藥理學(xué)模擬題

PAGEPAGE4藥理學(xué)模擬題（一）及答案

[A1型題]

以下每一考題下面有A、B、C、D、E5個(gè)備選答案，請(qǐng)從中選一個(gè)最佳答案，并在答題卡將相應(yīng)題號(hào)的相應(yīng)字母所屬方框涂黑。

1.不良反應(yīng)不包括

A.副作用

B.變態(tài)反應(yīng)

C.戒斷效應(yīng)

D.后遺效應(yīng)

E.繼發(fā)反應(yīng)

2.首次劑量加倍的原因是

A.為了使血藥濃度迅速達(dá)到Css

B.為了使血藥濃度繼持高水平

C.為了增強(qiáng)藥理作用

D.為了延長半衰期

E.為了提高生物利用度

3.血腦屏障的作用是

A.阻止外來物進(jìn)入腦組織

B.使藥物不易穿透，保護(hù)大腦

C.阻止藥物進(jìn)人大腦

D.阻止所有細(xì)菌進(jìn)入大腦

E.以上都不對(duì)

4.有關(guān)毛果蕓香堿的敘述，錯(cuò)誤的是

A.能直接激動(dòng)M受體，產(chǎn)生M樣作用

B.可使汗腺和唾液腺的分泌明顯增加

C.可使眼內(nèi)壓升高

D.可用于治療青光眼

E.常用制劑為1％滴眼液

5.新斯的明一般不被用于

A.重癥肌無力

B.阿托品中毒

C.肌松藥過量中毒

D.手術(shù)后腹氣脹和尿潴留

E.支氣管哮喘

6.有關(guān)阿托品藥理作用的敘述，錯(cuò)誤的是

A.抑制腺體分泌

B.擴(kuò)張血管改善微循環(huán)

C.中樞抑制作用

D.松弛內(nèi)臟平滑肌

E.升高眼內(nèi)壓，調(diào)節(jié)麻痹

7.對(duì)α受體和β受體均有強(qiáng)大的激動(dòng)作用的是

A.去甲腎上腺素

B.多巴胺

C.可樂定

D.腎上腺素

E.多巴酚丁胺

8.下列受體和阻斷劑的搭配正確的是

A.異丙腎上腺素——普萘洛爾

B.腎上腺素——哌唑嗪

C.去甲腎上腺素——普荼洛爾

D.間羥胺——育亨賓

E.多巴酚丁胺——美托洛爾

9.苯二氮草類取代巴比妥類的優(yōu)點(diǎn)不包括

A.無肝藥酶誘導(dǎo)作用

B.用藥安全

C.耐受性輕

D.停藥后非REM睡眠時(shí)間增加

E.治療指數(shù)高，對(duì)呼吸影響小

10.有關(guān)氯丙嗪的敘述，正確的是

A.氯丙嗪是哌嗪類抗精神病藥

B.氯丙嗪可與異丙嗪、杜冷丁配伍成“冬眠”合劑，用于人工冬眠療法

C.氯丙嗪可加強(qiáng)中樞興奮藥的作用

D.氯丙嗪可用于治療帕金森氏癥

E.以上說法均不對(duì)

11.嗎啡一般不用于治療

A.急性銳痛

B.心源性哮喘

C.急慢性消耗性腹瀉

D.心肌梗塞

E.肺水腫

12.在解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥中，對(duì)PG合成酶抑制作用最強(qiáng)的是

A.阿司匹林

B.保泰松

C.非那西丁

D.吡羅昔康

E.吲哚美

13.高血壓并伴有快速心律失常者最好選用

A.硝苯地平

B.維拉帕米

C.地爾硫草

D.尼莫地平

E.尼卡地平

14.對(duì)高腎素型高血壓病有特效的是

A.卡托普利

B.依那普利

C.肼屈嗪

D.尼群地平

E.二氮

15.氫氯噻嗪的主要作用部位在

A.近曲小管

B.集合管

C.髓袢升支

D.髓拌升支粗段

E.遠(yuǎn)曲小管的近端

16.用于腦水腫最安全有效的藥是

A.山梨醇

B.甘露醇

C.乙醇

D，乙胺丁醇

E.丙三醇

17.有關(guān)肝素的敘述，錯(cuò)誤的是

A.肝素具有體內(nèi)外抗凝作用

B.可用于防治血栓形成和栓塞

C.降低膽固醇作用

D.抑制類癥反應(yīng)作用

E.可用于各種原因引起的DIc

18.法莫替丁可用于治療

A.十二指腸穿孔

B.急慢性胃炎

C.心肌梗塞

D.十二指腸潰瘍

E.胃癌

19.氫化可的松入血后與血漿蛋白結(jié)合率可達(dá)

A.70％

B，80％

C.90％

D.85％

E.95％

20.平喘藥的分類和代表藥搭配正確的是

A.擬腎上腺素藥—倍氯米松

B.糖皮質(zhì)激素藥——克倫特羅

C.M膽堿受體阻斷藥——色甙酸鈉

D.過敏介質(zhì)阻滯藥——沙丁胺醇

E.茶堿類藥物——茶堿

21.麥角生物堿不能用于

A.人工冬眠

B.子宮復(fù)舊

C.子宮出血

D.月經(jīng)痛

E.偏頭痛

22.幼兒期甲狀腺素缺乏可導(dǎo)致

A.呆小病

B.先天愚型

C.貓叫綜合征

D.侏儒癥

E.甲狀腺功能低下

23.有一種降血糖藥對(duì)尿崩癥很有效，它是

A.降糖靈

B.氯磺丙脲

C.優(yōu)降糖

D.胰島素

E.拜糖平

24.最早用于治療全身性感染的人工合成的抗菌藥是

A.素啶嗪

B.諾氟沙星

C.磺胺類

D.甲氧芐啶

E.甲硝唑

25.青霉素的抗菌作用機(jī)制是

A.阻止細(xì)菌二氫葉酸的合成

B.破壞細(xì)菌的細(xì)胞壁

C.阻止細(xì)菌核蛋白體的合成

D.阻止細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成

E.破壞細(xì)菌的分裂增殖

26.半合成青霉素的分類及其代表藥搭配正確的是

A.耐酶青霉素——阿莫西林

B.抗綠膿桿菌廣諾類——雙氯西林

C.耐酸青霉素——萘唑西林

D.抗綠膿桿菌廣譜類——荼夫西林

E.廣譜類——氨芐西林

27.第三代頭孢菌素的特點(diǎn)，敘述錯(cuò)誤的是

A.體內(nèi)分布較廣，一般從腎臟排泄

B.對(duì)各種β—內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定

C.對(duì)G—菌作用不如第一、二代

D.對(duì)綠膿桿菌作用很強(qiáng)

E.基本無腎毒性

28.氨基甙類抗生素的作用部位主要是在

A.細(xì)菌核蛋白體30S亞基

B.細(xì)菌核蛋白體50S亞基

C.細(xì)菌的細(xì)胞壁

D.細(xì)菌的細(xì)胞壁

E.以上說法全不對(duì)

29.氨基甙類最常見的不良反應(yīng)是

A.腎毒性

B.肝臟毒性

C.變態(tài)反應(yīng)

D.頭痛頭暈

E.耳毒性

30.大環(huán)內(nèi)酯類抗生素不包括

A.阿齊霉素

B.螺旋霉素

C.克拉霉素

D.林可霉素

E.羅紅霉素

31.抗真菌藥的分類及代表藥搭配正確的是

A.抗生素類——克霉唑

B.唑類——伊曲康唑

C.烯丙胺類———5—氟胞嘧啶

D.抗生素類——特比那芬

E.烯丙胺類——兩性霉素B

[B1型題]

以下提供若干組考題，每組考題共用在考題前列出的A、B、C、D、E5個(gè)各選答案，請(qǐng)從中選擇一個(gè)與問題關(guān)系最密切的答案，并在答題卡上將相應(yīng)題號(hào)的相應(yīng)字母所屬方框涂黑。某個(gè)備選答案可能被選擇一次、多次或不被選擇。D．可與氯丙嗪、異丙嗪組成冬眠合劑E．可用于治療肺水腫

11．有關(guān)撲熱息痛的敘述，錯(cuò)誤的是

A．有較強(qiáng)的解熱鎮(zhèn)痛作用B．抗炎抗風(fēng)濕作用較弱C．主要用于感冒發(fā)熱D．長期應(yīng)用可產(chǎn)生依賴性E．不良反應(yīng)少，但能造成肝臟損害

12．有關(guān)奎尼丁的藥理作用的敘述，正確的是

A．直接作用于心肌，中度抑制Na+內(nèi)流B．可使正常竇房結(jié)自律性降低明顯

C．競爭性阻斷N受體，有抗膽堿作用D．可縮短動(dòng)作電位時(shí)程E．可加快心臟傳導(dǎo)速度

13．下列不能用于治療室性心律失常的是

A．奎尼丁、利多卡因B．維拉帕米、胺碘酮

C．普羅帕同、利多卡因D．普萘洛爾、奎尼丁E．普萘洛爾、普羅帕同

14．強(qiáng)心甙的藥理作用的描述，正確的是

A．正性頻率作用B．負(fù)性肌力作用C．有利尿作用

D．興奮交感神經(jīng)中樞E．正性傳導(dǎo)作用

15．有關(guān)血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥(ACEI)的敘述，錯(cuò)誤的是

A．可減少血管緊張素Ⅱ的生成B．可抑制緩激肽降解

C．可減輕心室擴(kuò)張D．可增強(qiáng)醛固酮的生成E．可降低心臟前、后負(fù)荷

16．硝酸甘油抗心絞痛的藥理學(xué)基礎(chǔ)是

A．增強(qiáng)心肌收縮力B．降低心肌耗氧量C．松弛血管平滑肌

D．改善心肌供血E．以上說法均不對(duì)

17．量反應(yīng)是指

A．以數(shù)量的分級(jí)來表示群體反應(yīng)的效應(yīng)強(qiáng)度B．在某一群體中某一效應(yīng)出現(xiàn)的頻率

C．以數(shù)量的分級(jí)來表示群體中某一效應(yīng)出現(xiàn)的頻率

D．以數(shù)量的分級(jí)來表示個(gè)體反應(yīng)的效應(yīng)強(qiáng)度E．以上說法全不對(duì)

18．肝腸循環(huán)是指

A．藥物經(jīng)十二指腸吸收后，經(jīng)肝臟轉(zhuǎn)化再人血被吸收的過程

B．藥物從膽汁排泄入十二指腸后可被重新吸收，再經(jīng)肝臟轉(zhuǎn)化的過程

C．藥物在肝臟和小腸間往復(fù)循環(huán)的過程

D．藥物在肝臟和大腸間往復(fù)循環(huán)的過程E．以上說法全不對(duì)

19．有關(guān)3—羥—3—甲戊二酸單酰輔酶A(HMG—CoA)還原酶抑制劑的敘述，錯(cuò)誤的是

A．代表藥為洛伐他汀B．是一種新型的抗動(dòng)脈粥樣硬化藥物

C．主要用于各種原發(fā)性和繼發(fā)性動(dòng)脈粥樣硬化

D．不良反應(yīng)可見凝血障礙E.不良反應(yīng)還可見轉(zhuǎn)氨酶升高

20．下列藥物一般不用于治療高血壓的是

A．氫氯噻嗪B．鹽酸可樂定C．安定D．維拉帕米E．卡托普利

21．利尿藥的分類及搭配正確的是

A．中效利尿藥——布美他尼B．高效利尿藥——阿米洛利

C．低效利尿藥——呋噻米D．高效利尿藥——?dú)渎揉玎?/p>

E．低效利尿藥——螺內(nèi)酯

22．速尿的利尿作用特點(diǎn)是

A.迅速、強(qiáng)大而短暫B．迅速、強(qiáng)大而持久

C．迅速、微弱而短暫D．緩慢、強(qiáng)大而持久E．緩慢、微弱而短暫

23．有關(guān)纖維蛋白溶解藥的敘述，錯(cuò)誤的是

A．能使纖維蛋白溶酶原轉(zhuǎn)變?yōu)槔w維蛋白溶酶

B．主要代表藥有鏈激酶、尿激酶C．主要不良反應(yīng)為凝血障礙

D．該藥也稱為血拴溶解藥E．注射局部可出現(xiàn)血腫

24．H1受體阻斷劑的各項(xiàng)敘述，錯(cuò)誤的是

A．主要用于治療變態(tài)反應(yīng)性疾病B．主要代表藥有法莫替丁

C．可用于治療妊娠嘔吐D．可用于治療變態(tài)反應(yīng)性失眠

E．最常見的不良反應(yīng)是中樞抑制現(xiàn)象

25．抗消化性潰瘍藥的分類及代表藥搭配正確的是

A．粘膜保護(hù)藥——奧美拉唑B．胃酸分泌抑制劑——?dú)溲趸V

C．抗酸藥——米索前列醇D．粘膜保護(hù)藥——米索前列醇

E．胃酸分泌抑制劑——米索前列醇

26．大劑量縮宮素可導(dǎo)致

A．子宮收縮加快B．子宮出血C．胎兒窒息或子宮破裂D．死胎E．產(chǎn)婦休克

27．有關(guān)糖皮質(zhì)激素藥理作用的敘述，錯(cuò)誤的是

A．抗炎、抗休克作用B．免疫增強(qiáng)作用C．抗毒作用和中樞興奮作用

D．能使中性白細(xì)胞增多E．能夠提高食欲

28．有關(guān)硫脲類抗甲狀腺藥的敘述，錯(cuò)誤的是

A．硫脲類是最常用的抗甲狀腺藥B．主要代表藥為甲硫氧嘧啶

C．可用于甲狀腺危象時(shí)的輔助治療D．可用于甲狀腺手術(shù)前準(zhǔn)備

E．可用于甲亢的外科治療

29．急、慢性金葡菌性骨髓炎的首選用藥是

A．林可霉素B．萬古霉素C．四環(huán)素D．紅霉素E．氯霉素

30．有關(guān)第三代頭孢的特點(diǎn)，敘述錯(cuò)誤的是

A．對(duì)腎臟基本無毒性B．對(duì)各種β—內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定

C．對(duì)G-菌的作甩比一、二代強(qiáng)D．對(duì)G+菌的作用也比一、二代強(qiáng)

E．對(duì)綠膿桿菌的作用很強(qiáng)

31．四環(huán)素的抗菌機(jī)制為

A．影響細(xì)菌的蛋白質(zhì)合成B．影響細(xì)菌細(xì)胞膜的通透性

C．影響細(xì)菌細(xì)胞壁的生長D．影響細(xì)菌S期E．影響細(xì)菌G1期

[B1型題]

以下提供若干組考題，每組考題共用在考題前列出的A、B、C、D、E5個(gè)備選答案，請(qǐng)從中選擇一個(gè)與問題關(guān)系最密切的答案，并在答題卡上將相應(yīng)題號(hào)的相應(yīng)字母所屑方框涂黑。某個(gè)備選答案可能被選擇一次、多次或不被選擇。

A．普魯卡因青霉素B．羧芐青霉素C．先鋒霉素IVD．頭孢他啶E．頭孢呋新

32．目前最強(qiáng)的抗綠膿桿菌抗生素是

33．抗綠膿桿菌廣譜青霉素的代表藥是

34．為延長作用時(shí)間而出現(xiàn)的是

A．鏈霉素B．氯霉素C．克林霉素D．紅霉素E．四環(huán)素

35．可首選治療急慢性金葡菌性骨髓類的是

36．可首選用于軍團(tuán)菌病的是

37．最先用于臨床的氨基甙類藥物是

A．毛果蕓香堿B．新斯的明C．阿托品D．杜冷丁E．嗎啡

38．人工冬眠合劑中的一個(gè)重要成分是

39．可用于心源性哮喘的是

40．可用于治療青光眼的是

A．地西泮B．卡馬西平C．硫酸鎂D．氯丙嗪E．撲米酮

41．可用于控制子癇的是

42．可用于治療精神分裂癥的是

43．治療癲癇持續(xù)狀態(tài)可首選

[A2型題]

每一道考題是以一個(gè)小案例出現(xiàn)的，其下面都有A、B、C、D、E5個(gè)備選答案，請(qǐng)從中選擇一個(gè)最佳答案，并在答題卡上將相應(yīng)題號(hào)的相應(yīng)字母所屬方框涂黑。

44．某女，53歲，在其子婚禮上由于興奮而突發(fā)心絞痛，請(qǐng)問可用哪種藥

A．硫酸奎尼丁口服B．硝酸甘油舌下含服

C．鹽酸利多卡因注射D．鹽酸普魯卡因胺口服E．苯妥英納注射

45．某男童吃飯時(shí)突然僵立不動(dòng)，呼吸停止，在去醫(yī)院途中顛簸蘇醒，經(jīng)診斷為失神小發(fā)作，那么應(yīng)該首選哪種藥

A．撲米酮B．卡馬西平C．地西泮D．苯妥英鈉E．氯硝西洋

46．一60歲男性患者呈典型的“面具臉”、“慌張步態(tài)”及“小字癥”表現(xiàn)，確診為帕金森氏癥，但患者同時(shí)又患有青光眼，所以診患者最好不要用

A.溴隱亭B．左旋多巴C．卡比多巴D．培高利特E．金剛烷胺

47．一肝癌晚期患者在病房大叫疼痛，渾身大汗淋漓，根據(jù)癌痛治療原則，應(yīng)首選

A．可待因B．阿司匹林C．強(qiáng)痛定D．美沙酮E．吲哚美辛

48．一患者因不遵醫(yī)囑將兩次的藥一次服用，還說這叫“首次劑量加倍”結(jié)果造成強(qiáng)心甙用量過大，引起室性心動(dòng)過速。此時(shí)應(yīng)如何治療

A．停藥B．服用利尿藥C．服用氯化鉀D．吸氧治療E．以上均不對(duì)

49．某人嗜酒如命，不料在一次體檢中發(fā)現(xiàn)自己患了高血壓，還有左心室肥厚，他驚恐萬分，到處找大夫開藥，請(qǐng)問他最好應(yīng)服用哪類藥

A．鈣拮抗劑B．利尿藥C．神經(jīng)節(jié)阻斷藥

D．中樞性降壓藥E．血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑

50．某女，20歲，在某按摩中心工作一年，其間曾與多人發(fā)生性關(guān)系，不久前因身體不適來就診，發(fā)現(xiàn)患有淋病，因其有青霉素過敏史，那么她應(yīng)該用

A．磺胺類

B．第三代喹諾酮類C．第一代頭孢菌素D．第二代頭孢菌素E．第三代頭孢菌素

答案：

1．C2．D3．A4．E5．B6．D7．B8．C9．A10．B11．E12．A13．B14．C15．D16．C17．D18．B19．D20．C21．E22．A23．C24．B25．D26．C27．B28．E29．A30．D31．A32．D33．B34．A35．C36．D37．A38．D39.E40．A41．C42．D43．A44．B45．E46．A47．D48．C49．E50．B藥理學(xué)模擬題（三）及答案

[A1型題]

以下每一考題下面有A、B、C、D、E5個(gè)備選答案，請(qǐng)從中選一個(gè)最佳答案，并在答題卡將相應(yīng)題號(hào)的相應(yīng)字母所屬方框涂黑。

1．半數(shù)致死量(LD50)是指

A．能使群體中有半數(shù)個(gè)體出現(xiàn)某一效應(yīng)的劑量B．能使群體中有50個(gè)個(gè)體出現(xiàn)某一效應(yīng)的劑量

C．能使群體中有一半個(gè)體死亡的劑量D．能使群體中有一半以上個(gè)體死亡的劑量

E．以上說法均不對(duì)

2．副作用是指

A．與治療目的無關(guān)的作用B．用藥量過大或用藥時(shí)間過久引起的

C．用藥后給病人帶來的不舒適的反應(yīng)D．在治療劑量出現(xiàn)與治療目的無關(guān)的作用

E．停藥后，殘存藥物引起的反應(yīng)

3．下列受體與其激動(dòng)劑搭配正確的是

A．α受體一腎上腺素B．β受體一可樂定C．M受體一煙堿

D．N受體一毛果蕓香堿E．α1受體一異丙腎上腺素

4．有關(guān)阿托品的各項(xiàng)敘述，錯(cuò)誤的是

A．阿托品可用于各種內(nèi)臟絞痛B．可用于治療前列腺肥大

C．對(duì)中毒性痢疾有較好的療效D．可用于全麻前給藥以制止腺體分泌

E．能解救有機(jī)磷酸酯類中毒

5．β受體阻斷劑一般不用于

A．心律失常B．心絞痛C．青光眼D．高血壓E．支氣管哮喘

6．下列用于鎮(zhèn)靜催眠最好的藥是

A．地西泮B．氯氮草C．巴比妥類D．苯妥英鈉E．奧沙西泮

7．左旋多巴除了用于抗震顫麻痹外，還可用于

A．腦膜炎后遺癥B．乙型肝炎C．肝性腦病D．心血管疾病E．失眠

8．臨床上不把保泰松作為抗風(fēng)濕首選藥，是因?yàn)?/p>

A．保泰松抗風(fēng)濕作用較弱B．保泰松造價(jià)昂貴C．保秦松的蛋白結(jié)合率太低

D．保泰松的不良反應(yīng)多且嚴(yán)重E．以上說法均不對(duì)

9．下列哪個(gè)是阿片受體的特異性拮抗藥

A．美沙酮B．納洛酮C．芬太尼D．曲馬朵E．烯內(nèi)嗎啡

10．對(duì)強(qiáng)心甙中毒引起的重癥快速型心律失常，可用哪種藥治療

A．阿托品B．利多卡因C．戊巴比妥D．地西泮E．苯妥英鈉

11．鈣離子通道有四種亞型，哪種不對(duì)

A．L型B．S型C．N型D．T型E．P型

12．有關(guān)可樂定的敘述，錯(cuò)誤的是

A．可樂定是中樞性降壓藥B．可東定可用于治療中度高血壓

C．可樂定可用于治療重度高血壓D．可樂定可用于治療高血壓危象：

E．可樂定別稱氯壓定

13．硝普鈉主要用于

A．用于高血壓危象B.用于中度高血壓伴腎功能不全；

C．用于重度高血壓D．用于輕、中度高血壓E．用于中、重度高血壓

14．心律失常發(fā)生的機(jī)制是

A．心肌興奮過度導(dǎo)致異常B．心肌興奮沖動(dòng)形成異?；騻鲗?dǎo)異常

C．心肌興奮過度導(dǎo)致竇房結(jié)搏動(dòng)異常D．潛在起搏點(diǎn)搏動(dòng)頻率加快

E．以上說法均不對(duì)

15．下列不能用于治療心律失常的是

A．奎尼丁B．普荼洛爾C．維拉帕米D．氫氯噻嗪E．胺碘酮

16．下列不能用于治療青光眼的是

A．毛果蕓香堿B．甘露醇C．山梨醇D．尿素E．新斯的明

17．茶堿類主要用于

A．主要用于支氣管哮喘B．主要用于支氣管擴(kuò)張

C．主要用于肺不張D．主要用于氣管炎E．主要用于慢性阻塞性肺病

18．香豆素類的抗凝機(jī)制為

A．對(duì)抗Vk參與某些凝血因子的合成B．對(duì)抗VB參與凝血過程

C．阻斷外源性凝血機(jī)制D．阻斷內(nèi)源性凝血機(jī)制E．對(duì)抗VK參與凝血過程

19．下列關(guān)于貧血的分類，錯(cuò)誤的是

A．再生障礙性貧血B．缺鐵性貧血C．網(wǎng)織細(xì)胞貧血

D．巨幼細(xì)胞貧血E．溶血性貧血

20．下列關(guān)于甲狀腺激素的敘述，正確的是

A．使機(jī)體對(duì)兒茶酚胺類的反應(yīng)降低

B．能調(diào)控生長發(fā)育C．血漿蛋白結(jié)合率低D．可使呆小病患者痊愈E．以上說法均正確

21．胰島素可用于治療

A．反應(yīng)性高血糖B．血管神經(jīng)性水腫C．身體肥胖D．胰島素依賴型(1型)糖尿病E．酮癥酸中毒

22．化療指數(shù)是指

A．LD50／ED50B．ED50／LD50C．LD5／LD50D．ED5／ED50E．LD5／ED50

23．呋喃唑酮主要用于A．全身感染B．消化道感染C．陰道滴蟲病D．呼吸道感染E．沁尿系統(tǒng)感染

24．青霉素不能作為首選用于治療

A．螺旋體感染B．淋病C．白喉D．梅毒

E．草綠色鍵球菌心內(nèi)膜類

25．有關(guān)頭孢菌素的各項(xiàng)敘述，錯(cuò)誤的是

A．第一代頭孢對(duì)G+茵作用較二三代強(qiáng)

B．第三代頭孢對(duì)各種β—內(nèi)酰胺酶均穩(wěn)定

C．口服一代頭孢可用于尿路感染

D．第三代頭孢抗綠膿桿菌作用很強(qiáng)

E．第三代頭孢沒有腎毒性

26．氨基甙類可通過哪種屏障比較容易

A．血腦屏障

B．胎盤屏障

C．血睪屏障

D．粘液屏障

E．以上均不對(duì)

27．目前最常用的氨基甙類抗生素是

A．慶大霉素

B．鏈霉素

C．妥布霉素

D．新霉素

E．阿卡米星

28．服用四環(huán)素引起偽膜性腸炎，應(yīng)如何搶救

A．服用頭孢菌素B．服用林可霉素C．服用土霉素D．服用萬古霉素E．服用青霉素

29．由于四環(huán)素的各種不良反應(yīng)，以下哪些人應(yīng)禁用此藥

A．心臟病患者B．淋病患者C．甲肝患者D．肺結(jié)核患者E．孕婦、乳母

30．抗病毒藥的代表藥是

A．5—氟胞嘧啶B．阿昔洛韋C．氟康唑D．酮康唑E．兩性霉素B

31．治療各種人類血吸蟲病的首選藥物

A．乙胺嗪B．酒石酸銻鉀C．吡喹酮D．左旋咪唑E．喹諾酮

[B1型題]

以下提供若干組考題，每組考題共用在考題前列出的A、B、C、D、E5個(gè)備選答案，請(qǐng)從中選擇一個(gè)與問題關(guān)系最密切的答案，并在答題卡上將相應(yīng)題號(hào)的相應(yīng)字母所屬方框涂黑。某個(gè)備選答案可能被選擇一次、多次或不被選擇。

A．青霉素B．氯霉素C．紅霉素D．土霉素E.灰黃霉素

32．治療肝膽疾病比較好的是

33．可用于治療手，足癬的是

34．對(duì)淋病、梅毒可作為首選的是

35．可產(chǎn)生“灰嬰綜合征”不良反應(yīng)的是

A．鏈霉素B．青篙素C．甲硝唑D．二氯尼特E．吡喹酮

36．由我國學(xué)者發(fā)現(xiàn)并用于抗瘧的是

37．可首選用于治療血吸蟲的是38．對(duì)陰道滴蟲有很好療效的是

39．目前仍用作一線抗結(jié)核藥的是

40．對(duì)輕、重癥阿米巴痢疾均有較好療效的是CA．可待因B．布美他尼C．維拉帕米D．尼莫地平E．硝苯地平

41．對(duì)急慢性腎衰有很好療效的是B

42．對(duì)高血壓并伴腦血管疾病最好使用D

43．可用于治療無痰性干咳的是A

44．可用于各種心律失常的是C

[A2型題]

每一道考題是以一個(gè)小案例出現(xiàn)的，其下面都有A、B、C、D、E5個(gè)備選答案，請(qǐng)從中選擇一個(gè)最佳答案，并在答題卡上將相應(yīng)題號(hào)的相應(yīng)字母所屬方框涂黑。

45．一兒童因食欲不振，日期消瘦來就診，經(jīng)查發(fā)現(xiàn)臉部發(fā)黃，黃中雜白，又經(jīng)大便化驗(yàn)后確診為蛔蟲寄生，那么，該用哪種藥最好A

A．左旋咪唑B．噻嗪類C．阿苯達(dá)唑D．甲苯達(dá)唑E．噻嘧啶

46．某男，60歲，因患骨結(jié)核就診，醫(yī)生推薦三聯(lián)療法；若采納，患者該用何種藥D

A．異煙肼、利福平、環(huán)絲氨酸B．利福平、鏈霉素、卷曲霉素

C．利福定、乙胺丁醇、對(duì)氨水揚(yáng)酸D．異煙肼、乙胺丁醇、鏈霉素

E．利福平、利福定、乙硫異煙胺47．某人因長期工作緊張，而且不能一日三餐按時(shí)吃飯，造成胃潰瘍，請(qǐng)問他應(yīng)服何種藥最好B

A．氫氧化鎂B．法莫替丁C．異丙嗪D．特非那定E．息斯敏

48．一產(chǎn)婦因患肺結(jié)核不得不將妊娠六個(gè)月的胎兒引產(chǎn)，此時(shí)最好使用哪種藥C

A．麥角生物堿B．生長抑素C．縮宮素D．普魯卡因E．糖皮質(zhì)激素

49．某人在劇烈運(yùn)動(dòng)后大汗淋漓，為圖涼快他脫去上身吹涼風(fēng)，并用別人的杯子喝水，第二天即感覺不適，嗓子有些疼，渾身無力，經(jīng)診斷，為流感，那么他最好應(yīng)用哪種藥E

A．青霉素B．紅霉素C．哌替啶D．喹諾酮E．嗎啉胍

50．某嬰兒出生后不久發(fā)現(xiàn)腦袋較常人大，而且該嬰兒總是啼哭不止，后確診為大腦積水，那么哪種藥可作為首選B

A．呋噻米B．甘露醇C．氫氯噻嗪D．螺內(nèi)酯E．布美他尼

答案：

1．C2.D3．A4．B5．E6．A7．C8．D9．B10．E11．B12．C13．A14．B15．D16．E17．A18．A19．C20．B21．D22．A23．B24．C25．E26．B27．A28．D29．E30．B31．C32．C33．E34．A35．B36．B37．E38．C39．A40．C41．B42．D43．A44．C45．A46．D47．B48．C49．E50．B藥物化學(xué)歷年全真模擬試題(最佳選擇題)時(shí)間：2011-01-0222:04:33

來源：

作者：[!--writer--]藥物化學(xué)歷年全真模擬試題(最佳選擇題)一、最佳選擇題：題干在前，選項(xiàng)在后。有A、B、C、D、E五個(gè)備選答案，其中只有一個(gè)為最佳答案，其余選項(xiàng)為干擾答案，考生須在五個(gè)選項(xiàng)中選出一個(gè)最符合題意的答案。1．阿托品A．以左旋體供藥B．分子中無手性中心無旋光性C．分子中有旋光性但因有對(duì)稱因素為內(nèi)消旋，無旋光性D．為左旋莨菪堿的外消旋體E．以右旋體供藥用正確答案:D解題思路：阿托品左旋體拮抗M膽堿受體的作用比消旋體強(qiáng)2倍，但是左旋體的中樞興奮作用比右旋體強(qiáng)8～50倍，毒性更大。所以，臨床使用安全性更好、易于制備的外消旋體。2．對(duì)于青霉素G，描述不正確的是A．能口服B．易產(chǎn)生過敏C．對(duì)革蘭陽性菌效果好D．易產(chǎn)生耐藥性E．是第一個(gè)用于臨床的抗生素正確答案:A解題思路：青霉素G又名芐青霉素，是第一個(gè)用于臨床的抗生素。青霉素是霉菌屬的青霉菌所產(chǎn)生的一類抗生素的總稱。天然青霉素中以芐青霉素的含量高，效用好，為治療革蘭陽性菌感染的首選藥物，青霉素不能口服給藥，因胃酸會(huì)導(dǎo)致酰氨基側(cè)鏈的水解和β-內(nèi)酰胺環(huán)開環(huán)，使青霉素失去活性。某些耐藥的細(xì)菌產(chǎn)生一種β-內(nèi)酰胺酶，這些酶能使β-內(nèi)酰胺環(huán)開環(huán)失去了抗菌活性。3．第一個(gè)口服有效的咪唑類抗真菌藥物是A．酮康唑B．克霉唑C．益康唑D．咪康唑E．氟康唑正確答案:A解題思路：酮康唑1981年在美國上市，是第一個(gè)口服的咪唑類抗真菌藥，但是它有較多副作用，與其他藥物有相互作用。4．顛茄類生物堿中為中藥麻醉主要成分的是A．阿托品B．樟柳堿C．東莨菪堿D．山莨菪堿E．丁溴東莨菪堿正確答案:D解題思路：顛茄類生物堿中為中藥麻醉主要成分的是山莨菪堿，所以本題的正確答案為D。5．環(huán)磷酰胺屬于哪一類抗腫瘤藥A．金屬絡(luò)合物B．生物堿C．抗生素D．抗代謝物E．烷化劑正確答案:E解題思路：環(huán)磷酰胺為烷化劑，將氮芥類抗腫瘤藥(烷化劑)的結(jié)構(gòu)進(jìn)行優(yōu)化而得到的有效藥物，由于其代謝特異性，選擇性殺傷腫瘤組織，對(duì)正常組織毒性較小。6．氟尿嘧啶屬于哪一類抗腫瘤藥A．烷化劑B．抗代謝物C．抗生素D．金屬螯合物E．生物堿正確答案:B解題思路：氟尿嘧啶屬于嘧啶類抗代謝物?？沽鲎V比較廣，對(duì)絨毛膜上皮癌及惡性葡萄胎有顯著療效，對(duì)結(jié)腸癌、直腸癌、胃癌和乳腺癌、頭頸部癌等有效，是治療實(shí)體腫瘤的首選藥物。所以本題的正確答案為B。氟尿嘧啶的化學(xué)結(jié)構(gòu)為：7．鹽酸嗎啡注射液放置過久，顏色變深，所發(fā)生的化學(xué)反應(yīng)是A．氧化反應(yīng)B．加成反應(yīng)C．聚合反應(yīng)D．水解反應(yīng)E．還原反應(yīng)正確答案:A解題思路：鹽酸嗎啡注射液放置過久，變質(zhì)，是因?yàn)榘l(fā)生了氧化反應(yīng)，生成偽麻黃堿，所以本題的正確答案為A。8．下列藥物中屬于吸入性全麻藥的是A．氟烷B．鹽酸氯胺酮C．羥丁酸鈉D．普魯卡因E．利多卡因正確答案:A解題思路：氟烷為吸入性全身麻醉藥，作用比乙醚迅速，用量少，無刺激性。鹽酸氯胺酮為靜脈或肌內(nèi)注射用全身麻醉藥。羥丁酸鈉為靜脈麻醉藥。普魯卡因和利多卡因均為局部麻醉藥。9．鹽酸嗎啡注射液受陽光照射或久置顏色變深，是因?yàn)榘l(fā)生了A．氧化反應(yīng)B．異構(gòu)化反應(yīng)C．脫羧反應(yīng)D．聚合反應(yīng)E．水解反正確答案:A解題思路：鹽酸嗎啡化學(xué)性質(zhì)不穩(wěn)定，在陽光照射或久置鹽酸嗎啡注射液即被空氣氧化，這與嗎啡具有苯酚結(jié)構(gòu)有關(guān)。氧化生成偽嗎啡和N-氧化嗎啡。10．能引起骨髓造血系統(tǒng)抑制和再生障礙性貧血的藥物是A．氨芐青霉素B．甲氧芐啶C．利多卡因D．氯霉素E．哌替啶正確答案:D解題思路：氯霉素長期使用可抑制骨髓的造血功能，引起再生障礙性貧血。11．鹽酸克侖特羅用于A．防治支氣管哮喘和喘息型支氣管炎B．循環(huán)功能不全時(shí)，低血壓狀態(tài)的急救C．支氣管哮喘性心搏驟停D．抗心律失常E．抗高血壓正確答案:A解題思路：鹽酸克侖特羅是苯乙胺類擬腎上腺素藥，β受體激動(dòng)劑。用于防治支氣管哮喘、喘息型支氣管炎及支氣管痙攣，其松弛支氣管平滑肌作用強(qiáng)而持久。12．以下為二氫葉酸合成酶抑制劑的是A．苯海拉明B．磺胺嘧啶C．阿托品D．甲氧芐啶E．溴新斯的明正確答案:B解題思路：磺胺嘧啶為競爭二氫葉酸合成酶，抑制二氫葉酸的合成，進(jìn)而影響了核酸生成，結(jié)果細(xì)菌生長繁殖被阻止；甲氧芐啶屬于二氫葉酸還原酶抑制劑；苯海拉明為乙醇胺類抗組胺藥，有較強(qiáng)的中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制作用和鎮(zhèn)吐作用；阿托品可競爭性拮抗乙酰膽堿或膽堿能受體激動(dòng)藥對(duì)M受體激動(dòng)作用，能解除平滑肌的痙攣(包括解除血管痙攣，改善微血管循環(huán))；溴新斯的明有抗膽堿酯酶作用，除有強(qiáng)興奮橫紋肌的作用外，也有興奮胃腸、膀胱平滑肌作用，用于治療重癥肌無力。13．屬于β受體阻斷劑的藥物是A．去甲腎上腺素B．多巴胺C．異丙基腎上腺素D．普萘洛爾E．間羥胺正確答案:D解題思路：普萘洛爾屬于非選擇性的β受體阻斷劑，阻斷心肌β受體，減慢心率，抑制心臟收縮力與傳導(dǎo)，使循環(huán)量減少，心肌耗氧量降低。臨床上用于心絞痛、竇性心動(dòng)過速、心房撲動(dòng)及顫動(dòng)；也用于期前收縮和高血壓的治療。14．下列哪個(gè)藥物為丁酰苯類抗精神失常藥A．鹽酸氯丙嗪B．鹽酸奮乃靜C．氟哌啶醇D．艾司唑侖E．苯巴比妥正確答案:C解題思路：氟哌啶醇是最早應(yīng)用于臨床的丁酰苯類抗精神失常藥。所以本題的正確答案為C。15．β-內(nèi)酰胺類化合物加鹽酸羥胺溶液和酸性鐵銨試液顯紅t棕色，下列藥物中不具有此反應(yīng)的藥物是A．氨曲南B．頭孢哌酮C．克拉維酸D．維拉帕米E．苯唑西林鈉正確答案:D解題思路：維拉帕米不是β-內(nèi)酰胺類化合物，是鈣通道阻滯劑，能抑制心肌及房室傳導(dǎo)，并能選擇性擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈，增加冠脈流量。用于治療陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速。也可用于急慢性冠狀動(dòng)脈不全或心絞痛，對(duì)于房室交界的心動(dòng)過速療效也較好。16．碳青霉素與青霉素類結(jié)構(gòu)的區(qū)別是A．噻唑環(huán)上碳原子取代了硫原子B．噻唑環(huán)上碳原子取代了硫原子，并在2～3位之間有一不飽和鍵C．噻唑環(huán)改成噻嗪環(huán)D．β-內(nèi)酰胺6位用甲氧基代替氫原子E．噻唑環(huán)上無羧基正確答案:A解題思路：青霉素類抗生素噻唑環(huán)上碳原子用硫原子取代，即為碳青霉素。17．以下麻醉藥物中含1個(gè)手性碳原子的藥物是A．鹽酸丁卡因B．鹽酸利多卡因C．鹽酸氯胺酮D．鹽酸普魯卡因E．丙泊酚正確答案:C解題思路：各藥物結(jié)構(gòu)如下，只有鹽酸氯胺酮有手性碳(*標(biāo)注)。

18．下列敘述中與阿昔洛韋不符的是A．是腺嘌呤與開環(huán)化合物形成的核苷類抗病毒藥B．1位氮上的氫有酸性，可制成鈉鹽供注射用C．為廣譜抗病毒藥D．其作用機(jī)制為干擾病毒的DNA合成并摻入到病毒的DNA中E．用于治療皰疹性角膜炎，生殖器皰疹等正確答案:A解題思路：阿昔洛韋結(jié)構(gòu)如下：

阿昔洛韋是開環(huán)的鳥嘌呤類似物屬于核苷類抗病毒藥，所以答案A的描述是錯(cuò)誤的。19．β-內(nèi)酰胺類抗生素的作用機(jī)制是A．抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成B．抑制細(xì)胞DNA的合成C．抑制細(xì)胞RNA的轉(zhuǎn)錄D．作用于50S核糖亞基單位抑制蛋白質(zhì)的合成E．抑制二氫葉酸還原酶正確答案:A解題思路：β-內(nèi)酰胺類抗生素如青霉素、頭孢菌素的作用機(jī)制是抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成，缺損細(xì)胞壁，細(xì)菌在低滲條件下會(huì)因吸水過多破裂死亡，但β-內(nèi)酰胺抗生素而對(duì)人和動(dòng)物無毒害作用，因人和動(dòng)物的細(xì)胞不具有細(xì)胞壁。20．下列哪一成分，不易被水溶出A．多糖B．生物堿鹽C．氨基酸D．鞣質(zhì)E．萜類成分正確答案:C解題思路：多糖、生物堿鹽、鞣質(zhì)、萜類成分均為水溶性成分。21．新霉素B是下列哪類藥物A．青霉素類B．頭孢菌素類C．大環(huán)內(nèi)酯類D．氨基糖苷類E．林可霉素類正確答案:D解題思路：新霉素是水溶性的氨基糖苷類抗生素復(fù)合體，新霉素B(也被稱為弗式菌絲)是新霉素復(fù)合體中含量最高、活性最強(qiáng)的一類。所以本題的正確答案為D。22．下列藥物類型中，哪一類沒有強(qiáng)心作用A．強(qiáng)心苷類B．?dāng)M交感胺類C．β受體阻滯劑D．磷酸二酯酶抑制劑E．鈣敏化劑正確答案:C解題思路：強(qiáng)心苷可直接加強(qiáng)心肌收縮力，此作用在衰竭的心臟表現(xiàn)得特別明顯。擬交感胺類強(qiáng)心藥即為β腎上腺素能受體激動(dòng)劑，加強(qiáng)心肌收縮力；磷酸二酯酶抑制劑為與強(qiáng)心苷類作用靶點(diǎn)不同的強(qiáng)心藥。鈣敏化劑是增加細(xì)胞內(nèi)鈣離子濃度來增強(qiáng)心肌力，積聚到超負(fù)荷時(shí)導(dǎo)致心律失常，此類藥增強(qiáng)心肌收縮蛋白對(duì)鈣離子的敏感性。23．鹽酸美沙酮的化學(xué)名為A．(±)6-二甲氨基-4，4-二苯基-3-庚酮鹽酸鹽B．(±)6-二甲氨基-5，5-二苯基-3-庚酮鹽酸鹽C．7-二甲氨基-4，4-二苯基-3-庚酮鹽酸鹽D．(±)6-二甲氨基-4，4-二苯基-2-庚酮鹽酸鹽E．(±)6-二甲氨基-3，3-二苯基-2-庚酮鹽酸鹽正確答案:A解題思路：鹽酸美沙酮是合成麻醉性鎮(zhèn)痛藥，具有嗎啡樣藥理作用，為阿片類受體激動(dòng)劑，能控制阿片類的戒斷癥狀。鹽酸美沙酮(見下圖)的化學(xué)名為(±)6-二甲氨基-4，4-二苯基-3-庚酮鹽酸鹽。24．下列哪項(xiàng)構(gòu)效關(guān)系與吩噻嗪類抗精神失常藥不符A．氯丙嗪的2位氯被乙?；〈?，作用增強(qiáng)，毒性降低B．以三氟甲基取代氯丙嗪的2位氯，抗精神失常作用增強(qiáng)C．側(cè)鏈的二甲胺基用堿性雜環(huán)取代，以哌嗪衍生物最好D．氯丙嗪的吩噻嗪母核中的氮原子以碳原子置換再通過雙鍵與側(cè)鏈相連，鎮(zhèn)靜作用增強(qiáng)E．以乙?；脫Q吩噻嗪母核中的硫原子仍有抗精神失常作用正確答案:A解題思路：吩噻嗪類藥物的構(gòu)效關(guān)系如下：2位取代基的作用強(qiáng)度與其吸電子性能成正比，順序CF>Cl>COCH>H>OH，所以氯丙嗪的2位氯被乙?；〈玫揭阴１?，作用降低，毒性也降低。25．下列哪個(gè)藥物為抗抑郁藥A．鹽酸阿米替林B．苯巴比妥C．異戊巴比妥D．鹽酸氯丙嗪E．鹽酸奮乃靜正確答案:A解題思路：鹽酸阿米替林為去甲腎上腺素重?cái)z取抑制劑，適用于內(nèi)因性精神抑郁癥，副作用較輕。26．從中草藥水煎液中萃取有效成分不能使用的溶劑是A．丙酮B．乙醚C．氯仿D．正丁醇E．醋酸乙酯正確答案:A解題思路：從中草藥水煎液中萃取有效成分不能使用的溶劑是丙酮，因?yàn)楸退烊?。所以本題的正確答案為A。27．阿昔洛韋的化學(xué)名為A．9-(2-羥乙氧甲基)鳥嘌呤B．9-(2-羥乙氧甲基)黃嘌呤C．9-(2-羥乙氧甲基)腺嘌呤D．9-(2-羥乙氧乙基)鳥嘌呤E．9-(2-羥乙氧乙基)黃嘌呤正確答案:A解題思路：阿昔洛韋，無環(huán)鳥苷，為核苷類抗病毒藥，化學(xué)名稱是9-(2-羥乙氧甲基)鳥嘌呤通過此題考察是否真正掌握阿昔洛韋的化學(xué)名稱。28．含哌啶環(huán)的藥物是A．地西泮B．苯巴比妥C．別嘌醇D．哌替啶E．艾司唑侖正確答案:D解題思路：哌替啶化學(xué)名為1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯鹽酸鹽，為結(jié)構(gòu)含有哌啶環(huán)的藥物。29．作用時(shí)間最長的巴比妥類藥物其C位取代基是A．飽和烷烴基B．帶支鏈烴基C．環(huán)烯烴基D．乙烯E．丙烯基正確答案:A解題思路：巴比妥類藥物其C位取代基上的氧化是該類藥物代謝的主要過程，氧化后生成的羥基易與葡萄糖醛酸結(jié)合從腎臟排出，所以體內(nèi)代謝的難易決定了藥物作用時(shí)間的長短。當(dāng)C位取代基為飽和烷烴基或芳烴，不易氧化，則作用時(shí)間長，所以為長效巴比妥。30．在喹諾酮類抗菌藥的構(gòu)效關(guān)系中，這類藥物的必要基團(tuán)是下列哪點(diǎn)A．1位氮原子無取代B．5位有氨基C．3位上有羧基和4位是羰基D．8位氟原子取代E．7位無取代正確答案:C解題思路：在目前上市的喹諾酮類抗菌藥中有喹啉羧酸類、萘啶羧酸類、吡啶并嘧啶羧酸類和噌啉羧酸類，其結(jié)構(gòu)中都具有3位羧基和4位羰基。31．氯丙嗪的化學(xué)名為A．4-［3-(2-氯-10H-吩噻嗪-10-基)］丙基-1-哌嗪乙醇B．2-氯-N，N-二甲基-10H-吩噻嗪-10-丙胺C．3-(2-氯-9H-噻噸-9-亞基)-N，N-二甲基-1-丙胺D．10-(2-二甲胺基丙基)吩噻嗪E．10，11-二氫-N，N-二甲基-5H-二苯并［b，f］氮雜-5-基-i-丙胺正確答案:B解題思路：氯丙嗪(見下圖)的化學(xué)名為2-氯-N，N-二甲基-10H-吩噻嗪-10-丙胺。32．用氟原子置換尿嘧啶5位上的氫原子，其設(shè)計(jì)思想是A．生物電子等排置換B．起生物烷化劑作用C．立體位阻增大D．改變藥物的理化性質(zhì)，有利于進(jìn)入腫瘤細(xì)胞E．供電子效應(yīng)正確答案:A解題思路：5-氟尿嘧啶(見下圖)屬抗代謝抗腫瘤藥。用氟原子置換尿嘧啶5位上的氫原子，是F置換H經(jīng)典的生物電子等排體。33．鹽酸普魯卡因可與NaNO液反應(yīng)后。再與堿性β-萘酚偶合成猩紅染料。其依據(jù)為A．因?yàn)樯蒒aCB．第三胺的氧化C．酯基水解D．因有芳伯氨基E．苯環(huán)上的亞硝化正確答案:D解題思路：鹽酸普魯卡因結(jié)構(gòu)(見下圖)中有芳伯氨基，可以與NaNO液反應(yīng)后，再與堿性β-萘酚偶合成猩紅染料。34．茛菪堿類藥物，當(dāng)結(jié)構(gòu)中具有哪些基團(tuán)時(shí)其中樞作用最強(qiáng)A．6位上有β羥基，6，7位上無氧橋B．6位上無β羥基，6，7位上無氧橋C．6位上無β羥基，6，7位上有氧橋D．6，7位上無氧橋E．6，7位上有氧橋正確答案:C解題思路：莨菪堿類中莨菪醇的6，7位氧橋?qū)λ幬锏闹袠凶饔镁哂兄匾饬x：例如東莨菪堿有氧橋，無6-β-羥基，中樞作用最強(qiáng)。阿托品無氧橋，中樞作用較弱。另外，莨菪醇6位上的β-羥基也很重要，它可使中樞作用減弱。35．鹽酸氯丙嗪遇光易被氧化變色是由于其結(jié)構(gòu)中存在A．異咯嗪環(huán)B．吩噻嗪環(huán)C．酚羥基D．芳伯氨基E．吲哚環(huán)正確答案:B解題思路：鹽酸氯丙嗪結(jié)構(gòu)中含吩噻嗪環(huán)，結(jié)構(gòu)如下：36．下列藥物中不是氨基糖苷類藥物的是A．鏈霉素B．慶大霉素C．阿米卡星D．新霉素E．克拉維酸正確答案:E解題思路：克拉維酸、舒巴坦是競爭性β-內(nèi)酰胺酶抑制劑，鏈霉素、慶大霉素、阿米卡星和新霉素都是氨基糖苷類藥物。37．丁卡因的化學(xué)名稱是A．4-(丁氨基)苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯B．4-(丁氨基)苯甲酸-2-(二甲氨基)乙酯C．3-(丁氨基)苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯D．3-(丁氨基)苯乙酸-2-(二乙氨基)乙酯E．4-(丁酰氨基)苯甲酸-2-(二甲氨基)乙酯正確答案:B解題思路：丁卡因的化學(xué)名稱是4-(丁氨基)苯甲酸-2-(二甲氨基)乙酯，化學(xué)結(jié)構(gòu)為用于黏膜麻醉，與普魯卡因一起成為應(yīng)用最廣的局麻藥。38．巴比妥類藥物的藥效主要受下列哪種因素影響A．體內(nèi)的解離度B．水中溶解度C．電子密度分布D．官能團(tuán)E．立體因素正確答案:A解題思路：巴比妥類藥物的藥效(催眠鎮(zhèn)靜作用)的強(qiáng)弱和快慢與其解離常數(shù)及脂溶性有關(guān)。5，5-二取代巴比妥酸的酸性比一取代物和巴比妥酸低，在生理pH條件下不易解離。而未解離的藥物分子較其離子易于透過細(xì)胞膜及血腦屏障，進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)發(fā)揮作用。39．以下哪個(gè)描述與氯化琥珀膽堿不符A．白色結(jié)晶性粉末B．為骨骼肌松弛藥C．與氫氧化鈉加熱，產(chǎn)生三甲胺臭味D．水溶液穩(wěn)定，不被水解E．本品在酸性介質(zhì)中加入硫氰酸鉻銨生成不溶性復(fù)鹽正確答案:D解題思路：氯化琥珀膽堿為去極化型骨骼肌松弛藥，為白色結(jié)晶性粉末，肌肉松弛作用快，持續(xù)時(shí)間短，易于控制，故適用于外科手術(shù)，可使氣管插管更容易進(jìn)行。氯化琥珀膽堿的穩(wěn)定性差，遇光易變質(zhì)，遇堿及高溫易水解，在酸性介質(zhì)中與硫氰酸鉻銨反應(yīng)生成紅色硫氰氨鉻酸琥珀膽堿不溶性復(fù)鹽。40．兩相溶劑萃取法的分離原理是利用混合物中各組分在兩相互不相溶的溶劑中A．結(jié)構(gòu)類型的差異B．分配系數(shù)的差異C．化學(xué)性質(zhì)的差異D．酸堿性的差異E．存在狀態(tài)的差異正確答案:B解題思路：兩相溶劑萃取法的分離原理是利用混合物中各組分在兩相互不相溶的溶劑中分配系數(shù)的不同。所以本題的正確答案為B。41．具有Vitali反應(yīng)的藥物是A．毒扁豆堿B．阿托品C．氯化琥珀堿D．哌侖西平E．溴丙胺太林正確答案:B解題思路：阿托品用發(fā)煙硝酸加熱處理，發(fā)生硝基化反應(yīng)，生成三硝基衍生物；再加氫氧化鉀醇液和一小粒固體氫氧化鉀，初顯深紫色，后轉(zhuǎn)暗紅色，最后顏色消失(產(chǎn)物為有色醌型物)。此反應(yīng)稱為Vitali反應(yīng)。42．阿糖胞苷屬于哪一類抗腫瘤藥A．烷化劑B．抗代謝物C．抗生素D．金屬螯合物E．生物堿正確答案:B解題思路：阿糖胞苷屬于抗代謝抗腫瘤藥，結(jié)構(gòu)類似于尿嘧啶，在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為三磷酸阿糖胞苷，除主要抑制DNA多聚酶活性外，也有少量插入DNA，阻止DNA合成，抑制癌細(xì)胞生長。43．下列哪種理化性質(zhì)與磷酸可待因符合A．與甲醛硫酸試液作用呈紫色B．與三氯化鐵試液作用顯藍(lán)色C．略溶于水，水溶液呈弱酸性D．與茚三酮試液作用顯紫色E．與吡啶硫酸酮試液反應(yīng)顯紫堇色正確答案:A解題思路：磷酸可待因(見下圖)與甲醛硫酸試液作用呈紫色。

44．鎮(zhèn)痛藥枸櫞酸芬太尼屬于A．氨基酮類B．哌啶類C．嗎啡烴類D．苯嗎喃類E．其他類正確答案:B解題思路：鎮(zhèn)痛藥枸櫞酸芬太尼(見下圖)屬于哌啶類。45．第一個(gè)應(yīng)用于臨床的核苷類抗病毒藥物是A．利巴韋林B．碘苷C．阿昔洛韋D．拉米夫定E．金剛烷胺正確答案:C解題思路：阿昔洛韋是第一個(gè)應(yīng)用于臨床的開環(huán)核苷類抗病毒藥物，是廣譜抗病毒藥物，現(xiàn)已作為抗皰疹病毒的首選藥物，被廣泛用于治療皰疹性角膜炎、生殖器皰疹、全身性帶狀皰疹和皰疹性腦炎及病毒性乙型肝炎。46．甲氬芐啶的作用機(jī)制為A．抑制二氫葉酸合成酶B．抑制二氫葉酸還原酶C．抗代謝作用D．摻與DNA的合成E．抑制β-內(nèi)酰胺酶正確答案:B解題思路：甲氧芐啶，是二氫葉酸還原酶的抑制劑，通過抑制菌體內(nèi)的二氫葉酸還原酶，從而妨礙細(xì)菌二氫葉酸的合成。47．TMP的作用特點(diǎn)是A．長效B．無抗菌作用C．代謝快D．可增加多種抗生素的抗菌作用E．無毒副作用正確答案:D解題思路：TMP(甲氧芐胺嘧啶)，一種抗菌增效劑，又稱磺胺增效劑，有抗菌作用但由于易產(chǎn)生耐藥性，使用時(shí)不單獨(dú)應(yīng)用；多與其他磺胺藥合用。所以本題的正確答案為D。48．下列哪個(gè)藥物是磷酸二酯酶抑制劑A．硝酸甘油B．利舍平C．氯貝丁酯D．卡托普利E．氨力農(nóng)正確答案:E解題思路：硝酸甘油為NO供體藥物，利舍平為腎上腺素能神經(jīng)抑制藥，氯貝丁酸衍生物類為血脂調(diào)節(jié)藥，卡托普利為血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑，氨力農(nóng)為磷酸二酯酶抑制劑。49．環(huán)磷酰胺毒性較小的原因是A．烷化作用強(qiáng)，劑量小B．體內(nèi)代謝快C．抗瘤譜廣D．注射給藥E．在正常組織中，經(jīng)酶代謝生成無毒代謝物正確答案:E解題思路：環(huán)磷酰胺的代謝途徑如下：

環(huán)磷酰胺在正常組織中，經(jīng)酶代謝生成無毒代謝物，在腫瘤組織中由特異性酶代謝為可殺死細(xì)胞的活性產(chǎn)物，所以它的毒性小。50．藥物的結(jié)構(gòu)中如果含有酯鍵，可以與鹽酸羥胺反應(yīng)生成異羥肟酸。再與三氯化鐵試液作用可產(chǎn)生有顏色的異羥肟酸鐵。下列哪個(gè)藥物可以發(fā)生上述反應(yīng)A．尼可剎米B．咖啡因C．鹽酸甲氯芬酯D．依他尼酸E．利多卡因正確答案:C解題思路：鹽酸甲氯芬酯結(jié)構(gòu)中如果含有酯鍵，可以與鹽酸羥胺反應(yīng)生成異羥肟酸，再與三氯化鐵試液作用可產(chǎn)生有顏色的異羥肟酸鐵。51．以下描述與鹽酸異丙腎上腺素不符的是A．制備過程中要避免使用金屬器具B．為β腎上腺素受體激動(dòng)劑C．性質(zhì)不穩(wěn)定，光、熱可促進(jìn)氧化D．水溶液加FeCl試液呈紫色E．本品遇甲醛硫酸試液先呈棕色，后轉(zhuǎn)變?yōu)榘底仙_答案:E解題思路：鹽酸異丙腎上腺素為β腎上腺素受體激動(dòng)劑，能興奮β、β受體，異丙腎上腺素含有兒茶酚胺的結(jié)構(gòu)，水溶液加FeCl試液呈紫色，易氧化變色，露置空氣中與光線下易氧化，色漸變深，該藥品的注射液應(yīng)加入抗氧化劑，避免使用金屬器具。52．土霉素結(jié)構(gòu)中不穩(wěn)定的部位為A．2位-CONHB．3位烯醇-OHC．5位-OHD．6位-OHE．10位酚-OH正確答案:D解題思路：土霉素(見下圖)結(jié)構(gòu)中6位羥基不穩(wěn)定，在酸催化下與鄰近氫發(fā)生消除反應(yīng)，生成橙黃色物質(zhì)；在堿性條件下，可與11位羰基發(fā)生親核反應(yīng)，進(jìn)而開環(huán)生成具有內(nèi)酯結(jié)構(gòu)的異構(gòu)體。所以本題的正確答案為D。53．分餾法分離揮發(fā)油時(shí)，主要的分離依據(jù)是A．密度的差異B．溶解性的差異C．沸點(diǎn)的差異D．官能團(tuán)化學(xué)性質(zhì)的差異E．酸堿性的差異正確答案:C解題思路：分餾法分離揮發(fā)油時(shí)，主要的分離依據(jù)是沸點(diǎn)的差異。所以本題的正確答案為C。54．下列藥物中為苯異丙胺類的是A．鹽酸麻黃堿B．鹽酸腎上腺素C．鹽酸多巴胺D．鹽酸去甲腎上腺素E．鹽酸異丙腎上腺素正確答案:A解題思路：鹽酸麻黃堿的化學(xué)結(jié)構(gòu)如下，為苯異丙胺類藥物。鹽酸麻黃堿屬于混合作用型藥物，對(duì)α和β受體均有激動(dòng)作用，呈現(xiàn)出松弛平滑肌、收縮血管及中樞興奮作用，用于支氣管哮喘、過敏反應(yīng)、鼻黏膜腫脹以及低血壓等病的治療。55．與利福平描述不符的是A．為半合成抗生素B．易被亞硝酸氧化C．對(duì)第八對(duì)腦神經(jīng)有顯著的損害D．與異煙肼、乙胺丁醇合用有協(xié)同作用E．遇光易變正確答案:C解題思路：利福平是以利福霉素SV為原料，經(jīng)半合成的抗生素。本品加鹽酸溶解后，遇亞硝酸鈉溶液，即由橙色變?yōu)榘导t色。這是因?yàn)槔Ｃ顾仡惪股匾妆粊喯跛嵫趸甚突衔锼?。與異煙肼、乙胺丁醇合用有協(xié)同作用，可延緩耐藥性的產(chǎn)生。本品遇光容易變質(zhì)，應(yīng)密封，需在干燥陰暗處保存。56．苷的確切含義是A．水解后生成α-羥基糖和苷元的物質(zhì)B．糖和苷元脫水縮合的化合物C．糖及糖衍生物與非糖物質(zhì)通過糖的羰基碳原子連接而成的化合物D．糖和非糖化合物通過苷鍵連接起來的物質(zhì)E．具有水解性能的環(huán)狀縮醛化合物正確答案:B解題思路：苷類又稱配糖體，生物化學(xué)中多稱苷，是由糖與非糖物質(zhì)結(jié)合而成的一類化學(xué)成分，糖和苷元脫水縮合的化合物，所以本題的正確答案為B。57．下列藥物哪一個(gè)屬于全身麻醉藥中的靜脈麻醉藥A．氟烷B．羥丁酸鈉C．乙醚D．鹽酸利多卡因E．鹽酸布比卡因正確答案:B解題思路：羥丁酸鈉為靜脈麻醉藥，氟烷和乙醚為吸入性全身麻醉藥，鹽酸利多卡因和鹽酸布比卡因?yàn)榫植柯樽硭帯?8．下列哪個(gè)藥物為第二代喹諾酮類藥物的代表藥A．諾氟沙星B．吡哌酸C．氧氟沙星D．環(huán)丙沙星E．左氟沙星正確答案:B解題思路：第二代喹諾酮類藥物結(jié)構(gòu)中引入哌嗪基團(tuán)，對(duì)革蘭陰性菌、陽性菌都有效，對(duì)綠膿桿菌也有活性，代表藥為吡哌酸，所以本題的正確答案為B。59．下列藥物中哪個(gè)是β-內(nèi)酰胺酶抑制劑A．阿莫西林B．頭孢噻吩鈉C．阿米卡星D．克拉維酸E．鹽酸米諾環(huán)素正確答案:D解題思路：克拉維酸為β-內(nèi)酰胺酶抑制劑，本身僅有微弱的抗菌活性，但對(duì)各種β-內(nèi)酰胺酶有強(qiáng)抑制作用，生成不可逆的結(jié)合物，從而使不耐酶的青霉素類或頭孢菌素類抗生素免遭酶的破壞，增強(qiáng)抗菌活性并擴(kuò)展抗菌譜。與青霉素類及頭孢菌素類藥物合用，可大大減少這些藥物的劑量。阿莫西林及頭孢噻吩鈉為β-內(nèi)酰胺類抗生素，阿米卡星為氨基糖苷類抗生素，鹽酸米諾環(huán)素屬于四環(huán)素類抗生素。60．下列藥物中哪一個(gè)是前體藥物A．環(huán)磷酰胺B．阿霉素C．氟尿嘧啶D．白消安E．巰嘌呤正確答案:A解題思路：環(huán)磷酰胺在體外無活性，進(jìn)入體內(nèi)被肝臟或腫瘤內(nèi)存在的過量的磷酰胺酶或磷酸酶水解，變?yōu)榛罨饔眯偷牧柞０返?1．毒扁豆堿按作用是A．M膽堿激動(dòng)劑B．可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑C．不可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑D．抗膽堿藥E．N受體激動(dòng)劑正確答案:B解題思路：毒扁豆堿是毒扁豆中提取出的一種生物堿，是臨床上第一個(gè)使用的可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑。62．鹽酸布桂嗪為鎮(zhèn)痛藥，臨床用于A．偏頭痛、三叉神經(jīng)痛、外傷性疼痛及癌痛B．偏頭痛、內(nèi)臟平滑肌絞痛、外傷性疼痛及癌痛C．偏頭痛、慢性蕁麻疹D．各種疼痛及手術(shù)后鎮(zhèn)痛，亦用作麻醉輔助藥E．創(chuàng)傷痛、癌癥劇痛、手術(shù)后鎮(zhèn)痛正確答案:A解題思路：鹽酸布桂嗪的鎮(zhèn)痛作用約為嗎啡的1／3，一般注射后10分鐘生效，為速效鎮(zhèn)痛藥。臨床上用于偏頭痛、三叉神經(jīng)痛、炎癥性和外傷性疼痛、關(guān)節(jié)痛、痛經(jīng)及癌癥引起的疼痛等。63．中藥水提取液經(jīng)大孔吸附樹脂法分離，被水最先洗脫下來的物質(zhì)是A．皂苷B．糖類C．水溶性色素D．生物堿E．強(qiáng)心苷正確答案:B解題思路：大孔吸附樹脂是一類不含交換基團(tuán)且具有大孔結(jié)構(gòu)的高分子吸附劑，它的吸附性是由于范德華引力或生成氫鍵的結(jié)果。篩選原理是由于其本身多孔性結(jié)構(gòu)所決定。64．鹽酸氯丙嗪的化學(xué)名為A．N，N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺鹽酸鹽B．N，N-二乙基-2-氯-LOH-吩噻嗪-10-丙胺鹽酸鹽C．N，N-二異丙基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺鹽酸鹽D．N，N-二乙基-3-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺鹽酸鹽E．N，N-二甲基-8-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺鹽酸鹽正確答案:A解題思路：鹽酸氯丙嗪的化學(xué)名為N，N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺鹽酸鹽。氯丙嗪為多巴胺的抑制劑。具多方面的藥理作用，安定作用較強(qiáng)，臨床用于治療精神分裂癥和躁狂癥，亦用于鎮(zhèn)吐、強(qiáng)化麻醉及人工冬眠等。化學(xué)結(jié)構(gòu)為65．以下哪個(gè)藥物是雜環(huán)氮芥類A．氮甲B．白消安C．卡莫司汀D．氟尿嘧E．環(huán)磷酰胺正確答案:E解題思路：環(huán)磷酰胺是雜環(huán)氮芥類抗腫瘤藥物?？沽鲎V較廣，主要用于惡性淋巴瘤、急性淋巴細(xì)胞白血病、多發(fā)性骨髓瘤、肺癌、神經(jīng)母細(xì)胞瘤等，對(duì)乳腺癌、卵巢癌、鼻咽癌也有效。毒性比其他氮芥小。所以本題的正確答案為E。環(huán)磷酰胺的化學(xué)結(jié)構(gòu)為：

66．鹽酸異丙腎上腺素的化學(xué)名為A．(-)4-［1-羥基-2-［(1-甲基乙基)-氨基］乙基］-1，2-苯二酚鹽酸鹽B．(+)4-［1-羥基-2-［(1-甲基乙基)-氨基］乙基］-1，2-苯二酚鹽酸鹽C．4-［(1-羥基-2-［(1-甲基乙基)-氨基]乙基］-1，2-苯二酚鹽酸鹽D．4-［(1-［(1-甲基乙基)-氨基］-2-羥基-乙基］-1，2-苯二酚鹽酸鹽E．(-)4-［(1-［(1-甲基乙基)-氨基］-2-羥基-乙基］-1，2-苯二酚鹽酸鹽正確答案:C解題思路：鹽酸異丙腎上腺素(見下圖)為消旋體，其化學(xué)名為4-[(1-羥基-2-[(1-甲基乙基)-氨基]乙基]-1，2-苯二酚鹽酸鹽。67．在pH2～6范圍內(nèi)發(fā)生差向異構(gòu)化的藥物是A．青霉素GB．四環(huán)素C．氯霉素D．利舍平E．腎上腺素正確答案:B解題思路：含有兩個(gè)或兩個(gè)以上手性中心的化合物分子中某手性中心的構(gòu)型通過化學(xué)反應(yīng)轉(zhuǎn)換成其相反構(gòu)型的過程稱差向異構(gòu)化。所形成的兩種非對(duì)映異構(gòu)體稱為差向異構(gòu)體。四環(huán)素在pH2～6范圍內(nèi)發(fā)生差向異構(gòu)化。68．下列藥物中哪個(gè)是β-內(nèi)酰胺酶抑制劑A．阿莫西林B．舒巴坦C．氯霉素D．氨曲南E．頭孢哌酮正確答案:B解題思路：舒巴坦是競爭性β-內(nèi)酰胺酶抑制劑。阿莫西林屬于廣譜青霉素，頭孢哌酮屬于頭孢菌素，氨曲南屬于單環(huán)菌素，均為β-內(nèi)酰胺類抗生素，通過抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成發(fā)揮抑菌作用，氯霉素是由鏈霉菌產(chǎn)生的一種抗生素，阿莫西林、頭孢哌酮、氨曲南、氯霉素都不屬于β-內(nèi)酰胺酶抑制劑。所以本題的正確答案為B。69．酸水法提取生物堿是常用的提取方法，要求生物堿具有堿性，常用的酸有：鹽酸、硫酸、醋酸等，該方法提取生物堿的主要原理是A．使植物體內(nèi)游離生物堿轉(zhuǎn)成鹽的形式而提出B．使其有機(jī)酸鹽轉(zhuǎn)成無機(jī)酸鹽C．避免含酯鏈的生物堿遭到堿水破壞D．避免酸性雜質(zhì)提出E．使生物堿水解后提出正確答案:A解題思路：酸水法提取生物堿是常用的提取方法，可以使植物體內(nèi)游離生物堿轉(zhuǎn)成鹽的形式而提出。70．下列哪種藥物屬于氮芥類A．環(huán)磷酰胺B．塞替派C．阿糖胞苷D．卡莫司汀E．氟尿嘧啶正確答案:A解題思路：抗腫瘤藥物的分類有①烷化劑，如氮芥類，代表藥物環(huán)磷酰胺；亞硝基脲類，代表藥物卡莫司汀；以及乙撐亞胺類藥物塞替派；②鉑配合物，代表藥物順鉑；③拓?fù)洚悩?gòu)酶抑制劑，代表藥物米托蒽醌；④抗代謝抗腫瘤藥，代表藥物氟尿嘧啶、巰瞟呤和阿糖胞苷；⑤作用于微管蛋白的藥物如紫杉醇等。71．頭孢噻吩鈉與下列敘述中不符的是A．為第一個(gè)對(duì)頭孢菌素C結(jié)構(gòu)改造取得成功的半合成頭孢菌素類藥物B．干燥固態(tài)下比較穩(wěn)定，水溶液也比較穩(wěn)定C．側(cè)鏈為2-噻吩乙酰氨基D．體內(nèi)代謝為3-去乙酰基進(jìn)而轉(zhuǎn)化成內(nèi)酯化合物E．對(duì)耐青霉素的細(xì)菌有效正確答案:B解題思路：頭孢噻吩鈉側(cè)鏈為2-噻吩乙酰氨基，適用于耐青霉素金葡菌，干燥固態(tài)下比較穩(wěn)定，水溶液不穩(wěn)定。72．奧拉西坦和吡拉西坦的化學(xué)結(jié)構(gòu)上的區(qū)別是A．吡咯烷N上有不同的取代基B．側(cè)鏈酰胺N上有不同的取代基C．是不同的鹽D．奧拉西坦吡咯烷環(huán)上有羥基取代，吡拉西坦無E．吡拉西坦上有氨基取代，奧拉西坦無正確答案:D解題思路：奧拉西坦化學(xué)名為2-(4-羥基吡咯烷-2-酮-1-基)乙酰胺，吡拉西坦化學(xué)名為2-氧化-1-吡咯烷基乙酰胺，因此奧拉西坦吡咯烷環(huán)上有羥基取代，吡拉西坦無。73．下列各點(diǎn)中哪一點(diǎn)符合頭孢氨芐的性質(zhì)A．易溶于水B．在干燥狀態(tài)下對(duì)紫外線穩(wěn)定C．不能口服D．與茚三酮溶液呈顏色反應(yīng)E．對(duì)耐藥金黃色葡萄球菌抗菌作用很弱正確答案:D解題思路：頭孢氨芐(見下圖)在水中微溶，與茚三酮溶液反應(yīng)顯色，強(qiáng)堿、強(qiáng)酸和紫外線均使其分解。本品為半合成的第一代口服頭孢菌素，口服吸收良好。本品對(duì)耐藥金黃色葡萄球菌有良好的抗菌作用。74．在生物堿酸水提取液中，加堿調(diào)pH由低至高。每調(diào)一次用氯仿萃取一次，最后萃取出的是A．弱堿性生物堿B．強(qiáng)堿性生物堿C．季銨堿D．近中性生物堿E．酸堿兩性生物堿正確答案:B解題思路：生物堿酸水提取液中，加堿調(diào)pH由低至高，每調(diào)一次用氯仿萃取一次，最后萃取出的是強(qiáng)堿性生物堿。75．羅紅霉素是下列哪一項(xiàng)的衍生物A．紅霉素9位肟B．紅霉素6位羥基甲基化C．紅霉素9位用氨取代D．紅霉素8位用氟取代E．紅霉素9位脫氧正確答案:A解題思路：為解決紅霉素在體內(nèi)發(fā)生分子內(nèi)環(huán)降解的問題，將其9位用肟取代得到羅紅霉素，提高了其穩(wěn)定性和抗菌活性。紅霉素9位酮基最簡便的修飾是變?yōu)殡炕?，從而阻止其分子?nèi)酸縮酮化。76．把1，4-苯并二氮類藥物制成水溶性前藥，對(duì)其結(jié)構(gòu)修飾的方法是A．成環(huán)B．開環(huán)C．?dāng)U環(huán)D．酰化E．成鹽正確答案:B解題思路：1，4-苯并二氮類開環(huán)化合物經(jīng)過堿性腸道閉環(huán)成原藥，利用這一性質(zhì)制成了苯并二氮類開環(huán)鏈形式的水溶性前藥。如RO-7355為安定的水溶性前體藥物。77．屬于腎上腺素能α受體阻斷劑的藥物是A．甲氧明B．酚妥拉明C．普萘洛爾D．克侖特羅E．特布他林正確答案:B解題思路：甲氧明為α受體激動(dòng)劑；酚妥拉明為α受體阻斷劑；普萘洛爾為非選擇性β受體阻滯劑；克侖特羅對(duì)β受體具有激動(dòng)作用；特布他林為β受體激動(dòng)劑。78．青霉素G不能口服，需肌內(nèi)注射給藥。是因?yàn)锳．在胃酸的條件下β-內(nèi)酰胺環(huán)開環(huán)和側(cè)鏈水解而失活B．側(cè)鏈有吸電子取代基而導(dǎo)致β-內(nèi)酯環(huán)在酸性條件下易開環(huán)而失活C．側(cè)鏈有極性取代基D．側(cè)鏈有體積大的取代基E．結(jié)構(gòu)中有氫化噻嗪環(huán)正確答案:A解題思路：在臨床上需肌內(nèi)注射給藥，是因?yàn)榍嗝顾谿口服時(shí)，在胃酸的條件下β-內(nèi)酰胺環(huán)開環(huán)和側(cè)鏈水解而失活。79．不舍苯環(huán)的藥物是A．苯巴比妥B．地西泮C．普魯卡因D．乙酰水楊酸E．尼可剎米正確答案:E解題思路：尼可剎米不含苯環(huán)。各藥物結(jié)構(gòu)如下：80．具有抗心律失常作用的鈣拮抗劑是A．硝苯地平B．桂利嗪C．維拉帕米D．氨氯地平E．尼群地平正確答案:C解題思路：鈣拮抗劑(calcium*antagonists)是一類阻滯Ca從細(xì)胞外液經(jīng)電壓依賴性鈣通道流入細(xì)胞內(nèi)的藥物，又稱鈣通道阻滯藥。第一個(gè)鈣拮抗劑維拉帕米對(duì)心臟有負(fù)性肌力和負(fù)性頻率作用。81．化學(xué)結(jié)構(gòu)為下圖的藥物為A．山莨菪堿B．東莨菪堿C．阿托品D．泮庫溴銨E．氯唑沙宗正確答案:A解題思路：山莨菪堿結(jié)構(gòu)與所列結(jié)構(gòu)相符。82．為提高青霉素類藥物的穩(wěn)定性，應(yīng)將A．頭孢菌素的3位存在的乙酰氧基用吸電子基團(tuán)取代B．頭孢菌素的3位存在的乙酰氧基用供電子基團(tuán)取代C．羧基與金屬離子或有機(jī)堿成鹽D．β-內(nèi)酰胺結(jié)構(gòu)的伯氨基用吸電子基團(tuán)取代E．β-內(nèi)酰胺結(jié)構(gòu)的伯氨基用供電子基團(tuán)取代正確答案:D解題思路：β-內(nèi)酰胺結(jié)構(gòu)的伯氨基用吸電子基團(tuán)取代可提高青霉素的穩(wěn)定性。83．以下與鹽酸異丙腎上腺素的性質(zhì)不符的是A．化學(xué)名為4-［(2-異丙氨基-1-羥基)乙基］-1，2-苯二酚鹽酸鹽B．用于周圍循環(huán)不全時(shí)低血壓狀態(tài)的急救C．露置空氣中，見光易氧化變色，色漸深D．分子有一個(gè)手性碳原子，但臨床上使用其外消旋體E．配制注射劑時(shí)不應(yīng)使用金屬容器正確答案:B解題思路：異丙腎上腺素結(jié)構(gòu)如下，分子中有一個(gè)手性碳原子，但臨床上使用其外消旋體；由于分子中含有兩個(gè)酚羥基，露置空氣中，見光易氧化變色，色漸深，