藥劑學(xué)軟膏劑

藥劑學(xué)軟膏劑精品課程配套電子教案目錄緒論

第一章

……….

第二章……….

第三章……….

第四章……….

第五章……….

第六章軟膏劑第七章……….

第八章……….

第九章……….

第十章……….

第十一章……….

第十二章……….

第十三章……….

第十四章……….第2頁,共30頁，2024年2月25日，星期天第六章軟膏劑、眼膏劑、凝膠劑

知識目標

掌握軟膏劑、乳膏劑、糊劑的相關(guān)概念、常用的基質(zhì)、制備方法等眼膏劑的概念、特點與制備及質(zhì)量檢查熟悉常用水性凝膠基質(zhì)種類及特性能力目標

能制備軟膏劑、乳膏劑、糊劑并能進行質(zhì)量檢查能說出眼膏劑的基質(zhì)和藥物的吸收途徑能制備水凝膠劑學(xué)習(xí)目標第3頁,共30頁，2024年2月25日，星期天第六章軟膏劑、眼膏劑、凝膠劑第一節(jié)軟膏劑乳膏劑糊劑第二節(jié)眼膏劑第三節(jié)凝膠劑第4頁,共30頁，2024年2月25日，星期天

第一節(jié)軟膏劑

乳膏劑糊劑

軟膏劑

藥物＋油脂性或水溶性基質(zhì)→均勻的半固體外用制劑因藥物在基質(zhì)中的分散狀態(tài)不同

乳膏劑藥物＋乳狀液型基質(zhì)→均勻的半固體外用制劑因基質(zhì)不同

糊劑

大量的固體粉末＋適宜的基質(zhì)→半固體外用制劑

第六章軟膏劑、眼膏劑、凝膠劑溶液型軟膏劑混懸型軟膏劑水包油型乳膏劑油包水型乳膏劑第5頁,共30頁，2024年2月25日，星期天第六章軟膏劑、眼膏劑、凝膠劑

軟膏劑乳膏劑糊劑的組成

軟膏劑、乳膏劑、糊劑的制備

軟膏劑、乳膏劑、糊劑的質(zhì)量檢查及包裝第6頁,共30頁，2024年2月25日，星期天

藥物基質(zhì)的類型

油脂性基質(zhì)

水溶性基質(zhì)

乳劑型基質(zhì)

基質(zhì)的選擇第六章軟膏劑、眼膏劑、凝膠劑

軟膏劑乳膏劑糊劑的組成第7頁,共30頁，2024年2月25日，星期天

烴類從石油中得到的各種烴的混合物，主要是飽和烴ⅰ凡士林

ⅱ固體石蠟和液狀石蠟用于調(diào)節(jié)其他基質(zhì)的稠度

ⅲ硅酮

常與其他油脂性基質(zhì)合用制成防護性基質(zhì)，不宜做眼膏基質(zhì)第六章軟膏劑、眼膏劑、凝膠劑

油脂性基質(zhì)①有黃、白兩種，后者由前者漂白而得②適用于遇水不穩(wěn)定的藥物，但釋藥性、穿透性差，僅適用于皮膚表面病變③僅能吸收5%的水，故不適于大量滲出液的患處④可加入適量羊毛脂等吸水性較好的成分，增加吸水性第8頁,共30頁，2024年2月25日，星期天

類脂類高級脂肪酸與高級脂肪醇化合而成的酯及其混合物，多與油脂性基質(zhì)合用，可增加油脂性基質(zhì)的吸水性。

ⅰ羊毛脂

ⅱ蜂蠟與鯨蠟

二者均為弱的W/O型乳化劑，可在O/W型乳劑基質(zhì)中起增加穩(wěn)定性的作用。油脂類易氧化酸敗第六章軟膏劑、眼膏劑、凝膠劑

油脂性基質(zhì)①其主要成分為膽固醇類棕櫚酸酯及游離膽固醇類②羊毛脂吸水性強，為W/O乳劑基質(zhì)；③常于凡士林合用第9頁,共30頁，2024年2月25日，星期天

甘油明膠

由10%～30%的甘油、1%～3%的明膠與水加熱制成淀粉甘油由7%～10%的淀粉、70%的甘油與水加熱制成

纖維素衍生物類

屬于半合成品，常用的有甲基纖維素和羧甲基纖維素鈉

聚乙二醇類

隨分子量增大，其物理狀態(tài)由液體逐漸過渡到固體，常將不同分子量的聚乙二醇按適當(dāng)比例混合以得到稠度適宜的基質(zhì)

第六章軟膏劑、眼膏劑、凝膠劑

水溶性基質(zhì)第10頁,共30頁，2024年2月25日，星期天

肥皂類ⅰ一價皂

ⅱ新生皂ⅲ多價皂

脂肪醇硫酸（酯）鈉類

十二烷基硫酸鈉（月桂醇硫酸鈉）第六章軟膏劑、眼膏劑、凝膠劑

乳劑型基質(zhì)

高級脂肪醇及多元醇酯類ⅰ十六醇及十八醇ⅱ硬脂酸甘油酯ⅲ脂肪酸山梨坦與聚山梨酯類聚氧乙烯醚衍生物類ⅰ平平加Oⅱ乳化劑OP第11頁,共30頁，2024年2月25日，星期天

油脂性基質(zhì)一般不單獨使用。為克服其強疏水性，常加入表面活性劑，或制成乳劑型基質(zhì)。

水溶性基質(zhì)多用于濕潤、糜爛創(chuàng)面，有利于分泌物的排除，也常用于腔道黏膜，常作為防油保護性軟膏的基質(zhì)。

乳劑型基質(zhì)一般適用于亞急性、慢性、無滲出液的皮損和皮膚瘙癢癥，忌用于糜爛、潰瘍、水皰和膿泡癥。第六章軟膏劑、眼膏劑、凝膠劑

基質(zhì)的選擇第12頁,共30頁，2024年2月25日，星期天第六章軟膏劑、眼膏劑、凝膠劑

軟膏劑、乳膏劑、糊劑的制備

制備方法研和法熔和法

乳化法（生產(chǎn)錄像）

藥物加入的一般方法圖10-2TZGZ系列真空乳化攪拌機第13頁,共30頁，2024年2月25日，星期天

藥物加入的一般方法

藥物不溶于基質(zhì)時藥物可溶于基質(zhì)時半固體黏稠性藥物共熔性成份共存時中藥浸出物為液體時受熱易破壞或揮發(fā)性藥物，采用熔和法或乳化法制備時第六章軟膏劑、眼膏劑、凝膠劑第14頁,共30頁，2024年2月25日，星期天

處方

水楊酸50g

升華硫50g

軟膏基質(zhì)900g

制法

取水楊酸、升華硫細粉與適量軟膏基質(zhì)研勻，再分次加入剩余基質(zhì)研勻，使成1000g，即得。

分析討論

本品的臨床應(yīng)用分析處方藥物特性，說明操作過程中應(yīng)注意的問題

【課堂活動】水楊酸硫磺軟膏第六章軟膏劑、眼膏劑、凝膠劑

本品用于治療體癬、頭癬及疥瘡等軟膏基質(zhì)由羊毛脂100g、凡士林900g組成

第15頁,共30頁，2024年2月25日，星期天

主藥含量測定物理性質(zhì)的測定刺激性

穩(wěn)定性藥物釋放、穿透及吸收的測定其他檢查包裝與貯藏

軟膏劑的質(zhì)量檢查及包裝第六章軟膏劑、眼膏劑、凝膠劑第16頁,共30頁，2024年2月25日，星期天

物理性質(zhì)的測定

熔程

軟膏劑的熔程以接近凡士林的熔程為宜。

稠度

對屬于非牛頓流體的軟膏劑、乳膏劑，通常用插入度計測定稠度。

酸堿度

藥典規(guī)定應(yīng)檢查酸堿度，以免產(chǎn)生刺激。

物理外觀

軟膏和基質(zhì)應(yīng)色澤均勻一致，質(zhì)地細膩，無污物，無粗糙感。第六章軟膏劑、眼膏劑、凝膠劑第17頁,共30頁，2024年2月25日，星期天

刺激性

測定刺激性可在動物或人體上進行。穩(wěn)定性

穩(wěn)定性試驗的方法是加速試驗法將軟膏均勻裝入密閉容器中填滿，分別置恒溫箱（39℃±1℃）室溫（25℃±3℃）冰箱（5℃±2℃）中1～3個月，檢查上述項目，應(yīng)符合要求。第六章軟膏劑、眼膏劑、凝膠劑第18頁,共30頁，2024年2月25日，星期天

藥物釋放、穿透及吸收的測定

體外試驗法離體皮膚法半透膜擴散法

凝膠擴散法微生物法

體內(nèi)試驗法第六章軟膏劑、眼膏劑、凝膠劑第19頁,共30頁，2024年2月25日，星期天

眼膏劑眼用乳膏劑眼用凝膠劑

眼膏劑的制備

眼膏劑的質(zhì)量檢查第二節(jié)眼膏劑第六章軟膏劑、眼膏劑、凝膠劑第20頁,共30頁，2024年2月25日，星期天

眼膏器具與包裝材料處理眼膏劑的基質(zhì)

眼膏劑的制備

第六章軟膏劑、眼膏劑、凝膠劑

眼膏劑的制備常用基質(zhì)由8份黃凡士林、1份羊毛脂和1份液狀石蠟混合而成，根據(jù)季節(jié)與氣溫不同，可調(diào)整液狀石蠟的用量，以調(diào)節(jié)軟硬度。必須采用無菌操作法。當(dāng)藥物不溶于基質(zhì)時，應(yīng)將其粉碎成能通過九號篩的極細粉，以減輕對眼睛的刺激性。眼膏劑的配制用具及包裝材料都要進行滅菌處理。第21頁,共30頁，2024年2月25日，星期天

金屬性異物粒度重量差異裝量微生物限度

第六章軟膏劑、眼膏劑、凝膠劑

眼膏劑的質(zhì)量檢查第22頁,共30頁，2024年2月25日，星期天

處方乙基嗎啡0.1g

眼膏基質(zhì)適量共制100g

制法取乙基嗎啡置于無菌乳缽中，加10ml注射用水溶解后，加入適量基質(zhì)研磨吸收，再逐漸加入其余基質(zhì)，研勻即得。

分析本品可增加血流和淋巴循環(huán)，促進角膜混濁的吸收，用于實質(zhì)性角膜炎及角膜混濁等。第六章軟膏劑、眼膏劑、凝膠劑【實例分析】乙基嗎啡眼膏（狄奧寧眼膏）第23頁,共30頁，2024年2月25日，星期天第三節(jié)凝膠劑第六章軟膏劑、眼膏劑、凝膠劑

凝膠劑乳膠劑膠漿劑混懸型凝膠劑

水性凝膠基質(zhì)

水凝膠劑的制備第24頁,共30頁，2024年2月25日，星期天

特點：涂布性好，不油膩，易洗除，能吸收組織滲出液，不妨礙皮膚正常功能，黏滯度小，故有利于藥物的釋放。但潤滑性較差，易失水，易霉變。

水性凝膠基質(zhì)第六章軟膏劑、眼膏劑、凝膠劑

卡波普纖維素衍生物第25頁,共30頁，2024年2月25日，星期天

處方卡波普94010g

乙醇50g

甘油50g

聚山梨酯802g

羥苯乙酯1g

氫氧化鈉4g

純化水加至1000g

制法將卡波普與聚山梨酯80及300ml純化水混合，氫氧化鈉溶于100ml水后加入上液攪勻，再將羥苯乙酯溶于乙醇后逐漸加入攪勻，加純化水至全量，攪勻，即得。

第六章軟膏劑、眼膏劑、凝膠劑【實例分析】卡波普水性凝膠基質(zhì)第26頁,共30頁，2024年2月25日，星期天

水性凝膠劑的一般制法為：水溶性藥物先溶于部分水或甘油中，必要時加熱以加速溶解；處方中其余成份按基質(zhì)配制方法制成水性凝膠基質(zhì),將藥物溶液與水性凝膠基質(zhì)混合并加水至全量即得；對于不溶于水的藥物，可先用少量水或甘油研細、分散后，再加入基質(zhì)中攪勻即得。

第六章軟膏劑、眼膏劑、凝膠劑

水凝膠劑的制備第27頁,共30頁，2024年2月25日，星期天

處方

吲哚美辛10g

交聯(lián)型聚丙烯酸鈉（SDB―L―400）10g

聚乙二醇4000(PEG4000)80g

甘油