第10章 腎上腺素受體激動藥課件

第十章腎上腺素受體激動藥第一節(jié)構效關系及分類一、構效關系腎上腺素受體激動藥的基本化學結構為：

苯環(huán)+β碳+α碳+末端氨基當（一）苯環(huán)上化學基團的不同（第3、4位碳有羥基：兒茶酚胺）（二）烷胺側鏈α碳原子上氫被取代的不同（三）氨基上氫原子被取代的不同（NA上末端氨基被甲基取代：腎上腺素）

可獲得不同的激動藥，其對α、β受體的親和力和激動受體的能力也有不同。

第10章腎上腺素受體激動藥二、分類

α受體激動藥腎上腺素受體激動藥α，β受體激動藥

β受體激動藥第10章腎上腺素受體激動藥第十章腎上腺素受體激動藥第二節(jié)α受體激動藥去甲腎上腺素【來源及化學】【體內(nèi)過程】.吸收分布攝取代謝排泄【藥理作用】1.血管

2.心臟

3.血壓

4.其他.

第10章腎上腺素受體激動藥第十章腎上腺素受體激動藥【臨床應用】1.休克2.藥物中毒性低血壓3.上消化道出血【不良反應】1.局部組織缺血壞死2.急性腎功能衰竭【禁忌癥】第10章腎上腺素受體激動藥間羥胺(阿拉明)【作用特點】

主要興奮α受體（升壓作用弱而持久，對腎血管作用弱，但仍可顯著減少腎血流量）1、直接興奮受體弱的β

受體作用

（對心率影響小，可因升壓反射性引起心率減慢，不易引起心律失常）2、間接作用

可促使腎上腺素能神經(jīng)末梢釋放NA，間接發(fā)揮作用3、作用持久本品為非兒茶酚胺類，不易被MAO代謝【臨床應用】

作為NA的代用品，用于各種休克早期，手術后或脊椎麻醉后的休克

第10章腎上腺素受體激動藥

去氧腎上腺素和甲氧明

【作用特點】1、為α1受體激動劑（有間接和直接興奮α1作用，腎血流量明顯減少，升壓可反射性減慢心率。）2、無β受體激動作用（高濃度的甲氧明有β阻斷作用）3、作用持久（本品不易被MAO所代謝）4、去氧腎上腺素能興奮瞳孔開大肌，有弱的擴瞳作用【臨床應用】1、用于休克，預防脊椎麻醉或全身麻醉后的低血壓2、陣發(fā)性室上性心動過速3、去氧腎上腺素可用于擴瞳，做眼底檢查第10章腎上腺素受體激動藥第三節(jié)α、β受體激動藥

腎上腺素【來源】腎上腺髓質(zhì)的主要神經(jīng)遞質(zhì)

【體內(nèi)過程】1、口服無效，易在堿性腸液和肝內(nèi)破壞，黏膜吸收少因血管收縮妨礙吸收

2、肌肉注射吸收較快

3、皮下注射吸收緩慢，作用維持時間長

4、靜脈注射立即生效，作用維持時間短

第10章腎上腺素受體激動藥【藥理作用】1、興奮心臟、

心肌收縮力心輸出量Β1興奮心率心肌耗氧量傳導心肌工作效率心肌興奮性可致心律失常冠脈擴張改善心肌供血2、舒縮血管

小動脈、毛細血管前擴約?。ㄊ荏w密度高）作用強靜脈、大動脈（受體密度低）作用弱皮膚、黏膜、內(nèi)臟血管強烈收縮

α受體

腦、肺血管收縮微弱(有時當Bp升高可使其被動擴張)

Β受體骨骼肌、冠脈血管擴張第10章腎上腺素受體激動藥

3.血壓骨骼肌血管擴張>皮膚黏膜內(nèi)臟血管收縮舒張壓-/

治療量(Β>α)(α)

心臟興奮心輸出量收縮壓大劑量骨骼肌血管擴張<皮膚黏膜內(nèi)臟血管收縮舒張壓-/(α>Β)(α)

4.平滑肌支氣管平滑肌松弛

Β2受體興奮抑制肥大細胞釋放過敏性活性物質(zhì)

α1受體興奮支氣管黏膜血管收縮，減輕充血、水腫

5.代謝促進肝糖原、肌糖原分解使血糖升高

α、Β興奮使耗氧量提高促進脂肪分解使游離脂肪酸增加第10章腎上腺素受體激動藥【臨床應用】1.心臟驟停

2.過敏性休克（首選藥）

3.支氣管哮喘

4.與局麻藥配伍及局部止血【不良反應】【禁忌癥】

1.高血壓、腦動脈硬化

2.器質(zhì)性心臟病

3.甲亢

4.糖尿病第10章腎上腺素受體激動藥【體內(nèi)過程】1、口服無效2、靜脈給藥，作用短暫3、不易透過血腦屏障，無中樞作用【藥理作用】1.心血管Β1興奮心臟收縮壓升高小劑量興奮α收縮血管血壓脈壓差

D舒張血管舒張壓不變大劑量興奮α受體，明顯收縮血管可使舒張壓升高血壓，脈壓差減小

2.腎臟

小劑量興奮D受體，擴張腎血管，是腎血流量增加，尿量增加。

大劑量可明現(xiàn)收縮腎血管（興奮α受體）。多巴胺第10章腎上腺素受體激動藥【臨床應用】1、用于各種休克

2、用于急性腎功能衰竭、急性心功能不全。【不良反應】1、一般不良反應較輕，偶有頭痛、惡心、嘔吐。2、劑量過大/滴注過快可見心動過速、心律失常、腎功能減推。第10章腎上腺素受體激動藥麻黃堿【特點】1.化學性質(zhì)穩(wěn)定，口服有效

2.擬腎上腺素作用弱而持久

3.中樞興奮作用較顯著

4.易產(chǎn)生快速耐受性

【藥理作用】

直接作用（興奮α、Β受體）麻黃堿間接作用（促進NA的釋放）

第10章腎上腺素受體激動藥

1.心血管有緩慢、溫和而持久的升壓作用，可使冠脈、腦血管和骨骼肌血流量增加。

2.松弛支氣管平滑?。ㄗ饔萌?，起效慢、作用久）

3.興奮中樞神經(jīng)系統(tǒng)（可致失眠，不安，精神興奮）

4.快速耐受性【體內(nèi)過程】【臨床應用】1.預防哮喘的發(fā)作和輕癥的治療

2.消除鼻黏膜充血所引起的鼻塞

3.防治某些低血壓狀態(tài)

4.緩解尋麻疹和血管神經(jīng)性水腫的皮膚黏膜癥狀【不良反應及禁忌癥】第10章腎上腺素受體激動藥第四節(jié)β受體激動藥

異丙腎上腺素【體內(nèi)過程】【藥理作用】

1.心臟正性肌力作用興奮β1受體收縮壓升高

正性頻率作用

2.血管和血壓骨骼肌血管擴張興奮β2受體腎、腸系膜血管擴張舒張壓下降冠狀血管擴張第10章腎上腺素受體激動藥

3.支氣管平滑肌松弛支氣管平滑肌興奮β2受體抑制肥大細胞釋放過敏性活性物質(zhì)

4.其它對代謝的影響同腎上腺素，可增加機體耗氧量中樞興奮作用弱

【臨床應用】1.支氣管哮喘

2.房室傳導阻滯

3.心臟驟停

4.感染性休克

【不良反應】

禁用于冠心病、心肌炎和甲狀腺功能亢進第10章腎上腺素受體激動藥多巴酚丁胺【藥理作用】主要激動β1受體

阻斷α1受體