抗菌治療
輕中癥HAP:常見(jiàn)病原體:腸桿菌科細(xì)菌,流感嗜血桿菌,肺炎鏈球菌,MSSA等。
抗菌藥物選擇:(1)第2,3代頭孢菌素(不必包括具有抗假單胞菌活性者)(2)β內(nèi)酰胺類(lèi)/β內(nèi)酰胺酶抑制劑
(3)青霉素過(guò)敏者選用氟喹諾酮類(lèi)或克林霉素聯(lián)合大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)第22頁(yè),共49頁(yè),2024年2月25日,星期天重癥HAP:
常見(jiàn)病原體:銅綠假單胞菌,MRSA,不動(dòng)桿菌,腸桿菌科細(xì)菌,厭氧菌等。第23頁(yè),共49頁(yè),2024年2月25日,星期天
抗菌藥物選擇:氟喹諾酮類(lèi)或氨基糖苷類(lèi)聯(lián)合下列藥物之一(1)抗假單胞菌β內(nèi)酰胺類(lèi)頭孢他啶,頭孢哌酮,哌拉西林,替卡西林等。(2)
廣譜β內(nèi)酰胺類(lèi)/β內(nèi)酰胺酶抑制劑(替卡西林/克拉維酸,頭孢哌酮/舒巴坦,哌拉西林/他佐巴坦)。(3)碳青霉烯類(lèi)(如亞胺培南)(4)必要時(shí)聯(lián)合萬(wàn)古霉素(針對(duì)MRSA)(5)當(dāng)估計(jì)真菌感染可能時(shí)應(yīng)選用有效抗真菌藥物。第24頁(yè),共49頁(yè),2024年2月25日,星期天
橫隔以下的感染:可選哌拉西林,第3代頭孢菌素,喹諾酮類(lèi)抗菌藥物,病情嚴(yán)重可加用氨基糖苷類(lèi)抗生素;腹腔感染:要考慮厭氧菌感染,應(yīng)加用甲硝唑;膽道感染:可選哌拉西林,頭孢哌酮;泌尿道感染:喹諾酮類(lèi)抗菌藥物;消化道感染:喹諾酮類(lèi)抗菌藥物;第25頁(yè),共49頁(yè),2024年2月25日,星期天(二)根據(jù)病原菌
1、腦膜炎雙球菌:大劑量青霉素,氯霉素,頭孢三嗪等;第26頁(yè),共49頁(yè),2024年2月25日,星期天2、肺炎鏈球菌:首選:青霉素G。替換:頭孢呋辛,頭孢克羅,頭孢羥氨芐,頭孢氨芐。第27頁(yè),共49頁(yè),2024年2月25日,星期天
表、肺炎球菌肺炎的治療
肺炎球菌的級(jí)別 首選抗生素 替代抗生素
青霉素敏感 青霉素G或V,阿莫西林 頭孢唑林、頭孢噻肟、 頭孢曲松、大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)氨芐西林、多西環(huán)素青霉素低耐MIC0.12~1ug/ml
青霉素G200~300MUIVQ4H,頭孢噻肟、頭孢曲松、阿莫西林,氟喹諾酮類(lèi) 克林霉素,多西環(huán)素 青霉素高耐MIC>1ug/ml
萬(wàn)古霉素,氟喹諾酮類(lèi) 第28頁(yè),共49頁(yè),2024年2月25日,星期天4、金葡菌:MSSA首選:苯唑西林單用或聯(lián)合利福平、慶大霉素
替代:頭孢唑林或頭孢呋辛,克林霉素,復(fù)方磺胺甲惡唑,氟喹諾酮類(lèi)。第29頁(yè),共49頁(yè),2024年2月25日,星期天MRSA
首選:萬(wàn)古霉素單用或聯(lián)合利福平或奈替米星替代(需經(jīng)體外藥敏試驗(yàn)):氟喹諾酮類(lèi)碳青霉烯類(lèi)壁霉素第30頁(yè),共49頁(yè),2024年2月25日,星期天5、流感嗜血桿菌:首選:第2,3代頭孢菌素,新大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)復(fù)方磺胺甲惡唑,氟喹諾酮類(lèi)。替代:β-內(nèi)酰胺類(lèi)/β-內(nèi)酰胺酶抑制劑
第31頁(yè),共49頁(yè),2024年2月25日,星期天6、腸球菌:(1)尿道感染:首選—氨芐西林/阿莫西林/青霉素+/-氨基糖苷類(lèi)抗生素。替換---萬(wàn)古霉素、呋喃妥因、氟喹諾酮類(lèi)。(2)傷口感染,腹腔感染:
首選—氨芐西林/青霉素+/-氨基糖苷類(lèi)抗生素。
替換---萬(wàn)古霉素、亞胺培南(糞腸球菌感染)。第32頁(yè),共49頁(yè),2024年2月25日,星期天腸球菌(3)心內(nèi)膜炎:
首選—青霉素G或氨芐西林+慶大霉素或鏈霉素。
替換---萬(wàn)古霉素+慶大霉素或鏈霉素。(4)萬(wàn)古霉素耐藥株的治療:
首選:奎奴普丁-達(dá)福普丁某些菌株對(duì)氯霉素,四環(huán)素或氟喹諾酮類(lèi)敏感,但臨床結(jié)果不定。
替換:替考拉寧(大多數(shù)耐藥)新生霉素+環(huán)丙沙星或多西環(huán)素呋喃妥因(尿道感染)氨芐西林+環(huán)丙沙星+/-慶大霉素第33頁(yè),共49頁(yè),2024年2月25日,星期天7、肺炎克雷伯菌(敗血癥,肺炎,腹腔感染)
首選:亞胺培南
3代頭孢菌素
β-內(nèi)酰胺酶抑制劑復(fù)合藥氟喹諾酮氨曲南
替換:氨基糖苷類(lèi)磺胺甲惡唑-甲氧芐啶哌拉西林頭孢吡肟第34頁(yè),共49頁(yè),2024年2月25日,星期天8、大腸桿菌(敗血癥,腹腔感染,傷口感染)
首選:3代頭孢菌素磺胺甲惡唑-甲氧芐啶
替換:亞胺培南氨基糖苷類(lèi)氟喹諾酮(耐藥株多)第1代或2代頭孢菌素氨曲南磺胺甲惡唑-甲氧芐啶哌拉西林
β-內(nèi)酰胺酶抑制劑復(fù)合藥第35頁(yè),共49頁(yè),2024年2月25日,星期天泌尿道感染(大腸桿菌)首選:氨芐西林(只限敏感株)磺胺甲惡唑-甲氧芐啶氨基糖苷類(lèi)頭孢菌素類(lèi)抗假單胞青霉素類(lèi)替換:亞胺培南氨曲南氟喹諾酮(耐藥株增多)第36頁(yè),共49頁(yè),2024年2月25日,星期天9、產(chǎn)ESBL的大腸桿菌、肺炎可雷伯菌碳青霉烯類(lèi)β-內(nèi)酰胺酶抑制劑復(fù)合藥頭霉素類(lèi)4代頭孢菌素,如頭孢吡肟第37頁(yè),共49頁(yè),2024年2月25日,星期天10、鮑曼不動(dòng)桿菌(肺炎,全身感染)
首選:亞胺培南氟喹諾酮+/-阿米卡星氟喹諾酮+/-頭孢他啶或頭孢哌酮-舒巴坦
替換:頭孢吡肟哌拉西林第38頁(yè),共49頁(yè),2024年2月25日,星期天11、銅綠假單胞菌(敗血癥,肺炎,腹腔感染)首選:哌拉西林+氨基糖苷類(lèi)替換:氨基糖苷類(lèi)+/-碳青霉烯類(lèi)或-頭孢他啶或氨曲南或頭孢吡肟或環(huán)丙沙星第39頁(yè),共49頁(yè),2024年2月25日,星期天銅綠假單胞菌(尿道感染)首選:氨基糖苷類(lèi)哌拉西林氟喹諾酮類(lèi)替換:碳青霉烯類(lèi)或頭孢他啶或氨曲南或頭孢吡肟第40頁(yè),共49頁(yè),2024年2月25日,星期天12、陰溝腸桿菌,產(chǎn)氣腸桿菌(菌血癥和肺炎)首選藥:碳青霉烯類(lèi)氨基糖苷類(lèi)氟喹諾酮類(lèi)抗假單胞青霉素類(lèi)替換藥:3代頭孢菌素類(lèi)或氨曲南或頭孢吡肟第41頁(yè),共49頁(yè),2024年2月25日,星期天陰溝腸桿菌,產(chǎn)氣腸桿菌(尿道感染)首選:3代頭孢菌素類(lèi)替換:抗假單胞青霉素類(lèi)氨基糖苷類(lèi)氟喹諾酮類(lèi)碳青霉烯類(lèi)第42頁(yè),共49頁(yè),2024
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