藥劑學(xué)全書(shū)重要考點(diǎn)

等量遞增法：先用最大的組分飽和混合容器后，傾出然后取最小的組分加入等體積量大的組分混合，再加入與此混合物等量的最大組分混均。如此倍量增加量大的組分直至全部均勻。倍散：在特殊藥品中添加一定比例量的樣稀釋劑制成稀釋散。共熔現(xiàn)象：當(dāng)兩種或兩種以上藥徑混合后產(chǎn)生熔點(diǎn)降低而出現(xiàn)濕潤(rùn)或液化的現(xiàn)象溶出度：藥物從片劑，膠囊劑或顆粒劑等固體制劑在規(guī)定條件下溶出的速率和程度。透皮促進(jìn)劑：那些能夠滲透進(jìn)入皮膚降低藥物通過(guò)皮膚的阻力，降低皮膚的屏障，加速藥物穿透皮膚的物質(zhì)。微囊：利用天然的或合成的高分子材料為囊料，將固體或液體藥物做囊心物包封成的微小膠囊。相變溫度：當(dāng)溫度升高時(shí)，將液體雙分子層中疏水鏈從有序排序變?yōu)闊o(wú)序排列，使脂質(zhì)體的雙分子層厚度減小，膜的流動(dòng)性增加，由膠晶態(tài)變?yōu)橐壕B(tài)這種變態(tài)溫度稱(chēng)相變溫度緩釋制劑：在規(guī)定釋放介質(zhì)中，按需求緩慢地非恒速釋放藥物，給藥頻率比普通制劑至少減少一半，或給藥頻率比普通制劑有所減少，且能顯著增加患者的順應(yīng)性的制劑控制制劑：在規(guī)定的釋放介質(zhì)中，按要求緩慢地恒速或接近恒速釋放藥物，給藥頻率比普通制劑至少減少一半，或給藥頻率比普通制劑有所減少，血藥濃度比緩釋制劑更加平穩(wěn)，且的顯著增加患者的順立性生物藥劑學(xué)：研究藥物及其制劑在體內(nèi)的吸收，分布，代謝，排泄等過(guò)程闡述藥物的劑型因素，用藥對(duì)象的生物因素與藥物療效三者之間關(guān)系的一門(mén)學(xué)科。藥物動(dòng)力學(xué)：應(yīng)用動(dòng)力學(xué)原理，研究藥物進(jìn)入機(jī)體后的吸收分布代謝和排泄等體內(nèi)過(guò)程的動(dòng)態(tài)變化規(guī)律，并用數(shù)學(xué)的方法描述這些過(guò)程以及機(jī)體因素或其他物質(zhì)對(duì)這些過(guò)程的影響的學(xué)科生物利用度：藥物或制劑被吸收后，主藥到達(dá)大循環(huán)的相對(duì)數(shù)量和相對(duì)速度。1、片劑的輔料及其作用①稀釋劑與吸收劑，稀釋劑指用來(lái)增加片劑的重量各體積，以利于片劑成型或分劑量的輔料；吸收劑：含有一定比例的揮發(fā)油或其他液體成分需加入附加劑將其吸收后再加入其他成分壓片。②潤(rùn)濕劑與粘合劑：潤(rùn)濕劑本身無(wú)粘性，但能活發(fā)待制粒物料的粘性，利于制粒的液體；粘合劑：可對(duì)無(wú)粘性或粘性不足的原料和輔料給予粘性的液體或固體物質(zhì)，以便使原料和輔料粘合制成顆粒。③崩解劑：能促進(jìn)片劑在胃腸液中快速崩解成細(xì)小粒子，毛細(xì)管，膨脹產(chǎn)氣作用。④潤(rùn)滑劑：潤(rùn)滑、抗粘附、助流作用⑤著色劑：使片劑美觀(guān)易于識(shí)別⑥矯味劑：改善息片劑口味2、哪些藥物不宜制成膠囊劑？①藥物的水溶液和乙醇溶液，它們可使膠囊壁溶解②易溶性藥物或小劑量的刺激性藥物③風(fēng)化性藥物，易使膠囊壁軟化④吸濕性藥物，使膠囊壁干燥變脆⑤小兒用藥3、顆粒劑制備的工藝及其注意事項(xiàng)物料準(zhǔn)備→稀釋劑、潤(rùn)濕劑、粘合劑、崩解劑→制軟材→制濕顆?！稍铩Ｅc分級(jí)→質(zhì)量檢查→分劑量與包裝制軟材：手捏成團(tuán)，輕壓則散干燥：及時(shí)干燥，溫度應(yīng)在60~80℃，熱敏性藥物成分不高于60℃，定時(shí)翻動(dòng)整粒與分級(jí)：先過(guò)一號(hào)篩（12~14目）再過(guò)四號(hào)篩60目，揮發(fā)油的加入應(yīng)用噴入法分劑量與包裝：應(yīng)注意防潮4、比較一下片劑和顆粒劑的質(zhì)量要求顆粒劑：不能通過(guò)一號(hào)篩與能通過(guò)五號(hào)篩的總和不得超過(guò)供試量的15%片劑：用于壓片的顆粒必須具有良好的流動(dòng)性、可壓性、潤(rùn)滑性5、濕法制粒壓片的工藝主藥和輔料→粉碎→過(guò)篩→混合→粘合劑、潤(rùn)濕劑、內(nèi)加崩解劑→制?！！鷵]發(fā)性成分、潤(rùn)滑劑、外加崩解劑→批混→計(jì)算片重→壓片→質(zhì)量檢查→包裝↓→包衣→↑6、核黃素為主動(dòng)轉(zhuǎn)動(dòng)的藥物應(yīng)如何用藥？為什么？飯后、小劑服用。在十二指腸由載體轉(zhuǎn)動(dòng)吸收，在小腸上端吸收，大劑量藥物同時(shí)到達(dá)吸收部位，吸收達(dá)到飽和。因而吸有一部分藥物被吸收，若飯后服用，胃排空速率小，到達(dá)小腸吸收部位的核黃素量少，且連續(xù)不斷地轉(zhuǎn)動(dòng)到吸收部位，主動(dòng)轉(zhuǎn)動(dòng)不致產(chǎn)生飽和，使吸收量增加。7、VC在無(wú)氧與有氧下如何發(fā)生變化？有氧下：VC→氧化→去氫抗壞血敏→水解→2，3—二酮古羅糖酸→氧化→L-J糖酸+草酸無(wú)氧下：VC→脫水、水解、無(wú)氧→呋喃甲醛+CO28、緩控釋制劑的分類(lèi)①骨架型：緩釋、控釋顆粒壓制片、主物粘附片、胃內(nèi)滯留片、骨架型小丸②膜控型：微孔膜包衣片、膜控釋小片、腸溶膜控釋片、膜控釋小丸③滲透泵片 ④植入劑9、鹽酸普魯卡因注射液變黃的原因？因?yàn)槠蒸斂ㄒ蛩猱a(chǎn)物對(duì)氨基苯甲酸和生脫羧反應(yīng)而得的苯胺經(jīng)氧化生成了有色物質(zhì)10、臨床上常用于酸化尿液的藥物是什么？酸化尿后對(duì)弱酸，弱堿性藥物的排泄有何影響？一；藥物劑型的重要性：藥物劑型是適合于患者需要的給藥方式。1、劑型可改變藥物的作用性質(zhì)2、劑型能調(diào)節(jié)藥物的作用速度3、改變劑型可降低或消除藥物的毒副作用4、某些劑型有靶向作用5、劑型可直接影響藥效二；影響制劑中藥物降解的因素及增加穩(wěn)定性的方法（一）處方因素的影響1、pH值的影響2、廣義酸堿催化的影響3、溶劑的影響4、離子強(qiáng)度的影響5、表面活性劑的影響6、處方中基質(zhì)或賦形劑的影響（二）外界因素的影響1、溫度的影響2、光線(xiàn)的影響3、空氣的影響4、金屬離子的影響5、濕度和水分的影響6、包裝材料的影響增加穩(wěn)定性的方法（一）延緩水解1、控制溫度2、調(diào)節(jié)pH3、改變?nèi)軇?、制成難溶性的鹽（二）延緩氧化1、控制含氧量2、抗氧劑3、pH值4、螯合劑三；經(jīng)典恒溫法經(jīng)典恒溫法的理論依據(jù)是Arrhenius方程lgk=-E/2.303RT+lgA，以lgk對(duì)1/T作圖得一直線(xiàn)，直線(xiàn)斜率為-E/（2.303R），由此可計(jì)算出活化能E。若將直線(xiàn)外推至室溫，就可求出室溫時(shí)的速度常數(shù)（k25）。由k25可求出分解10%所需的時(shí)間（即t0.9）或室溫儲(chǔ)藏若干時(shí)間以后殘留的藥物濃度。四；青霉素GNa鹽水溶液穩(wěn)定性加速實(shí)驗(yàn)青霉素GNa鹽在水溶液中迅速破壞，殘余未破壞的青霉素G鈉鹽可用碘量法測(cè)定之，即先經(jīng)過(guò)堿處理，生成青霉素噻唑酸，后者可被碘氧化，過(guò)量的碘則用硫代硫酸鈉溶液回滴；隨著青霉素G鈉鹽溶液放置時(shí)間的延長(zhǎng)，殘余未破壞的青霉素G鈉鹽越來(lái)越少，故碘液消耗量也相應(yīng)減少。根據(jù)碘液消耗量的對(duì)數(shù)，對(duì)時(shí)間作圖為一直線(xiàn)，表明青霉素G鈉鹽在水溶液中的分解為一級(jí)動(dòng)力學(xué)過(guò)程。因?yàn)榇朔磻?yīng)與pH值有關(guān)，故實(shí)際上是一個(gè)偽一級(jí)反應(yīng)，按以及動(dòng)力學(xué)反應(yīng)處理。五；液體制劑的特點(diǎn)液體藥劑的優(yōu)點(diǎn)有：①藥物以分子或微粒狀態(tài)分散在介質(zhì)中，分散度大，吸收快，能較迅速地發(fā)揮藥效；②給藥途徑多，可以?xún)?nèi)服，也可以外用；③易于分劑量，服用方便，特別適用于嬰幼兒和老年患者；④能減少某些藥物的刺激性；⑤某些固體藥物制成液體制劑后，有利于提高藥物的生物利用度。液體制劑的不足：①藥物分散度大，受分散介質(zhì)的影響，易引起藥物的化學(xué)降解，使藥效降低甚至失效；②液體制劑體積較大，攜帶、運(yùn)輸、貯存都不方便；③水性液體制劑容易霉變，需加入防腐劑；④非均勻性液體制劑，藥物的分散度大，分散粒子具有很大的比表面積，易產(chǎn)生一系列的物理穩(wěn)定性問(wèn)題。六：注射劑的制備工藝流程水處理——容器的處理——藥液配制——灌裝和封口——消毒滅菌——燈檢包裝。七：注射劑的質(zhì)量要求（1）無(wú)菌注射劑成品中不得含有任何活的微生物。（2）無(wú)熱原對(duì)于注射量大的、供靜脈注射和脊椎腔注射的注射劑必須符合無(wú)熱原的質(zhì)量指標(biāo)。（3）澄明度按照澄明度檢查的規(guī)定，應(yīng)符合規(guī)定要求。（4）pH值一般注射劑要求pH4～9，脊椎腔注射劑要求pH5～8醫(yī)`學(xué)敎育網(wǎng)搜`集整理。（5）滲透壓注射劑要求有一定的滲透壓。供靜脈注射和脊椎腔注射的注射劑應(yīng)當(dāng)與血漿滲透壓相等或接近。否則，低滲溶液會(huì)造成紅細(xì)胞脹破、溶血；高滲溶液會(huì)使紅細(xì)胞萎縮。（6）安全性注射劑安全試驗(yàn)包括刺激性試驗(yàn)、溶血試驗(yàn)、過(guò)敏試驗(yàn)、急性毒性試驗(yàn)、長(zhǎng)期毒性試驗(yàn)等。（7）穩(wěn)定性注射劑要求具有必要的化學(xué)穩(wěn)定性、物理穩(wěn)定性和生物穩(wěn)定性。有明確的有效期。八：注射劑的質(zhì)量檢查（一）澄明度檢查（二）熱原檢查（三）無(wú)菌檢查（四）降壓物質(zhì)的檢查（五）pH檢查4—9九：濕法制粒壓片：加粘合劑架橋或粘結(jié)作用使藥粉聚結(jié)在一起而成顆粒的方法。制粒目的：增加壓片物料的流動(dòng)性和可壓性，以保證片劑的質(zhì)量。濕法制粒的原理：A液體的架橋作用：分之間產(chǎn)生粘著力；B固體架橋，包括部分藥物溶解和固化、析出，粘合劑的固結(jié)等。生產(chǎn)工藝流程主藥——粉碎過(guò)篩——加輔料混合——加粘合劑——制軟材——過(guò)篩——制濕顆?！稍镎！訚?rùn)滑劑——混勻——壓片——包衣——包裝——片劑成品。制濕顆粒方法和設(shè)備搖擺式顆粒機(jī)制粒、流化(沸騰)制粒、噴霧干燥制粒法、高速攪拌制粒，其中流化(沸騰)制粒，亦稱(chēng)為“一步制粒法”—物料的混合、粘結(jié)成粒、干燥等過(guò)程在同一設(shè)備內(nèi)一次完成。1)擠壓式制粒機(jī)：2)轉(zhuǎn)動(dòng)制粒機(jī)3)高速攪拌制粒4)流化床制粒機(jī)(4)干燥：目的：提高藥物的穩(wěn)定性（防水解、霉變）。加熱方式：熱傳導(dǎo)、對(duì)流、熱輻射、介電等加熱，最普遍用對(duì)流加熱（簡(jiǎn)稱(chēng)對(duì)流干燥）。十：顆粒劑的制備制軟材——制?！稍铩Ｅc分級(jí)——質(zhì)量檢查與分劑量十一：包衣的目的和種類(lèi)目的：①控制藥物在胃腸道的釋放部位；②控制藥物在胃腸道中的釋放速度；③掩蓋苦味或不良?xì)馕?；④防潮、避光、隔離空氣以增加藥物的穩(wěn)定性；⑤防止藥物的配伍變化；⑥改善片劑的外觀(guān)。包衣的種類(lèi)：糖包衣、薄膜包衣和壓制包衣，其中薄膜衣又分為胃溶型和腸溶型兩種。包衣的方法：糖包衣：隔離層——粉衣層——糖衣層——有色糖衣層——打光薄膜包衣：片芯（轉(zhuǎn)動(dòng)）——噴包衣液—（反復(fù)多次）—干燥——固化——干燥——薄膜衣片十二：閥門(mén)系統(tǒng)工作原理閥門(mén)系統(tǒng)是控制藥物和拋射劑從容器噴出的主要部件，其中定量閥門(mén)可精確控制給藥劑量。閥門(mén)系統(tǒng)由封帽、閥桿、橡膠封圈、彈簧、定量杯、侵入管和推動(dòng)鈕組成。藥液通過(guò)閥桿上的引液槽進(jìn)入閥門(mén)系統(tǒng)的定量室。噴射時(shí)按下推動(dòng)鈕，閥桿在推動(dòng)鈕壓力下頂入，彈簧受壓，內(nèi)孔進(jìn)入出液橡膠封圈以?xún)?nèi)，定量室內(nèi)的藥液由內(nèi)孔進(jìn)入膨脹室，部分牛啟華后自噴嘴噴出。同時(shí)引液槽全部進(jìn)入瓶?jī)?nèi)，封圈封閉了藥液進(jìn)入定量室的通道。推動(dòng)鈕壓力出去后，在彈簧作用下，閥桿回復(fù)原位，藥液再進(jìn)入定量室。再次反復(fù)使用時(shí)，又重復(fù)這一過(guò)程。十三：滲透泵片的釋藥機(jī)制滲透泵型控釋制劑是利用滲透壓原理制成，主要由藥物、半透膜材料、滲透壓活性物質(zhì)和助推劑組成。當(dāng)滲透泵片與水接觸時(shí)，水即可通過(guò)半透膜滲入片芯，使藥物溶解成飽和溶液，加之高滲透壓輔料的溶解，滲透壓可達(dá)4—5MPa，而體液滲透壓僅為0.7MPa。由于膜內(nèi)外的滲透壓差，藥物的飽和溶液由細(xì)孔持續(xù)流出，其流出量與滲透進(jìn)莫內(nèi)的水量相等，直到片芯的藥物完全溶解為止。十四：表面活性劑的應(yīng)用并舉例1、增溶劑：聚山梨酯類(lèi)、聚氧乙烯脂肪酸酯類(lèi)2、乳化劑：阿拉伯膠、瓊脂3、潤(rùn)濕劑：聚山梨酯類(lèi)4、起泡劑和消泡劑：皂類(lèi)5、去污劑：十二烷基硫酸鈉6、消毒劑和殺毒劑：苯扎氯銨十五：影響微粒粒徑大小的因素1、藥物的粒徑2、載體材料的用量3、制備方法4、溫度5、攪拌速度6、附加劑的濃度7、材料相黏度十六：脂質(zhì)體的組成、結(jié)構(gòu)特點(diǎn)和該制劑的特點(diǎn)脂質(zhì)體以磷脂為膜材，并加入膽固醇等附加劑組成的。其雙分子層結(jié)構(gòu)為：極性基團(tuán)向外側(cè)的水相醫(yī)學(xué)教育|網(wǎng)搜集整理、非極性烴基彼此面對(duì)面形成板層狀或球狀雙分子層。脂質(zhì)體具有包封脂溶性或水溶性藥物的特性，藥物被包后其主要特點(diǎn)有：（1）靶向性和淋巴定向性；（2）緩釋性；（3）細(xì)胞親和性和組織相容性；（4）降低藥物的毒性；（5）提高藥物的穩(wěn)定性。1、劑型：是指根據(jù)不同的給藥方式和不同的給藥部位等要求將藥物制成不同“形態(tài)”，即一類(lèi)藥物制劑的總稱(chēng)，如片劑、注射劑、溶液劑等。藥劑學(xué)：是將原材料制備成用于治療、診斷、防預(yù)疾病所需藥物制劑的一門(mén)科學(xué)。即以藥物制劑為研究中心研究其基本理論、處方設(shè)計(jì)、制備工藝、質(zhì)量控制和合理應(yīng)用的綜合應(yīng)用技術(shù)學(xué)科。表面活性劑：系指具有很強(qiáng)的表面活性、加入少量就能使液體的表面張力顯著下降的物質(zhì)。親水親油平衡值（HLB)：表面活性劑分子中親水和親油基團(tuán)對(duì)油或水的綜合親和力。絮凝：在微粒分散系中加入一定量的某種電解質(zhì)，離子選擇性地被吸附于微粒表面，中和微粒表面的電荷，而降低表面帶電量及雙電層厚度，使微粒間的斥力下降，顆粒聚集而形成絮狀物，但振搖后可重新分散均勻。這種現(xiàn)象稱(chēng)之，加入的電解質(zhì)稱(chēng)為絮凝劑。反絮凝：在微粒體系中加入某種電解質(zhì)使微粒表面的ξ電位升高，經(jīng)典排斥力增加，阻礙了微粒之間的碰撞聚集，這種現(xiàn)象稱(chēng)之。加入的電解質(zhì)稱(chēng)為反絮凝劑。CMC：表面活性劑在水溶液中的濃度達(dá)到一定程度后，在表面的正吸附達(dá)到飽和，此時(shí)溶液的表面張力達(dá)最低值，表面活性分子進(jìn)入溶液，形成膠束，而表面活性劑分子締合形成膠束的最低溶度稱(chēng)為CMC。臨界相對(duì)濕度（CRH）：在相對(duì)濕度較低的環(huán)境下，吸濕量很少，而空氣的相對(duì)濕度增大到某一定值時(shí)，吸濕量開(kāi)始急劇增加，通常把吸濕量開(kāi)始急劇增加的相對(duì)濕度稱(chēng)之質(zhì)量源于設(shè)計(jì)（QbD）：合理的處方和工藝設(shè)計(jì)，是藥物產(chǎn)品質(zhì)量的有效保證。星點(diǎn)設(shè)計(jì)法（CCD）：是一種可用于多因素相應(yīng)面分析的實(shí)驗(yàn)設(shè)計(jì)方法，是在析因設(shè)計(jì)的基礎(chǔ)上加上星點(diǎn)和中心點(diǎn)的設(shè)計(jì)。析因設(shè)計(jì)法：又稱(chēng)析因?qū)嶒?yàn)，是一種多因素的交叉分組實(shí)驗(yàn)方法?？捎糜趶V泛篩選和評(píng)價(jià)多變量系統(tǒng)中各個(gè)因素的影響力，也是檢驗(yàn)各因素之間交互作用的一種有效手段。助懸劑：系指能增加分散介質(zhì)的粘度以降低微粒的沉降速度和增加威力親水性的附加劑。乳劑：系指互不相容的兩種液體混合，其中一相液體以液滴狀分散于另一相液體中形成的非均勻液相分散體系。滅菌制劑：系指采用某一物理、化學(xué)方法殺滅或除去制劑中所有活的微生物的一類(lèi)藥物制劑。無(wú)菌制劑：系指在無(wú)菌環(huán)境中采用無(wú)菌操作法或無(wú)菌技術(shù)制備不含任何活的微生物的一類(lèi)藥物制劑。等滲溶液：系指滲透壓與血漿滲透壓相等的溶液。等張溶液：系指與紅細(xì)胞膜張力相等的溶液。干熱滅菌法：系指在干熱環(huán)境中滅菌的方法，包括火焰滅菌法和干熱空氣滅菌法。濕熱滅菌法：系指在高溫高濕環(huán)境中滅菌方法。F值：系指在一定滅菌溫度下給定的Z值所產(chǎn)生的滅菌效果與在參比溫度下給定的Z值所產(chǎn)生的滅菌效果相同時(shí)，其滅菌效果相當(dāng)于在參比溫度下滅菌了多長(zhǎng)時(shí)間。F0:值：為在一定滅菌溫度，Z為10℃時(shí)滅菌t時(shí)間所產(chǎn)生的滅菌效果與121℃，Z值為10℃所產(chǎn)生的滅菌效果相同時(shí)，其滅菌效果相當(dāng)于在121℃下滅菌F0時(shí)間的效果。輸液：是指由靜脈滴注輸入體內(nèi)的大劑量注射液，一次給藥在100ml以上。23倍散：小劑量的劇毒藥與數(shù)倍的稀釋劑混合制成的散劑。滴丸劑：系指固體或液體藥物與適宜的機(jī)制加熱熔融后溶解、乳化或混懸于基質(zhì)中，再滴入不相混溶、互不作用的冷凝介質(zhì)中，由于表面張力的作用使液滴收縮成球狀而制成的制劑，主要供口服。噴霧劑：系指含藥溶液、乳狀液或混懸液填充于特制的裝置中，使用時(shí)借助手動(dòng)泵的壓力、高壓氣體、超聲震動(dòng)或其他方法將內(nèi)容物呈霧狀物稀釋出，用于肺部吸入或直接噴至腔道黏膜、皮膚及空間消毒的制劑。粉霧劑：是指一種或一種以上的藥物粉末，裝填于特殊的給藥裝置，以干粉形式將藥物噴霧于給藥部位，發(fā)揮全身或局部的一種給藥系統(tǒng)。固體分散體：是指藥物高度分散在適宜的載體材料中形成的一種固態(tài)物質(zhì)，又稱(chēng)固體分散物。納米乳：系有油、水、乳化劑組成的，具各向同性、外觀(guān)澄清的熱力學(xué)穩(wěn)定體系。亞微乳：乳滴粒徑在100~1000nm范圍，其穩(wěn)定性介于納米乳與普通乳之間，熱壓滅菌時(shí)間太長(zhǎng)或兩次滅菌會(huì)分層。微囊：系利用天然的或合成的高分子材料(統(tǒng)稱(chēng)為囊材）作為囊膜壁殼，將固態(tài)或液態(tài)藥物包裹成為的藥庫(kù)型微型膠囊。微球：藥物溶解和（或）分散在高分子材料中，形成骨架型微笑球狀實(shí)體。脂質(zhì)體：將藥物包封于類(lèi)脂雙分子層薄膜中所形成的超微球形載體制劑。緩釋制劑：系指用藥后能在機(jī)體內(nèi)緩慢釋放藥物，使藥物在較長(zhǎng)時(shí)間內(nèi)維持有效血藥濃度的制劑。控釋制劑：系指藥物按預(yù)先設(shè)定好的程序緩慢地恒速或接近恒速釋放的制劑，一般符合零級(jí)動(dòng)力學(xué)過(guò)程。OCDDS:系指用適當(dāng)方法，使藥物避免在胃、十二指腸、空腸和回腸前端釋放，運(yùn)送到人體回盲部后釋放而發(fā)揮局部或全身治療作用的一種給藥系統(tǒng)，是一種定位在結(jié)腸釋藥的制劑。被動(dòng)靶向制劑：系指由于載體的粒徑、表面性質(zhì)等特殊性使藥物在體內(nèi)特定靶點(diǎn)或部位富集的制劑。主動(dòng)靶向制劑：系指藥物載體能對(duì)靶組織產(chǎn)生分子特異性相互作用的制劑。TDDS或TTS：是指藥物一定的速度透過(guò)皮膚經(jīng)貌似血管吸收進(jìn)入體內(nèi)循環(huán)的一類(lèi)制劑。有限溶脹：是指水分子滲入到高分子結(jié)構(gòu)的空隙中，與高分子中的親水基團(tuán)發(fā)生水化作用而使體積膨脹，結(jié)果是高分子空隙間充滿(mǎn)了水分子，這一過(guò)程稱(chēng)之。無(wú)限溶脹：由于高分子空隙間存在水分子降低了高分子見(jiàn)得作用力，溶脹過(guò)程繼續(xù)，最后高分子化合物完全分散在水中形成高分子溶液。41、蒸發(fā)：是指通過(guò)加熱，使溶液中的部分溶劑氣化并除去，從而提高溶液中藥物濃度的單元操作。42、潛溶：在混合溶劑中各溶劑在某一比例時(shí)，藥物的溶解度比在各單純?nèi)軇┲械娜芙舛却?，而且出現(xiàn)極大值，這種現(xiàn)象稱(chēng)之。43、增溶：表面活性劑在水溶液中達(dá)到CMC后，一些水不溶性或微溶性物質(zhì)在膠束溶液中的溶解度可顯著增加，形成透明膠體，這種作用稱(chēng)為增溶。44、助溶：指難溶性藥物與加入的第三種物質(zhì)在溶劑中形成可溶性絡(luò)合物、復(fù)鹽或締合物等，以增加藥物在溶劑中的溶解度。45、包含物：系指一種分子被全部或部分包含于另一種分子的空穴結(jié)構(gòu)內(nèi)形成的特殊復(fù)合物。46、聚合物膠束：系由兩親性嵌段共聚物在水中自組裝形成的一種熱力學(xué)穩(wěn)定的膠體溶液。47、經(jīng)皮給藥系統(tǒng)（TDDS）：是指藥物以一定的速率透過(guò)皮膚經(jīng)毛細(xì)血管吸收進(jìn)入體循環(huán)的一類(lèi)制劑。48、供試品與0.9%NaCl溶液毫滲透壓摩爾溶度的比率稱(chēng)為毫滲透壓摩爾濃度比。49、電泳：將兩個(gè)電極插入微粒分散體系的溶液中，通以電流，則分散與溶液中的微粒可向陰極或陽(yáng)極移動(dòng)，這種在電場(chǎng)力作用下微粒的定向移動(dòng)稱(chēng)之。填空1、藥物溶解度的表示方法:極易溶解、易溶、溶解、略溶、微溶、極微溶、幾乎不溶和不溶。2、影響藥物溶解度的因素：藥物的分子結(jié)構(gòu)、溶劑化作用和水化作用、晶型、溶劑化物、粒子大小、溫度、pH與同離子效應(yīng)、混合溶劑、添加物。3、溶解度和溶解速度的順序：水合物＜無(wú)水物＜有機(jī)化物。4、影響藥物溶出速度的因素：固體的粒徑和表面積、溫度、溶出介質(zhì)的性質(zhì)、溶出介質(zhì)的體積、擴(kuò)散系數(shù)、擴(kuò)散層的厚度。5、正常人血液的滲透壓摩爾濃度范圍為285—310mOsm/kg。6、陰離子表面活性劑可分為：高級(jí)脂肪酸鹽、硫酸化物、磺酸化物。7、兩性離子表面活性劑可分為：卵磷脂、氨基酸型和甜菜堿型。8、微粒分散系的基本特征：分散性、多相性、聚結(jié)不穩(wěn)定性。9、影響絮凝的因素：離子強(qiáng)度、離子價(jià)數(shù)、離子半徑等。10、增加藥物穩(wěn)定性的方法：溫度、光線(xiàn)、空氣、金屬離子、濕度和水分、包裝材料。11、影響因素試驗(yàn)：高溫試驗(yàn)——溫度60℃下放置10天；高濕度試驗(yàn)——在25℃于相對(duì)濕度90%±5%條件下放置十天；強(qiáng)光照射試驗(yàn)——于光照度為4500lx±500lx12、粉體的性質(zhì)：流動(dòng)性、填充性、壓縮性、成形性。13、粒子徑的測(cè)定方法：顯微鏡法、庫(kù)爾特計(jì)數(shù)法、沉降法、比表面積法、篩分法。14、幾種密度的大小順序在一般條件下為ρt≥ρg≥ρbt≥ρb15、藥物制劑設(shè)計(jì)的目的：安全性、有效性、可控性、穩(wěn)定性、順應(yīng)性。16、處方前研究：化合物的理化性質(zhì)、原料藥的固態(tài)性質(zhì)、穩(wěn)定性和配伍研究、生物藥劑學(xué)研究。17、極性溶劑有：水、甘油、二甲亞砜；半極性溶劑有：乙醇、丙二醇、聚乙二醇；非極性溶劑有：脂肪油、液狀石蠟。18、試驗(yàn)設(shè)計(jì)方法：析因設(shè)計(jì)法、星點(diǎn)設(shè)計(jì)發(fā)、正交設(shè)計(jì)法。19、液體制劑常用附加劑：增溶劑、助溶劑、潛溶劑、防腐劑。20、溶液劑的制備方法：溶解法和稀釋法。21、低分子助懸劑有：甘油、糖漿劑等；高分子助懸劑有：阿拉伯膠、桃膠、瓊脂、淀粉漿等。22、天然乳化劑：1）阿拉伯膠——可形成O/W型乳劑2）西黃蓍膠——可形成O/W型乳劑3）明膠——O/W型乳劑4）杏樹(shù)膠——可代替阿拉伯膠5）卵黃——為強(qiáng)O/W型乳化劑。23、乳化劑的選擇：根據(jù)乳劑的類(lèi)型、給藥途徑、性能、混合乳化劑。24、乳劑的穩(wěn)定性：分層、絮凝、轉(zhuǎn)相、合并與破裂和酸敗25、原水處理技術(shù)：1）初濾和精濾2）電滲析發(fā)3）反滲析法4）離子交換法26、熱源的性質(zhì)：耐熱性、過(guò)濾性、吸附性、水溶性、不揮發(fā)性和其他27、去除熱原的方法：高溫法、酸堿法、吸附法、蒸餾法、離子交換法、凝膠過(guò)濾法、反滲透法、超濾法等。28、干熱滅菌法包括火焰滅菌法和干熱空氣滅菌法；濕熱滅菌法包括熱壓滅菌法、流通蒸汽滅菌法、煮沸滅菌法、低溫間歇滅菌法。29、注射劑的制備過(guò)程：水處理、容器處理、藥液的配制、灌裝和封口、滅菌與檢漏、燈檢、印字和包裝。30、口服制劑吸收的快慢一般順序：溶液劑＞混懸劑＞散劑＞顆粒劑＞膠囊劑＞片劑31、薄膜包衣工藝流程：轉(zhuǎn)動(dòng)→噴包衣液→干燥→固化→干燥→薄膜包衣。32、成膜材料有：天然高分子化合物、聚乙烯醇、EVA33、乳膏基質(zhì)可分W/O型和O/W型兩類(lèi)。34、脂溶性藥物從基質(zhì)中的釋放順序：O/W型＞W(wǎng)/O型＞類(lèi)脂類(lèi)＞烴類(lèi)35、卡波姆形成凝膠在pH6—11時(shí)稠度最大、穩(wěn)定。36、通常吸入氣霧劑的微粒大小在0.5—5um范圍內(nèi)最適宜。37、氣霧劑的組成：拋射劑、藥物與附加劑、耐壓容器、閥門(mén)容器38、中藥的提取方法：煎煮法、浸漬法、滲漉法、水蒸氣蒸餾法、超臨界流體提取法、超聲波提取法、微波提取法、仿生提取法。39、滲漉法可最大限度地浸出藥材中的有效成分。40、中藥提取物的純化方法：水提醇沉法和醇提水沉法、大孔樹(shù)脂法、酸堿法、鹽析法、結(jié)晶法、透析法、澄清劑法。41、環(huán)糊精有6——12個(gè)D-葡萄糖分子以1，4-糖苷鍵連接的環(huán)狀低聚糖化合物。42、聚合物膠束載藥方法：物理方法、化學(xué)結(jié)合法、靜電作用。43、脂質(zhì)體的理化性質(zhì)：1）變相溫度2）膜的通透性3）膜的流動(dòng)性4）脂質(zhì)體荷電性44、脂質(zhì)體的功能：1）淋巴系統(tǒng)趨向性2）被動(dòng)靶向劑3）主動(dòng)靶向性4）物理化學(xué)靶向劑45、納米乳和亞微乳的理化性質(zhì)的評(píng)價(jià)：粘度、折光率和電導(dǎo)率46、微球的制備方法：明膠微球、白蛋白微球、淀粉微球、聚脂類(lèi)微球、磁性微球。47、高能乳化法包括剪切攪拌乳化法、膠體膜乳化法、超聲波乳化法和高壓勻質(zhì)法等48、影響藥物經(jīng)皮吸收的因素：生理因素）：種屬、性別、年齡、部位、皮膚狀態(tài)、皮膚溫度、代謝作用。藥物理化性質(zhì)）分配系數(shù)和溶解度、分子大小與形狀、pKa、熔點(diǎn)、分子結(jié)構(gòu)。劑型因素)：劑型、基質(zhì)、pH、藥物濃度與給藥面積、頭皮吸收促進(jìn)劑。49、經(jīng)皮給藥貼劑的種類(lèi)：黏膠分散型貼劑、周邊黏膠骨架型貼劑、儲(chǔ)庫(kù)型貼劑50、物理促透法包括離子導(dǎo)入、電致孔、超聲導(dǎo)入、微針、無(wú)針注射給藥系統(tǒng)等簡(jiǎn)答題1、影響藥物溶出速度的因素：1）固體的粒徑和表面積：同一重量的固體藥物，其粒徑越小，表面積越大，對(duì)同樣大小的固體藥物，空隙率越高，表面積越大。對(duì)于疏水性較強(qiáng)的顆粒狀或粉末狀藥物，可增加溶出界面和用微粉化可增加溶出速度。2）溫度：溫度升高，藥物溶出速度增加。3）溶出介質(zhì)的性質(zhì)：4）溶出介質(zhì)的體積：5）擴(kuò)散系數(shù)：藥物在邊界的擴(kuò)散系數(shù)越大，溶出速度越快6）擴(kuò)散層的厚度：擴(kuò)散層的厚度愈大，溶出速度愈慢。2、表面活性劑的應(yīng)用：增溶劑、乳化劑、潤(rùn)濕劑、起泡劑和消泡劑、去污劑、消毒劑和殺菌劑。3、外界因素對(duì)制劑中藥物穩(wěn)定性的影響及增加穩(wěn)定性方法：在確保滅菌的質(zhì)量要求前提下，盡可能降低滅菌溫度，縮短滅菌時(shí)間光線(xiàn)的影響：加入抗氧劑，包衣材料中加入遮光劑或包裝采用避光材料。金屬離子的影響：應(yīng)選用純度較高的原輔料，操作過(guò)程中不要使用金屬器具，同時(shí)還可以加入螯合劑空氣的影響：對(duì)于易氧化的藥物可以采用真空包裝、通入惰性氣體、使用非水溶劑、加入抗氧劑、協(xié)同劑等來(lái)提高藥物穩(wěn)定性。溫度和水分的影響：包裝材料的影響4、粉體流動(dòng)性的影響因素與改善方法：離子大小：在制劑中造粒是增大粒徑，改善流動(dòng)性的有效方法。粒子形態(tài)及表面粗糙度：球形粒子的光滑表面，能有效減少摩擦力。3)含濕量：適當(dāng)干燥有利于減弱粒子間的作用力。4）助流劑的影響：5、CRH作為藥物吸濕性指標(biāo)，其意義在于：1）物料的CRH越小則越易吸濕2）為生產(chǎn)和貯藏環(huán)境提供參考，即相對(duì)濕度控制在藥物的CRH值以下，以防吸濕3）為處方設(shè)計(jì)提供參考6、液體制劑的特點(diǎn)：1）優(yōu)點(diǎn)：a藥物以分子或微粒狀態(tài)分散在介質(zhì)：分散度大、吸收快，較迅速地發(fā)揮藥效。b給藥途徑多c易于分劑量d能減少藥物的刺激性2）缺點(diǎn)：a藥物分散度大，易引起藥物的化學(xué)降解，降低藥效，甚至失效b液體制劑體積較大，攜帶、運(yùn)輸、儲(chǔ)存等不方便c水性液體制劑容易霉變，需加入防腐劑d非均相液體的藥物分散度大，易產(chǎn)生一系列的物理穩(wěn)定性問(wèn)題。7、適合制備混懸劑的藥物：1）將難溶性藥物制成液體制劑時(shí)2）藥物的劑量超過(guò)了溶解度而不能以溶液劑型應(yīng)用時(shí)3）兩種溶液混合時(shí)藥物的溶解降低而析出固體藥物時(shí)4）為了使藥物產(chǎn)生緩釋作用等，都可以考慮制成混懸劑。8、滅菌制劑和無(wú)菌制劑的質(zhì)量要求：①無(wú)菌；②無(wú)熱原；③可見(jiàn)異物和不溶性微粒，應(yīng)符合藥典規(guī)定；④安全性；⑤滲透壓；⑥pH⑦穩(wěn)定性；⑧降壓物質(zhì)。9、不同制劑配制對(duì)空氣潔凈度有不同的要求：1）大于50ml，最終需要滅菌的制劑：要求在10000級(jí)條件下進(jìn)行稱(chēng)量、配置、過(guò)濾，在100級(jí)條件下進(jìn)行灌封2）小于50ml，最終需要滅菌的制劑：可在10000級(jí)條件下進(jìn)行稱(chēng)量、配置、過(guò)濾盒灌封3）最終不滅菌的無(wú)菌制劑：要求在100級(jí)條件下進(jìn)行生產(chǎn)4）對(duì)口服制劑：要求在100000級(jí)條件下進(jìn)行配制和分裝5）對(duì)非無(wú)菌外用制劑，可在300000級(jí)條件下配置和分裝10、注射劑的特點(diǎn)：1）藥效迅速、作用可靠2）適合于不能口服的病人3）準(zhǔn)確局部定位給藥4）可產(chǎn)生長(zhǎng)效作用5）較其他液體制劑耐貯藏6）適用于不宜口服的藥物7）依從性差8）價(jià)格昂貴9）質(zhì)量有要求高11、注射劑的質(zhì)量檢查：1）可見(jiàn)異物質(zhì)量檢查2）細(xì)菌內(nèi)毒素或熱源檢查3）無(wú)菌檢查4）pH測(cè)定5）其他檢查12、輸液的質(zhì)量檢查：1）可見(jiàn)異物與不溶性微粒檢查2）熱原與無(wú)菌檢查3）含量、pH及滲透壓檢查4）主要存在問(wèn)題及解決方法13、冷凍干燥技術(shù)：是把含有大量水分的物料預(yù)先進(jìn)行降溫，凍結(jié)成冰點(diǎn)以下的固體，在真空的條件下使冰直接升華，從而去除水分得到干燥產(chǎn)品的一種激素。工藝流程：無(wú)菌配液 過(guò)濾 分裝裝入凍干箱 預(yù)凍 減壓（升華干燥） 加溫 在干燥。14、散劑的制備工藝流程：物料→粉碎→過(guò)篩→混合→分劑量→質(zhì)量檢查→包裝→散劑。15、輔料的定義及其作用輔料系指在片劑處方中除藥物以為的所有附加物的總稱(chēng)，亦稱(chēng)賦形劑。作用：稀釋劑、潤(rùn)濕劑和黏合劑、崩解劑、潤(rùn)滑劑、色香味及其調(diào)節(jié)劑。16、滴眼劑的質(zhì)量要求：1）pH：正常眼睛可耐受的pH范圍為5.0—9.0，pH6—8時(shí)無(wú)不適感覺(jué)，2）滲透壓：除另有規(guī)定外，應(yīng)與淚液等滲3）無(wú)菌4）可見(jiàn)異物，比注射液要求低，在光照度3000—50000lx下用眼檢視，尤其不能有玻璃屑5）粘度：適合的粘度在4.0~5.0mpa·s6）裝量：每一容器的裝量，除另有規(guī)定，應(yīng)不超過(guò)10ml17、濕法制粒：是在粉狀物料中加入適量液體粘合劑制備顆粒的方法。壓式制粒的要點(diǎn)：1）質(zhì)軟材是關(guān)鍵步驟，必須選好適宜粘合劑、適宜濃度和適宜用量2）顆粒的大小有篩網(wǎng)的孔徑大小調(diào)節(jié)，粒度分布較均勻，粒子形狀多為柱狀3）制粒程序多、重現(xiàn)性差、勞動(dòng)強(qiáng)度大、不適合大批量生產(chǎn)和連續(xù)生產(chǎn)4）篩網(wǎng)的壽命短，需要經(jīng)常更新。18、濕法制粒的優(yōu)點(diǎn)：1）表面改質(zhì)好，使顆粒具有良好的壓縮成形2）耐磨性較強(qiáng)3）粒度均勻流動(dòng)性好缺點(diǎn)是不適用于熱敏性、濕敏性、極易溶性物料的制粒。19、將片劑包衣的目的是：1）避光、防潮，以提高藥物的穩(wěn)定性2）這該藥物的不良?xì)馕?，提高患者的順?yīng)性3）隔離配伍禁忌成分4）采用不同顏色包衣，增加不同藥物片劑的識(shí)別能力，增加用藥安全性5）包衣片表面光潔，提高流動(dòng)性6）提高美觀(guān)度7）改變藥物釋放的位置及速度。20、注射劑制備工藝過(guò)程：水處理、容器的處理、藥液配制、灌裝和封口、消毒滅菌21、膠囊劑的特點(diǎn)：1）可掩蓋藥物的不良臭味，提高藥物穩(wěn)定性2）可是藥物在體內(nèi)迅速起效3）可使液態(tài)藥物固體劑型化4）可延緩或定位釋放藥物22、栓劑的直腸吸收途徑：①經(jīng)直腸上靜脈經(jīng)門(mén)靜脈而如肝臟，在肝臟代謝后轉(zhuǎn)運(yùn)至全身；②經(jīng)直腸中靜脈和直腸下靜脈及肛管靜脈而入下腔靜脈，繞過(guò)肝臟而直接進(jìn)入體循環(huán)；③經(jīng)直腸淋巴系統(tǒng)吸收。23、軟膏劑的基質(zhì)特點(diǎn)：①性質(zhì)穩(wěn)定；②無(wú)刺激性或過(guò)敏性；③稠度適宜，潤(rùn)滑，易于涂膜；④具有吸水性，能吸收傷口分泌；⑤易吸除，不污染衣服；⑥具有良好的釋藥性能。24、中藥制劑的優(yōu)點(diǎn)：1）藥性持久、性和力緩，尤其適合慢性疾病的治療2）療效多為復(fù)方成分綜合作用的結(jié)果3）中藥在治療疑難雜癥、骨科疾病及滋補(bǔ)強(qiáng)壯等方面有獨(dú)特的優(yōu)勢(shì)4）中藥制劑原料多為天然物質(zhì)，毒副作用較小，患者較易接受。中藥制劑的缺點(diǎn)：相當(dāng)多中藥制劑的藥效物質(zhì)不完全明確，影響了對(duì)工藝合理性的判斷及生產(chǎn)規(guī)范化的監(jiān)控，也影響質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)的制定2）產(chǎn)品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)較低，導(dǎo)致臨床療效不穩(wěn)定3）部分制劑由于生產(chǎn)技術(shù)及劑型滯后影響療效的發(fā)揮4）質(zhì)量較難統(tǒng)一和穩(wěn)定，影響制劑投料、質(zhì)量監(jiān)控及臨床療效。25、分散體系在藥劑學(xué)中的重要意義：1）粒徑小、分散度大，提高難溶性藥物的生物利用度2）藥物被包封在載體中，改善藥物在體內(nèi)的穩(wěn)定性3）不同大小的微粒在體內(nèi)分布具有一定的選擇性，容易被網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)吞噬，可達(dá)到肝脾等器官的被動(dòng)靶向4）根據(jù)微囊的載體性質(zhì)，使微粒具有明顯的緩釋作用，可以延長(zhǎng)藥物在體內(nèi)的作用，降低毒副作用等26、固體分散體的特點(diǎn)：①可以將難溶性藥物高度分散于固體載體中；②大大提高藥物的溶出速率，從而提高藥物的口服吸收與生物利用度；③可用于油性藥物的固體化；④難溶性藥物以速釋為目的時(shí)，所用載體以水溶性材料為適宜，如果以緩釋或腸溶為目的時(shí)，可適當(dāng)使用難溶性或腸溶性高分子材料。27、 固體分散體的制備及適用①熔融法：適用于對(duì)熱穩(wěn)定的藥物，多用熔點(diǎn)低，不溶于有機(jī)溶劑的載體；②溶劑法：適用于對(duì)熱不穩(wěn)定的藥物。③機(jī)械分散法：使用于小劑量藥物的制備。28、通常聚合物膠束的釋藥機(jī)制有：1）藥物通過(guò)擴(kuò)散從聚合物膠束中滲透出來(lái)2）聚合物膠束解離藥物隨之滲出3）通過(guò)化學(xué)鍵鏈接在膠束聚合物上的藥物因?yàn)榛瘜W(xué)鍵斷裂而釋放29、納米乳形成的基本條件：1）油水界面上存在短暫的負(fù)表面張力2）有高流動(dòng)的界面膜3）油相與界面膜上乳化劑分子之間能相互滲透30、納米乳的制備需要加入助乳化劑的原因：1）助乳化劑使乳化劑的溶解度增大，界面張力進(jìn)一步降低，甚至可出現(xiàn)負(fù)值，有利于納米乳的形成2）助乳化劑可調(diào)節(jié)乳化劑的ILB值，使之符合油相的要求。31、單凝聚法：是在高分子囊材溶液中加入凝聚劑以降低高分子材料的溶解度而凝聚成囊的方法?；驹恚簩⑺幬锓稚⒃诿髂z材料溶液中，然后加入凝聚劑，由于明膠分子水合膜的水分子與凝聚劑結(jié)合，使明膠的溶解度降低，分子間形成氫鍵，最后從溶液中析出而凝聚成囊。這種凝聚是可逆的，經(jīng)過(guò)幾次凝聚與解凝聚，直到凝聚囊形成滿(mǎn)意的性狀為止。最后采用適宜的措施加以交聯(lián)，使之成為不凝結(jié)、不粘連、不可逆的球形微囊。32、復(fù)凝聚法：系使用帶相反電荷的兩種高分子材料作為復(fù)合囊材，在一定條件下交聯(lián)且與藥物凝聚成囊的方法原理：以明膠與阿拉伯膠為例，將溶液PH值調(diào)至明膠的等電點(diǎn)以下使之帶正電，而阿拉伯膠仍帶負(fù)電，由于電荷相互吸引交聯(lián)成正負(fù)離子的絡(luò)合物，溶解度降低而凝聚成囊，加水稀釋?zhuān)兹┙宦?lián)固化，洗盡甲醛，即得。33、影響藥物釋放速率的因素：微球（囊）的粒徑、囊膜或骨架的厚度、載體材料的物理化學(xué)性質(zhì)、藥物的性質(zhì)、工藝條件與劑型、介質(zhì)的pH值、介質(zhì)的離子強(qiáng)度。34、經(jīng)皮給藥制劑的優(yōu)點(diǎn)：1）直接作用與靶部位發(fā)揮藥效2)避免肝臟的首過(guò)效應(yīng)和胃腸因素的干擾3）避免藥物對(duì)腸道的副作用4）長(zhǎng)時(shí)間維持恒定的血藥濃度，避免峰谷現(xiàn)象，降低藥物毒副作用5）減少給藥次數(shù)，而且患者可以自主用藥，提高患者的用藥依從性6）發(fā)現(xiàn)副作用時(shí)，可隨時(shí)中斷給藥經(jīng)皮給藥的缺點(diǎn)：1）不適合劑量大或?qū)ζつw產(chǎn)生刺激的藥物，2）由于起效較慢，不適合要求起效快的藥物3）藥物吸收的個(gè)體差異和給藥部位的差異較大等35、脂質(zhì)體的概念，特點(diǎn)及其制備方法。將藥物包封于類(lèi)脂質(zhì)雙分子層薄膜中所制成的超微球形載體制劑稱(chēng)為脂質(zhì)體。特點(diǎn)：①當(dāng)升高溫度是，會(huì)發(fā)生相變；②脂質(zhì)體膜是半通透膜；③膜具有流動(dòng)性；④具有靶向性。制備方法：①薄膜分散法；②過(guò)膜擠壓法；③French擠壓法；④逆相蒸發(fā)法；⑤化學(xué)梯度法；⑥其他方法。36、片劑制備中可能發(fā)生的問(wèn)題及片劑的質(zhì)量檢查項(xiàng)目。問(wèn)題：裂片、松片、粘沖、片重差異超限、溶出超限、含量不均勻質(zhì)量檢查項(xiàng)目：外觀(guān)性狀、片重差異、硬度和脆碎度、崩解度、溶出度或釋放度、含量均勻度。37、影響藥物經(jīng)皮吸收的因素及促進(jìn)吸收方法㈠生理因素：①種屬②性別③年齡④部位⑤皮膚狀態(tài)⑥皮膚溫度⑦代謝作用；㈡藥物理化性質(zhì)：①分配系數(shù)與溶解度②分子大小與形狀③pKa④熔點(diǎn)⑤分子結(jié)構(gòu)㈢劑型因素：①劑型②基質(zhì)③pH值④藥物濃度與給藥面積⑤透皮吸收促進(jìn)劑㈣促進(jìn)方法：化學(xué)方法、物理方法、藥劑學(xué)方法。1．片劑，將藥材提取物、藥材提取物加藥材細(xì)粉或藥材細(xì)粉與適宜輔料混勻壓制而成的圓片狀或異形片狀的制劑。2．置換價(jià)的計(jì)算.置換價(jià)系指藥物的重量與同體積栓劑基質(zhì)的重量之比。3．曇點(diǎn)：非離子表面活性劑，溫度升高可導(dǎo)致表面活性劑溶解度急劇下降并析出，溶液出現(xiàn)混濁，這種發(fā)生混濁的現(xiàn)象稱(chēng)為起曇，此時(shí)的溫度稱(chēng)為濁點(diǎn)或曇點(diǎn)。Krafft點(diǎn)：離子型表面活性劑在水中的溶解度隨著溫度的變化而變化。當(dāng)溫度升高至某一點(diǎn)時(shí)，表面活性劑的溶解度急劇升高，此溫度稱(chēng)為Krafft點(diǎn)。4．有限溶脹：是指水分子滲入到高分子結(jié)構(gòu)的空隙中，與高分子中的親水基團(tuán)發(fā)生水化作用而使體積膨脹，結(jié)果是高分子空隙間充滿(mǎn)了水分子，這一過(guò)程稱(chēng)之。5．無(wú)限溶脹：由于高分子空隙間存在水分子降低了高分子見(jiàn)得作用力，溶脹過(guò)程繼續(xù)，最后高分子化合物完全分散在水中形成高分子溶液。6．OCDDS：口服結(jié)腸定位釋藥系統(tǒng)：用適當(dāng)方法，使口服后避免在胃、十二指腸、空腸和回腸前端釋放藥物，而是運(yùn)送到回盲部后釋放藥物發(fā)揮局部和全身治療作用的一種給藥系統(tǒng)。7．QbD：質(zhì)量源于設(shè)計(jì)：合理的處方和工藝設(shè)計(jì)，是藥物產(chǎn)品質(zhì)量的有效保證。8．劑型和制劑：劑型：把藥物制備成適合某種給藥途徑的適宜形式。制劑：以劑型體現(xiàn)的藥物的具體品種，能直接作用于患者。9．黏合劑和潤(rùn)濕劑；黏合劑：依靠本身的黏性賦予無(wú)黏性或黏性不足的物料以適宜黏性的輔料。潤(rùn)濕劑：本身無(wú)黏性，通過(guò)潤(rùn)濕物粒誘發(fā)物料黏性的液體。10.潛溶現(xiàn)象與潛溶劑在混合溶劑中各溶劑在某一比例時(shí)，藥物的溶解度比在各單純?nèi)芤褐械娜芙舛却?，而且出現(xiàn)極大值，這種現(xiàn)象稱(chēng)為潛溶。11.固體分散技術(shù)：將藥物高度分散在適宜的載體材料中形成的一種固態(tài)物質(zhì)，又稱(chēng)固體分散物，這種技術(shù)稱(chēng)為固體分散技術(shù)。12．生物技術(shù)與生物技術(shù)藥物：生物技術(shù)：應(yīng)用生物體或生物體的組成成分，在最適的條件下，生產(chǎn)有價(jià)值的產(chǎn)物或進(jìn)行有益過(guò)程的技術(shù)。生物技術(shù)藥物：利用現(xiàn)代生物技術(shù)，借助某些微生物，動(dòng)物，植物來(lái)生產(chǎn)所需的藥物。13．單凝聚法是在高分子囊材溶液中加入凝聚劑以降低高分子材料的溶解度而凝聚成囊的方法。15．臨界膠束濃度（CMC）：表面活性劑分子締合形成膠束的最低濃度。16．囊泡：某些兩親性分子，如許多天然的合成的表面活性劑及不能簡(jiǎn)單締合成膠團(tuán)的磷脂，分散于水中時(shí)會(huì)自發(fā)形成一類(lèi)具有封閉雙層結(jié)構(gòu)的分子有序組合體，稱(chēng)為囊泡（vesicle）也稱(chēng)為脂質(zhì)體(liposome)17．包封率：脂質(zhì)體包封率是指被包裹物質(zhì)（如某藥物）在脂質(zhì)體懸液中占藥物總量的百分量。可利用下式計(jì)算出百分包封率：EN%=(1一Cf/Ct)×100%。其中，Cf為游離藥物的量，Ct為脂質(zhì)體懸液中藥物的總量。18．真密度：真密度（TrueDensity）指材料在絕對(duì)密實(shí)狀態(tài)下的體積內(nèi)固體物質(zhì)的實(shí)際體積，不包括內(nèi)部孔隙或者顆粒間的空隙（叫真密度）。與之相對(duì)應(yīng)的物理性質(zhì)還有表觀(guān)密度和堆積密度。19．牛頓流體即遵循牛頓粘性定律的流體，特征是剪切速率與剪切應(yīng)力成正比。20．F0值：為在一定滅菌溫度，Z為10℃時(shí)滅菌t時(shí)間所產(chǎn)生的滅菌效果與121℃，Z值為10℃所產(chǎn)生的滅菌效果相同時(shí)，其滅菌效果相當(dāng)于在121℃下滅菌F0時(shí)間的效果。21．平衡水分：，在一定的溫度和相對(duì)濕度(RH)下，當(dāng)物料內(nèi)的蒸汽壓與外界空氣的蒸氣壓達(dá)到平衡時(shí)，物料中的含水量。平衡水分與自由水分：根據(jù)物料中所含水分能否干燥來(lái)劃分平衡水與自由水。22．冷凍干燥：又稱(chēng)升華干燥。將含水物料冷凍到冰點(diǎn)以下，使水轉(zhuǎn)變?yōu)楸缓笤谳^高真空下將冰轉(zhuǎn)變?yōu)檎魵舛サ母稍锓椒ā?3．彈性復(fù)原率24．滲漉法：是將適度粉碎的藥材置滲漉筒中，由上部不斷添加溶劑，溶劑滲過(guò)藥材層向下流動(dòng)過(guò)程中浸出藥材成分的方法。25．浸出過(guò)程：溶劑選擇性地溶解固體中某組分的工藝過(guò)程，包括：1浸潤(rùn)與滲透階段2解吸與溶解階段3擴(kuò)散階段4置換浸出階段四個(gè)階段。26.浸出制劑：用適當(dāng)?shù)慕鋈軇┖头椒?，從?dòng)植物藥材中浸出有效成分，經(jīng)適當(dāng)精制與濃縮得到的供內(nèi)服或外用的一類(lèi)制劑。26緩釋制劑和控釋制劑：緩釋制劑：用藥后能在機(jī)體內(nèi)緩慢釋放藥物，使藥物在較長(zhǎng)時(shí)間內(nèi)維持有效血藥濃度的制劑?？蒯屩苿核幬锇搭A(yù)先設(shè)定好的程序緩慢地恒速的釋放的制劑。27．前藥是通過(guò)化學(xué)反應(yīng)將藥物活性集團(tuán)改構(gòu)或衍生形成的一種新的惰性結(jié)構(gòu)，其本身不具有藥理活性，在體內(nèi)特定的靶組織中經(jīng)化學(xué)反應(yīng)或酶降解，再生為活性藥物而發(fā)揮治療作用。1．制備O/W/O型復(fù)乳時(shí)，先后選擇O/W型和W/O型乳化劑。2．凡士林在軟膏劑中用作軟膏制劑，常加入一點(diǎn)羊毛脂是增加吸水性。3．空膠囊最大容積的規(guī)格號(hào)碼是0，空膠囊的號(hào)碼越大，其容量越大。4．眼膏劑中不溶性藥材應(yīng)用適宜的方法制成極細(xì)粉末并通過(guò)9號(hào)篩，基質(zhì)在配前應(yīng)熔化過(guò)濾和滅菌。5．CMC是指增溶劑的臨界膠束濃度，PVP是指聚維酮。6．填寫(xiě)下列物質(zhì)在片劑生產(chǎn)中的用途：CAP腸溶包衣材料，淀粉漿黏合劑，低取代羥丙基纖維素崩解。7．簡(jiǎn)單低共熔混合物中，藥物以微晶形式分散，固態(tài)溶液中，藥物以分子狀態(tài)分散。8．脂質(zhì)體是由磷脂和膽固酸組成的具有雙分子層結(jié)構(gòu)的封團(tuán)微小囊泡，可作藥物載體。9．注射液制備中配液的方法有稀配法和濃配法，大輸液的制備大多采用濃配法的配液方法。10．影響不溶性骨架片釋藥速率的主要因素為 ， ，孔徑，彎曲程度。11．乳劑在放置過(guò)程中出現(xiàn)分散相液滴集中上浮或下沉，但振搖后還可以恢復(fù)成乳劑狀態(tài)的現(xiàn)象，稱(chēng)為分層。如分散相液滴合并進(jìn)而分成油水兩層的現(xiàn)象稱(chēng)為乳劑的破裂。12．藥物制劑穩(wěn)定性一般包括化學(xué)，物理和微生物學(xué)三個(gè)方面，藥物色澤的改變屬于化學(xué)穩(wěn)定性的變化。13．根據(jù)STOKES定律，為增加混懸劑的穩(wěn)定劑，最有效的方法是減少微粒半徑。14．目前制備微囊的方法可歸納為物理化學(xué)法，物理機(jī)械法，化學(xué)法三大類(lèi)。15．評(píng)價(jià)注射用油的重要指標(biāo)是碘值，皂化值，酸值。16．栓劑的熔變時(shí)限檢查項(xiàng)目要求油溶性栓劑3粒在30分鐘內(nèi)全部溶化，水溶劑栓劑3粒在60分鐘內(nèi)完全溶解。17．固體分散體的常用載體材料可分為水溶性，腸溶性，難溶性三大類(lèi)。18．脂質(zhì)體的膜材主要由磷脂和膽固醇構(gòu)成。19.苯甲酸為常用防腐劑。苯甲酸未解離分子抑菌作用強(qiáng)，故在酸性溶液中抑菌效果較好，最適PH是4.20.為得到穩(wěn)定的混懸劑，應(yīng)控制其電勢(shì)在20到25mV范圍，使其恰好產(chǎn)生絮凝作用。21．淀粉漿有兩種制法，一是沖漿法，二是煮漿法。淀粉漿的常用濃度是8-15%。22．浸膏劑按其干燥程度可分為稠浸膏和干浸膏，除了另有規(guī)定外，浸膏劑每1g相當(dāng)于原有藥材2-5g，流浸膏每1ml相當(dāng)于原藥材1g。23．氣霧劑按其分散系統(tǒng)，可分為溶液型氣霧劑，混懸型氣霧劑，乳化型氣霧劑三類(lèi)。24.通常將粒徑小于100um的粒子叫粉，大于100um的粒子叫粒。25.原水處理的方法有初濾和精濾，電滲析法，反滲析法，離子交換法。26.等滲溶液指滲透壓與血漿滲透壓相等的溶液，屬于物理化學(xué)的概念。等張溶液指與紅細(xì)胞膜張力相等的溶液，屬于物理化學(xué)概念。27.緩控釋制劑主要有骨架型和貯存型兩種。注射劑的質(zhì)量檢查要求及意義。一，注射劑的質(zhì)量要求：1無(wú)菌：制劑中不含有任何活的微生物。2無(wú)熱原：供靜注或脊椎腔注射及一次用量超過(guò)5ml的注射劑，必須檢查熱原。3可見(jiàn)異物和不溶性微粒應(yīng)符合藥典規(guī)定。4安全性：良好的生物相容性，無(wú)刺激性。5滲透壓：和血漿滲透壓相等或相近，靜脈注射等張。6PH：與血液或組織有相近的PH（一般規(guī)定注射劑4~9，眼用5~9，脊椎腔5~8）7穩(wěn)定性8降壓物質(zhì)符合規(guī)定。二注射劑的質(zhì)量檢查：1可見(jiàn)異物檢查2細(xì)菌內(nèi)毒素或熱原檢查：熱原—家兔法3無(wú)菌檢查4PH測(cè)定：一般規(guī)定4.0~9.0，同一品種差異范圍不能超過(guò)正負(fù)1.0.5其他檢查2.片劑的工藝流程片劑：直接壓片和制粒壓片，制粒壓片分濕法制粒和干法制粒。制粒方法與特點(diǎn)：制粒系指將將藥物與輔料混合物加工制成一定形狀和大小的粒子，可分為干法制粒和濕法制粒；濕法制粒：藥物混合物中加入黏合劑，借助黏合劑的架橋和粘結(jié)作用使得粉末聚集一起而制成顆粒的方法。包括擠壓制粒、轉(zhuǎn)動(dòng)制粒、攪拌制粒等，具有粒子大小可調(diào)、壓縮性、成型性好、適用范圍廣等特點(diǎn)。干法制粒：把藥物混合物粉末直接壓縮成較大片劑或片狀物后，重新粉碎成所需大小顆粒的方法，有壓片法和滾壓法。該方法不加任何液體，常用于熱敏性物料、遇水易分解的藥物以及容易壓縮成形的藥物的制粒，方法簡(jiǎn)單、省工省時(shí)。但采用干法制粒時(shí)，應(yīng)注意由于壓縮引起的晶型轉(zhuǎn)變及活性降低等。制粒具有以下意義：增加制劑的可壓性，增加輔料的流動(dòng)性，可以防止各成分篩分，可以防止粉塵飛揚(yáng)，可以防止藥粉聚集。濕法制粒壓片：加粘合劑架橋或粘結(jié)作用使藥粉聚結(jié)在一起而成顆粒的方法。制粒目的：增加壓片物料的流動(dòng)性和可壓性，以保證片劑的質(zhì)量。濕法制粒的原理：A液體的架橋作用：分之間產(chǎn)生粘著力；B固體架橋，包括部分藥物溶解和固化、析出，粘合劑的固結(jié)等。生產(chǎn)工藝流程主藥——粉碎過(guò)篩——加輔料混合——加粘合劑——制軟材——過(guò)篩——制濕顆?！稍镎！訚?rùn)滑劑——混勻——壓片——包衣——包裝——片劑成品。制濕顆粒方法和設(shè)備搖擺式顆粒機(jī)制粒、流化(沸騰)制粒、噴霧干燥制粒法、高速攪拌制粒，其中流化(沸騰)制粒，亦稱(chēng)為“一步制粒法”—物料的混合、粘結(jié)成粒、干燥等過(guò)程在同一設(shè)備內(nèi)一次完成。擠壓式制粒機(jī)：2)轉(zhuǎn)動(dòng)制粒機(jī)3)高速攪拌制粒4)流化床制粒機(jī)(4)干燥：目的：提高藥物的穩(wěn)定性（防水解、霉變）。加熱方式：熱傳導(dǎo)、對(duì)流、熱輻射、介電等加熱，最普遍用對(duì)流加熱（簡(jiǎn)稱(chēng)對(duì)流干燥）。濕法制粒的優(yōu)點(diǎn)：1）表面改質(zhì)好，使顆粒具有良好的壓縮成形2）耐磨性較強(qiáng)3）粒度均勻流動(dòng)性好缺點(diǎn)是不適用于熱敏性、濕敏性、極易溶性物料的制粒。3.如何增加易氧化物的藥物穩(wěn)定性。4.液體制劑的特點(diǎn)。一，優(yōu)點(diǎn)：1藥物以分子或微粒狀態(tài)分散在介質(zhì)中，分散度大，吸收快，能較迅速地發(fā)揮藥效。2給藥途徑多。可以?xún)?nèi)服也可以外用。3易于分劑量，服用方便，特別適用于嬰幼兒和老年患者。4能減輕某些藥物的刺激性。二缺點(diǎn)：1藥物分散度大，受分散介質(zhì)影響，易引起藥物的化學(xué)降解，使藥效降低甚至失效。2液體制劑體積較大，攜帶，運(yùn)輸，貯存都不方便。3水性液體制劑容易霉變，需加入防腐劑。4非均勻性液體制劑，藥物的分散度大，分散粒子具有很大比表面積，易產(chǎn)生一系列物理穩(wěn)定性問(wèn)題。5.說(shuō)明緩控制劑的特點(diǎn)，解釋緩控釋制劑釋藥原理中溶出原理，擴(kuò)散原理及滲透壓原理的內(nèi)容。特點(diǎn)：優(yōu)點(diǎn)：1減少服藥次數(shù)，提高病人的順應(yīng)性。2釋藥徐緩，使血藥濃度平穩(wěn)，避免峰谷現(xiàn)象，有利于降低毒副作用，減少耐藥性，3可發(fā)揮藥物的最佳治療效果。4可以按要求定時(shí)定位釋放。缺點(diǎn)：1臨床應(yīng)用中對(duì)劑量調(diào)節(jié)靈活性較差，難以立刻停止治療。2緩釋制劑不能靈活調(diào)節(jié)給藥方案，3設(shè)備和工藝費(fèi)用昂貴。6.說(shuō)明脂質(zhì)體的組成，結(jié)構(gòu)特點(diǎn)和該制劑的特點(diǎn)。組成：磷脂和膽固醇。7.什么是崩解劑？片劑中加入崩解劑的作用是什么？崩解劑的作用機(jī)理是什么？什么是崩解劑；片劑中加入崩解劑的作用是什么？崩解劑的作用機(jī)理是什么？崩解劑是促使片劑在胃腸液中迅速碎裂成細(xì)小顆粒的輔料。主要作用是消除因粘合劑或高度壓縮而產(chǎn)生的結(jié)合力，從而使片劑在水中瓦解。作用機(jī)理：1、毛細(xì)血管作用2、膨脹作用3、潤(rùn)濕劑4、產(chǎn)氣作用8.緩控釋劑與普通制劑相比有何優(yōu)點(diǎn)？緩釋和控釋制劑的主要區(qū)別是什么？?jī)?yōu)點(diǎn)（1）延長(zhǎng)藥物在體內(nèi)的有效血藥濃度時(shí)間；（2）減少服藥次數(shù)，提高依從性；（3）緩控釋制劑可發(fā)揮藥物的最佳療效。（4）可按規(guī)定定時(shí)，定位釋放藥物。主要區(qū)別：緩釋?zhuān)核幬镞M(jìn)入體內(nèi)后緩慢釋放藥物，可維持較長(zhǎng)時(shí)間的有效血藥濃度時(shí)間，消除率符合1級(jí)或Highchi動(dòng)力學(xué)過(guò)程。控釋?zhuān)核幬锇搭A(yù)先設(shè)定好的程序緩慢地恒速或接近恒速的釋放藥物，符合零級(jí)動(dòng)力學(xué)過(guò)程，其釋藥的速率僅受制劑本身的設(shè)計(jì)影響，不受外界因素影響。9.例舉片劑制備中可能發(fā)生的問(wèn)題及片劑的質(zhì)量檢查項(xiàng)目。答;問(wèn)題：1裂片2松片3粘沖4片重差異超限5崩解遲緩6溶出超限7含量不均勻。質(zhì)量檢查項(xiàng)目：外觀(guān)形狀，片重差異，硬度和脆碎度，崩解度，溶出度和釋放度，含量均勻度。10.什么是脂質(zhì)體？脂質(zhì)體的特點(diǎn)及制備方法有哪些？答：脂質(zhì)體是指將藥物包封于類(lèi)脂質(zhì)雙分子小層薄膜所制成的超微球形載體制劑。特點(diǎn)：1相變溫度2膜的通透性3膜的流動(dòng)性4脂質(zhì)體荷電性。制備方法：薄膜分散法，過(guò)膜擠壓法，F(xiàn)rench擠壓法，逆向蒸發(fā)法，化學(xué)梯度法。11.腸溶包衣：材料：腸溶聚合物有耐酸性，而在腸液中溶解。腸溶衣材料：CAP、EudragitL、S羥丙甲纖維素酞酸酯HPMCP方法：鍋包衣法、懸浮包衣法將片劑包衣的目的是：1）避光、防潮，以提高藥物的穩(wěn)定性2）這該藥物的不良?xì)馕?，提高患者的順?yīng)性3）隔離配伍禁忌成分4）采用不同顏色包衣，增加不同藥物片劑的識(shí)別能力，增加用藥安全性5）包衣片表面光潔，提高流動(dòng)性6）提高美觀(guān)度7）改變藥物釋放的位置及速度。12.試述溶解度影響因素及增加藥物溶解度的方法。關(guān)于影響溶解度的因素之溶劑化。溶劑化的本質(zhì)是離子-偶極作用。1.對(duì)于鹽類(lèi)。極性溶劑能切斷鹽類(lèi)藥物的離子結(jié)合，使藥物離子與溶劑分子之間產(chǎn)生離子-偶極作用而溶劑化。2.對(duì)于極性藥物，其與極性溶劑之間可形成永久偶極-永久偶極作用而溶劑化。3.非極性藥物溶于非極性溶劑中，藥物分子與溶劑分子之間形成誘導(dǎo)偶極-誘導(dǎo)偶極作用。比如碘單質(zhì)就不溶于四氯化碳等非極性溶劑。4.另外，還有介于中間的，比如含極性基團(tuán)但極性較弱的，一般情況是與水產(chǎn)生氫鍵結(jié)合而溶于水。增加藥物溶解度的方法：制成鹽類(lèi)：一些難溶性弱酸，弱堿類(lèi)藥物制成鹽使之成為離子型極性化合物，醫(yī)學(xué)教育|網(wǎng)收集整理可增加其溶解度。更換溶劑或選用混合溶劑：藥物在單一溶劑中的溶解能力差，但在混合劑中比單一溶劑更易溶解的現(xiàn)象稱(chēng)為潛溶，這種混合溶劑稱(chēng)為潛溶劑。這是兩種溶劑分子對(duì)藥物分子不同部位作用的結(jié)果。加入助溶劑：一些難溶性藥物，當(dāng)加入第三種物質(zhì)能使其在水中的溶解度增加，而又不降低活性現(xiàn)象稱(chēng)為助溶，第三種物質(zhì)是低分子化合物時(shí)稱(chēng)助溶劑。使用增溶劑：是將藥物分散于表面活性劑形成的膠團(tuán)中，而增加藥物溶解度的方法。分子結(jié)構(gòu)修飾：是一些難溶性藥物的分子中引入親小基團(tuán)以增加其在水中的溶解度。13.不合格片劑析因？片劑制備中可能發(fā)生的問(wèn)題及片劑的質(zhì)量檢查項(xiàng)目。問(wèn)題：裂片、松片、粘沖、片重差異超限、溶出超限、含量不均勻質(zhì)量檢查項(xiàng)目：外觀(guān)性狀、片重差異、硬度和脆碎度、崩解度、溶出度或釋放度、含量均勻度。不合格的原因有：1、崩解不合格：崩解劑吸水膨脹而使片劑崩解：即崩解劑在干燥狀態(tài)時(shí)有吸水性，吸水后體積膨脹，使片劑的結(jié)合力瓦解。粘合劑的粘性太強(qiáng)或用量太多，致使壓片后形成的固體橋難以被