藥物制劑的有效性課件

第二十二章

藥物制劑的有效性學(xué)習(xí)要點(diǎn)知

識(shí)

要

求

：·

掌握生物藥劑學(xué)的定義

·

掌握藥物吸收的方式·

熟悉影響藥物的因素能力要求：·

能分析影響藥物吸收的因素第一節(jié)

概述一

、影響藥物制劑有效性的因素(

一

)劑型因素1、

同一藥物不同形式2、

藥物的粒子、晶形、溶出度等

3、

處方中輔料及用量4、

藥物的劑型及使用方法5、

處方中藥物的配伍及相互作用

6、

制劑工藝、貯存條件(

二

)

生

物

因

素

1、

種族差異2、

性別差異3、

年齡差異4、生理、病理差異5、

遺傳因素二、

研究藥物制劑有效性的學(xué)科(

一

)生物藥劑學(xué)生物藥劑學(xué)—是研究藥物及其制劑在體內(nèi)

的吸收、分布、代謝與排泄的過(guò)程，闡明

藥物的劑型因素、生物因素與藥效之間關(guān)

系的一門科學(xué)(二)藥物動(dòng)力學(xué)藥物動(dòng)力學(xué)一是應(yīng)用動(dòng)力學(xué)原理與數(shù)學(xué)模

型，定量地描述藥物通過(guò)各種途徑進(jìn)入體

內(nèi)的吸收、分布、代謝和排泄，即藥物在

體內(nèi)過(guò)程的量時(shí)變化動(dòng)態(tài)規(guī)律的一門科學(xué)藥物動(dòng)力學(xué)的基本概念

1、

藥物轉(zhuǎn)運(yùn)的速度過(guò)程

2、

隔室模型3、

速率常數(shù)4、

生物半衰期5、

表觀分布容積6、

清除率第二節(jié)

藥物制劑的吸收一

、生物膜的組成結(jié)構(gòu)1、

藥物從給藥部位到達(dá)作用部位要通過(guò)生物膜2、生物膜主要由磷脂雙分子層、蛋白質(zhì)、

糖類構(gòu)成二、

藥物的吸收方式吸收一是指藥物從給藥部位進(jìn)入體循環(huán)的過(guò)程。一除了血管內(nèi)給藥以外，吸收是藥物發(fā)揮治療

作用的先決條件?！挥兴幬镂者M(jìn)入體循環(huán)，才能發(fā)揮其應(yīng)有的

治療作用?！?/p>

藥物的吸收取決于藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)藥物在體內(nèi)的轉(zhuǎn)運(yùn)方式有：(

一

)被動(dòng)擴(kuò)散·是指藥物由高濃度一側(cè)通過(guò)生物膜擴(kuò)散到

低濃度一側(cè)的轉(zhuǎn)運(yùn)過(guò)程。·特

征

：①

不消耗能量，不需要載體；②

擴(kuò)散動(dòng)力是生物膜兩側(cè)的濃度差；③

擴(kuò)散速度與膜兩側(cè)濃度差、藥物在膜中溶解

度、擴(kuò)散系數(shù)有關(guān)。(

二

)

主

動(dòng)

轉(zhuǎn)

運(yùn)

(

載

體

轉(zhuǎn)

運(yùn)

)·

是借助載體的幫助，藥物由低濃度區(qū)域向

高濃度區(qū)域逆向轉(zhuǎn)運(yùn)的過(guò)程。·特

征

：①

逆濃度差進(jìn)行，需消耗能量②

需要載體參加，有“飽和現(xiàn)象”

③

有競(jìng)爭(zhēng)轉(zhuǎn)運(yùn)現(xiàn)象(三)促進(jìn)擴(kuò)散·

是藥物在生物膜載體的幫助下，

由膜的高

濃

度

側(cè)

向

低

濃

度

側(cè)

轉(zhuǎn)

運(yùn)

的

過(guò)

程

。·特征：不需消耗能量，其余與主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)相同(四)胞飲作用●細(xì)胞通過(guò)主支變形將藥物掇入細(xì)胞內(nèi)或從

細(xì)胞內(nèi)釋放到細(xì)胞外的過(guò)程三、

藥物的吸收部位(

一

)

胃

腸

道

的

吸

收(二)注射部位的吸收

(三)

口腔吸收(四)肺部吸收(

五

)

直

腸

吸

收(

六

)

:粘膜吸收四、

影響藥物在胃腸道吸收的因素(

一

)

生

理

因

素1、

胃

腸

道PH2、

胃排空速率3、

食物的影響4、

血液循環(huán)的影響5、

胃腸分泌物的影響(二)劑型因素1、

藥物的理化性質(zhì)●