第七章 丸劑 第二節(jié)

第七章

丸劑導(dǎo)課滴丸劑心絞痛急性發(fā)作了！??！突然劇烈胸痛、大汗淋漓！爺爺，快含速效救心丸2滴丸劑丸者，緩也——李杲4一、概述滴丸劑：原料藥物與適宜的基質(zhì)加熱熔融混勻，滴入不相混溶、互不作用的冷凝介質(zhì)中制成的球形或類球形制劑。主要供口服，亦可供外用和眼、耳、鼻、直腸、陰道等局部使用。52~5mm口服舌下含服腔道給藥途徑一部*12個二部*8個2020蕓香油滴丸1971上市藥物緩釋滴丸包衣滴丸脂質(zhì)體滴丸80年代新類型1956首次使用PEG基質(zhì)制備滴丸新基質(zhì)1933丹麥?zhǔn)状沃瞥删S生素AD滴丸6滴丸劑的發(fā)展缺點：載藥量少，含藥量低，服藥劑量較大。（丸重<100mg，載藥量<50%）可供選擇的基質(zhì)和冷凝液較少。7起效迅速，生物利用度高；生產(chǎn)設(shè)備簡單，工序少，周期短，自動化程度高，生產(chǎn)效率高，成本相對較低；可以使液體藥物固體化，便于攜帶和運輸；用藥部位多，還可起到長效作用；可增加藥物的穩(wěn)定性；二、滴丸劑的特點葛根黃酮滴丸愈風(fēng)寧心片郭建平,成國祥,孫其榮,等.葛根黃酮滴丸兔體內(nèi)藥動學(xué),中國藥學(xué)雜志，2004,39(5):364-365.藥動學(xué)參數(shù)AUC/μg·h·L-1599.7294.6Tmax/h0.811.692.0倍吸收好吸收快葛根黃酮增加冠狀動脈血流量葛根素有效成分豆科植物野葛葛根0.5倍8舉例：葛根黃酮滴丸（口服）缺點：載藥量少，含藥量低，服藥劑量較大。（丸重<100mg，載藥量<50%）可供選擇的基質(zhì)和冷凝液較少。9起效迅速，生物利用度高；生產(chǎn)設(shè)備簡單，工序少，周期短，自動化程度高，生產(chǎn)效率高，成本相對較低；可以使液體藥物固體化，便于攜帶和運輸；用藥部位多，還可起到長效作用；可增加藥物的穩(wěn)定性；二、滴丸劑的特點10舉例：藿香正氣滴丸缺點：載藥量少，含藥量低，服藥劑量較大。（丸重<100mg，載藥量<50%）可供選擇的基質(zhì)和冷凝液較少。11起效迅速，生物利用度高；生產(chǎn)設(shè)備簡單，工序少，周期短，自動化程度高，生產(chǎn)效率高，成本相對較低；可以使液體藥物固體化，便于攜帶和運輸；用藥部位多，還可起到長效作用；可增加藥物的穩(wěn)定性；二、滴丸劑的特點三、基質(zhì)與冷凝液12三要素冷凝劑基質(zhì)藥物1.藥物中藥（提取物、粉末）化學(xué)藥2.基質(zhì)：輔助成型、調(diào)節(jié)釋藥速度。13水溶性非水溶性（PEG類、甘油明膠）（硬脂酸、蟲蠟、單硬脂酸甘油酯）分類基質(zhì)的要求：性質(zhì)穩(wěn)定熔點較低遇驟冷能凝結(jié)成固體。冷凝劑的種類水溶性（水或不同濃度乙醇等）非水溶性（液狀石蠟、植物油、二甲基硅油等）3.冷凝液：用以冷卻滴出的液滴，使之冷凝成固體丸粒的液體。應(yīng)安全無害，與藥物及基質(zhì)互不相溶、不起化學(xué)反應(yīng)。不相溶有適宜的密度和黏度選用原則

足夠的時間收縮成球形14工藝流程：

三、滴丸劑的制備基質(zhì)藥物均勻分散滴制冷卻洗丸干燥選丸質(zhì)量檢查包裝滴丸保溫脫氣80～90℃第二節(jié)滴丸劑四、滴丸丸劑的質(zhì)量檢查1．外觀滴丸應(yīng)大小均勻，色澤一致，無粘連現(xiàn)象，表面無冷凝液黏附。2．重量差異取供試品20丸，精密稱定總重量，求得平均丸重后，再分別精密稱定每丸的重量。每丸重量與標(biāo)示丸重相比較（無標(biāo)示丸重的，與平均丸重比較），按下表中的規(guī)定，超出重量差異限度的不得多于2丸，并不得有1丸超出限度1倍。糖丸劑重量差異限度標(biāo)示丸重或平均丸重重量差異限度