
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文檔簡介
第四十五章抗結(jié)核病藥第45章抗結(jié)核病藥二線藥氨硫脲卷曲霉素對氨水楊酸乙硫異煙胺環(huán)絲氨酸卡那霉素一線藥異煙肼利福平鏈霉素吡嗪酰胺乙胺丁醇第45章抗結(jié)核病藥抗菌作用對活動期結(jié)核桿菌:殺菌作用對靜止期結(jié)核桿菌:抑菌作用低濃度:抑菌作用高濃度:殺菌作用易產(chǎn)生耐藥性,強調(diào)聯(lián)合用藥抗菌機制
抑制分枝菌酸合成,減弱結(jié)核桿菌的耐酸能力抑制DNA合成與酶結(jié)合,引起代謝紊亂一、異煙肼(isoniazid,INH,雷米封)第45章抗結(jié)核病藥作用特點
①高效、價廉 ②口服吸收好 ③分子量小,穿透力強 ④大部分經(jīng)乙?;x,存在快、慢乙?;x型,影響藥物療效和毒性的發(fā)生率和程度 ⑤為肝藥酶抑制劑,易發(fā)生藥物相互作用第45章抗結(jié)核病藥臨床應用
各種類型的結(jié)核病 單用 早期、輕癥結(jié)核病或預防給藥聯(lián)用 其他類型的結(jié)核病第45章抗結(jié)核病藥不良反應 少、輕長期應用有①外周神經(jīng)炎和中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀
INH致VitB6→GABA↓→CNS興奮癥狀慢乙?;嘁?,用VitB6少量預防②肝損害乙?;a(chǎn)物——單乙酰異煙肼有肝毒性快乙?;嘁姡ㄆ趶筒楦喂δ艿?5章抗結(jié)核病藥抗菌譜 廣譜分枝桿菌、G+、G-、病毒、衣原 體,為抑菌和殺菌藥作用機制 抑制依賴DNA的RNA多聚酶,阻礙 mRNA合成。體內(nèi)過程口服吸收快、完全 經(jīng)乙?;x,與INH有協(xié)同作用 肝藥酶抑制劑,能加速避孕藥等代謝 主要從膽汁排泄 分泌物(尿、糞、淚液、痰等)呈桔紅色二、利福平(rifampicin)第45章抗結(jié)核病藥臨床應用
各種類型結(jié)核病聯(lián)用麻風病耐藥金葡菌等敏感菌引起感染,尤膽道感染不良反應
胃腸刺激反應較常見肝損害少數(shù)人出現(xiàn)致畸胎作用孕期禁用第45章抗結(jié)核病藥抗菌機制對繁殖期結(jié)核桿菌有較強抑制作用。與二價金屬離子絡合,干擾RNA合成耐藥性不易產(chǎn)生耐藥性 主要與異煙肼、利福平合用不良反應較少長期——球后視神經(jīng)炎 定期作眼科檢查三、乙胺丁醇(ethambutal)第45章抗結(jié)核病藥發(fā)現(xiàn)最早穿透力弱易產(chǎn)生耐藥性耳毒性強調(diào)聯(lián)合用藥,尤其結(jié)核病急性期四、鏈霉素(streptomycin)第45章抗結(jié)核病藥口服吸收迅速酸性環(huán)境中作用增強,能在細胞內(nèi)有效殺死結(jié)核桿菌易產(chǎn)生耐藥性長期大量應用有肝毒性,聯(lián)合用藥參與短程療法,不良反應明顯減少五、吡嗪酰胺(pyrazinamide,PZA)第45章抗結(jié)核病藥聯(lián)合用藥提高療效、降低毒性、延緩耐藥性 一般:二聯(lián)異煙肼+利福平嚴重:三聯(lián)異煙肼+鏈霉素+吡嗪酰胺用藥原則早期用藥多滲出性反應結(jié)核菌代謝旺盛第45章抗結(jié)核病藥堅持全療程規(guī)律用藥
以往主張 治療階段3-6月強效藥聯(lián)合控制癥狀 鞏固階段1-1.5年聯(lián)用或單用延緩復發(fā)
現(xiàn)在主張 短程療法(強
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