膦催化非活化三級(jí)烷基氯的氟化反應(yīng)方法學(xué)_第1頁
膦催化非活化三級(jí)烷基氯的氟化反應(yīng)方法學(xué)_第2頁
膦催化非活化三級(jí)烷基氯的氟化反應(yīng)方法學(xué)_第3頁
膦催化非活化三級(jí)烷基氯的氟化反應(yīng)方法學(xué)_第4頁
膦催化非活化三級(jí)烷基氯的氟化反應(yīng)方法學(xué)_第5頁
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文檔簡介

有機(jī)氟化合物廣泛存在于各類農(nóng)用化學(xué)品、材料分子以及藥物分子中。并且，在過去的幾十年里，已經(jīng)成功設(shè)計(jì)出多種構(gòu)建碳-氟鍵的合成轉(zhuǎn)化策略(Figures1A-1B)。然而，非活化的三級(jí)烷基溴或碘參與的氟化反應(yīng)方法學(xué)，目前卻較少有相關(guān)的研究報(bào)道(Figure1C)。這里，報(bào)道一種全新的膦催化非活化三級(jí)烷基氯或溴的氟化反應(yīng)方法學(xué)，進(jìn)而成功完成一系列烷基氟分子的構(gòu)建(Figure1D)。首先，作者采用烷基鹵衍生物1作為模型底物，進(jìn)行相關(guān)反應(yīng)條件的優(yōu)化篩選(Table1)。進(jìn)而確定最佳的反應(yīng)條件為：采用PPh3作為催化劑，AgF作為氟源，在DCM反應(yīng)溶劑中，反應(yīng)溫度為室溫，最終獲得69%(RBr)、70%(RI)與79%(RCl)收率的烷基氟產(chǎn)物。在上述的最佳反應(yīng)條件下，作者分別對一系列烷基鹵底物(Table2)的應(yīng)用范圍進(jìn)行深入研究。

之后，該小組對膦催化非活化三級(jí)烷基氯的氟化反應(yīng)過程進(jìn)行了研究(Figure2)?？偨Y(jié)報(bào)道一種全新的膦催化非活化三級(jí)烷基氯或溴的氟化反應(yīng)方法學(xué)，進(jìn)而成功完成一系列烷基氟分子的構(gòu)建。這一全新的氟化合成轉(zhuǎn)化策略具有操作簡單、反應(yīng)

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