阿司匹林片劑的制備課件

實驗五片劑的制備及質(zhì)量考察課前準備水浴85℃烘箱85℃一、實驗?zāi)康恼莆諠穹ㄖ屏浩ǖ闹苽涔に?。掌握片劑的質(zhì)量檢測方法。熟悉片劑的常用輔料與用量。熟悉單沖壓片機的結(jié)構(gòu)及使用方法。了解片劑的處方設(shè)計中需要考慮的幾個問題（穩(wěn)定性、崩解、溶出等）。

二、實驗原理片劑（tablets）系指將藥物與適宜的輔料通過制劑技術(shù)制成的片狀制劑。是臨床應(yīng)用最廣泛的劑型之一，具有劑量準確、質(zhì)量穩(wěn)定、服用方便、成本低等優(yōu)點。片劑的制備方法：濕法制粒壓片、干法制粒壓片和直接壓片法。

制備片劑用的主藥及輔料一般要先經(jīng)粉碎、過篩、混合操作。當(dāng)主藥為難溶性藥物時，必須有足夠的細度以保證混合均勻及溶出度符合要求。1．主藥及輔料的處理濕顆粒的制造是制片的關(guān)鍵。首先必須根據(jù)主藥的性質(zhì)選好潤濕劑或粘合劑。制軟材時要控制潤濕劑或粘合劑的用量，使軟材達到“握之成團、觸之即散”，并以握后掌上不粘粉為度。顆粒的大小一般根據(jù)片劑大小由篩網(wǎng)孔徑來控制一般大片（片重0.3～0.5g）選用14～16目篩小片（片重0.3以下）選用18～20目篩制粒2．制濕顆粒按照《中國藥典2010版》進行檢查:片劑的外觀應(yīng)完整光潔，色澤均勻有適宜的硬度，以免在包裝貯運過程中發(fā)生碎片檢查片劑的重量差異和崩解時限對有的片劑藥典中還規(guī)定檢查含量均勻度和溶出度，并明確規(guī)定凡檢查含量均勻度的片劑，不再檢查重量差異，凡檢查溶出度的片劑，不再檢查崩解時限。5．片劑的質(zhì)量檢查三、實驗儀器與材料儀器：單沖壓片機，硬度計，崩解儀，溶出儀、普通天平，烘箱，電爐，藥篩（80目），尼龍篩（14目、16目），搪瓷盤，乳缽等。材料：淀粉、阿司匹林、酒石酸、硬脂酸鎂四、實驗內(nèi)容

阿司匹林（乙酰水楊酸）片劑的制備

【處方】處方分析

阿司匹林30g

淀粉3g

酒石酸0.15g

10％淀粉漿適量滑石粉適量制成片劑100片【制備】濕法制粒壓片法黏合劑（10％淀粉漿）的制備（煮漿法）：

將0.15g酒石酸溶于50ml蒸餾水中，再加入淀粉約5g分散均勻，加熱糊化（80～85℃）即得。濕顆粒的制備：取處方量乙酰水楊酸與淀粉混合均勻（等量遞加法）加適量10％淀粉漿制軟材，過16目篩制粒，將濕顆粒于40～60℃干燥，過16目篩整粒，稱干顆粒重量，加入顆粒量的3％滑石粉混勻。壓片：將上述乙酰水楊酸顆粒在壓片機下壓片?！局苽洹繚穹ㄖ屏浩ā咀⑨尅刻幏街屑尤敕€(wěn)定劑：

本處方中酒石酸酸作為穩(wěn)定劑，為了保證與藥物的混合均勻，溶入于淀粉漿的制備過程中。避免藥物與金屬接觸：

金屬對阿司匹林有加速降解作用，特別是在潤濕狀態(tài)下遇鐵器易變?yōu)榈t色，因此盡量使用非金屬容器，如制粒時宜用尼龍篩網(wǎng)；

硬脂酸鎂是較好的潤滑劑，但鎂離子會加速該藥降解，因此在本處方中加入滑石粉作為助流劑和潤滑劑。加淀粉漿制粒時以溫漿為宜：

因溫度太高不利于藥物的穩(wěn)定，太低不易于分散。制粒后迅速干燥：

干燥溫度不宜過高，以避免加速藥物水解?！咀⑨尅俊举|(zhì)量檢查】硬度片重差異溶出度的測定重量差異檢查隨機抽取藥片20片，精密稱定總重量，求得平均片重后，再分別精密稱定各片的重量，按下式計算片重差異限度。

【質(zhì)量檢查】重量差異檢查根據(jù)藥典規(guī)定，0.3g以下片劑的重量差異限度為±7.5%，0.3g或0.3g以上者為±5%，超出重量差異限度的片劑不得多于2片，并不得有1片超過限度的1倍?！举|(zhì)量檢查】硬度檢查將藥片水平固定在微調(diào)夾頭與頂頭之間，轉(zhuǎn)動手柄，待藥片破碎，儀器發(fā)出蜂鳴聲，讀取硬度指示讀數(shù)表中的讀數(shù)，共測定3～6片，取其平均值?！举|(zhì)量檢查】五、實驗結(jié)果

處方分析

外觀片重差異硬度結(jié)論與討論

思考題六、思考題制備阿司匹林片劑時，如何避免阿司匹林的分解？從處方和