西藥執(zhí)業(yè)藥師藥學專業(yè)知識(一)分類模擬題38

西藥執(zhí)業(yè)藥師藥學專業(yè)知識(一)分類模擬題38一、最佳選擇題1.

下列選項中不符合阿司匹林性質的有A.是水楊酸羧基成酯的產物B.可以（江南博哥）在NaOH或Na2CO3溶液中溶解C.分子中酯鍵可水解，產生水楊酸D.阿司匹林分子中的羧酸基團是產生解熱、鎮(zhèn)痛活性的必要結構藥效團E.是環(huán)氧化酶的不可逆抑制劑正確答案：A[解析]阿司匹林是水楊酸酚羥基形成了乙酸酯，羧基保留，因此阿司匹林具有酸性，可以和堿成鹽(溶于堿性溶液中)。

2.

某男60歲，誤服用大量的對乙酰氨基酚，為防止肝壞死，可選用的解毒藥物是A.谷氨酸B.甘氨酸C.纈氨酸D.N-乙酰半胱氨酸E.胱氨酸正確答案：D[解析]對乙酰氨基酚體內代謝為對肝有毒害的N-羥基衍生物，此物質還可轉化成毒性代謝產物乙酰亞胺醌，該代謝產物是對乙酰氨基酚產生腎毒性和肝毒性的主要原因。大劑量服用本品后，乙酰亞胺醌可耗竭肝內儲存的谷胱甘肽，進而與某些肝臟蛋白的巰基結合形成共價加成物，引起肝壞死。誤使用過量對乙酰氨基酚，應用含有巰基結構藥物如谷胱甘肽或乙酰半胱氨酸解毒。

3.

關于對乙酰氨基酚的說法，錯誤的是A.對乙酰氨基酚分子中含有酰胺鍵，正常貯存條件下易發(fā)生水解變質B.對乙酰氨基酚在體內代謝可產生乙酰亞胺醌，引起腎毒性和肝毒性C.大劑量服用對乙酰氨基酚引起中毒時，可用谷胱甘肽或乙酰半胱氨酸解毒D.對乙酰氨基酚在體內主要與葡萄糖醛酸或硫酸結合，從腎臟排泄E.可與阿司匹林合成前藥正確答案：A[解析]對乙酰氨基酚分子結構中的酰胺鍵相對穩(wěn)定，在25℃和pH6條件下，t1/2可為21.8年。貯藏不當時可發(fā)生水解，產生對氨基酚。

4.

分子中含有類似嘌呤結構，通過抑制黃嘌呤氧化酶，減少尿酸生物合成發(fā)揮作用的抗痛風藥物是

A．

B．

C．

D．

E．正確答案：B[解析]本題考查知識點為嘌呤結構，，別嘌醇是其結構類似物，是通過抑制黃嘌呤氧化酶來抑制尿酸生成的藥物，別嘌醇經肝臟代謝，約有70%的量代謝為有活性的別黃嘌呤。別黃嘌呤對黃嘌呤氧化酶也有抑制作用，半衰期比別嘌醇更長。

5.

具有手性中心，在體內可發(fā)生對映異構體轉化的非甾體抗炎藥物是A.萘丁美酮B.布洛芬C.阿司匹林D.雙氯芬酸E.吲哚美辛正確答案：B[解析]選項中僅有布洛芬為芳基丙酸類非甾體抗炎藥，結構中含有手性碳原子，盡管布洛芬(S)-異構體的活性比(R)-異構體強28倍，但布洛芬通常以外消旋體上市，因為布洛芬在體內會發(fā)生手性異構體間轉化，無效的(R)-異構體可轉化為有效的(S)-異構體。且布洛芬在消化道滯留的時間越長，其S:R就越大。

6.

下列敘述中與布洛芬不符的是A.為芳基丙酸類非甾體抗炎藥B.羧基α位為手性碳C.(+)-(S)-異構體有活性，(-)-(R)-異構體無活性D.甲基的引入使得羧基可以自由旋轉，藥物能保持適合與受體或酶結合的構象，提高消炎作用，且毒性也有所降低E.結構中含有異丁基取代正確答案：D[解析]布洛芬的結構，羧基相連的碳原子為α位，該位置的甲基取代限制了羧基的自由旋轉，使其保持適合與受體或酶結合的構象，提高消炎作用，且毒性也有所降低。

7.

可導致肝壞死的對乙酰氨基酚的代謝物是A.對乙酰氨基酚的硫酸酯B.對乙酰氨基酚的葡萄糖醛酸酯C.N-乙酰亞胺醌D.對氨基酚E.醋酸正確答案：C[解析]對乙酰氨基酚主要與體內葡萄糖醛酸結合或形成硫酸酯直接從腎臟排出，極少部分可由細胞色素P450氧化酶系統(tǒng)代謝為對肝有毒害的N-羥基衍生物，此物質還可轉化成毒性代謝產物乙酰亞胺醌，該代謝產物是對乙酰氨基酚產生腎毒性和肝毒性的主要原因。

8.

美洛昔康的結構為，下列不符合其性質和特點的選項是A.屬非甾體抗炎藥B.具有苯并噻嗪結構C.具有酰胺結構D.結構含有吡啶結構E.該藥顯酸性，酸性來自于烯醇結構正確答案：D[解析]美洛昔康結構中母核為1，2-苯并噻嗪結構，取代基部分為甲基噻唑。吡啶環(huán)取代的藥物是吡羅昔康(吡字暗示有吡啶結構)。

9.

下列結構中屬于1，2-苯并噻嗪類非甾體抗炎藥的是

A．

B．

C．

D．

E．正確答案：E[解析]1，2-苯并噻嗪類非甾體抗炎藥結構中都含有兩個駢合環(huán)，其中一個為苯環(huán)，另一個為六元環(huán)，含有硫原子和氮原子，分別處在1，2位。本題所給選項結構中，僅有選項E含有苯并六元雜環(huán)結構，為吡羅昔康的結構式。

10.

化學結構中含有異丁基苯基和丙酸結構的藥物是A.萘普生B.布洛芬C.芬布芬D.萘丁美酮E.酮洛芬正確答案：B[解析]萘普生和萘丁美酮結構中均含有“萘”環(huán)結構而非苯環(huán)，從題干要求可以看出，該藥應該為芳基丙酸類，即“洛芬”類藥物，布洛芬結構中暗示有丁基“布，丁基英文譯音”，因此B符合題干要求。

11.

天然產物活性成分，控制尿酸鹽對關節(jié)造成的炎癥，對急性痛風性關節(jié)炎有選擇性抗炎的作用，且有一定的抗腫瘤活性的藥物是A.秋水仙堿B.別嘌醇C.丙磺舒D.苯海拉明E.對乙酰氨基酚正確答案：A[解析]秋水仙堿為一種天然產物，為百合科植物麗江山慈菇的球莖中得到的一種生物堿，能抑制細胞菌絲分裂，有一定的抗腫瘤作用，并可以控制尿酸鹽對關節(jié)造成的炎癥，可在痛風急癥時使用。

12.

既具有祛痰作用，又可用作對乙酰氨基酚中毒解毒劑的藥物是A.亞葉酸鈣B.乙酰半胱氨酸C.納洛酮D.羧甲司坦E.可待因正確答案：B[解析]對乙酰氨基酚(撲熱息痛)在體內代謝為乙酰亞胺醌，具有腎毒性和肝毒性，大劑量服用時引起肝壞死，可服用與谷胱甘肽作用類似的N-乙酰半胱氨酸來解毒。選項中亞葉酸鈣可用于抗腫瘤藥物甲氨蝶呤的解毒，納洛酮用于嗎啡過量解毒。羧甲司坦為祛痰藥，可待因是中樞鎮(zhèn)咳藥。

13.

可代替谷胱甘肽，用于對乙酰氨基酚中毒時解毒的藥物是A.乙酰半胱氨酸B.氨溴索C.羧甲司坦D.苯丙哌林E.噴托維林正確答案：A[解析]誤使用過量對乙酰氨基酚，應用含有巰基結構藥物如谷胱甘肽或乙酰半胱氨酸解毒，五個選項藥物皆為鎮(zhèn)咳祛痰藥，僅乙酰半胱氨酸具有對乙酰氨基酚的解毒作用。

14.

下列藥物在體內代謝中結構由(-)-(R)-型轉化成為(+)-(S)-型的是

A．

B．

C．

D．

E．正確答案：A[解析]本題考查布洛芬的結構特點和體內轉化。布洛芬屬于芳基丙酸類非甾體抗炎藥，化學結構式中含有一個手性碳，題中五個選項單從結構式上也能夠判斷出選項A有個手性碳原子存在。

15.

僅有解熱、鎮(zhèn)痛作用，不具有抗炎作用的藥物是A.雙氯芬酸B.布洛芬C.萘普生D.對乙酰氨基酚E.美洛昔康正確答案：D[解析]對乙酰氨基酚又名撲熱息痛，具有解熱、鎮(zhèn)痛活性，沒有抗炎作用。

16.

關于塞來昔布，下列敘述不正確的是A.選擇性的COX-2抑制劑B.有三環(huán)結構C.結構中含有吡唑環(huán)D.結構中含有二氫呋喃酮環(huán)E.結構中含有氨磺酰基取代苯正確答案：D[解析]塞來昔布的結構為，羅非昔布結構中含有二氫呋喃酮環(huán)。

二、配伍選擇題A.阿司匹林B.布洛芬C.吲哚美辛D.雙氯芬酸E.對乙酰氨基酚1.

結構中不含有羧基的藥物是正確答案：E

2.

結構中含有異丁基的藥物是正確答案：B

3.

結構中含有酯基的藥物是正確答案：A

4.

結構中含有二氯苯基的藥物是正確答案：D[解析]對乙酰氨基酚化學結構中有乙酰胺、酚羥基，無羧基；布洛芬藥名中“布”字表示有異丁基的存在；阿司匹林為水楊酸的酚羥基成酯；雙氯芬酸藥名中“雙氯”表示結構中有雙氯取代。

A.舒林酸B.萘丁美酮C.貝諾酯D.吡羅昔康E.別嘌醇5.

屬前體藥物，為阿司匹林和對乙酰氨基酚形成的酯類藥物是正確答案：C

6.

屬前體藥物，體內經代謝轉化為甲硫醚化合物起效的藥物是正確答案：A

7.

屬前體藥物，經體內代謝為芳基乙酸結構的藥物是正確答案：B[解析]本題考查知識點為前藥結構特點及其代謝活性產物。貝諾酯為對乙酰氨基酚與阿司匹林形成的酯，屬于前藥，相對的胃腸道反應小，在體內水解成原藥，具有解熱、鎮(zhèn)痛及抗炎作用。舒林酸屬前體藥物，它在體外無效，在體內經肝代謝，甲基亞砜基被還原為甲硫基化合物而顯示生物活性。萘丁關酮為非酸性的前體藥物，其本身無環(huán)氧合酶抑制活性。小腸吸收后，經肝臟首過效應代謝為活性代謝物，即原藥6-甲氧基-2-萘乙酸起作用。

A.舒林酸B.吡羅昔康C.萘普生D.芬布芬E.吲哚美辛8.

結構中含有苯并噻嗪母核，屬于長效抗炎藥的是正確答案：B

9.

結構中含有對氯苯甲酰基的非甾體抗炎藥是正確答案：E

10.

結構中含有硫原子，含有茚環(huán)結構的藥物是正確答案：A[解析]“-昔康”類藥物以1，2-苯并噻嗪結構為母核；吲哚美辛結構主要有吲哚環(huán)和對氯苯甲?；?；舒林酸結構中含有亞砜結構，體內經還原成具有硫醚的活性結構。

A．

B．

C．

D．

E．11.

結構中有手性中心，在體內R型異構體可轉化為S型異構體的芳基丙酸類消炎藥物是正確答案：D

12.

是不含酸性結構的前體藥物，體內可轉化為芳基乙酸類代謝物的藥物是正確答案：C

13.

結構中含有革酮結構，對急性痛風性關節(jié)炎具有選擇性的消炎作用的藥物是正確答案：A

14.

結構中有吡唑結構，可選擇性抑制環(huán)氧合酶-2的抗炎藥物是正確答案：E[解析]盡管布洛芬(S)-異構體的活性比(R)-異構體強28倍，但布洛芬通常以外消旋體上市，因為布洛芬在體內會發(fā)生手性異構體間轉化，無效的(R)-異構體可轉化為有效的(S)-異構體。且布洛芬在消化道滯留的時間越長，其S:R就越大。萘丁美酮為非酸性的前體藥物，其本身無環(huán)氧合酶抑制活性。小腸吸收后，經肝臟首過效應代謝為活性代謝物，即原藥6-甲氧基-2-萘乙酸(即芳基乙酸類化合物)起作用。選項中只有秋水仙堿是抗痛風藥，也可以通過給出結構中的酮(七元環(huán)含有酮羰基結構)來判斷。吡唑結構為五元環(huán)，兩個氮原子在相鄰位置，昔布類藥物為選擇性環(huán)氧合酶-2抑制劑，從這兩個線索可以判斷出第4小題正確答案。

A.吲哚美辛B.萘普生C.舒林酸D.萘丁美酮E.布洛芬15.

為前體藥物，經肝臟代謝為6-甲氧基-2-萘乙酸后產生活性，對環(huán)氧合酶-2有選擇性抑制作用的藥物是正確答案：D

16.

為前體藥物，體內經肝臟代謝，分子中的甲亞砜基還原成甲硫基后，才能產生生物活性的藥物是正確答案：C[解析]本題選項中屬于前藥的有舒林酸和萘丁美酮兩個藥物，其中舒林酸結構中含有亞砜結構，代謝成硫醚后有活性；萘丁關酮含有丁酮結構，代謝成芳基乙酸結構才發(fā)揮活性。

三、多項選擇題1.

有關阿司匹林，下列說法正確的有A.為水楊酸的酯化產物B.在其分子中苯環(huán)的5位引入芳環(huán)，可使其抗炎活性增加C.羧酸基團是產生解熱、鎮(zhèn)痛活性的必要結構藥效團，若改變阿司匹林分子中的羧基和羥基的鄰位關系，可使活性消失D.該類藥物藥物化學性質比較穩(wěn)定，不宜分解E.為選擇性COX-2抑制劑正確答案：ABC[解析]阿司匹林結構酯鍵不穩(wěn)定，容易水解，所以貯存不當容易變質；其為非選擇性的環(huán)氧合酶抑制劑，對COX-1和COX-2均有抑制作用，所以，具有胃腸道副作用。

2.

美洛昔康的化學結構中含有的基團有A.噻唑環(huán)B.吡啶環(huán)C.1，2-苯并噻嗪環(huán)D.烯醇羥基E.酰胺鍵正確答案：ACDE[解析]美洛昔康的結構如圖，吡羅昔康結構中含有吡啶環(huán)，不含噻唑環(huán)。

3.

以下藥物中屬于非甾體抗炎藥且化學結構中含有羧基的是A.萘丁美酮B.阿司匹林C.舒林酸D.對乙酰氨基酚E.吲哚美辛正確答案：CE[解析]舒林酸和吲哚關辛屬于芳基乙酸類非甾體抗炎藥，萘丁關酮結構中含有萘環(huán)和丁酮片段，阿司匹林、對乙酰氨基酚屬于解熱鎮(zhèn)痛藥，阿司匹林結構中含有苯甲酸結構，對乙酰氨基酚含有酰胺結構。

4.

作用機制與尿酸有關的藥物有A.吲哚美辛B.別嘌醇C.秋水仙堿D.丙磺舒E.非布索坦正確答案：BCDE[解析]抗病風藥的作用機制與尿酸有關。吲哚美辛是芳基乙酸類的非甾體抗炎藥，不具治療痛風病的作用。

5.

與下列結構藥物的臨床應用相似的藥物有

A.美洛昔康B.塞來昔布C.秋水仙堿D.別嘌醇E.雙氯芬酸鈉正確答案：CD[解析]題干中所給出的是丙磺舒的化學結構。丙磺舒抑制尿酸鹽在近曲小管的主動重吸收，增加尿酸的排泄而降低血中尿酸鹽的濃度，可緩解或防止尿酸鹽結晶的生成，減少關節(jié)的損傷，亦可促進已形成的尿酸鹽的溶解，無抗炎鎮(zhèn)痛作用，用于慢性痛風的治療。給出選項中別嘌醇和秋水仙堿也是抗痛風藥。

6.

阿司匹林是臨床常用的藥物，下列選項中符合其性質的有A.分子中有酚羥基B.分子中有羧基呈弱酸性C.不可逆抑制環(huán)氧合酶，為解熱鎮(zhèn)痛藥D.小劑量預防血栓E.易水解，水解藥物容易被氧化為有色物質正確答案：BCDE[解析]本題考查阿司匹林的性質。阿司匹林結構中既有酸性基團羧基，也有穩(wěn)定性相對較差的酯鍵，由這兩個關鍵官能團就決定了阿司匹林的理化性質。

7.

下列選項中與芳基丙酸類非甾體抗炎藥相符的有A.芳基丙酸類藥物是在芳基乙酸的α-碳原子上引入甲基得到的B.布洛芬、萘普生、吲哚美辛屬于芳基丙酸類抗炎藥C.通常(S)-異構體的活性優(yōu)于(R)-異構體D.芳基丙酸類藥物在芳環(huán)(通常是苯環(huán))上有疏水取代基，可提高藥效E.萘丁美酮體內代謝產物為芳基丙酸結構正確答案：ACD[解析]吲哚美辛屬于芳基乙酸類非甾體抗炎藥；萘丁美酮代謝活性產物為6-甲氧基-2-萘乙酸，也為芳基乙酸結構。

8.

布洛芬為芳基丙酸類非甾體抗炎藥，其化學結構中有一個手性碳原子，下列選項描述正確的有A.(R)-異構體和(S)-異構體的藥理作用相同B.(R)-異構體的抗炎作用強于(S)-異構體C.(S)-異構體的抗炎作用強于(R)-異構體D.在體內(R)-異構體可轉變成(S)-異構體E.在體內(S)-異構體可轉變成(R)-異構體正確答案：CD[解析]布洛芬對映異構體之間在生理活性、毒性、體內分布及代謝等方面均有差異。芳基丙酸類非甾體抗炎藥物通常上市的是(S)-異構體。但布洛芬的情況有所不同，盡管布洛芬(S)-異構體的活性比(R)-異構體強28倍，但布洛芬通常以外消旋體上市，因為布洛芬在體內會發(fā)生手性異構體間轉化，無效的(R)-異構體可轉化為有效的(S)-異構體。且布洛芬在消化道滯留的時間越長，其S:R就越大。

9.

作用于環(huán)氧合酶的藥物有A.吲哚美辛B.對乙酰氨基酚C.雙氯芬酸鈉D.氫化可的松E.地塞米松正確答案：ABC[解析]氫化可的松和地塞米松為糖皮質激素類抗炎藥，作用機制與前三者不同。

10.

對于對乙酰氨基酚，下列敘述正確的是A.化學結構中含有酰胺鍵，穩(wěn)定性高B.在對乙酰氨基