雜芳烴與脂肪族C-H鍵的雜芳基化反應(yīng)方法學(xué)_第1頁
雜芳烴與脂肪族C-H鍵的雜芳基化反應(yīng)方法學(xué)_第2頁
雜芳烴與脂肪族C-H鍵的雜芳基化反應(yīng)方法學(xué)_第3頁
雜芳烴與脂肪族C-H鍵的雜芳基化反應(yīng)方法學(xué)_第4頁
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文檔簡介

雜芳烴取代分子骨架廣泛存在于各類藥物、農(nóng)用化學(xué)品和材料分子中。并且，在過去的幾十年里，已經(jīng)成功設(shè)計(jì)出多種利用C-H鍵的芳基化反應(yīng)方法學(xué)構(gòu)建雜芳烴取代分子的合成轉(zhuǎn)化策略。然而，此類反應(yīng)常需使用貴金屬催化劑、化學(xué)計(jì)量的強(qiáng)氧化劑以及昂貴的光催化劑等弊端。這里，中國科學(xué)院理化技術(shù)研究所的吳驪珠課題組報(bào)道一種全新的雜芳烴與脂肪族C-H鍵的芳基化反應(yīng)方法學(xué)，進(jìn)而成功完成一系列具有雜芳烴取代分子的構(gòu)建(Scheme1)。首先，作者采用環(huán)己烷1a與異喹啉2a作為模型底物，進(jìn)行相關(guān)反應(yīng)條件的優(yōu)化篩選(Table1)。進(jìn)而確定最佳的反應(yīng)條件為：采用TFA作為酸，藍(lán)色LEDs(λ

=415nm)作為光源，在CH3CN反應(yīng)溶劑中，反應(yīng)溫度為室溫，最終獲得95%收率的產(chǎn)物3a。在上述的最佳反應(yīng)條件下，作者分別對一系列烷烴底物以及雜芳烴底物(Table2)的應(yīng)用范圍進(jìn)行深入研究。接下來，作者對上述芳基化過程的反應(yīng)機(jī)理進(jìn)行進(jìn)一步研究

(Figure1)?；谏鲜龅膶?shí)驗(yàn)研究以及前期相關(guān)的文獻(xiàn)報(bào)道[3]，作者提出如下合理的反應(yīng)機(jī)理(Scheme2)?？偨Y(jié)報(bào)道一種全新的雜芳烴與脂肪族C-H鍵的雜芳基化反應(yīng)方法學(xué)，進(jìn)而成功完成一系列具有雜芳烴取代分子的構(gòu)建。這一全新的芳基化合成轉(zhuǎn)化策略無需使用光催化劑與強(qiáng)氧化劑，

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