執(zhí)業(yè)藥師資格考試藥學(xué)專業(yè)知識(shí)（一）考試重點(diǎn)-口服液體制劑（二）

第四章-口服液體制劑(二)

第二節(jié)口服液體制劑

三、表面活性劑

表面活性劑分子：親水基和親油基的兩親性分子。

正吸附改變了溶液表面的性質(zhì),

使表面張力降低，隨之產(chǎn)

生較好的潤濕、乳化等作用。

CH3cH2cH2cH2cH2cH2cH2cH2cH2cH2cH2cH2cH2cH2cH2COONa

|棕相酸鈉的兩親性結(jié)構(gòu)

>|一清水基一|

憎水基

空氣

(a)達(dá)C.M.C之前(b)達(dá)C.M.C時(shí)(c)大于C.M.C時(shí)

—絕大部分吸附于表面——形成表面1的開始——大最大型膠束形成

少數(shù)溶解或成小型膠束有大型球狀膠束形成(球狀或其它形狀)

（一）表面活性劑的分類

根據(jù)是否解離：離子表面活性劑VS非離子表面活性劑

根據(jù)離子表面活性劑所帶電荷：陽離子表面活性劑VS陰離子表面活

性劑VS兩性離子表面活性劑。

‘硬脂酸鈉

陰r高級(jí)脂肪?油酸鈉

離酸鹽

硬脂酸胺

子

型

表r硫酸化蔑麻油

硫酸

面化物

活十二烷基硫酸鈉（月桂醇硫酸鈉）

性

劑

I磺酸十二烷基苯磺酸鈉

化物

陽離子型表面活性劑一一苯扎氯錢（潔爾滅）、苯扎嗅錢（新潔爾滅）

（又稱季鏤化合物；與陰離子表面活性劑合用產(chǎn)生結(jié)合而失去活性,

產(chǎn)生沉淀；用于殺菌防腐劑）

兩性離子型表面活性劑一一豆磷脂、卵磷脂

脂肪酸山梨坦類一司盤

聚山梨酯——吐溫

非離子

聚氧乙烯脂肪醐旨類

型表面＜

活性齊11聚氧乙烯脂肪醇酸類

聚氧乙■烯聚氧丙烯共聚物——泊洛沙姆

蔗糖脂肪酸酯

（二）表面活性劑的毒性

陽離子表面活性劑＞陰離子表面活性劑》非離子表面活性劑

溶血作用順序：聚氧乙烯烷基酸》聚氧乙烯芳基雌〉聚氧乙烯脂肪酸酯》

吐溫20＞吐溫60＞吐溫40.〉吐溫80

靜脈注射一般不加表面活性劑，非要加一一卵磷脂、豆磷脂、泊洛沙

姆

（三）表面活性劑在口服液體制劑中的應(yīng)用

應(yīng)用HLB（親水親油平衡值）及其它

增溶劑15-18

0/W8-16

乳化劑

W/03-8

潤濕劑7-9

親水親油平衡值

小親脂來大親水

7到9做潤濕劑

15以上可增溶

8前8后各不同

油包水來水包油

陽離子型表面活性劑：不內(nèi)服

陰離子型表面活性劑：外用制劑的乳化劑

兩性離子型/非離子型表面活性劑：內(nèi)服

四、低分子溶液劑

1、溶液劑

2、糖漿劑

3、芳香水劑

4、涂劑

5、醋劑

2、芳香水劑

芳香水劑：芳香揮發(fā)性藥物（多為揮發(fā)油）的飽和或近飽和水溶液，

亦可用水與乙醇的混合溶劑制成濃芳香水劑。

芳香性植物藥材:經(jīng)水蒸氣蒸儲(chǔ)法制得的內(nèi)服澄明液體制劑稱為露劑。

應(yīng)現(xiàn)用現(xiàn)配

金銀花露、薄荷水

3、醋劑

指揮發(fā)性藥物的濃乙醇溶液（乙醇的濃度一般為60%?90%）?？梢詢?nèi)

服、外用。

用以制備芳香水劑的藥物一般都可以制成醋劑，如薄荷醋

現(xiàn)用現(xiàn)配

4、酊劑

規(guī)定濃度乙醇浸出或溶解而制成的液體制劑。

劇毒的酊劑：每100ml相當(dāng)于原藥物10g

其他酊劑：每100ml相當(dāng)于原藥物20g

5、地劑

藥物溶解于稀醇中，形成澄明香甜的口服溶液劑

故含有：芳香劑、甜味劑、乙醇

酉也劑中的乙醇含量能使藥物溶解即可，5%~40%之間

藥物一般具有強(qiáng)烈的藥效和不良的味道

醐劑穩(wěn)定，味道適口，本身具有防腐性，成本高；國外使用普通

1937年，美國發(fā)生歷史上最大的藥害事件之一：磺胺酣劑事件。

原來，為了方便兒童食用，美國Massengill公司的主任藥師瓦特金

斯將二甘醇代替了乙醇作為融酶，制成了適宜兒童服用的口服液體制

劑。

6、糖漿劑

藥物的濃蔗糖水溶液，供口服使用。

含蔗糖量應(yīng)不低于45%(g/ml)

密封，陰涼處貯存

不宜飯前、睡前服用

不宜口對(duì)瓶直接服用

止咳糖漿服用后不宜立即飲水

糖尿病患者忌服，患有化膿性感染的患者也應(yīng)忌服，血糖升高后可造

成患處感染加重或經(jīng)久不愈

五、高分子溶液劑與溶膠劑

高分子溶液

溶膠（疏液膠體）

（親水膠體）

是否均相均相非均相

分散相

單分子形式多分子聚合體（膠體微粒）

分散形式

外觀澄明澄明，有乳光（散射）

熱力學(xué)穩(wěn)定不穩(wěn)定

動(dòng)力學(xué)穩(wěn)定穩(wěn)定（布朗運(yùn)動(dòng)強(qiáng)，無沉降）

舉例胃蛋白酶合劑氫氧化鋁凝膠、納米銀溶膠

納米銀溶膠（非口服品種）

AgN03——主藥

檸檬酸鈉溶液一一還原劑，劑量影響生成納米銀的量。

以納米銀溶膠為抗菌劑制得的產(chǎn)品已用于建筑工程防腐。

目前溶膠劑口服品種少

六、口服混懸劑

(一)混懸劑的特點(diǎn)

1、有助于難溶性藥物制成液體制劑，并提高藥物的穩(wěn)定性。

2、相比于固體制劑更加便于服用。混懸液屬于粗分散體，可以掩蓋

藥物的不良?xì)馕丁?/p>

3、產(chǎn)生長效作用。

(-)混懸劑的質(zhì)量要求

1、沉降容積比

F值在0~1之間，F(xiàn)愈大混懸劑就愈穩(wěn)定。

2、重新分散性

3、微粒大小

4、絮凝度04

roo

Fs為去絮凝混懸劑的沉降容積比，

F為絮凝混懸劑的沉降容積比，

?為絮凝所引起沉降容積比增加的倍數(shù)

?P值愈大，絮凝效果愈好，混懸劑的穩(wěn)定性愈高。

5、流變學(xué)

(三)混懸劑常用穩(wěn)定劑

包括潤濕劑、助懸劑、絮凝劑或反絮凝劑等。

1、潤濕劑

疏水性藥物配制混懸劑時(shí)，必須加入潤濕劑，提高疏水性藥物的親水

性。

2、助懸劑

能增加混懸劑中分散介質(zhì)的黏度，降低藥物微粒的沉降速度或增加微

粒親水性的附加劑。

助懸劑的種類主要包括：

(1)低分子助懸劑：如甘油、糖漿等。

(2)高分子助懸劑：阿拉伯膠、西黃蓍膠、海藻酸鈉、甲基纖維素、

竣甲基纖維素鈉、羥丙基甲基纖維素、聚維酮、聚乙烯醇、果膠、瓊

脂、白芨膠。

3、絮凝劑與反絮凝劑

絮凝：已-電位',排斥力〈吸引力，疏松狀態(tài)，可恢復(fù)。

C-電位在20?25mV,使其能發(fā)生絮凝。

反絮凝：已-電位/,排斥力＞吸引力，無支撐，會(huì)結(jié)塊。

常用絮凝劑和反絮凝劑：枸椽酸鹽、枸椽酸氫鹽、酒石酸鹽、酒石酸

氫鹽、磷酸鹽和一些氯化物（如三氯化鋁）。

【例-X型題】（2018年真題）患兒，男，2周歲因普通感冒引起高熱，

哭鬧不止，醫(yī)師處方給予布洛芬口服混懸劑。相比固體劑型，在此病

例中選用的布洛芬口服混懸劑的優(yōu)勢在于（）。

A.小兒服用混懸劑更方便

B.含量高，易于稀釋，過量使用也不會(huì)造成嚴(yán)重的毒副作用

C.混懸劑因顆粒分布均勻，對(duì)胃腸道刺激小

D.適宜于分劑量給藥

E.含有山梨醇，味甜，順應(yīng)性高

答案：ACDE

【例-B型題】（2017年真題）

A.著色劑B.助懸劑

C.潤濕劑D.pH調(diào)節(jié)劑

E.溶劑

關(guān)于布洛芬混懸液，選擇正確答案：

1、處方組成中的枸檬酸是作為（）。

2、處方組成中的甘油是作為（）o

3、處方組成中的羥丙甲纖維是作為（）o

答案：D、C、B

七、乳劑

（-）乳劑的組成、分類

1、乳劑的組成

油相（。）、水相（W）和乳化劑是構(gòu)成乳劑的基本成分

乳劑二油相+水相+乳化劑

2、乳劑的分類

水包油（0/W）型或油包水（W/0）型

3、乳劑的特點(diǎn)

（1）快。

（2）0/W型乳劑可掩蓋藥物的不良?xì)馕叮ò?、膠囊劑、混懸劑）。

（3）減少藥物的刺激性及毒副作用。

（4）可增加難溶性藥物的溶解度，如納米乳，提高藥物的穩(wěn)定性,

如對(duì)水敏感的藥物。

（5）油性藥物制成乳劑后，劑量準(zhǔn)確，使用方便。

問題：分層、破乳或酸敗等現(xiàn)象。

（二）乳化劑

分類特點(diǎn)

0/W；新鮮配置或加適當(dāng)?shù)姆栏瘎?/p>

高分子化合物阿拉伯膠、西黃黃膠、明膠、杏樹膠、卵黃、果

膠。

表面活性劑類乳

穩(wěn)定性低于高分子化合物乳化劑

化齊U

硅藻土、氫氧化鎂、氫氧化鋁、二氧硅、白陶土，

用于制備0/W型乳劑。

固體粉末乳化劑

氫氧化鈣、氫氧化鋅、硬脂酸鎂，用于制備W/0

型乳劑。

（三）乳劑的穩(wěn)定性

分層、合并、破裂、絮凝、轉(zhuǎn)相、酸敗等不穩(wěn)定的現(xiàn)象。

（1）分層：分散相和分散介質(zhì)之間的密度差造成的。

2?！?/p>

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