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文檔簡介
抗心絞痛藥Teachinggoals列舉抗心絞痛藥物分類及代表藥。簡述硝酸甘油抗心絞痛作用及機(jī)理。分析硝酸酯類與-R
阻斷藥合用治療心絞痛是否合理。I.Introduction(概述)
Anginapectoris(心絞痛)isacommonsymptomofcoronaryartery(冠狀動(dòng)脈)diseasecausedbytransient(短暫)episodes(發(fā)作)ofmyocardialischemia(缺血)andanoxia(缺氧).
Anattackofanginapectorisoccurswhentheneedofthemyocardiumforoxygenexceedstheamountdeliveredtoitbythecoronarycirculation.【ClassificationofAnginaPectoris】Stableanginapectoris(穩(wěn)定型、勞累型心絞痛):冠脈粥樣硬化,激動(dòng)、勞累時(shí)發(fā)作Unstableanginapectoris(不穩(wěn)定型心絞痛):(非典型性或梗死前心絞痛)冠脈粥樣硬化,血栓,可發(fā)展為心梗或猝死,也可恢復(fù)為穩(wěn)定型心絞痛。Variantanginapectoris(變異型心絞痛):冠脈痙攣所致,夜間或休息時(shí)發(fā)作?!景l(fā)病機(jī)理】Determinantsofmyocardialoxygenconsumption(決定心肌耗氧量主要因素
):Ventricularwalltension(室壁張力)Heartrate(心率)Ventricularcontractility(心室收縮力)Ejectiontime(射血時(shí)間)
Anginapectorisresultsfromanimbalance(失衡)betweenoxygensupply-demandrelationshipinischemic(缺血的)regionsofthemyocardium(心肌).NormalOxygensupplyOxygendemandAngina供氧耗氧冠脈硬化痙攣栓塞射血時(shí)間↑心室容積↑收縮力↑HR↑Principlesoftreatment(治療原則):耗氧室壁張力心率心肌收縮力心臟負(fù)荷冠脈血流量側(cè)枝循環(huán)心舒張時(shí)間供氧〓
Torecoverthebalancebetweenoxygensupplyandoxygenconsumption.(恢復(fù)氧供需平衡)【Classificationofanti-anginapectoris】(抗心絞痛藥物分類)1)Organicnitrates(硝酸酯類)2)-Rblockers3)Calciumchannelblockers(鈣拮抗劑)
II.Organicnitrates(硝酸酯類)Nitroglycerin(硝酸甘油)【Pharmacokinetics】1.Becauseofmarkedfirst-passeliminationitcannotbegivenorally,andusuallygivensublingually(舌下).
(首過消除明顯,口服無效,舌下含服)
2.可透皮吸收【pharmacologicalactions】Reductionofmyocardialoxygenconsumption
(降低心肌耗氧量)Dilationofveins(擴(kuò)V)
myocardialoxygenconsumption心肌耗氧量cardiacpreload(心臟前負(fù)荷)Dilationofarteries(擴(kuò)A)Cardiacafterload(心臟后負(fù)荷)Note:HR↑、心肌收縮力↑→耗氧↑why2.Dilatecoronaryartery,increasethebloodflowinischemicareas.(擴(kuò)張冠脈,↑缺血區(qū)血流)
Nitroglycerin→舒張側(cè)枝血管→血流重新分布→從非缺血區(qū)經(jīng)側(cè)枝流向缺血區(qū)→缺血區(qū)血供↑3.Increasethebloodflowinsubendocardialarea.(↑心內(nèi)膜下區(qū)域血供)Nitroglycerin
硝酸甘油擴(kuò)V→LVEDP↓擴(kuò)心外膜大血管擴(kuò)側(cè)支血管心內(nèi)膜下缺血區(qū)血供↑4.保護(hù)缺血的心肌細(xì)胞,減輕缺血損傷mechanism【clinicaluses】1.Alltypesofanginapectoris(各型心絞痛
):
急性發(fā)作首選,舌下(sublingually)給藥
2.Acutemyocardialinfarction(急性心肌梗死)3.Congestiveheartfailure(充血性心衰)【Adversereactions】Vasodilation(擴(kuò)血管):面部潮紅、搏動(dòng)性頭痛、體位性低血壓、眼壓↑、顱內(nèi)壓↑2.Tolerance(耐受性):間歇給藥:間隔8小時(shí)以上補(bǔ)充含巰基藥:卡托普利等硝酸異山梨醇酯III.-RBlockersPropranolol(普萘洛爾)【Anti-anginapectoriseffects】(抗心絞痛作用)Reducethemyocardialoxygenconsumption.(降低心肌耗氧量)(-)-RHR↓forceofcontraction(心肌收縮力)↓BP↓oxygenconsumption耗氧量Note:forceofcontraction(心肌收縮力)Ventricularejectiontime(射血時(shí)間)Ventricularvolume(心容積)耗氧2.Improvementofbloodsupplyinischemicareas
(改善心肌缺血區(qū)供血)1)HR↓→舒張期↑→血流從心外膜進(jìn)入內(nèi)膜↑
2)增加缺血區(qū)側(cè)支循環(huán)【Clinicaluses】1.Stableanginapectoris(穩(wěn)定型心絞痛):
Especiallyforthepatientswithhypertensionandarrhythmia.(對(duì)伴高血壓或心律失常者尤佳)2.Cardiacinfarction(心肌梗死):Note:變異型心絞痛不用whyIV.CalciumChannelBlockers(鈣通道阻斷藥)Nifedipine(硝苯地平,心痛定)Verapamil(維拉帕米,異搏定)Diltiazem(地爾硫卓,硫氮卓酮)【Mechanism】阻鈣內(nèi)流2.Dilationofcoronaryvessels(擴(kuò)張冠脈)3.Protectionofischemicmyocardialcell(保護(hù)缺血心肌細(xì)胞):防止C內(nèi)Ca2+超負(fù)荷4.Inhibitionofplateletaggregation(抑制血小板聚集)【Anti-anginapectoriseffects】(抗心絞痛作用)1.Reductionofoxygenconsumption(降低氧耗)
:心力↓、HR↓、血管擴(kuò)張、
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