第六章 循環(huán)系統(tǒng)藥物 2024衛(wèi)生學(xué)考試學(xué)習(xí)資料

PAGEPAGE7第六章循環(huán)系統(tǒng)藥物一、單項選擇題1.非選擇性-受體阻滯劑普萘洛爾的化學(xué)名是（）A.1-異丙氨基-3-[（對-(2-甲氧基乙基)苯甲氧基]-2-丙醇B.1-(2，6-二甲基苯氧基)-2-丙胺C.1-異丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇D.1，2，3-丙三醇三硝酸酯E.2，2-二甲基-5-(2，5-二甲苯基氧基)戊酸2.屬于鈣通道阻滯劑的藥物是（）A.B.C.D.E.3.華法林鈉在臨床上主要用于（）A.抗高血壓B.降血脂C.心力衰竭D.抗凝血E.胃潰瘍4.下列哪個屬于VaughanWilliams抗心律失常藥分類法中第Ⅲ類藥物（）A.鹽酸胺碘酮B.鹽酸美西律C.鹽酸地爾硫D.硫酸奎尼丁E.洛伐他丁5.屬于AngⅡ受體拮抗劑是（）A.氯貝丁酯B.洛伐他丁C.地高辛D.硝酸甘油E.氯沙坦6.哪個藥物的稀水溶液能產(chǎn)生藍(lán)色熒光（）A.硫酸奎尼丁B.鹽酸美西律C.卡托普利D.華法林鈉E.利血平7.口服吸收慢，起效慢，半衰期長，易發(fā)生蓄積中毒的藥物是（）A.甲基多巴B.氯沙坦C.利多卡因D.鹽酸胺碘酮E.硝苯地平8.鹽酸美西律屬于（）類鈉通道阻滯劑（）A.ⅠaB.Ⅰb、C.ⅠcD.ⅠdE.上述答案都不對9.屬于非聯(lián)苯四唑類的AngⅡ受體拮抗劑是（）A.依普沙坦B.氯沙坦C.坎地沙坦D.厄貝沙坦E.纈沙坦10.下列他丁類調(diào)血脂藥物，哪個不屬于2-甲基丁酸萘酯類藥物（）A.美伐他汀B.辛伐他汀C.洛伐他汀D.普伐他汀E.阿他伐他汀11．強(qiáng)心苷藥物的配糖基甾核的立體結(jié)構(gòu)對藥效的影響很大，其中，C-17位的內(nèi)酯為以下哪種時相對活性最強(qiáng)（）A．b-構(gòu)型，有雙鍵存在B．a(chǎn)-構(gòu)型，有雙鍵存在C．都相同D．b-構(gòu)型，雙鍵被還原E．a(chǎn)-構(gòu)型，無雙鍵12．Milrinone(米力農(nóng))屬于哪類正性肌力藥（）A．強(qiáng)心苷類B．磷酸二酯酶抑制劑類C．鈣敏化劑類D．鈣拮抗劑類E．離子通道阻斷劑類13．下列關(guān)于NO供體藥物的表述中不正確的是（）A．NODonorsDrug在生物條件下釋放得到外源性NO分子而舒張血管B．除了硝酸酯類處，NODonorsDrug還包括嗎多明和硝普鈉等藥物C．硝酸酯類吸收快、起效快，但不穩(wěn)定，有一定副作用D．硝酯酯類的藥理作用水平與分子中的硝酯酯基團(tuán)個數(shù)有關(guān)E．經(jīng)過肝首過效應(yīng)后，大部分被代謝，故硝酯酯類藥物血藥濃度較低14．作為ⅠA類鈉離子通道阻滯劑，Quinidine（奎尼丁）由于發(fā)生羥基化而失活的的位置是（）A．喹啉環(huán)的8′位B．喹啉環(huán)的2′位C．喹寧環(huán)的2位D．喹寧環(huán)的4位E．喹寧環(huán)的雙鍵15．在光和熱的影響下，Reserpine（利血平）的何處發(fā)生差向異構(gòu)化，生成無效的差向異構(gòu)體（）A．3a-HB．3b-HC．15a-HD．20a-HE．17a-甲氧基16．具有下列化學(xué)結(jié)構(gòu)的藥物是（）A．Cloonidine（中樂定，中樞a-腎上腺素受體激動劑）B．Moxonidine（莫索尼定，中樞a-腎上腺素受體激動劑）C．Methydoba（(甲基多巴，中樞a-腎上腺素受體激動劑）D．Phentolamine（酚妥拉明，a-腎上受體拮抗劑）E．Enoximone（依諾昔酮磷酸二酯酶抑制劑）17．關(guān)于HMG-CoA還原酶抑制劑Lovastatin（洛伐他汀）的構(gòu)效關(guān)系的論述中，不正確的是（）A．與HMG-CoA具有結(jié)構(gòu)相似性，對HMG-CoA還原酶具有高度親和性B．分子中的3-羥基己內(nèi)酯的部分是活性的必需基團(tuán)C．分子中的二甲基丁酸部分是活性的必需基團(tuán)D．芳香環(huán)、芳香雜環(huán)及含雙鍵脂肪性的存在是必要的E．3-羥基己內(nèi)酯與含雙鍵脂肪性環(huán)之間以乙基或乙烯基為好18．Quinidine（奎尼丁）為（）A．非苷類強(qiáng)心藥B．ⅠA類鈉離子通道阻滯劑，抗心律失常藥C．烷胺類抗心律失常藥D．ⅠC類鈉離子通道阻滯劑，抗心律失常藥E．作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的抗高血壓藥19．通過松弛血管平滑肌而過到降壓止的的Hydrazine鹽酸鹽口服很快被吸收，24h后有75%以代謝物或原型通過腎排泄，決定體內(nèi)代謝反應(yīng)的步驟為（）A．氧化B．乙?；疌．葡萄糖醛酸酯化D．甲基化E．還原20．鈣拮抗劑Nifedipine（硝苯地平）在臨床上用于（）A．腎性和原發(fā)性高血壓，心力衰竭B．心律失常、急性或慢性心力衰竭C．陣發(fā)性心動過速、期前收縮D．預(yù)防和治療冠心病、心絞痛及頑固性重度高血壓E．陣發(fā)性心動過速、心絞痛21．降壓藥Captopril（卡托普利）屬于下列藥物類型中的哪一種（）A．碳酸酐酶抑制劑B．PDE抑制劑C．鈣敏化劑D．ACEIE．HMG-CoA還原酶抑制劑22．Lovastatin（洛伐他汀）是下列藥物類型中的哪一種（）A．NO供體藥物B．ACE抑制劑C．鈣通道拮抗劑D．HMG-CoA還原酶抑制劑E．血管緊張素II受體拮抗劑23．按照VaughanWillinms的分類方法，Quinidine（奎尼丁）屬于下列抗心律失常藥中的哪一類（）A．A類B．ⅠB類C．Ⅱ類D．Ⅲ類E．Ⅳ類24．具有下列結(jié)構(gòu)的藥物在臨床上作為（）A．A2受體拮抗劑，抗高血壓B．ACEI，抗高血壓C．鈣拮抗劑，血管擴(kuò)張藥D．NO供體藥物，血管擴(kuò)張劑E．PDE抑制劑25．腎上腺素受體阻斷劑的立體構(gòu)型為（）A.只能是R-構(gòu)型B.只能是S-構(gòu)型C.可以是R-構(gòu)型，也可以是S-構(gòu)型D.只能是1R,2R-構(gòu)型E.只能是1S,2S-構(gòu)型26．下列藥物中，哪個不屬于腎上腺素能受體阻斷劑（）A.普萘洛爾B.納多洛爾C.艾司洛爾D.特拉唑嗪E.美托洛爾27．下列藥物中，哪個屬于受體阻斷劑（）A.硫酸沙丁胺醇B.酚妥拉明C.普萘洛爾D.麻黃堿E.特拉唑嗪二、配比選擇題【1～5】A.利血平B.哌唑嗪C.甲基多巴D.利美尼定E.酚妥拉明1.專一1受體拮抗劑，用于充血性心衰2.興奮中樞2受體和咪唑啉受體，擴(kuò)血管3.主要用于嗜鉻細(xì)胞瘤的診斷治療4.分子中含鄰苯二酚結(jié)構(gòu)，易氧化；興奮中樞2受體，擴(kuò)血管5.作用于交感神經(jīng)末梢，抗高血壓【6～10】A.分子中含巰基，水溶液易發(fā)生氧化反應(yīng)B.分子中含聯(lián)苯和四唑結(jié)構(gòu)C.分子中有兩個手性碳，順式d-異構(gòu)體對冠脈擴(kuò)張作用強(qiáng)而持久D.結(jié)構(gòu)中含單乙酯，為一前藥E.為一種前藥，在體內(nèi)，水解為-羥基酸衍生物才具活性6.洛伐他?。ǎ?.卡托普利（）8.地爾硫?（）9.依那普利（）10.氯沙坦（）【11～15】A.乙酰唑胺B.辛伐他汀C.拉貝洛爾D.雷米普利E.吉非羅齊11.HMG-CoA類降血脂藥（）12.苯氧乙酸類降血脂藥（）13.ACEI類降壓藥（）14.β-受體阻滯劑類抗高血壓藥（）15.碳酸酐酶抑制劑類抗高血壓藥（）【16～20】A.易被氧化變色（尤其是在堿性條件下），應(yīng)避光保存。氧化使溶液顏色加深B.黃色結(jié)晶粉末，極易溶于丙酮等溶劑中。光照和氧化劑存在下易被氧化降解，其體內(nèi)代謝物均無活性，80%有腎排泄C.其鹽酸鹽為針狀晶體。分子中有兩個手性碳原子，其中以順式d-異構(gòu)體活性最強(qiáng)，易被吸收，但生物利用度較低，主要代謝包括脫乙?；-脫甲基和O-脫甲基等D.白色顆粒狀固體，有兩種光學(xué)異構(gòu)體，結(jié)構(gòu)中含有六氫吡啶，堿性較強(qiáng)，藥用其醋酸鹽。醋酸鹽液穩(wěn)定，光照促進(jìn)分解，在胃腸道被迅速吸收，生物利用度達(dá)85%以上E.溶于水、乙醇等，其左旋體活性強(qiáng)，對熱穩(wěn)定，光照和酸的存在都易引起氧化分解16.硝苯地平（）17.氟卡尼（）18.甲基多巴（）19.普萘洛爾（）20.地爾硫?（）三、多項選擇題21.二氫吡啶類鈣通道阻滯劑類藥物的構(gòu)效關(guān)系是A.1，4-二氫吡啶環(huán)為活性必需B.3，5-二甲酸酯基為活性必需，若為乙?；蚯杌钚越档?，若為硝基則激活鈣通道C.3，5-取代酯基不同，4-位為手性碳，酯基大小對活性影響小,但不對稱酯影響作用部位D.4-位取代基與活性關(guān)系（增加）：H＜甲基＜環(huán)烷基＜苯或取代苯基E.4-位取代苯基若鄰、間位有吸電子基團(tuán)取代時活性較佳，對位取代活性下降22.屬于選擇性1受體阻滯劑有A.阿替洛爾B.美托洛爾C.拉貝洛爾D.吲哚洛爾E.倍他洛爾23.喹尼丁的體內(nèi)代謝途徑包括A.喹啉環(huán)2-位發(fā)生羥基化B.O-去甲基化C.奎核堿環(huán)8-位羥基化D.奎核堿環(huán)2-位羥基化E.奎核堿環(huán)3-位乙烯基還原24.NO供體藥物嗎多明在臨床上用于A.擴(kuò)血管B.緩解心絞痛C.抗血栓D.哮喘E.高血脂25.影響血清中膽固醇和甘油三酯的藥物是A.B.C.D.E.26.硝苯地平的合成原料有A.-萘酚B.氨水C.苯并呋喃D.鄰硝基苯甲醛E.乙酰乙酸乙酯27.鹽酸維拉帕米的體內(nèi)主要代謝產(chǎn)物有A.N-去烷基化合物B.O-去甲基化合物C.N-去乙基化合物D.N-去甲基化合物E.S-氧化28.下列關(guān)于抗血栓藥氯吡格雷的描述，正確的是A.屬于噻吩并四氫吡啶衍生物B.分子中含一個手性碳C.不能被堿水解D.是一個抗凝血藥E.屬于ADP受體拮抗劑29.作用于交感神經(jīng)末梢的降壓藥在A.哌唑嗪B.利血平C.甲基多巴D.胍乙啶E.酚妥拉明30.關(guān)于地高辛的說法，錯誤的有A.結(jié)構(gòu)中含三個-D-洋地黃毒糖B.C17上連接一個六元環(huán)C.屬于半合成的天然苷類藥物D.能抑制磷酸二酯酶活性E.能抑制Na+/k+-ATP酶活性四、問答題1.以普萘洛爾為例，分析芳氧丙醇類-受體阻滯劑的結(jié)構(gòu)特點及構(gòu)效關(guān)系。2.簡述鈣通道阻滯劑的概念及其分類3.從鹽酸胺碘酮的結(jié)構(gòu)出發(fā)，簡述其理化性質(zhì)、代謝特點及臨床用途。4.以卡托普利為例，簡要說明ACEI類抗高血壓的作用機(jī)制及為克服卡托普利的缺點，對其進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造的方法。5.寫出以愈創(chuàng)木酚為原料合成鹽酸維拉帕米的合成路線。6.簡述NO供體藥物擴(kuò)血管的作用機(jī)制。7.洛伐他汀為何被稱為前藥？說明其代謝物的結(jié)構(gòu)特點。8.簡要說明ACEI的作用機(jī)制及優(yōu)點。9.簡述強(qiáng)心苷類藥物的結(jié)構(gòu)特征及構(gòu)效關(guān)系。10.從卡托普利和依那普利的結(jié)構(gòu)，討論它們的活性及副作用。11.簡述地爾硫?的構(gòu)效關(guān)系。12.從硝苯地平及其類似物說明二氫吡啶類鈣拮抗劑的構(gòu)效關(guān)系和研究趨勢。五、案例學(xué)習(xí)1．患者王某，女，62歲，她母親于兩年前死于一次車禍，享年82歲。同年，她65歲的哥哥做了冠狀動脈搭橋手術(shù)。王某不抽煙，無糖尿病、甲狀腺功能減退、腎性綜合病、阻塞性肝臟病等病史，在過去兩個月連續(xù)兩次的血脂檢查報告顯示，LDL和膽固醇濃度都偏高：總膽固醇=280mg/dLLDL=170mg/dLHDL=75mg/dL甘油三酯=175mg/dL王某服用卡托普利以控制其高血壓，50mg/次，三次/日。最近她又患上心絞痛，醫(yī)生給她每天服用硝酸甘油（皮下釋放藥物，0.4mg/h）。她堅持低鹽、低脂肪飲食，并在兩年內(nèi)減去了15磅，但醫(yī)生相信，王某單純的飲食療法不能夠達(dá)到使血清中LDL濃度降低到低于100mg/dL的目的，于是決定開始采用降脂藥進(jìn)行治療，并向你咨詢采用哪種降脂藥為好？考來烯胺洛伐他汀