六大類常用降壓藥特點及臨床應(yīng)用-201111-幻燈片

六大類常用降壓藥的特點及臨床應(yīng)用20160323泰興市人民醫(yī)院

趙菊云高血壓患者現(xiàn)狀我國人群高血壓患病率仍呈增長態(tài)勢，每5個成人中就有1人患高血壓；目前全國高血壓患者至少2億；我國心腦血管死亡占總死亡人數(shù)的40%以上，高血壓是首位危險因素，每年300萬心血管死亡中至少一半與高血壓有關(guān)。高血壓患者現(xiàn)狀高血壓會導(dǎo)致腎損害，腎臟損害會引起高血壓，二者形成惡性循環(huán)高血壓患者現(xiàn)狀腦卒中發(fā)病率是冠心病事件發(fā)病率的5倍（250/10萬vs50/10萬）。腦卒中/心肌梗死發(fā)病比值，在我國高血壓人群約5~8:1，而在西方高血壓人群約1:1腦卒中以每年8.7%的速度增長高血壓知曉率、治療率和控制率分別低于50%，40%和10%分類收縮壓（mmHg）舒張壓（mmHg）理想血壓<120<80正常血壓120-12980-84正常高值130-13985-891級高血壓140-15990-992級高血壓160-179100-1093級高血壓≥180≥110單純收縮期高血壓(ISH)≥140<90當(dāng)SBP和DBP處于不同水平時，以更高的血壓級別作為總心血管危險的定量和治療的依據(jù)ISH應(yīng)根據(jù)同樣血壓水平分為1、2、3級，舒張期低血壓是另一危險因素高血壓病的治療應(yīng)兼顧控制血壓和降低總心血管危險兩個方面GiuseppeMancia,Co-Chairperson,GuyDeBacker,etal.EuropeanHeartJournal(2007)28,1462–1536.《2007年歐洲高血壓防治指南》血壓分級一般患者目標(biāo)血壓：<140/90mmHg（如果患者可以耐受，應(yīng)降到更低水平）糖尿病患者和高?；驑O度危險患者(卒中、心肌梗死、腎功能不全蛋白尿)目標(biāo)血壓：<130/80mmHg老年人目標(biāo)血壓：<150/90mmHg為了更容易達到目標(biāo)血壓，應(yīng)該在出現(xiàn)明顯心血管損傷之前就開始降壓治療GiuseppeMancia,Co-Chairperson,GuyDeBacker,etal.EuropeanHeartJournal(2007)28,1462–1536.高血壓病的治療目標(biāo)降壓治療的意義臨床試驗證明，降低血壓可以減少高血壓并發(fā)癥。特別是腦卒中。國外臨床試驗：收縮壓降低10－14mmHg和舒張壓降低5－6mmHg，腦卒中減少2/5，冠心病減少1/6，總的心血管事件減少1/3。降壓藥物的種類利尿劑β受體阻滯劑血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑（ACEI）鈣拮抗劑（CCB）血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑（ARB）α受體阻滯劑

常用利尿劑

藥物名稱

常見商品名常用劑量（mg）用法

雙氫克尿噻

氫氯噻嗪

6.25~25mgqd

吲噠帕胺

螺內(nèi)酯呋噻米托拉噻米鈉催離/壽比山安體舒通速尿特蘇尼

1.25~2.5mgqd20mgqd20mgpoqd20mgivqd-bid

氫氯噻嗪本類藥物作用機制主要抑制遠端小管前段和近端小管（作用較輕）對氯化鈉的重吸收，從而增加遠端小管和集合管的Na+-K+交換。腎外作用機制也參與降壓。“低上限”利尿作用：較低劑量就能達到最大效應(yīng)，12.5mgqd，達到全效的降壓作用最多6周時間。1-2h起效，維持16-24小時。GFR<30ml/min時失效代謝紊亂：血脂、血糖、尿酸吲噠帕胺鈉催離/壽比山利尿、鈣離子拮抗作用。半衰期14-16小時，持續(xù)24小時降壓作用。對血脂沒有不良影響。對血糖、尿酸、血鉀的影響較氫氯噻嗪為輕?；前匪庍^敏者禁用。呋噻米速尿與噻嗪類利尿劑相比：相對利尿量較多（8：3）相對失鈉量較少（140：150）相對失鉀量較少（10：25）半衰期1.5小時，作用持續(xù)時間4-6小時急性肺水腫的初始治療藥物，5-15min起效托拉噻米特蘇尼：既具有速尿的高效利尿作用，又具有噻嗪類利尿劑作用時間長的特點利尿作用更強：

10~20mg

特蘇尼相當(dāng)于

40mg

速尿作用持續(xù)時間更長：半衰期3.5小時生物利用度高：口服生物利用度

(80~90%)

高于速尿

(40~50%)

。口服和非腸道給藥療效幾乎相同。排

K+

量明顯低于速尿（拮抗醛固酮，相對保鉀），對

Mg2+

、尿酸、糖和脂質(zhì)類物無明顯影響。

利尿劑適應(yīng)癥：輕中度高血壓、老年單純性收縮期高血壓及高血壓合并心力衰竭的患者。禁忌癥：高尿酸血癥或痛風(fēng)患者、腎功能不全，血肌酐大于290

mol/L副作用：電解質(zhì)代謝異常（尤其低鉀血癥）、胰島素抵抗及脂代謝紊亂、痛風(fēng)。

受體阻滯劑作用機制抑制竇房結(jié)和房室結(jié)受體，減慢心率抑制心肌受體，減弱心肌收縮力抑制交感神經(jīng)節(jié)前受體，減少去甲腎上腺素的釋放阻斷腎小球旁細胞上的受體，抑制腎素分泌，抑制RAS系統(tǒng)對血壓的影響

-------減低心率和心肌收縮力，從而降低血壓

受體阻滯劑適應(yīng)證：用于輕中度高血壓，尤其在靜息心率較快（>80次/分）或合并心絞痛時。禁忌癥：用藥前心率低于55次/分、II度或II度以上房室傳導(dǎo)阻滯；哮喘和周圍血管疾病的患者禁用β受體阻滯劑；心功能不全、糖尿病、嚴重的血脂紊亂患者慎用。

受體阻滯劑副作用：常見的副作用：疲勞、肢體寒冷?？梢鹛谴x、脂質(zhì)代謝紊亂。少見的副作用：支氣管痙攣，胃腸不適、眼睛閃爍及視覺盲點等。相對罕見的副反應(yīng)：心力衰竭加重、肌肉痙攣及血漿肌酸激酶水平增高、皮疹、陽萎及性功能減退等。常用β受體阻滯劑

藥物名稱

常見商品名常用劑量（mg),用法

阿替洛爾

氨酰心安

12.5~25q12h

美托洛爾

倍他樂克

25~50q12h

比索洛爾卡維地洛

康忻

金絡(luò)

2.5~10qd12.5-25qd鈣通道阻滯劑降壓機制：抑制血管平滑肌細胞鈣離子進入細胞內(nèi)，細胞內(nèi)鈣離子濃度下降，血管擴張，總外周血管阻力降低。常用二氫吡啶類鈣拮抗劑

藥物名稱

常見商品名常用劑量（mg）,用法

硝苯地平

心痛定

10~20q8h

緩釋片

長效心痛定，伲福達

10~20q12h

控釋片

拜新同，欣然

30~60qd

尼群地平舒麥特/尼群地平

10/10~20q12h,q8h

尼卡地平

佩爾地平

40q12h

非洛地平

波依定，康寶得維

2.5~10qd

氨氯地平

絡(luò)活喜

5-10qd

拉西地平

樂西平，司樂平

4~6qd拜新同：硝苯地平控釋片30mg通過膜調(diào)控的推拉滲透泵原理，使藥物以零級速率釋放起效緩慢，6h，維持24小時血藥濃度穩(wěn)定不受胃腸道蠕動和pH的影響，谷/峰比1服藥后藥片中的非活性成份完整地通過胃腸道，并以不溶的外殼隨大便排出血液透析不能清除常用二氫吡啶類鈣拮抗劑絡(luò)活喜：氨氯地平作用緩和，谷峰比值70%半衰期35-50小時，連服7～10天血藥濃度達到穩(wěn)態(tài)不被血液透析清除

降壓之外的作用抗心絞痛作用，尤其冠脈痙攣抗頸動脈粥樣硬化作用（同拜新同）延緩腎功能惡化（效應(yīng)同纈沙坦，VALUE研究）常用二氫吡啶類鈣拮抗劑波依定：非洛地平血管選擇性強1：118心衰？谷峰比33%-60%半衰期25小時，但是。。。美國僅批準(zhǔn)于治療高血壓常用二氫吡啶類鈣拮抗劑鈣通道阻滯劑-適應(yīng)證適用于各種類型的高血壓患者。降壓療效和降壓幅度相對較強.對老年患者有較好降壓療效，收縮壓下降較明顯。幾乎可以與每類抗高血壓藥聯(lián)合使用而增強降壓療效。無水鈉潴留和不影響糖脂代謝。外周血管疾病鈣通道阻滯劑-副作用增加心率，面部潮紅體位性低血壓，多見于與其他藥合用或老年患者，（變換體位要慢，小劑量開始）頭痛：用藥時間長會消失，否則停藥便秘：發(fā)生率高，可能與影響胃腸道平滑肌Ca++轉(zhuǎn)運有關(guān)脛前或踝部水腫皮疹，牙齦腫脹常用ACEI

藥物名稱

常見商品名常用劑量（mg）,用法

卡托普利

開博通12.5~50q12h,q8h

依那普利

依蘇5~10q12h

西拉普利

一平蘇

2.5~5qd

苯那普利

洛汀新

5~10qd

福辛普利

蒙諾

10~20qd

培哚普利賴諾普利

雅施達捷賜瑞

4~8qd

10qd

ACE-I適應(yīng)證輕、中度及嚴重的高血壓病人高血壓合并左室肥厚高血壓伴有外周血管病左室功能不全或心力衰竭心肌梗死后及心室重構(gòu)糖尿病伴有微量蛋白尿和/或糖尿病腎病

ACE-I禁忌癥妊娠高血壓重度血容量減少重度主動脈或二尖瓣狹窄限制性心包炎腎性高血壓尤其是雙側(cè)腎血管病變或孤立腎伴腎動脈狹窄腎功不全，血鉀超過5.5mmol/L，血肌酐增加超過50%或高于265umol/L

ACE-I副作用干咳：緩激肽聚集而作用于呼吸道有關(guān)。通常停藥數(shù)天后消失。血管神經(jīng)性水腫：常發(fā)生于首劑及用藥后的48小時內(nèi)，故認為與緩激肽聚集有關(guān)。首劑低血壓：腎功能損害：擴張出球小動脈作用較強，使得腎小球濾過率減低。腎小球濾過壓下降，肌酐、尿素氮聚集、增高。（對于CKD患者，破壞了代償機制）高血鉀癥：抑制醛固酮釋放所致其他：味覺障礙；皮疹；粒細胞減少

血管緊張素II受體阻斷劑最新一類的降壓藥物適應(yīng)證和禁忌癥同ACEI類藥物。特別適用于心力衰竭患者、糖尿病患者、腎損害患者干咳副作用發(fā)生率低，適用于對ACEI不能耐受的患者常用ARB

藥物名稱

常見商品名常用劑量（mg），用法

氯沙坦

科素亞

50~100qd

纈沙坦

代文

80~160qd

厄貝沙坦

安博維

150-300qd

α-受體阻滯劑α1-受體阻滯劑：哌唑嗪，特拉唑嗪，多沙唑嗪，烏拉地爾等。改善脂代謝和前列腺增生。有立位低血壓（首劑反應(yīng)）。酚芐明，酚妥拉明：嗜鉻細胞瘤的內(nèi)科治療。烏拉地爾（亞寧定）有注射劑，用于急癥。

主要用于輕、中度高血壓。有改善脂質(zhì)代謝異常和糖耐量異常的作用。減輕前列腺增生患者的尿路梗阻癥狀。體位性低血壓，尤多見于老年單純性收縮期高血壓、腦血管病、糖尿病患者。常用α受體阻滯劑藥物名稱常見商品名常用劑量（mg），用法哌唑嗪

1-4，q12h,