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Hotline:400-820-3792Inhibitors?ScreeningLibraries?Proteinswww.MedChemEGPX4-IN-14Cat.No.:HY-168011分?式:C??H??NO?Se分?量:572.55作?靶點:Ferroptosis;GlutathionePeroxidase;ReactiveOxygenSpecies作?通路:Apoptosis;MetabolicEnzyme/Protease;Immunology/Inflammation;NF-κB儲存?式:PleasestoretheproductundertherecommendedconditionsintheCertificateofAnalysis.BIOLOGICALACTIVITY?物活性GPX4-IN-14(compound2c)GPX4的抑制劑,具有?由(最?除率為72.52%)和體外抗腫瘤增殖活性。GPX4-IN-14通過抑制GPX4蛋?,增加脂質(zhì)過氧化物?平和細胞內(nèi)ReactiveOxygenSpecies(ROS)?平,從?誘導(dǎo)鐵死亡(Ferroptosis),發(fā)揮抗腫瘤增殖作?[1]。體外研究GPX4-IN-14(100μM,30min)hasgoodfreeradicalscavengingactivitywithamaximumscavengingrateof72.52%[1].GPX4-IN-14hasanti-tumorproliferationactivityinSW480,HCT116,HepG2,MCF-7cellswithIC50of5.61μM,6.59μM,18.23μM,9.73μM,andIC50ofLO2is11.64μM[1].GPX4-IN-14(3.3,6.6,13.2μM,24h)inhibitstheGPX4pathwayinHCT116,inducestheaccumulationofintracellularROSandlipidROSinadose-dependentmanner,leadingtoferroptosisandinhibitingmitochondrialmembranepotential[1].GPX4-IN-14(3.3,6.6,13.2μM,24h)inducesadose-dependentincreaseinintracellularironlevelsinHCT116cells[1].Immunofluorescence[1]CellLine:HCT116Concentration:3.3,6.6,13.2μMIncubationTime:24hResult:InducedsignificantaccumulationofROS.Depolarizedmitochondrialmembranepotential(MMP)inadose-dependentmanner.1/2MasterofBioactiveMolecules—您?邊的抑制劑?師www.MedChemEIncreasedlipidROSlevelsinadose-dependentmanner.WesternBlotAnalysis[1]CellLine:HCT116Concentration:3.3,6.6,13.2μMIncubationTime:24hResult:InhibitedtheexpressionlevelofGXP4andincreasedtheexpressionofFTH1.RealTimeqPCR[1]CellLine:HCT116Concentration:3.3,6.6,13.2μMIncubationTime:24hResult:InhibitedGXP4expressionlevel.REFERENCES[1].MeilinRen,etal.Design,synthesisandbiologicalevaluationofartesunate-SederivativesasanticanceragentsbyinducingGPX4-mediatedferroptosis.BioorgChem.2024Nov:152:107733.McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedformedicalapplications.Forresearchuseonly.Tel:

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