β－內(nèi)酰胺類抗生素

β－內(nèi)酰胺類抗生素學習目標

掌握β-內(nèi)酰胺類抗生素的藥理作用、臨床應用、注意事項及用法與用量學會安全、有效、合理使用β-內(nèi)酰胺類抗生素青霉素類抗生素頭孢類抗生素內(nèi)容提要

β-內(nèi)酰胺類抗生素屬繁殖期殺菌藥，主要包括青霉素類和頭孢菌素類抗生素兩類。

一般對多數(shù)革蘭氏陽性菌和少數(shù)革蘭氏陰性菌、放線菌及螺旋體等感染有效，對立克次氏體、衣原體和支原體等感染無效。β－內(nèi)酰胺類抗生素1.青霉素類抗生素優(yōu)點殺菌力強毒性低使用方便價格低廉缺點不耐酸和青霉素酶抗菌譜較窄易過敏。天然青霉素1.青霉素類抗生素半合成青霉素

合成類以氨芐西林、阿莫西林、苯唑西林、氯唑西林和普魯卡因青霉素等為主。具有廣譜、耐青霉素酶、長效等特點。青霉素G鈉或青霉素G鉀藥理作用

窄譜型抗生素，對繁殖期細菌抗菌活性強，對多種革蘭氏陽性菌和少數(shù)革蘭氏陰性球菌敏感。其中，對由葡萄球菌、鏈球菌、豬丹毒桿菌、放線菌、化膿棒狀桿菌、破傷風梭菌、炭疽桿菌和氣單胞菌等所致感染最有效，但可被青霉素酶水解而失效。對放線菌、鉤端螺旋體和密螺旋體等所致的感染有效。青霉素G鈉或青霉素G鉀臨床應用

用于敏感病原體所致的各種感染，常作為破傷風、豬丹毒、放線菌病、炭疽病、氣腫疽、雙球菌性肺炎、化膿創(chuàng)、乳腺炎及鉤端螺旋體病的首選藥；也用于中華鱉的細菌性敗血病和皮膚創(chuàng)傷感染等。青霉素G鈉或青霉素G鉀注意事項

內(nèi)服易被胃酸破壞，半衰期較短。毒性小，但局部刺激性強，可產(chǎn)生疼痛反應。犬、豬等可發(fā)生過敏反應。應用時現(xiàn)配現(xiàn)用。本品與氨基糖苷類合用呈現(xiàn)協(xié)同作用；與四環(huán)素類、氟苯尼考、紅霉素等快效抑菌劑合用，抗菌活性降低。大劑量或注射速度過快，可引起高鉀性心跳驟停。青霉素G鈉或青霉素G鉀用法與用量

肌肉注射，一次量，每千克體重，馬、牛1萬-2萬IU；羊、豬、駒、犢2萬-3萬IU；犬、貓3萬-4萬IU；禽5萬IU。一天2-3次。連用2-3天。注射用普魯卡因青霉素肌肉注射，一次量，每千克體重，馬、牛1萬-2萬IU；羊、豬、駒、犢2萬-3萬IU；犬、貓3萬-4萬IU，一天1次，連用2-3天。半合成青霉素類抗生素藥物特點氨芐西林阿莫西林耐酸、不耐酶，廣譜，作用于G+、G-，對耐青霉素的金葡菌無效苯唑西林鈉氯唑西林鈉雙氯西林鈉氟氯西林鈉

耐酸，耐酶，廣譜，主要用于耐青霉素的金葡菌感染羧芐西林耐酸、耐酶，廣譜，主要用于綠膿桿菌感染阿莫西林克林維酸鉀藥理作用

廣譜型抗生素，由阿莫西林和克拉維酸鉀以4:1配比組成的復方制劑，提高對耐藥葡萄球菌感染的療效。阿莫西林對革蘭氏陽性菌的抗菌活性稍弱于青霉素G，對革蘭氏陰性菌作用與四環(huán)素類相似或略強，主要作用在微生物的繁殖階段，通過抑制細胞壁粘多肽的生物合成而起作用?？死S酸鉀具有青霉素類似的β-內(nèi)酰胺結(jié)構(gòu)，能通過阻斷β-內(nèi)酰胺酶的活性部位，使大部分細菌所產(chǎn)生的這些酶失活。阿莫西林克林維酸鉀作用機制阿莫西林克林維酸鉀臨床應用

用于巴氏桿菌、大腸桿菌、沙門氏菌、葡萄球菌、鏈球菌等敏感菌所致的動物呼吸系統(tǒng)、泌尿系統(tǒng)、乳腺炎、子宮炎、皮膚及軟組織等感染。用于治療犬和貓的泌尿道、皮膚及軟織織的細菌感染。阿莫西林克林維酸鉀用法與用量

以阿莫西林計：混飲，每升水，雞60mg，連用3-5天。肌內(nèi)或皮下注射(100ml混懸液中含阿莫西林14g、克拉維酸3.5g)，每20kg體重，牛、豬、犬、貓1ml。一天1次，連用3-5天。犬和貓口服：一次量，每千克體重100mg，一天2次，連用3-5天。阿莫西林克林維酸鉀2.頭孢菌素類抗生素

抗菌譜廣，殺菌力強對胃酸和β-內(nèi)酰胺酶較為穩(wěn)定過敏反應少對多數(shù)耐青霉素菌仍然敏感與青霉素類抗生素、氨基糖苷類抗生素合用有協(xié)同作用各代頭孢菌素藥物的特點藥物抗菌譜腎毒性第一代頭孢噻吩頭孢唑啉頭孢氨芐頭孢拉啶G+菌較大第二代頭孢呋辛頭孢孟多頭孢克洛G+菌G-菌低第三代頭孢噻呋頭孢他定頭孢曲松頭孢哌酮G+菌G-菌無第四代頭孢吡腭頭孢匹羅G-桿菌無頭孢曲松鈉藥理作用

第三代頭孢菌素，具有廣譜殺菌作用，對大多數(shù)革蘭陽性菌和陰性菌都有強大抗菌活性，抗菌譜包括綠膿桿菌、大腸桿菌、肺炎桿菌、流感嗜血桿菌、產(chǎn)氣腸細菌、變形桿菌屬、雙球菌屬及金葡菌等。該藥品對β內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定。頭孢曲松鈉臨床應用

臨床主要用于敏感菌感染的腦膜炎、肺炎、皮膚軟組織感染、腹膜炎、泌尿系統(tǒng)感染、肝膽感染、外科創(chuàng)傷，敗血癥及生殖器感染等。如豬放線桿菌性胸膜肺炎、牛的急性呼吸系統(tǒng)感染、雛雞的大腸桿菌感染、牛乳腺炎等。頭孢曲松鈉注意事項有腎毒性，可引起胃腸道菌群紊亂或二重感染。內(nèi)服