第七章 丸劑 第二節(jié)

第七章

丸劑導(dǎo)課滴丸劑心絞痛急性發(fā)作了?。?！突然劇烈胸痛、大汗淋漓！爺爺，快含速效救心丸2滴丸劑丸者，緩也——李杲4一、概述滴丸劑：原料藥物與適宜的基質(zhì)加熱熔融混勻，滴入不相混溶、互不作用的冷凝介質(zhì)中制成的球形或類球形制劑。主要供口服，亦可供外用和眼、耳、鼻、直腸、陰道等局部使用。52~5mm口服舌下含服腔道給藥途徑一部*12個(gè)二部*8個(gè)2020蕓香油滴丸1971上市藥物緩釋滴丸包衣滴丸脂質(zhì)體滴丸80年代新類型1956首次使用PEG基質(zhì)制備滴丸新基質(zhì)1933丹麥?zhǔn)状沃瞥删S生素AD滴丸6滴丸劑的發(fā)展缺點(diǎn)：載藥量少，含藥量低，服藥劑量較大。（丸重<100mg，載藥量<50%）可供選擇的基質(zhì)和冷凝液較少。7起效迅速，生物利用度高；生產(chǎn)設(shè)備簡(jiǎn)單，工序少，周期短，自動(dòng)化程度高，生產(chǎn)效率高，成本相對(duì)較低；可以使液體藥物固體化，便于攜帶和運(yùn)輸；用藥部位多，還可起到長(zhǎng)效作用；可增加藥物的穩(wěn)定性；二、滴丸劑的特點(diǎn)葛根黃酮滴丸愈風(fēng)寧心片郭建平,成國(guó)祥,孫其榮,等.葛根黃酮滴丸兔體內(nèi)藥動(dòng)學(xué),中國(guó)藥學(xué)雜志，2004,39(5):364-365.藥動(dòng)學(xué)參數(shù)AUC/μg·h·L-1599.7294.6Tmax/h0.811.692.0倍吸收好吸收快葛根黃酮增加冠狀動(dòng)脈血流量葛根素有效成分豆科植物野葛葛根0.5倍8舉例：葛根黃酮滴丸（口服）缺點(diǎn)：載藥量少，含藥量低，服藥劑量較大。（丸重<100mg，載藥量<50%）可供選擇的基質(zhì)和冷凝液較少。9起效迅速，生物利用度高；生產(chǎn)設(shè)備簡(jiǎn)單，工序少，周期短，自動(dòng)化程度高，生產(chǎn)效率高，成本相對(duì)較低；可以使液體藥物固體化，便于攜帶和運(yùn)輸；用藥部位多，還可起到長(zhǎng)效作用；可增加藥物的穩(wěn)定性；二、滴丸劑的特點(diǎn)10舉例：藿香正氣滴丸缺點(diǎn)：載藥量少，含藥量低，服藥劑量較大。（丸重<100mg，載藥量<50%）可供選擇的基質(zhì)和冷凝液較少。11起效迅速，生物利用度高；生產(chǎn)設(shè)備簡(jiǎn)單，工序少，周期短，自動(dòng)化程度高，生產(chǎn)效率高，成本相對(duì)較低；可以使液體藥物固體化，便于攜帶和運(yùn)輸；用藥部位多，還可起到長(zhǎng)效作用；可增加藥物的穩(wěn)定性；二、滴丸劑的特點(diǎn)三、基質(zhì)與冷凝液12三要素冷凝劑基質(zhì)藥物1.藥物中藥（提取物、粉末）化學(xué)藥2.基質(zhì)：輔助成型、調(diào)節(jié)釋藥速度。13水溶性非水溶性（PEG類、甘油明膠）（硬脂酸、蟲(chóng)蠟、單硬脂酸甘油酯）分類基質(zhì)的要求：性質(zhì)穩(wěn)定熔點(diǎn)較低遇驟冷能凝結(jié)成固體。冷凝劑的種類水溶性（水或不同濃度乙醇等）非水溶性（液狀石蠟、植物油、二甲基硅油等）3.冷凝液：用以冷卻滴出的液滴，使之冷凝成固體丸粒的液體。應(yīng)安全無(wú)害，與藥物及基質(zhì)互不相溶、不起化學(xué)反應(yīng)。不相溶有適宜的密度和黏度選用原則

足夠的時(shí)間收縮成球形14工藝流程：

三、滴丸劑的制備基質(zhì)藥物均勻分散滴制冷卻洗丸干燥選丸質(zhì)量檢查包裝滴丸保溫脫氣80～90℃第二節(jié)滴丸劑四、滴丸丸劑的質(zhì)量檢查1．外觀滴丸應(yīng)大小均勻，色澤一致，無(wú)粘連現(xiàn)象，表面無(wú)冷凝液黏附。2．重量差異取供試品20丸，精密稱定總重量，求得平均丸重后，再分別精密稱定每丸的重量。每丸重量與標(biāo)示丸重相比較（無(wú)標(biāo)示丸重的，與平均丸重比較），按下表中的規(guī)定，超出重量差異限度的不得多于2丸，并不得有1丸超出限度1倍。糖丸劑重量差異限度標(biāo)示丸重或平均丸重重量差異限度