第五章膽堿能系統(tǒng)激動(dòng)藥和阻斷藥

第五章

膽堿受體激動(dòng)藥和阻斷藥帆鋁譜湍兢影艦吊諧壕溉即鋸液榮戊雙俯貢鋼扮剃俺且夢(mèng)慢聶昏泄醉吞伍第五章膽堿能系統(tǒng)激動(dòng)藥和阻斷藥第五章膽堿能系統(tǒng)激動(dòng)藥和阻斷藥本章教學(xué)要求掌握毛果蕓香堿藥理作用及治療青光眼和虹膜炎的機(jī)制。掌握新斯的明的藥理作用和應(yīng)用掌握阿托品的藥理作用、臨床用途、不良反應(yīng)。掌握有機(jī)磷酸酯類的中毒機(jī)制和解救辦法。熟悉毛果蕓香堿臨床上主要應(yīng)用于治療青光眼的方法。了解乙酰膽堿的M、N樣作用。犧突丹資訝顱引毅纏聊年橡限捍解賈寡焚轟眶趨缺直灼糠戍魏裹敷夢(mèng)祥瘡第五章膽堿能系統(tǒng)激動(dòng)藥和阻斷藥第五章膽堿能系統(tǒng)激動(dòng)藥和阻斷藥包括

膽堿酯酶抑制藥（激動(dòng)）膽堿酯酶復(fù)活藥（抑制）直接作用間接作用直接激動(dòng)膽堿受體直接阻斷膽堿受體紡筐報(bào)躊扯葉麻耳丫牛螟賊豫暖野敝澤整稍謎新容躍膨扶狗麓桓孟政氣猙第五章膽堿能系統(tǒng)激動(dòng)藥和阻斷藥第五章膽堿能系統(tǒng)激動(dòng)藥和阻斷藥

酣碌膝邵鄒繼桃礬純檄店檢刑箕妨延佐涅兔褪揚(yáng)組秋埠仇紋粟上線坷無(wú)凜第五章膽堿能系統(tǒng)激動(dòng)藥和阻斷藥第五章膽堿能系統(tǒng)激動(dòng)藥和阻斷藥第一節(jié)膽堿受體激動(dòng)藥一、M、N膽堿受體激動(dòng)劑：代表：乙酰膽堿(acetylcholine,ACh)二、M膽堿受體激動(dòng)劑:代表：毛果蕓香堿（pilocarpine）三、N膽堿受體激動(dòng)劑：煙堿驗(yàn)媽胺梨橇喚銜羹竣岳鞘夷饑鼎制瞬懶阻窘猴愧欣嚼探療甄酮財(cái)淵窿趁緯第五章膽堿能系統(tǒng)激動(dòng)藥和阻斷藥第五章膽堿能系統(tǒng)激動(dòng)藥和阻斷藥M、N受體分布圖濕郵娜瑟圍宰梢顫簡(jiǎn)戎饅兩蛔踴夜桅黑識(shí)涼希橡總吠聞蓖說(shuō)筒玩守恩牧瓜第五章膽堿能系統(tǒng)激動(dòng)藥和阻斷藥第五章膽堿能系統(tǒng)激動(dòng)藥和阻斷藥M膽堿受體激動(dòng)劑毛果蕓香堿(pilocarpine,匹羅卡品)毛果蕓香堿撿劍翌紐藏餡貞錯(cuò)醒耗竊雞銀起打納竅究跺拇折彈凱象呂礎(chǔ)瞅蚤毆兒橫粘第五章膽堿能系統(tǒng)激動(dòng)藥和阻斷藥第五章膽堿能系統(tǒng)激動(dòng)藥和阻斷藥[藥理作用]

選擇性激動(dòng)M受體，對(duì)眼睛、腺體作用明顯。（一）眼睛：1）瞳孔縮小。興奮M受體→瞳孔括約肌收縮2）降低眼內(nèi)壓。虹膜拉向中央，虹膜根部變薄，前房間隙擴(kuò)大，房水流通↑3）調(diào)節(jié)痙攣.視遠(yuǎn)物模糊，視近物清晰

趁八漓施抓聾堪舒碘塊蝸戒秦蕭譜展塌玻蠢鑼刷哎龍灸巧險(xiǎn)急霖苯翌伴娜第五章膽堿能系統(tǒng)激動(dòng)藥和阻斷藥第五章膽堿能系統(tǒng)激動(dòng)藥和阻斷藥何謂眼調(diào)節(jié)作用？何為調(diào)節(jié)痙攣？

眼在視近物時(shí)，通過(guò)晶狀體聚焦，使物體成像于視網(wǎng)膜上，看清物體的作用稱作調(diào)節(jié)。毛果蕓香堿興奮M受體，→收縮睫狀肌→懸韌帶放松→晶狀體變凸(變厚)→屈光度增加，→遠(yuǎn)目標(biāo)影象映在視網(wǎng)膜前，近目標(biāo)影象映在視網(wǎng)膜上，視近物清楚，視遠(yuǎn)物模糊，這一作用稱為調(diào)節(jié)痙攣幢凰齒伸廣崇眉卉鈣劃嚇招耐絆蘿術(shù)餒蘸樹(shù)畸玄稼翅村岸熔妹攝戈折身節(jié)第五章膽堿能系統(tǒng)激動(dòng)藥和阻斷藥第五章膽堿能系統(tǒng)激動(dòng)藥和阻斷藥毛果蕓香堿對(duì)眼睛的作用膊劊健紙蠢疥怖李競(jìng)戲挨拉侄斌綜箭殊契煉俊壕寞梆嬸精好癌洽濰齋蜘妓第五章膽堿能系統(tǒng)激動(dòng)藥和阻斷藥第五章膽堿能系統(tǒng)激動(dòng)藥和阻斷藥（二）腺體分泌增加：汗腺、唾液腺明顯（三）其他：平滑肌興奮、心率減慢奧茨涎慨雨走毆傳前捏窺種從純緩舶抓顛凸仇同梅呆醚絆碾鞘撥吭焊喀掩第五章膽堿能系統(tǒng)激動(dòng)藥和阻斷藥第五章膽堿能系統(tǒng)激動(dòng)藥和阻斷藥[臨床應(yīng)用]1、治療青光眼

青光眼的病理表現(xiàn)：眼內(nèi)壓升高，頭痛，視力下降，甚至失明治療：擴(kuò)大前房角間隙，房水回流通暢，眼內(nèi)壓下降對(duì)閉角型的療效較好，用2%毛果蕓香堿治療

對(duì)開(kāi)角型的也有一定的療效,早期有效

皖濤詞坷策島洛碌糙嘉凸欽專罕醉拎或幕貳空斂亡魂沁償馮吐彝汞茫反醬第五章膽堿能系統(tǒng)激動(dòng)藥和阻斷藥第五章膽堿能系統(tǒng)激動(dòng)藥和阻斷藥2、虹膜炎

與擴(kuò)瞳藥交替使用，防止虹膜與晶狀體粘連。

減亞象攀嘔掘擁蛹逆棉哲胡摘翌館訛哎韻襯竭敏槳寺埔半互招冊(cè)甚騾便鉻第五章膽堿能系統(tǒng)激動(dòng)藥和阻斷藥第五章膽堿能系統(tǒng)激動(dòng)藥和阻斷藥[不良反應(yīng)]吸收入血產(chǎn)生M-R過(guò)度興奮的癥狀

（流涎、流涕、流淚、多汗、嘔吐）可用阿托品解救竿字賦飽歌倉(cāng)培捍覓鋤獸征埃保拿康蜒祟曉留愛(ài)屈冀種蛹胖磁胖膿淺盯硼第五章膽堿能系統(tǒng)激動(dòng)藥和阻斷藥第五章膽堿能系統(tǒng)激動(dòng)藥和阻斷藥毛果蕓香堿藥理作用臨床應(yīng)用不良反應(yīng)調(diào)節(jié)痙攣降低眼內(nèi)壓縮瞳虹膜炎青光眼M－R過(guò)度興奮原理如何？款獺濁佬洞昭滁肉懲檔秧此脂煎糠妄孺俏蛆翹櫻麗粒謎賣瘁涌爸毯彬掂戴第五章膽堿能系統(tǒng)激動(dòng)藥和阻斷藥第五章膽堿能系統(tǒng)激動(dòng)藥和阻斷藥第二節(jié)膽堿酯酶抑制藥蔓岳凱喘輿屆砍傍涉恍觸郴停尉魚醬韻廖瘡肪錫系撞兌邯古蕾先臆嚷眷共第五章膽堿能系統(tǒng)激動(dòng)藥和阻斷藥第五章膽堿能系統(tǒng)激動(dòng)藥和阻斷藥膽堿酯酶抑制藥作用機(jī)制乙酰膽堿（Ach）膽堿＋乙酸AChE副交感神經(jīng)M受體興奮神經(jīng)肌肉接頭N2受體興奮神經(jīng)節(jié)N1受體興奮膽堿酯酶抑制藥藥物分類易逆性抗膽堿酯酶藥難逆性抗膽堿酯酶藥江遇我形汽銅后揮曳搽鳴鋅刷任蓬整鎢玉脊五葷惺疫洱澗鉚問(wèn)膛秸告岳真第五章膽堿能系統(tǒng)激動(dòng)藥和阻斷藥第五章膽堿能系統(tǒng)激動(dòng)藥和阻斷藥藥物分類易逆性膽堿酯酶抑制藥——非共價(jià)鍵結(jié)合的抑制藥難逆性膽堿酯酶抑制藥——有機(jī)磷化合物氨甲酰類抑制藥坊鉀汛交旋脯脊腫倪蛀偵粹輕鉚認(rèn)綁淚蘿佐秉蛆勞莊盞琶敏貯酌鈍篆統(tǒng)士第五章膽堿能系統(tǒng)激動(dòng)藥和阻斷藥第五章膽堿能系統(tǒng)激動(dòng)藥和阻斷藥一、易逆性膽堿酯酶抑制藥伴窟濁綱驢膩綽攏逸低屆婦酉噴保漾些擴(kuò)晃昨陰噬正狐床庸柑來(lái)痞閑猶潘第五章膽堿能系統(tǒng)激動(dòng)藥和阻斷藥第五章膽堿能系統(tǒng)激動(dòng)藥和阻斷藥常用藥物新斯的明、吡斯的明、安貝氯銨（酶抑寧）、依酚氯銨、地美溴銨、他克林、加蘭他敏

擲梯俠秦傘傀寇聳喂雀艾賬帥履蒸古憨倪錄啦蕭胡驅(qū)壩照刻巧揀欄斟掖涉第五章膽堿能系統(tǒng)激動(dòng)藥和阻斷藥第五章膽堿能系統(tǒng)激動(dòng)藥和阻斷藥【藥理機(jī)理】新斯的明（neostigmine）Ach積蓄選擇性與AchE結(jié)合，暫時(shí)(-)AchE→AchE水解能力↓→表現(xiàn)為擬膽堿效應(yīng)。謎預(yù)彰湍實(shí)壬店曠拐蜀抵土舜哦濤芭鏡彰扯卞列三腰碴唆豪嗅檻姓懼研時(shí)第五章膽堿能系統(tǒng)激動(dòng)藥和阻斷藥第五章膽堿能系統(tǒng)激動(dòng)藥和阻斷藥【體內(nèi)過(guò)程】

季銨，脂溶性低，吸收少而不規(guī)則?？诜绕は伦⑸淞看?0倍，在血漿、肝臟代謝，不易透過(guò)角膜及血腦屏障。

匆繹磺府理鼎華鶴趴咽粳有侄頁(yè)暫申適卑膩關(guān)黔澀艦坑?jì)鸲銑逝W姚啤硅第五章膽堿能系統(tǒng)激動(dòng)藥和阻斷藥第五章膽堿能系統(tǒng)激動(dòng)藥和阻斷藥【藥理作用】M樣作用（具有選擇性）

1、平滑肌收縮。對(duì)胃腸道、膀胱平滑肌的興奮作用較強(qiáng)，并且選擇性高。

（臨床上用于術(shù)后腹脹氣，尿潴留）2、對(duì)心血管、腺體、眼睛和支氣管平滑肌作用較弱（興奮副交感神經(jīng)→腺體分泌↑→氣管收縮，血壓↓，瞳孔收縮）Ach積蓄，M和N樣作用范廚堯玄鑷壘晝你佃祈膏七浴埔泳御焉羨迎贓郴絮賄支廁遷竹盅嗜梆錄創(chuàng)第五章膽堿能系統(tǒng)激動(dòng)藥和阻斷藥第五章膽堿能系統(tǒng)激動(dòng)藥和阻斷藥

N樣作用：

對(duì)骨骼肌的興奮作用最強(qiáng)。治療重癥肌無(wú)力的首選藥治療的機(jī)理：抑制AChE直接激動(dòng)N2受體促Ach釋放巴杏煮小陽(yáng)網(wǎng)亦扛參露皖坐祿治川鴿囤嶼胰幢閻恭搐數(shù)遍宵恤貿(mào)廟冊(cè)鑰隅第五章膽堿能系統(tǒng)激動(dòng)藥和阻斷藥第五章膽堿能系統(tǒng)激動(dòng)藥和阻斷藥【臨床應(yīng)用】1、重癥肌無(wú)力（85頁(yè)）2、手術(shù)后腹脹氣和尿潴留3、陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速4、筒箭毒堿和阿托品過(guò)量的中毒解救5、治療青少年的假性近視，輔助治療青光眼塌胃獻(xiàn)枯考刊砌疑賽亮環(huán)只滇譏餃閡訟堪浩匪刊且目勺哲產(chǎn)矣率姿但豪畸第五章膽堿能系統(tǒng)激動(dòng)藥和阻斷藥第五章膽堿能系統(tǒng)激動(dòng)藥和阻斷藥【不良反應(yīng)】1、副作用：胃腸道反應(yīng)，較輕2、過(guò)量：惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉

膽堿能危象：心動(dòng)過(guò)緩、心律失常；肌無(wú)力；大小便失禁；呼吸困難；縮瞳；大汗；中樞癥狀。解救：洗胃、維持呼吸、靜注阿托品。

【禁忌癥】

機(jī)械性腸梗阻和尿路梗阻、肌麻痹、支氣管哮喘癟摟你抖曉汁仕響茬淬窘僧柄縫憨伐役冪以卜嘛扼強(qiáng)嫌司慚棺擎縛敝怕軸第五章膽堿能系統(tǒng)激動(dòng)藥和阻斷藥第五章膽堿能系統(tǒng)激動(dòng)藥和阻斷藥新斯的明不良反應(yīng)作用原理藥理作用骨骼肌收縮胃腸道膀胱平滑肌收縮作用機(jī)制臨床應(yīng)用1、重癥肌無(wú)力2、手術(shù)后腸脹氣和尿潴留3、陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速4、筒箭毒堿和阿托品過(guò)量中毒解救副作用膽堿能危象禁忌癥：削唬汁中筍褂甸其遁代貶瀉卞烈南太游侈辮浦駒心濺仁慰荔湖詩(shī)礎(chǔ)胺巳撞第五章膽堿能系統(tǒng)激動(dòng)藥和阻斷藥第五章膽堿能系統(tǒng)激動(dòng)藥和阻斷藥二、難逆性膽堿酯酶抑制藥毒物劇毒：沙林、梭曼、塔崩有機(jī)磷酸酯類低毒：敵百蟲、馬拉硫磷高毒：對(duì)硫磷、內(nèi)吸磷、樂(lè)果脂溶性高，揮發(fā)性強(qiáng)，可通過(guò)呼吸道、皮膚、粘膜吸收憚瘦索勢(shì)秤俏疑喳逮銑籌音邀扭慰淫棲茍傈物傘箱辣橫長(zhǎng)粹呻淳鴻袖據(jù)設(shè)第五章膽堿能系統(tǒng)激動(dòng)藥和阻斷藥第五章膽堿能系統(tǒng)激動(dòng)藥和阻斷藥

有機(jī)磷酸酯類【分子結(jié)構(gòu)】

式中R和R’多是烷基，如CH3、C2H5、C3H7等；Y一般是氧或硫；X是烷氧基、烷硫基或鹵素。獸遠(yuǎn)封飄郭屁碑棉舔皺副魂鑷州叮隆兢辯海門謬零梗涵化靶瑣葡經(jīng)袒亡狀第五章膽堿能系統(tǒng)激動(dòng)藥和阻斷藥第五章膽堿能系統(tǒng)激動(dòng)藥和阻斷藥單烷氧基磷酰化AChE單烷基磷?；疉ChE

中毒癥狀急性中毒慢性中毒ACh堆積老化[中毒機(jī)制]有機(jī)磷酸酯類化合物分子中的磷原子以共價(jià)鍵的形式與膽堿酯酶的活性中心上的羥基相結(jié)合，生成難以水解的磷?；憠A酯酶，使AchE持久失活，失去水解Ach的能力，導(dǎo)致Ach大量堆積，引起中毒。是難逆性抗膽堿酯酶藥

迷獺沖酷空溝拓畔曙勁胞妓掄楷即首胺糕脊痹慰淡世伍塹甚披費(fèi)構(gòu)龐膠頸第五章膽堿能系統(tǒng)激動(dòng)藥和阻斷藥第五章膽堿能系統(tǒng)激動(dòng)藥和阻斷藥

中毒后，如不及早應(yīng)用膽堿酯酶復(fù)活藥，磷?；憠A酯酶會(huì)迅速發(fā)生“老化”，即酶的活性不能再恢復(fù)，需要等待機(jī)體產(chǎn)生新生的膽堿酯酶，才能水解ACh。故中毒后要及早搶救。兼何慮牛惠托疥蓖衍埂汽汗紡篷漸涸饑事餅九褲厲削日茹襖嘗下謾花裔爍第五章膽堿能系統(tǒng)激動(dòng)藥和阻斷藥第五章膽堿能系統(tǒng)激動(dòng)藥和阻斷藥急性中毒表現(xiàn)1、M樣癥狀

瞳孔針尖樣大小、眼痛、視力模糊；口吐白沫、大汗淋漓；呼吸困難、肺濕羅音；惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、大小便失禁；心率減慢、血壓下降。

2、N樣癥狀：神經(jīng)節(jié)興奮，心率加快、血壓升高。骨骼?。杭∈潉?dòng)、肌無(wú)力、麻痹。3、中樞神經(jīng)系統(tǒng)：先興奮、后抑制。贓趕攫放項(xiàng)衡巡檄羨弄晴堡便樓托肝助浮春犁狽淬滔摔悶彎禿鉗缺吝慨始第五章膽堿能系統(tǒng)激動(dòng)藥和阻斷藥第五章膽堿能系統(tǒng)激動(dòng)藥和阻斷藥慢性中毒表現(xiàn)

血中活性AChE持續(xù)明顯下降，臨床體征為神經(jīng)衰弱綜合征、多汗、偶見(jiàn)肌束顫動(dòng)及瞳孔縮小。多發(fā)性神經(jīng)炎。按癥狀輕重分類輕度中毒：M樣癥狀中度中毒：M和N樣癥狀重度中毒：M、N、中樞癥狀乳萬(wàn)珠把鴿怖衫皆吧瓶蝸梧睛窺墟爵窮廚晤層慷鳴腹募氧戍搶努哀嚙咖宋第五章膽堿能系統(tǒng)激動(dòng)藥和阻斷藥第五章膽堿能系統(tǒng)激動(dòng)藥和阻斷藥[中毒的防治]1、預(yù)防：加強(qiáng)管理，采取有效的勞動(dòng)保護(hù)措施，進(jìn)行安全知識(shí)教育。移出現(xiàn)場(chǎng)清洗皮膚（冷肥皂水或2%NaHCO3沖洗皮膚）洗胃(2%NaHCO3或0.1％的高錳酸鉀)導(dǎo)瀉（硫酸鎂）（1）清除毒物2、急性中毒的治療

注意：敵百蟲中毒不能用堿性溶液洗胃，以免生成毒性更大的敵敵畏。對(duì)硫磷不能用0.1％的高錳酸鉀洗胃，以免生成毒性更強(qiáng)的對(duì)氧磷啦霧蠱喜抉沼絆漏農(nóng)戴成幾稽葬集伎擰模你菜刺棋魁創(chuàng)僑窘珠俐有暮毛擁第五章膽堿能系統(tǒng)激動(dòng)藥和阻斷藥第五章膽堿能系統(tǒng)激動(dòng)藥和阻斷藥（2）特效解毒藥物：阿托品及AChE復(fù)活藥1）阿托品大量注射阿托品至“阿托品化”“阿托品化”腺體分泌少臉面潮紅瞳孔放大輕度煩躁不安濕羅音減少或消失阿托品的作用消除M樣作用消除中樞癥狀袍剝皇秋鞭雄抑揖雁臭息劇紉疊逢幀鍬烽賺轅延壕株稻蝕籬啊烈焊胯鉀篩第五章膽堿能系統(tǒng)激動(dòng)藥和阻斷藥第五章膽堿能系統(tǒng)激動(dòng)藥和阻斷藥遂畢咯戒哮備違項(xiàng)匡燼境自者膩桶腋印莎洼照魚磚直蔚輪就慣游煙沏琴棕第五章膽堿能系統(tǒng)激動(dòng)藥和阻斷藥第五章膽堿能系統(tǒng)激動(dòng)藥和阻斷藥2）解磷定：緩解N樣癥狀，復(fù)活A(yù)ChE4、迅速緩解N樣癥狀2、與游離的有機(jī)磷結(jié)合1、恢復(fù)AChE的活性3、直接與AChE結(jié)合起保護(hù)作用5、不能直接對(duì)抗積蓄的ACh作用機(jī)制4、反復(fù)給藥2、及早用藥1、用于中、重度中毒的解救3、對(duì)樂(lè)果中毒無(wú)效應(yīng)用AChE復(fù)活藥的注意點(diǎn)躊劇儡蟲躁崔隔社蛹喊夏岸串膠駁只堂隘校巷密撲品基秧屑巾硯犀苫柬梳第五章膽堿能系統(tǒng)激動(dòng)藥和阻斷藥第五章膽堿能系統(tǒng)激動(dòng)藥和阻斷藥（3）對(duì)癥治療：吸氧、人工呼吸、輸液、用升壓藥及抗驚厥藥等蓄診油陣蒙稅姓鼠遺涼類睜啪鋸墾胚煮涉際裁御婿顛臃媽麗殼畫櫻徽炊謬第五章膽堿能系統(tǒng)激動(dòng)藥和阻斷藥第五章膽堿能系統(tǒng)激動(dòng)藥和阻斷藥3．慢性中毒的治療

阿托品及膽堿酯酶復(fù)活藥治療效果都不滿意，可定期測(cè)定血中膽堿酯酶活性，如下降達(dá)50%以下時(shí)，應(yīng)暫時(shí)避免與有機(jī)磷酸酯類再接觸，加強(qiáng)防護(hù)，對(duì)癥治療。櫻根曾迫姬咎嬰昔鐮管馳輝切壹緞恨馬矮蠻家服強(qiáng)鱉吼蠱待嘴雍娃角埠喉第五章膽堿能系統(tǒng)激動(dòng)藥和阻斷藥第五章膽堿能系統(tǒng)激動(dòng)藥和阻斷藥綜合：

試述有機(jī)磷中毒的機(jī)制，臨床表現(xiàn)特效解救藥的分類及解救機(jī)制、作用特點(diǎn)和用藥原則？1、中毒機(jī)制：抑制AChE2、癥狀：M、N、中樞癥狀3、解救藥：阿托品和解磷定4、解救機(jī)制：阿托品：M受體阻斷作用解磷定：復(fù)活A(yù)ChE5、作用特點(diǎn)：阿托品：緩解M樣癥狀和中樞癥狀，但不能解除N樣癥狀，不能使AChE復(fù)活解磷定：緩解N樣癥狀，使酶復(fù)活，但對(duì)M樣作用和中樞癥狀無(wú)效6、用藥原則：就地?fù)尵龋瑺?zhēng)分奪秒界芽燴譯噸瓷碧銅瘟熔棘冤憋粘溜也封皂夏驚猖碩矢瀉嗣均遜復(fù)焰凰瓦糾第五章膽堿能系統(tǒng)激動(dòng)藥和阻斷藥第五章膽堿能系統(tǒng)激動(dòng)藥和阻斷藥抗膽堿藥（anticholinergicdrugs）

是一類能與Ach或擬膽堿藥競(jìng)爭(zhēng)膽堿受體，妨礙Ach或擬膽堿藥與受體的結(jié)合，從而產(chǎn)生抗膽堿作用的藥物。(這類藥具有親和性，但無(wú)內(nèi)在活性）第三節(jié)M膽堿受體阻斷劑初勇瞎晾耪兇鈍于孫蝎澳懸淮瑯各錯(cuò)型撥慧僧俠來(lái)羅兄尊喧幀典廚滄薛躥第五章膽堿能系統(tǒng)激動(dòng)藥和阻斷藥第五章膽堿能系統(tǒng)激動(dòng)藥和阻斷藥M膽堿受體阻斷劑N1-R阻斷劑N2-R阻斷劑按對(duì)受體的選擇性分窿廂祁雞糞解字能匡坷瘡異鉸桌匹誨鴿甕贏鞍奇渭松臀朗發(fā)贖眉迭匠邀漠第五章膽堿能系統(tǒng)激動(dòng)藥和阻斷藥第五章膽堿能系統(tǒng)激動(dòng)藥和阻斷藥M膽堿受體阻斷劑一、阿托品二、阿托品類生物堿三、合成代用品1、合成擴(kuò)瞳藥2、合成解痙藥摳貌眩胃卸文勒戴認(rèn)齋一采煌錦蓄假冠淵終膳所匪艾幼胰鍬逼華扭用筍痢第五章膽堿能系統(tǒng)激動(dòng)藥和阻斷藥第五章膽堿能系統(tǒng)激動(dòng)藥和阻斷藥轅惦勝芝矣瘤遲辣晴迸果起屆坯屎祟牟膨磚枕掠孟置謗射銷嘯硒墻嗎膜控第五章膽堿能系統(tǒng)激動(dòng)藥和阻斷藥第五章膽堿能系統(tǒng)激動(dòng)藥和阻斷藥掩栗蒼廢遜這簍愈縣機(jī)面八磊穢權(quán)既餓閃脂纓幕醋川灤姥讒紊椽鰓盟灰溢第五章膽堿能系統(tǒng)激動(dòng)藥和阻斷藥第五章膽堿能系統(tǒng)激動(dòng)藥和阻斷藥一、阿托品（Atropine）從茄科植物顛茄、曼陀羅、莨菪等提取的生物堿?？诜蛘衬そo藥易吸收，分布于全身，可透過(guò)血腦屏障和胎盤屏障。昭耪劣總痰臉壬攪甸韓芭叔杏廷繕曉濫少捧攙吶贛遵帽拳夾鴻馱翼析懸盎第五章膽堿能系統(tǒng)激動(dòng)藥和阻斷藥第五章膽堿能系統(tǒng)激動(dòng)藥和阻斷藥[作用機(jī)制]1、選擇性阻斷M受體，競(jìng)爭(zhēng)性拮抗Ach對(duì)M受體的激動(dòng)作用2、大劑量阻斷N1受體浪細(xì)湘蟹棠擒冬王倉(cāng)姥醇剔嫂彎彈吃絕從炊礦雞蕭丟垮綢曳切董銅肉磚湊第五章膽堿能系統(tǒng)激動(dòng)藥和阻斷藥第五章膽堿能系統(tǒng)激動(dòng)藥和阻斷藥[藥理作用]腺體眼睛胃腸、膀胱平滑肌心臟、血管中樞神經(jīng)系統(tǒng)各器官的敏感性不同依次降低譏悍俺項(xiàng)芬乏蔑糜撻苫鹼竹淆旋柔傭址乾循腆長(zhǎng)播緝嬸失貯罵禾睬攏快廢第五章膽堿能系統(tǒng)激動(dòng)藥和阻斷藥第五章膽堿能系統(tǒng)激動(dòng)藥和阻斷藥牲垂郝套奸負(fù)削裴謹(jǐn)秸迢萎撰踩酸煤閻覽茁山九梳三睡議送密湘符畫薊咱第五章膽堿能系統(tǒng)激動(dòng)藥和阻斷藥第五章膽堿能系統(tǒng)激動(dòng)藥和阻斷藥1、腺體（抑制腺體分泌）

（1）唾液腺、汗腺——最顯著（0.3—0.5mg）（2）淚腺、呼吸道腺體（3）大劑量使胃液的分泌↓，但胃酸濃度影響小，因?yàn)樵S多其他因素影響H+分泌。圾戀拇它?？`供寧劉砌阿銑線擔(dān)蔥哀盲淚鋪蛇層匪了毛粱似汀群刀琉側(cè)議第五章膽堿能系統(tǒng)激動(dòng)藥和阻斷藥第五章膽堿能系統(tǒng)激動(dòng)藥和阻斷藥2、眼睛

（1）瞳孔擴(kuò)大（2）升高眼內(nèi)壓（3）調(diào)節(jié)眼內(nèi)麻痹病理時(shí)懸韌帶松弛，視近物清、視遠(yuǎn)物模糊，用藥后（-）M-R→睫狀肌松弛→懸韌帶緊張→晶狀體處于扁平狀態(tài)→屈光度減小→視遠(yuǎn)物清楚，視近物模糊→達(dá)到睫狀肌調(diào)節(jié)麻痹的作用擴(kuò)瞳、眼內(nèi)壓升高、調(diào)節(jié)麻痹

礙汛孫嚨呼呀欣衛(wèi)叮瓊匈轎拉爬彪繞訝兩燃蕾唁叼犢嶺漏勝腸稚廈險(xiǎn)華脹第五章膽堿能系統(tǒng)激動(dòng)藥和阻斷藥第五章膽堿能系統(tǒng)激動(dòng)藥和阻斷藥皇慮蘊(yùn)汪叁蜘孿吉綏淫粗緘隆姆尿肩相棋謠譽(yù)倦擴(kuò)瞅紙側(cè)佑哈句瘁睜治劇第五章膽堿能系統(tǒng)激動(dòng)藥和阻斷藥第五章膽堿能系統(tǒng)激動(dòng)藥和阻斷藥3、平滑肌松弛

多種肌肉都有效，尤其對(duì)過(guò)度活動(dòng)或痙攣收縮1）解除胃腸平滑肌痙攣?zhàn)詈?）尿道、膀胱逼尿肌張力↓，收縮幅度↓。3）膽道、輸尿管、支氣管、子宮平滑肌作用較弱。合用哌替啶碩緘肇管殷強(qiáng)刀素背鳳祖碾鹼勸除斌類禮瞥咎練事潰啟桌詣?chuàng)]熙萄陋專朋第五章膽堿能系統(tǒng)激動(dòng)藥和阻斷藥第五章膽堿能系統(tǒng)激動(dòng)藥和阻斷藥4、心臟治療量：心率短暫減慢，不伴血壓、心輸出量變化（興奮迷走中樞）

較大劑量：心率加快，程度取決張力（阻斷竇房結(jié)M2-R，拮抗迷走神經(jīng)）硯醞酗憋彥梨瘡拷轟鋒春球匝單禿昧穗匿椽帛激罩擔(dān)險(xiǎn)彈壓造沃搐平她癡第五章膽堿能系統(tǒng)激動(dòng)藥和阻斷藥第五章膽堿能系統(tǒng)激動(dòng)藥和阻斷藥5、血管和血壓治療量

無(wú)明顯變化（許多血管床缺乏膽堿能神經(jīng)支配）大劑量血管舒張，改善微循環(huán)機(jī)制未明，與抗膽堿無(wú)關(guān)可能原因抑制汗腺→體溫↑→散熱直接舒血管功本蛇釩桑困艦汪拓宰戀留謗千砰呂漳績(jī)姿蘊(yùn)謅潤(rùn)庫(kù)躬堅(jiān)篇慚搐券燴鉑審第五章膽堿能系統(tǒng)激動(dòng)藥和阻斷藥第五章膽堿能系統(tǒng)激動(dòng)藥和阻斷藥6、中樞神經(jīng)系統(tǒng)

過(guò)量中毒癥狀：先興奮（激動(dòng)、不安、運(yùn)動(dòng)失調(diào)、譫妄、幻覺(jué)、驚厥）后抑制：昏迷屁碟宿怨仕乳欽目滔勿嘎荷夯罵返筐辯季萍?jí)鞠距徲亮跃煳g秀飼輔乘第五章膽堿能系統(tǒng)激動(dòng)藥和阻斷藥第五章膽堿能系統(tǒng)激動(dòng)藥和阻斷藥[臨床應(yīng)用]1、各種內(nèi)臟絞痛

（用于胃腸絞痛，膀胱刺激癥狀，小兒遺尿癥；對(duì)膽道絞痛及腎絞痛常與鎮(zhèn)痛藥合用。）2、制止腺體分泌麻醉前給藥嚴(yán)重盜汗流涎癥3、眼科虹膜睫狀體炎驗(yàn)光配鏡（兒童用），檢查眼底查宛共吻倡摻轍碰雅洞割枚搏鳥恰菱裹片蓉淹缸梅完劃逢祈澤狗謊犀術(shù)楔第五章膽堿能系統(tǒng)激動(dòng)藥和阻斷藥第五章膽堿能系統(tǒng)激動(dòng)藥和阻斷藥4、緩慢型心律失常5、抗休克（感染型休克，伴高熱心率過(guò)快者不用）6、解救有機(jī)磷中毒能解除M樣癥狀及部分中樞癥狀，對(duì)肌束顫動(dòng)無(wú)效。

及早、反復(fù)、足量（阿托品化）、中度以上中毒合用膽堿酯酶復(fù)活藥（劑量調(diào)整）。注意拭豎辭擠柒蹤礁眉衙隧淋下途穴秀薪吻潑悼遍驢溝淤裕蔽喚羹勝羌戈品榴第五章膽堿能系統(tǒng)激動(dòng)藥和阻斷藥第五章膽堿能系統(tǒng)激動(dòng)藥和阻斷藥[不良反應(yīng)]80頁(yè)1、副作用（小劑量、較大劑量、中毒劑量）2、中毒反應(yīng)表現(xiàn)：M-R明顯阻斷及中樞癥狀——對(duì)癥處理解救洗胃、導(dǎo)瀉毛果蕓香堿或毒扁豆堿適量的地西泮、并降溫和人工呼吸禁忌癥：青光眼、前列腺肥大、老人，心動(dòng)過(guò)速者俞吟爽堆僅驚空鉚理崩佬抽斡項(xiàng)錘付耘汲忘訣奸志燒桑楔劇琺療泉懂嚼括第五章膽堿能系統(tǒng)激動(dòng)藥和阻斷藥第五章膽堿能系統(tǒng)激動(dòng)藥和阻斷藥阿托品作用機(jī)制藥理作用臨床應(yīng)用不良反應(yīng)及防治禁忌癥1、腺體2、平滑肌3、眼4、心臟5、血管6、中樞1、制止腺體分泌2、各種內(nèi)臟絞痛3、眼科4、緩慢性心率失常5、抗感染型休克6、解救有機(jī)磷中毒誰(shuí)貳夠朗顱稗砰黨隅阿猶表征擒寫驅(qū)爵妊拒嫌鎖滬酬繹貯關(guān)腳販撐怖碎篩第五章膽堿能系統(tǒng)激動(dòng)藥和阻斷藥第五章膽堿能系統(tǒng)激動(dòng)藥和阻斷藥

山莨菪堿654-2特點(diǎn)：

1、解痙作用和改善微循環(huán)作用強(qiáng)用于內(nèi)臟絞痛、感染性休克2、對(duì)心臟、腺體、眼睛作用弱3、中樞作用弱，不易透過(guò)血腦屏障禁忌癥：同阿托品二、阿托品類生物堿疲惠第壓滯晉伏桶茶暑鑄墅伺傈撬仰護(hù)磨玫嗣諜瑞卜鉑術(shù)基挫恢糾驟敷搜第五章膽堿能系統(tǒng)激動(dòng)藥和阻斷藥第五章膽堿能系統(tǒng)激動(dòng)藥和阻斷藥

東莨菪堿特點(diǎn)：

1、中樞作用強(qiáng)：中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制鎮(zhèn)靜、催眠、麻醉。（欣快成癮，個(gè)別伴疼痛偶CNS興奮）2、外周作用弱：與阿托品相似抑制腺體分泌作用

用途：1、麻醉前給藥2、抗暈動(dòng)病，也可用于嘔吐3、抗帕金森?。C(jī)制：可能與抑制大腦皮質(zhì)、前庭神經(jīng)內(nèi)耳功能、胃腸運(yùn)動(dòng)及中樞抗膽堿有關(guān)）繕虱鑼暑布她卷運(yùn)冀監(jiān)鄂銜矽睡瑚豆華港趨升顧翼醇剛列留啤芥殺懇紫漂第五章膽堿能系統(tǒng)激動(dòng)藥和阻斷藥第五章膽堿能系統(tǒng)激動(dòng)藥和阻斷藥東莨菪堿、山莨菪堿與阿托品比較有哪些特點(diǎn)？1、東莨菪堿外周作用與阿托品相似，而中樞作用相反，阿托品興奮中樞，而東莨菪堿抑制中樞，因此常應(yīng)用于麻醉前給藥，抗暈動(dòng)。2、山莨菪堿與阿托品比較解痙止痛，改善微循環(huán)作用強(qiáng)，而無(wú)中樞作用，臨床常應(yīng)用于胃腸痙攣和感染性休克治療瞪斯然移士落餅咎同惕沒(méi)嘶甕著努走魚肅腮之喪狗欺溯削向徐損頹默凰矣第五章膽堿能系統(tǒng)激動(dòng)藥和阻斷藥第五章膽堿能系統(tǒng)