喹諾酮類藥物

喹諾酮類藥物學習目標

掌握喹諾酮類藥物的藥理作用、臨床應用、注意事項及用法與用量學會安全、有效、合理使用喹諾酮類藥物喹諾酮類藥物的優(yōu)點喹諾酮類藥物的缺點不足喹諾酮類藥物內(nèi)容提要1.喹諾酮類藥物的優(yōu)點

抗菌譜廣和抗菌活性強。

適應癥廣，可廣泛用于多種動物的感染性疾病。

與大多數(shù)抗菌藥物間無交叉耐藥現(xiàn)象。

內(nèi)服生物利用度較高，半衰期較長。

對許多細菌可產(chǎn)生抗菌后效應作用。2.喹諾酮類藥物的缺點

對消化系統(tǒng)可產(chǎn)生不良反應。

可引起不安、驚厥等反應。

對幼齡動物關節(jié)軟骨有一定損害。

可引起過敏反應

與氨基糖苷類、β-內(nèi)酰胺類抗生素很少有頡頏作用。

應用中要有足夠療程，長期應用易產(chǎn)生耐藥。藥理作用廣譜殺菌藥。對支原體、衣原體有良好作用，尤對支原體病有特效，比泰樂菌素和泰妙菌紊的作用強。單胃動物內(nèi)服生物利用度高。內(nèi)服優(yōu)于環(huán)內(nèi)沙星，而成年反與動物則低；體內(nèi)分布廣泛，組織藥物濃度高。內(nèi)服的半衰期長于環(huán)丙沙星。有明顯抗菌后效應和濃度依賴性。恩諾沙星3.喹諾酮類藥物動物專用臨床應用廣泛用于豬、禽類、犢牛、羔羊、犬、貓和水產(chǎn)動物的敏感細菌的消化、呼吸、泌尿、生殖等系統(tǒng)和皮膚軟組織的感染性疾病。恩諾沙星注意事項毒性較小，臨床應用安全可偶發(fā)結晶尿和誘導癲癇發(fā)作?？墒褂g動物關節(jié)軟骨發(fā)生變性，引起破行及疼痛?？梢鹣到y(tǒng)出現(xiàn)嘔吐、腹痛、腹脹，皮膚出現(xiàn)紅斑、瘙癢、蕁麻疹及光敏反應等。中毒時使用碳酸鹽、葡萄糖、口服補液鹽、維生素C等藥物進行解救。恩諾沙星注意事項與氨基糖苷類、廣譜青霉素有協(xié)同作用，與利福平、氯霉素有頡頏作用長期亞劑量使用易產(chǎn)生耐藥性。休藥期：牛、羊、免14天，豬10天，雞8天。產(chǎn)蛋雞禁用。恩諾沙星用法與用量以恩諾沙星計：混飲，每升水，雞50-75mg，連用3-5天。內(nèi)服，一次量，每千克體重，犬、貓2.5-5mg；禽5一7.5mg。一天2次，連用3-5天。肌肉注射，一次量，每千克體重，牛、羊、豬2.5mg；犬、貓、兔2.5-5mg。一天1-2次．連用2-3天。拌餌投料，每千克體重．淡水魚類10-50mg。連用3-5天。海水魚類20-50mg。連用3-5天。恩諾沙星為氟喹諾酮類中抗菌作用較強者，抗菌譜、抗菌活性和耐藥性等與恩諾沙星相似。對某些細菌的體外抗菌作用略強于恩諾沙星。對革蘭氏陰性菌強于β內(nèi)酰胺類、第三代頭泡菌素和氨基糖苷類抗生素。環(huán)丙沙星藥理作用臨床應用用于畜禽細菌性疾病和支原體感染，如雞的慢性呼吸道病、大腸桿菌病、傳染性鼻炎、禽巴氏桿菌病、禽傷寒、葡萄球菌病、仔豬黃痢、仟豬白痢等。也用于治療鯉魚頑固性細菌性疾病和預防鱉細菌性疾病感染。環(huán)丙沙星藥理作用為氟喹諾酮類中抗菌作用較強者，抗菌譜、抗菌活性和耐藥性等與恩諾沙星相似。對某些細菌的體外抗菌作用略強于恩諾沙星。對革蘭氏陰性菌強于β內(nèi)酰胺類、第三代頭泡菌素和氨基糖苷類抗生素。環(huán)丙沙星注意事項本品與氨基糖苷類抗生素、磺胺類藥合用對大腸桿菌或葡萄球菌有協(xié)同作用，但增加腎毒性作用(如出現(xiàn)結晶尿、血尿)，僅限于重癥及耐藥時應用。犬、貓高劑量使用可出現(xiàn)中樞神經(jīng)反應；雛雞大劑量則出現(xiàn)強直和痙攣。休藥期：乳酸環(huán)丙沙星注射液，牛14天，豬10天，禽28天，棄奶期84h；鹽酸環(huán)丙沙星注射液，畜、禽28天；乳酸環(huán)丙沙星可溶性粉、禽8天。產(chǎn)蛋雞禁用。環(huán)丙沙星用法與用量以環(huán)丙沙星計：混飲，每升水，禽40-80mg，一天2次，連用3天。肌肉注射，一次量，每千克體重，家畜2.5mg，禽5mg。靜脈注射，家畜2mg，一天2次，連用2-3天?；祜?，每千克飼料，鰻魚1.5g，鱉0.05g，連用3-5天。環(huán)丙沙星藥理作用抗菌譜與恩諾沙星相似，而抗菌活性卻不及恩諾沙星。對大腸桿菌、變形桿菌、沙門氏桿菌、肺炎桿菌、流感桿菌等作用較強，對葡萄球菌、肺炎球菌、溶血鏈球菌、綠膿桿菌作用差。有促進動物增重效果。諾氟沙星臨床應用用于豬和禽類的敏感菌及支原體所致的感染性疾病，如雞的大腸桿菌病、雞白痢、禽巴氏桿菌病、雞慢性呼吸道病，仔豬黃痢、仔豬白痢等。常與鹽酸小檗堿制成預混劑，用于防治鰻鱺嗜水氣單胞菌與柱狀桿菌引起的赤腮病與爛腮病，以及鱉的紅脖子病、爛皮病。諾氟沙星注意事項臨床上對雞白痢、仔豬黃、白痢療效較好休藥期：煙酸諾氟沙星，豬、雞28天。乳酸諾氟沙星，雞8天。魚、鱉500度日。蛋雞產(chǎn)蛋期禁用。諾氟沙星用法與用量以諾氟沙星計：混飲，每升水，雞50-100mg，連用3-5天。肌肉注射，一次量，每千克體重，仔豬10mg，一天2次，連用3-5天。諾氟沙星藥理作用抗菌譜與恩諾沙星相似，抗菌活性略低于恩諾沙星。對畜禽呼吸道致病菌有良好的活性，尤其對葡萄球菌的活性較強；對多種厭氧菌也有抑制作用。鹽酸二氟沙星動物專用臨床應用用于豬和禽類消化系統(tǒng)、呼吸系統(tǒng)、泌尿系統(tǒng)的敏感細菌感染及霉形體感染，如豬放線桿菌件胸膜肺炎、豬肺疫、仔豬白痢、雞的慢性呼吸道病、雞大腸桿菌病等。鹽酸二氟沙星注意事項較高劑量使用時偶爾可見結晶尿。休藥期：豬45天，雞1天。鹽酸二氟沙星用法與用量以二氟沙星計：內(nèi)服，一次量，每千克體重，雞5-10mg。一天2次，連用3-5天。肌肉注射，一次量，每千克體重，豬5mg，一天1次，連用3天。鹽酸二氟沙星抗菌活性比恩諾和環(huán)丙稍低，卻強于二氟沙星。主用于禽類大腸桿菌。肺組織較高為血漿5～7倍。其抗菌活性是恩諾沙星和環(huán)丙沙星兩倍。用于呼吸系統(tǒng)感染。抗菌活性低于恩諾沙星。對畜禽呼吸道致病菌有良好的活性，尤其對葡萄球菌的活性較強；對多種厭氧菌也有抑制作用?？咕钚缘陀诃h(huán)丙而高于諾氟、培氟?？蛇M入腦脊液中。左旋異構體的抗菌活性高2倍。各藥物特點沙拉沙星氧氟沙星達氟沙星二氟沙星抗菌活性不及恩諾，對G+球菌、綠膿桿菌作用