第10章 腎上腺素受體激動(dòng)藥課件

第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥第一節(jié)構(gòu)效關(guān)系及分類(lèi)一、構(gòu)效關(guān)系腎上腺素受體激動(dòng)藥的基本化學(xué)結(jié)構(gòu)為：

苯環(huán)+β碳+α碳+末端氨基當(dāng)（一）苯環(huán)上化學(xué)基團(tuán)的不同（第3、4位碳有羥基：兒茶酚胺）（二）烷胺側(cè)鏈α碳原子上氫被取代的不同（三）氨基上氫原子被取代的不同（NA上末端氨基被甲基取代：腎上腺素）

可獲得不同的激動(dòng)藥，其對(duì)α、β受體的親和力和激動(dòng)受體的能力也有不同。

第10章腎上腺素受體激動(dòng)藥二、分類(lèi)

α受體激動(dòng)藥腎上腺素受體激動(dòng)藥α，β受體激動(dòng)藥

β受體激動(dòng)藥第10章腎上腺素受體激動(dòng)藥第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥第二節(jié)α受體激動(dòng)藥去甲腎上腺素【來(lái)源及化學(xué)】【體內(nèi)過(guò)程】.吸收分布攝取代謝排泄【藥理作用】1.血管

2.心臟

3.血壓

4.其他.

第10章腎上腺素受體激動(dòng)藥第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥【臨床應(yīng)用】1.休克2.藥物中毒性低血壓3.上消化道出血【不良反應(yīng)】1.局部組織缺血壞死2.急性腎功能衰竭【禁忌癥】第10章腎上腺素受體激動(dòng)藥間羥胺(阿拉明)【作用特點(diǎn)】

主要興奮α受體（升壓作用弱而持久，對(duì)腎血管作用弱，但仍可顯著減少腎血流量）1、直接興奮受體弱的β

受體作用

（對(duì)心率影響小，可因升壓反射性引起心率減慢，不易引起心律失常）2、間接作用

可促使腎上腺素能神經(jīng)末梢釋放NA，間接發(fā)揮作用3、作用持久本品為非兒茶酚胺類(lèi)，不易被MAO代謝【臨床應(yīng)用】

作為NA的代用品，用于各種休克早期，手術(shù)后或脊椎麻醉后的休克

第10章腎上腺素受體激動(dòng)藥

去氧腎上腺素和甲氧明

【作用特點(diǎn)】1、為α1受體激動(dòng)劑（有間接和直接興奮α1作用，腎血流量明顯減少，升壓可反射性減慢心率。）2、無(wú)β受體激動(dòng)作用（高濃度的甲氧明有β阻斷作用）3、作用持久（本品不易被MAO所代謝）4、去氧腎上腺素能興奮瞳孔開(kāi)大肌，有弱的擴(kuò)瞳作用【臨床應(yīng)用】1、用于休克，預(yù)防脊椎麻醉或全身麻醉后的低血壓2、陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速3、去氧腎上腺素可用于擴(kuò)瞳，做眼底檢查第10章腎上腺素受體激動(dòng)藥第三節(jié)α、β受體激動(dòng)藥

腎上腺素【來(lái)源】腎上腺髓質(zhì)的主要神經(jīng)遞質(zhì)

【體內(nèi)過(guò)程】1、口服無(wú)效，易在堿性腸液和肝內(nèi)破壞，黏膜吸收少因血管收縮妨礙吸收

2、肌肉注射吸收較快

3、皮下注射吸收緩慢，作用維持時(shí)間長(zhǎng)

4、靜脈注射立即生效，作用維持時(shí)間短

第10章腎上腺素受體激動(dòng)藥【藥理作用】1、興奮心臟、

心肌收縮力心輸出量Β1興奮心率心肌耗氧量傳導(dǎo)心肌工作效率心肌興奮性可致心律失常冠脈擴(kuò)張改善心肌供血2、舒縮血管

小動(dòng)脈、毛細(xì)血管前擴(kuò)約肌（受體密度高）作用強(qiáng)靜脈、大動(dòng)脈（受體密度低）作用弱皮膚、黏膜、內(nèi)臟血管強(qiáng)烈收縮

α受體

腦、肺血管收縮微弱(有時(shí)當(dāng)Bp升高可使其被動(dòng)擴(kuò)張)

Β受體骨骼肌、冠脈血管擴(kuò)張第10章腎上腺素受體激動(dòng)藥

3.血壓骨骼肌血管擴(kuò)張>皮膚黏膜內(nèi)臟血管收縮舒張壓-/

治療量(Β>α)(α)

心臟興奮心輸出量收縮壓大劑量骨骼肌血管擴(kuò)張<皮膚黏膜內(nèi)臟血管收縮舒張壓-/(α>Β)(α)

4.平滑肌支氣管平滑肌松弛

Β2受體興奮抑制肥大細(xì)胞釋放過(guò)敏性活性物質(zhì)

α1受體興奮支氣管黏膜血管收縮，減輕充血、水腫

5.代謝促進(jìn)肝糖原、肌糖原分解使血糖升高

α、Β興奮使耗氧量提高促進(jìn)脂肪分解使游離脂肪酸增加第10章腎上腺素受體激動(dòng)藥【臨床應(yīng)用】1.心臟驟停

2.過(guò)敏性休克（首選藥）

3.支氣管哮喘

4.與局麻藥配伍及局部止血【不良反應(yīng)】【禁忌癥】

1.高血壓、腦動(dòng)脈硬化

2.器質(zhì)性心臟病

3.甲亢

4.糖尿病第10章腎上腺素受體激動(dòng)藥【體內(nèi)過(guò)程】1、口服無(wú)效2、靜脈給藥，作用短暫3、不易透過(guò)血腦屏障，無(wú)中樞作用【藥理作用】1.心血管Β1興奮心臟收縮壓升高小劑量興奮α收縮血管血壓脈壓差

D舒張血管舒張壓不變大劑量興奮α受體，明顯收縮血管可使舒張壓升高血壓，脈壓差減小

2.腎臟

小劑量興奮D受體，擴(kuò)張腎血管，是腎血流量增加，尿量增加。

大劑量可明現(xiàn)收縮腎血管（興奮α受體）。多巴胺第10章腎上腺素受體激動(dòng)藥【臨床應(yīng)用】1、用于各種休克

2、用于急性腎功能衰竭、急性心功能不全?！静涣挤磻?yīng)】1、一般不良反應(yīng)較輕，偶有頭痛、惡心、嘔吐。2、劑量過(guò)大/滴注過(guò)快可見(jiàn)心動(dòng)過(guò)速、心律失常、腎功能減推。第10章腎上腺素受體激動(dòng)藥麻黃堿【特點(diǎn)】1.化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定，口服有效

2.擬腎上腺素作用弱而持久

3.中樞興奮作用較顯著

4.易產(chǎn)生快速耐受性

【藥理作用】

直接作用（興奮α、Β受體）麻黃堿間接作用（促進(jìn)NA的釋放）

第10章腎上腺素受體激動(dòng)藥

1.心血管有緩慢、溫和而持久的升壓作用，可使冠脈、腦血管和骨骼肌血流量增加。

2.松弛支氣管平滑?。ㄗ饔萌?，起效慢、作用久）

3.興奮中樞神經(jīng)系統(tǒng)（可致失眠，不安，精神興奮）

4.快速耐受性【體內(nèi)過(guò)程】【臨床應(yīng)用】1.預(yù)防哮喘的發(fā)作和輕癥的治療

2.消除鼻黏膜充血所引起的鼻塞

3.防治某些低血壓狀態(tài)

4.緩解尋麻疹和血管神經(jīng)性水腫的皮膚黏膜癥狀【不良反應(yīng)及禁忌癥】第10章腎上腺素受體激動(dòng)藥第四節(jié)β受體激動(dòng)藥

異丙腎上腺素【體內(nèi)過(guò)程】【藥理作用】

1.心臟正性肌力作用興奮β1受體收縮壓升高

正性頻率作用

2.血管和血壓骨骼肌血管擴(kuò)張興奮β2受體腎、腸系膜血管擴(kuò)張舒張壓下降冠狀血管擴(kuò)張第10章腎上腺素受體激動(dòng)藥

3.支氣管平滑肌松弛支氣管平滑肌興奮β2受體抑制肥大細(xì)胞釋放過(guò)敏性活性物質(zhì)

4.其它對(duì)代謝的影響同腎上腺素，可增加機(jī)體耗氧量中樞興奮作用弱

【臨床應(yīng)用】1.支氣管哮喘

2.房室傳導(dǎo)阻滯

3.心臟驟停

4.感染性休克

【不良反應(yīng)】

禁用于冠心病、心肌炎和甲狀腺功能亢進(jìn)第10章腎上腺素受體激動(dòng)藥多巴酚丁胺【藥理作用】主要激動(dòng)β1受體

阻斷α1受體