抗過敏藥物專題知識宣講

近年來，隨著人類生活環(huán)境的破壞，過敏性鼻炎——這一十幾年前陌生的名詞逐漸走入人們的視野據(jù)不完全統(tǒng)計三成國人患有過敏性鼻炎……春季，正是飛絮和花粉四散的高峰時節(jié)。因柳絮導(dǎo)致的過敏性鼻炎、過敏性哮喘等患者比平時高出數(shù)倍。為此，一類必不可少的藥物走入人們的視野1抗過敏藥物專題知識宣講12/28/2024抗過敏藥物材化0801班朱俊杰06040812332抗過敏藥物專題知識宣講12/28/2024抗過敏藥物，顧名思義就是抵抗、削弱機體某些過敏反應(yīng)的藥物。它其實和我們生活密切相關(guān)。不少人對一些物質(zhì)（如花粉，柳絮）過敏，需要使用抗過敏藥物。普通人其實也在一些時候不知不覺地攝入了抗過敏藥物。白加黑含有鹽酸苯海拉明感康

含有

馬來酸氯苯那敏3抗過敏藥物專題知識宣講12/28/2024一什么是過敏

過敏，有機體對某些藥物或外界刺激的感受性不正常地增高的現(xiàn)象過敏是一種機體的變態(tài)反應(yīng)，是人對正常物質(zhì)（過敏原）的一種不正常的反應(yīng)，當(dāng)過敏原接觸到過敏體質(zhì)的人群才會發(fā)生過敏，過敏原有花粉、粉塵、異體蛋白、化學(xué)物質(zhì)、紫外線等幾百種。

4抗過敏藥物專題知識宣講12/28/2024幾種常見的過敏常見的過敏癥狀：皮膚紅、腫、熱、癢、痛等

——皮膚過敏

哮喘

——呼吸道過敏惡心、嘔吐、腹瀉、腹痛等

——消化道過敏還有更嚴(yán)重的反應(yīng)，比如休克5抗過敏藥物專題知識宣講12/28/2024二產(chǎn)生過敏的原因

在正常的情況下，身體會制造抗體用來保護身體不受疾病的侵害；但過敏者的身體卻會將正常無害的物質(zhì)誤認(rèn)為是有害的東西，產(chǎn)生抗體，這種物質(zhì)就成為一種“過敏原”。這種過敏性反應(yīng)會導(dǎo)致一些身體問題，而這些問題通常是不會發(fā)生在正常人身上的。6抗過敏藥物專題知識宣講12/28/2024三過敏的機理

在過敏反應(yīng)的發(fā)生過程中，過敏介質(zhì)起著直接的作用，過敏原是過敏病癥發(fā)生的外因，而機免疫能力低下，大量自由基對肥大細胞和嗜堿粒細胞的氧化破壞是過敏發(fā)生的內(nèi)因7抗過敏藥物專題知識宣講12/28/2024四抗過敏藥物的分類(1)抗組織胺藥:

這是最常用的抗過敏藥物常用的有苯海拉明、異丙臻、撲爾敏、賽庚啶、息斯敏、特非拉丁等。

簡單的說，組胺是人體內(nèi)引起過敏反應(yīng)的主要化學(xué)物質(zhì)。組胺可引起人體毛細血管擴張、血管通透性增加、鼻部及呼吸道分泌物增加和平滑肌痙攣等反應(yīng)，表現(xiàn)出來的癥狀就是我們平常所見到的過敏性鼻炎、慢性蕁麻疹等過敏癥狀。8抗過敏藥物專題知識宣講12/28/2024抗組胺藥物是與組胺結(jié)構(gòu)類似的物質(zhì)，它可以阻斷組胺引起的一系列病理反應(yīng)，從而收到抗過敏的效果。本類中的大多數(shù)藥物具有鎮(zhèn)靜作用和抗毒蕈堿樣膽堿作用?？菇M胺藥的常見不良反應(yīng)包括中樞抑制作用，傳統(tǒng)的抗組胺藥可通過血腦屏障進入中樞，有明顯的中樞抑制作用。9抗過敏藥物專題知識宣講12/28/2024(2)過敏反應(yīng)介質(zhì)阻滯劑，也稱為肥大細胞穩(wěn)定劑。

這類藥物主要有色甘酸鈉(咽泰)、色羥丙鈉、酮替芬(甲哌噻庚酮)等。10抗過敏藥物專題知識宣講12/28/2024多數(shù)介質(zhì)阻滯劑由于化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定，毒性甚低，及時應(yīng)用較大劑量亦不致發(fā)生中毒反應(yīng)，是一類比較安全的藥物。但是此類藥物起效較慢，一般要在連續(xù)用藥1-2周后逐漸起效，與一般平喘藥物和抗組胺藥物不同，故必須耐心按時服藥，不要隨意間斷。11抗過敏藥物專題知識宣講12/28/2024酮替芬分子式：

C19H19NOS化學(xué)名：4,9-二氫-4-(1-甲基-4-亞哌啶基)-10H-苯并[4,5]環(huán)庚[1,2-B]噻吩-10-酮本藥屬于致敏活性細胞肥大細胞或嗜堿粒細胞的過敏介質(zhì)釋放抑制劑。具有保護肥大細胞或嗜堿粒細胞的細胞膜，使之在變應(yīng)原攻擊下，減少膜變構(gòu)，減少釋放過敏活性介質(zhì)的作用。故亦有肥大細胞膜保護劑之稱。此藥兼具變態(tài)反應(yīng)病的預(yù)防及治療雙重功能。并有較強的H1受體拮抗作用，故亦可將之看作抗組胺藥12抗過敏藥物專題知識宣講12/28/2024(3)鈣劑。

能增加毛細血管的致密度，降低通透性，從而減少滲出，減輕或緩解過敏癥狀。常用于過敏性疾病如皮膚搔癢、濕疹、麻疹、蕁麻疹、血清病、血管神經(jīng)性水腫、滲出性紅斑等的輔助治療。

13抗過敏藥物專題知識宣講12/28/2024常見的鈣劑：無機鈣：Ca(OH)2,CaHPO4有機鈣：乳酸鈣，檸檬酸鈣，葡萄糖酸鈣有機鈣-螯合鈣：氨基酸螯合鈣14抗過敏藥物專題知識宣講12/28/2024(4)免疫抑制劑。

一類通過抑制細胞及體液免疫反應(yīng)，而使組織損傷得以減輕的化學(xué)或生物物質(zhì)。其具有免疫抑制作用，可抑制機體異常的免疫反應(yīng)，目前廣泛應(yīng)用于器官移植抗排斥反應(yīng)和自身免疫性疾病的治療。。

15抗過敏藥物專題知識宣講12/28/2024第一代以腎上腺皮質(zhì)激素為代表，主要作用為溶解免疫活性細胞，阻斷細胞的分化，其特點為非特異性，為廣泛的免疫抑制劑，ALG對骨髓沒有抑制作用。第二代以環(huán)孢素和他克莫司為代表，為細胞因子合成抑制劑，主要作用是阻斷免疫活性細胞的白細胞介素2（IL-2）的效應(yīng)環(huán)節(jié)，干擾細胞活化，其以淋巴細胞為主而具有相對特異性。16抗過敏藥物專題知識宣講12/28/2024第三代以單克隆抗體雷帕霉素、霉酚酸脂為代表，其主要作用于抗原呈遞和分子間的相互作用，與第二代制劑有協(xié)同作用。第四代以抗IL-2受體單克隆抗體、FTYZO等為代表17抗過敏藥物專題知識宣講12/28/2024五抗過敏藥物的發(fā)展（抗組織胺藥）1902年，法國生理學(xué)家CharlesRichet發(fā)現(xiàn)?？鹆巳硎n麻疹。此后，Richet提取這種海葵體內(nèi)的物質(zhì)，注入狗的體內(nèi)進行實驗，發(fā)生了一種“失保護”狀態(tài)，并把這一現(xiàn)象命名為嚴(yán)重過敏反應(yīng)(anaphylaxis)。Richet因這項發(fā)現(xiàn)獲得1913年的諾貝爾生理學(xué)與醫(yī)學(xué)獎。18抗過敏藥物專題知識宣講12/28/20241937年，DanielBovet首次用化學(xué)方法合成了抗組胺藥物，并證實該藥在體內(nèi)外均具抗過敏活性，他也因此獲得1957年的諾貝爾生理學(xué)與醫(yī)學(xué)獎。19抗過敏藥物專題知識宣講12/28/20241950年美國先靈葆雅公司研制的撲爾敏上市，成為第一代抗組胺藥物的代表，至今仍作為多種復(fù)方藥物的抗過敏成分廣泛使用。

第一代抗過敏藥物，包括撲爾敏、苯海拉明、克敏嗪和賽庚啶等藥物。

20抗過敏藥物專題知識宣講12/28/2024

該類藥物藥效作用很強，曾經(jīng)使用非常廣泛。但由于藥物分子較小，容易進入中樞神經(jīng)系統(tǒng)，抑制大腦的活動，會引起嗜睡、頭昏、頭痛等不良反應(yīng)，因此很多上班族、學(xué)生，尤其是司機和高空作業(yè)者，不能使用。21抗過敏藥物專題知識宣講12/28/2024苯海拉明

C17H21NO·HCl適用皮膚粘膜的過敏性疾病，如蕁麻疹、枯草熱，過敏性鼻炎等。還可用于預(yù)防暈船、暈車、暈飛機等暈動病。思睡、口干為其主要不良反應(yīng)。22抗過敏藥物專題知識宣講12/28/2024馬來酸氯苯那敏（撲爾敏,氯苯吡胺）C16H19N2Cl臨床用于感冒、鼻炎、蕁麻疹、枯草熱、血清病等，也用于預(yù)防輸血反應(yīng)、藥物過敏及暈動癥等。制劑有片劑、針劑。

23抗過敏藥物專題知識宣講12/28/2024異丙嗪(非那根)分子式：C17H20N2S·HCl化學(xué)名：N,N,α-三甲基-10H-吩噻嗪-10-乙胺鹽酸鹽（1）抗組胺作用（2）止吐作用（3）抗暈動癥（4）鎮(zhèn)靜催眠作用24抗過敏藥物專題知識宣講12/28/20241988年，先靈葆雅公司開發(fā)的第二代抗組胺藥物——開瑞坦成功上市，標(biāo)志著人類進入清醒抗過敏時代。

第二代抗過敏藥物，包括息斯敏、氯雷他定（商品名開瑞坦）、西替利嗪（商品名仙特明），特非那?。ㄉ唐访舻希┑鹊?。25抗過敏藥物專題知識宣講12/28/2024

這類藥物屬于長效劑型，服用方便，一天一粒，一般不引起嗜睡等不良反應(yīng)，目前使用最為廣泛。但要特別提醒的是，這類藥物過量服用或者是特別敏感的患者，還是有可能引起嗜睡等副作用的。因此，服藥后進行駕駛等作業(yè)時，仍要注意。26抗過敏藥物專題知識宣講12/28/2024氯雷他定分子式：C22H23ClN2O2

緩解過敏性鼻炎的有關(guān)癥狀，如噴嚏、流涕、鼻癢、鼻塞、以及眼部眼癢及燒灼感。也可用于慢性蕁麻疹，瘙癢性皮膚病以及其它過敏性皮膚病。

27抗過敏藥物專題知識宣講12/28/2024特非那丁分子式：

C32H41NO2

化學(xué)名：α-[4-(1,1-二甲基乙基)苯基]-4-(羥基-二苯甲基)-1-哌啶丁醇

為特異H1～受體阻斷藥，對中樞神經(jīng)系統(tǒng)無鎮(zhèn)靜作用。適用于季節(jié)性、常年性過敏性鼻炎急慢性尋麻疹、過敏性花粉癥等。28抗過敏藥物專題知識宣講12/28/2024息斯敏(阿司咪唑)分子式C28H31FN4O

化學(xué)名：（5-苯丙?；?1H-苯并咪唑-2-基）氨基甲酸甲酯為長效的H1受體抗劑，無中樞鎮(zhèn)靜及抗膽堿能作用。適用于季節(jié)性、常年性、過敏性鼻炎、結(jié)膜炎、慢性尋麻疹和其他過敏性疾病。不能與抗生素合用29抗過敏藥物專題知識宣講12/28/2024息斯敏事件從1988年上市起，息斯敏在中國已經(jīng)銷售了17年，可謂是家喻戶曉的抗過敏藥物。它最突出的特點是服后不會打瞌睡，可照常工作、學(xué)習(xí)。其后它陸續(xù)進入全球100多個國家，并被廣泛使用。但隨后，息斯敏的藥品副作用開始顯現(xiàn)。我國最先于1991年報道了息斯敏導(dǎo)致藥物性皮炎和誘發(fā)心絞痛的不良反應(yīng)病例.息斯敏主要的嚴(yán)重不良反應(yīng)有心律失常、過敏性休克、體重增加、皮疹、眩暈、轉(zhuǎn)氨酶升高等。1999年，息斯敏從美國市場退出2002年7月1日，國家藥品不良反應(yīng)檢測中心公布了第二期《藥品不良反應(yīng)信息通報》，阿司咪唑在九種被視作有不良反應(yīng)安全隱患的藥品之列。2003年底，上海的多家醫(yī)院卻收到西安楊森的一份《關(guān)于阿司咪唑片擬修改說明書的提示》，稱公司正在修改說明書，息斯敏將不再用于皮膚過敏治療，而是只能治過敏性鼻炎。30抗過敏藥物專題知識宣講12/28/2024在舊版的息斯敏說明書中，這種藥物廣泛用于7種過敏性疾病。然而在新說明書中，其適應(yīng)癥只剩下一種，即用于季節(jié)性過敏性鼻炎新版說明書一出，立即有不少媒體公開指責(zé)楊森公司，認(rèn)為他們隱瞞了息斯敏的不良反應(yīng)，并稱這是對消費者健康和生命的不負責(zé)任。治療季節(jié)性過敏性鼻炎則僅需短期用藥，因此可以在很大程度上回避不良反應(yīng)?！€可用于治療季節(jié)性過敏性鼻炎的原因！31抗過敏藥物專題知識宣講12/28/20241999年上市的非索非那丁和2002年上市左旋西替利嗪——第三代抗組胺藥物它們具備了不會導(dǎo)致心臟毒性、抗過敏效果更強、安全性更高、不導(dǎo)致嗜睡的特點32抗過敏藥物專題知識宣講12/28/2024非索非那丁

可用于過敏性鼻炎、過敏性鼻炎哮喘綜合癥、過敏性哮喘、蕁麻疹以及各種過敏性疾病的治療。目前非索非那丁已成為歐美各國治療過敏性鼻炎、過敏性皮膚病和過敏性哮喘等過敏性疾病的主要藥物。另外，由于近年來發(fā)現(xiàn)第二代抗組胺藥物有配伍禁忌,且有一定的心臟毒副作用，而非索非那丁沒有發(fā)現(xiàn)心臟毒性，上市后短短兩年，在美國市場的使用量已上升為第二大品種并保持強勁增長勢頭。33抗過敏藥物專題知識宣講12/28/2024左旋西替利嗪分子式：C21H25ClN2O3化學(xué)名：2-[2-[4-[(4-氯苯基)-苯基甲基]哌嗪-1-基]乙氧基]乙酸用于治療呼吸系統(tǒng)、皮膚和眼睛