甲狀腺激素和抗甲狀腺藥課件

甲狀腺激素和抗甲狀腺藥

甲狀腺激素

Thyroidhormones四碘甲狀腺原氨酸（甲狀腺素）T4三碘甲狀腺原氨酸T3

甲亢甲減合成、貯存、分泌、釋放與調(diào)節(jié)合成

甲狀腺細(xì)胞貯存腺泡腔內(nèi)膠質(zhì)中釋放蛋白水解酶調(diào)節(jié)

TRH

TSH

T3、T4甲狀腺細(xì)胞活性碘T3MITDITT4112碘化物TG甲狀腺激素的合成過程TG過氧化物酶過氧化物酶硫脲類化合物及過量I-體內(nèi)過程血漿蛋白結(jié)合率>99%T3：作用快而強，游離量=1/10T4T4：作用慢而弱,t1/2為5d可通過胎盤和進入乳汁1.維持生長發(fā)育功能不全

胎兒呆小病（克汀病Critinism）成人粘液性水腫

Pr在組織間液中積存

2.促進代謝（+）基礎(chǔ)代謝率和產(chǎn)熱3.提高機體對兒茶酚胺的敏感性

藥理作用作用機制甲狀腺激素受體

T3受體分布：細(xì)胞膜、線粒體和核內(nèi)T3+RT3R+CBP基因（胞核）

（胞漿）調(diào)控轉(zhuǎn)錄臨床應(yīng)用1.甲減1)呆小病

甲狀腺片終身治療2)粘液性水腫

靜注L-T3/氫化可的松+甲狀腺片

3)單純性甲狀腺腫缺碘者

補碘未明病因者

甲狀腺激素2.T3抑制試驗甲亢老年和心臟病患者心絞痛和心力衰竭

用受體阻斷藥對抗不良反應(yīng)硫脲類碘化物放射性碘

腎上腺素受體抗甲狀腺藥硫脲類1.硫氧嘧啶類thiouracilsMTU甲基硫氧嘧啶PTU丙基硫氧嘧啶2.咪唑類imidazoles甲巰咪唑（他巴唑）卡比馬唑（甲亢平）體內(nèi)過程1.硫氧嘧啶類作用快、短；甲亢危象首選2.甲巰咪唑作用慢、持久；t1/2為4.7h3.卡比馬唑轉(zhuǎn)化為甲巰咪唑后起作用1.抑制TH的合成2.PTU抑制外周T4轉(zhuǎn)化為T3重癥甲亢、甲亢危象首選PTU3.減少β受體介導(dǎo)的糖代謝4.免疫抑制作用（病因治療）輕度（-）TSI生成硫脲類藥理作用1.甲亢的內(nèi)科治療輕癥、不宜手術(shù)或不宜131I治療者療程1-2年2.甲亢的術(shù)前準(zhǔn)備（-）術(shù)后并發(fā)癥大量碘劑+PTU3.甲狀腺危象的綜合治療大量碘劑+PTU臨床應(yīng)用不良反應(yīng)

過敏反應(yīng)瘙癢、藥疹消化系統(tǒng)反應(yīng)粒細(xì)胞減少甲狀腺腫大碘及碘化物復(fù)方碘溶液（盧戈液）藥理作用1.小劑量IDD食鹽加碘2.大劑量抗甲狀腺機制1.抑制TH釋放GSH還原酶2.抑制TH合成過氧化物酶

1~2天起效，10~15天達(dá)最大效應(yīng)臨床應(yīng)用1.IDD小劑量2.甲亢術(shù)前準(zhǔn)備3.甲狀腺危象治療

靜注/復(fù)方碘溶液不良反應(yīng)急性反應(yīng)血管神經(jīng)性水腫慢性碘中毒口腔及咽喉燒灼感誘發(fā)甲狀腺功能紊亂甲亢放射性碘131I藥理作用

射線99%0.5-2mm,破壞甲狀腺實質(zhì)γ射線1%甲狀腺攝碘功能測定臨床應(yīng)用1.甲亢不宜手術(shù)、手術(shù)復(fù)發(fā)及硫脲類無效或過敏者2.甲狀腺攝碘功能試驗不良反應(yīng)甲減放射性甲狀腺炎