藥理學總論-藥效學

藥理學（pharmacology）第一章總論廣州醫(yī)學院護理學院教學目標了解藥理學發(fā)展簡史理解藥理學,藥物定義理解對因,對癥治療概念理解副作用,毒性反應,過敏反應等不良反應的相關定義第一節(jié)概述drugbody藥理學是什么樣的學科藥動學藥效學

能影響機體組織器官生理功能及(或)細胞代謝過程,用以預防、治療、診斷疾病及計劃生育的化學物質。藥理學的地位臨床醫(yī)學基礎醫(yī)學藥理學古代藥理學《本草綱目》近代藥理學實驗藥理學發(fā)展，化學純品的出現現代藥理學橫向縱向藥理學的發(fā)展簡史第二節(jié)藥物對機體作用

——藥物效應動力學藥物的基本作用興奮作用如:咖啡因

抑制作用如:安定藥物作用類型局部作用與吸收作用如:碘酒消毒(局部抑菌)一、藥物作用藥物作用的選擇性(p3)

什么是選擇性?為什么有選擇性?

選擇性的意義?下面有關選擇性正確的有（）A.選擇性是相對的B.是藥物分類的依據C.大多數藥物有各自的選擇性D與劑量大小無關E是臨床選藥的基礎正面效應負面效應治療疾病預防疾病不良反應藥物藥物作用的兩重性防治作用與不良反應防治作用問題1:給非洲的小孩接種HIV疫苗?問題2:一位風濕炎患者服用A.P.C進行止痛?問題3:醫(yī)生對一位下泌尿系感染婦女，進行口服環(huán)丙沙星0.25g,2次/d治療?(指出以上各屬于何種藥理作用)注射ＨＩＶ疫苗注射乙肝疫苗小兒服用VitaminD預防佝僂病老人服用鈣劑預防老年性的骨質疏松在疾病或癥狀發(fā)生之前的用藥男，17歲，流行性感冒，伴有頭痛，發(fā)熱等癥狀．病毒唑(對因)復方阿司匹林(對癥)針對疾病的需要的用藥治療量下出現的與用藥不相關的反應化療嚴重脫發(fā)副作用

不良反應真痛苦,我聽不到!!!劑量過大，用藥時間長1990年我國有耳聾兒童180余萬人,其中60%為藥物性.毒性反應海豹肢畸形20世紀50~60年代,歐洲使用反應停治療早孕反應,導致了1萬多海豹肢畸形藥物致畸作用三致反應藥物致突變、致癌作用DNA

1966~1972年間,美國各地收到91名8~25歲少女的陰道癌患者的報告。經深入調查，證明這些病例發(fā)生與患者母親妊娠期間服用己烯雌酚保胎有關。其中49例患者的母親在妊娠期間服用此藥。服藥婦女所生女兒患此癌危險性比不服藥的高出132倍。后遺效應繼發(fā)反應二重感染……宿醉現象……停藥反應過敏反應藥疹、藥熱皮膚瘙癢剝脫性皮炎過敏性休克……特異質效應耐受性G-6-PD缺乏依賴性精神（心理）依賴性軀體（生理）依賴性二、藥物劑量與效應關系量效關系(dose-effectrelationship)：在一定的劑量范圍內，藥物效應強弱與血藥濃度高低成正比。（P7）從量效曲線可看出：半數有效量ED50、半數致死量LD50反映藥物安全性參數：治療指數TI=LD50/ED50三、藥物的作用機制受體機制受體的基本概念和特性●概念:受體配體●受體特性:飽和性、選擇性強、靈敏度高、專一性

存在于cell膜或cell內，能識別、結合特異性配體并通過信息傳遞引起特定生物效應的大分子物質。藥物與受體的相互作用1.生物效應產生的條件●親和力●內在活性2.受體激動劑與拮抗劑

激動劑:親和力+內在活性

拮抗劑:親和力

部分激動劑:親和力+較弱的內在活性

3.作用過程

藥物cellRcellcell離子通道開放酶的激活基因轉錄等生物效應（血管擴張、肌肉收縮、腺體分泌等）受體類型和受體調節(jié)

1)受體類型●離子通道型受體●G蛋白偶聯受體●具有酪氨酸激酶活性的受體●細胞內受體

2)受體調節(jié)

●向下調節(jié)（衰減性調節(jié)，受體脫敏）長期使用受體激動藥●向上調節(jié)（上增性調節(jié)，受體增敏）長期使用受體阻斷藥其它機制改變細胞周圍的理化條件如pH參與機體代謝過程影響遞質